Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av scopolaminhydrobromidpulver cas 114-49-8 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt scopolaminhydrobromidpulver cas 114-49-8 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Skopolaminhydrobromidpulverär en förening av farmaceutisk kvalitet som tillhör familjen tropanalkaloider, härledd från nattskuggväxtsläktet Solanum eller Datura. Det är ett vitt till benvitt, kristallint pulver, mycket lösligt i vatten och alkohol, vilket gör det till en mångsidig formulering för medicinskt bruk. Tranaxin, främst känt för sina antikolinerga och lugnande egenskaper, verkar på det centrala nervsystemet (CNS) för att störa den normala funktionen av acetylkolin, en neurotransmittor som är avgörande för många kroppsfunktioner inklusive minne, inlärning och muskelkontroll.
I terapeutiska tillämpningar används det oftast som ett för-bedövningsmedel för att minska ångest och sekret i luftvägarna före operation. Det kan också lindra illamående och kräkningar i samband med åksjuka, postoperativ återhämtning eller vissa medicinska tillstånd som kemoterapi. Men på grund av dess potential för biverkningar som dåsighet, suddig syn och minnesförlust (särskilt "muntorrhet" eller antikolinergt syndrom), är dess användning strikt kontrollerad och ordinerad av sjukvårdspersonal.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C17H22BrNO4 |
|
Exakt mässa |
383.07 |
|
Molekylvikt |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Elementaranalys |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16,65 |
syntesmetoder
Trost syntesmetod
Skopolaminhydrobromidpulverär en typ av tropanalkaloid och dess syntes involverar vanligtvis komplexa organiska kemiska reaktioner, särskilt konstruktionen av kirala centra och omvandlingen av funktionella grupper.
När det gäller omnämnandet av "Trost-syntesmetoden", även om den inte direkt används för syntes av tranaxin, har professor Trost och hans teams bidrag inom området asymmetrisk katalys gett möjligheten till effektiv och mycket selektiv syntes av många komplexa organiska molekyler.
Val av utgångsmaterial och preliminär konvertering
- Vanligtvis utgår det inte direkt från diklormetan, utan från aromatiska föreningar som innehåller lämpliga funktionella grupper. Till exempel kan bensenringföreningar innehållande lätt omvandlingsbara metyl- eller halogensubstituenter användas.
- Utför Friedel Crafts acylerings- eller alkyleringsreaktioner, inför specifika sidokedjor eller funktionella grupper och lägg grunden för efterföljande syntessteg.
Konstruera ryggraden i tropan
- Detta steg är kärnan i att syntetisera skopolamin och dess analoger, vanligtvis involverar flera reaktioner inklusive cyklisering, reduktion, funktionell gruppomvandling, etc.
- Det grundläggande skelettet av tropan kan konstrueras av aromatiska föreningar eller andra intermediärer genom en serie reaktioner såsom cykloaddition, oxidation, reduktion, etc.
Finjustering av funktionsgrupper
- Efter att ha erhållit ryggraden i tropan är det nödvändigt att finjustera dess funktionella grupper ytterligare för att möta de strukturella kraven för skopolamin.
- Detta kan inkludera reaktioner såsom förestring, acylering, aminering, halogenering, såväl som eventuell konstruktion eller underhåll av kiralt centrum.
Slutlig omvandling och rening
- Efter stegen ovan måste den erhållna föreningen omvandlas till tranaxin.
- Detta kan involvera en reaktion med bromvätesyra för att introducera bromidjoner och samtidigt bilda salter.
- Slutligen erhålls tranaxin med hög -renhet genom lämpliga reningsmetoder som omkristallisation, kromatografisk separation, etc.
Robinson syntesmetod
Normalt används inte morfin direkt som utgångsmaterial eftersom det finns en signifikant skillnad i kemisk struktur mellan skopolamin och morfin. De vanligare utgångsmaterialen kan vara prekursorer till tropinon eller andra relaterade alkaloider.
Genom oxidation, reduktion, cyklisering och andra reaktioner omvandlas utgångsmaterialen till föreningar som innehåller ett tropanskelett.
Inför nödvändiga funktionella grupper såsom hydroxyl-, ester- och amingrupper på tropanens ryggrad för att möta de strukturella kraven för skopolamin.
Dessa steg kan involvera fler-reaktioner som acylering, alkylering, oxidation, etc.
Skopolamin är en förening med ett kiralt centrum, så särskild uppmärksamhet bör ägnas åt konstruktionen och underhållet av det kirala centret under syntesprocessen.
Avancerad teknik som asymmetrisk katalys kan krävas för att uppnå mycket selektiv syntes.
Efter stegen ovan måste den erhållna föreningen omvandlas ytterligare till skopolamin.
Slutligen reagerar den med bromvätesyra för att producera tranaxin.
Tranaxin med hög renhet kan erhållas genom lämpliga reningsmetoder såsom omkristallisation, kromatografisk separation, etc.
muskarina receptorer
Muskarina receptorer är en klass av G-protein-kopplade receptorer (GPCR) som spelar en avgörande roll för att förmedla effekterna av signalsubstansen acetylkolin (ACh) i både det centrala nervsystemet (CNS) och det perifera nervsystemet (PNS). De är uppkallade efter alkaloiden muskarin, en naturligt förekommande förening som efterliknar effekterna av ACh på dessa receptorer.
Det finns fem huvudsubtyper av muskarina receptorer, betecknade som M1 till M5, var och en med distinkta vävnadsfördelningar och funktionella roller. M1-receptorer finns främst i CNS, särskilt i cortex och hippocampus, där de reglerar kognitiva processer, upphetsning och minne. M2-receptorer är rikliga i hjärtat, där de hämmar hjärtfrekvens och kontraktilitet, och i CNS, där de modulerar frisättning av neurotransmittorer.
M3-receptorer uttrycks övervägande i glatta muskelvävnader, såsom de som finns i urinblåsan, tarmen och luftvägarna, förmedlar kontraktion och sekretoriska svar. M4-receptorer finns också i CNS, involverade i att modulera neurotransmittorfrisättning och bidrar till kognitiv funktion. Slutligen är M5-receptorer mindre väl-förstådda men tros vara involverade i regleringen av lipidmetabolism och insulinutsöndring.
Dysreglering av muskarinreceptorsignalering har varit inblandad i olika störningar, inklusive Alzheimers sjukdom, Parkinsons sjukdom, schizofreni och vissa kardiovaskulära tillstånd. Följaktligen är muskarinreceptorantagonister och -agonister viktiga terapeutiska mål för behandlingen av dessa tillstånd, och erbjuder ett sätt att modulera kroppens svar på ACh och återställa balansen till kritiska fysiologiska processer.
Skopolaminhydrobromidär ett antikolinergiskt läkemedel som utövar ett brett spektrum av farmakologiska effekter genom att blockera M-kolinerga receptorer, och dess användningsområden täcker flera kliniska områden.
Terapeutiska kärnområden: spasmer i glatt muskulatur och hämning av körtelsekretion
Sjukdomar relaterade till släta muskelspasmer
Gastrointestinal kolik: Genom att blockera de M-kolinerga receptorerna i de glatta musklerna i mag-tarmkanalen reduceras den excitatoriska effekten av acetylkolin och spastisk smärta lindras. Används vanligtvis för buksmärtor orsakade av irritabel tarm, postoperativ uppblåsthet i tarmen, etc.
Gallblåsa och njurkolik: Lindrar spasmer i glatt muskulatur i gallvägarna och urinvägarna och lindra smärta orsakad av kolecystit, gallsten eller njursten.
Bronkial spasm: vidgar bronkerna och hjälper till vid behandling av akuta astmaanfall eller akuta exacerbationer av kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL).
Hämning av körtelsekretion
Administrering före anestesi: Minska utsöndringen av spottkörtlar, bronkialkörtlar och svettkörtlar för att förhindra aspiration och luftvägsobstruktion under induktion av anestesi.
Salivation: Kontrollera överdriven saliv orsakad av Parkinsons sjukdom eller läkemedelsbiverkningar, och förbättra patienternas livskvalitet.
Hyperhidros: Hämmar utsöndring av svettkörtel och lindrar lokal eller systemisk hyperhidros.
Särskild symtombehandling: centrala och perifera synergistiska effekter
Åksjuka (åksjuka, sjösjuka, flygsjuka)
Mekanism: Genom att hämma excitabiliteten av den vestibulära kärnan och cerebellär retikulär bildning, minskar den illamående och kräkningar orsakade av överdriven stimulering av de vestibulära organen i innerörat.
Användning: Orala tabletter eller depotplåster (såsom sammansatt bromvätesyra-skopolaminplåster) ska appliceras på det hårlösa området bakom örat 4 timmar före körning, och effekten kan vara i 12-72 timmar.
Fördelar: Kombinerad användning med difenhydramin kan öka den terapeutiska effekten, och depotplåster undviker första passage-effekten av oral administrering.
Tremorförlamning (Parkinsons sjukdom)
Mekanism: Som ett centralt antikolinergt läkemedel reglerar det balansen mellan dopamin och acetylkolin i substantia nigra striata-vägen, vilket förbättrar viloskakningar och muskelstelhet.
Observera: Det ska användas i kombination med levodopa, eftersom dess effektivitet är begränsad när det används ensamt och kan inducera psykiatriska symtom.
Manisk psykos
Mekanism: Lindra spänning, aggressivt beteende och sömnstörningar under maniska episoder genom centrala hämmande effekter.
Begränsningar: För närvarande är det inte ett första-läkemedel och används mest för adjuvant terapi eller för patienter som är intoleranta mot andra läkemedel.
Första hjälpen och förgiftningsbehandling: livsuppehållande och avgiftning
Septisk chock
Mekanism: Expandera perifera blodkärl, öka blodflödet, förbättra mikrocirkulationen, samtidigt som det stimulerar andningscentrumet och förbättrar vävnadens syretillförsel.
Användning: Intravenös injektion, blodtryck och hjärtfrekvens bör övervakas för att undvika överdriven hjärtarytmi.
Organofosfor bekämpningsmedel förgiftning
Mekanism: Som ett antikolinergt läkemedel bekämpar det muskarina symtom som pupillförträngning, bronkospasm, salivutsöndring och diarré.
Användning: Används i kombination med acetylkolinesterasaktivatorer (såsom klorpromazin), administreras intravenöst, med dosen justerad efter graden av toxicitet tills den når "atropinliknande" (muntorrhet, torr hud, ökad hjärtfrekvens).
Observera: Noggrann observation av tillståndet är nödvändigt för att undvika överdriven central excitation (delirium, kramper) eller andningsdepression.
Oftalmiska applikationer: lokal behandling och kontraindikationer
Iridocyklit
Mekanism: Lokala ögondroppar kan vidga pupillerna, förhindra posterior vidhäftning av iris och lindra inflammatoriska reaktioner.
Användning: 1-2 gånger om dagen, med vidgade pupiller som varar i 7-10 dagar, under vilken stark ljusstimulering bör undvikas.
Tabubelagd: Rekommenderas inte för patienter med vinkelstenos eller glaukom, eftersom det kan utlösa akuta vinkelstängda glaukomattacker.
Andra användningsområden: Tvärvetenskaplig utforskning
Preoperativ förberedelse för endoskopisk undersökning
Syfte: Att minska gastrointestinal peristaltik och underlätta gastroskopi, koloskopi eller ERCP (endoskopisk retrograd kolangiopankreatografi).
Fördelar: Kombinerad användning med kramplösande medel som skopolamin kan förstärka effekten.
postoperativ ileus
Mekanism: Främja återhämtningen av gastrointestinal peristaltik och förkorta tiden för återhämtning av tarmfunktionen.
Observera: Använd endast efter att ha uteslutit mekaniskt hinder.
strukturella egenskaper
- Van der Waals kraftsamverkan
Bensenringen och femledad heterocyklisk ring inskopolaminhydrobromidpulverbåda har semipolaritet, vilket resulterar i van der Waals kraftinteraktioner med omgivande molekyler, vilket bildar intermolekylär attraktion.
- Esterbindning
Karboxylsyragrupperna i tranaxinmolekyler genomgår förestringsreaktion med etanolmolekyler och bildar esterbindningar. Bildandet av denna esterbindning ökar i viss utsträckning den kemiska stabiliteten hos tranaxinmolekylen.
- Pyridin heterocykler
Mitten av tranaxinmolekylen är ett kväve-innehållande sexledad heterocykel (pyridinring). Det finns också en karboxylsyragrupp och en metoxigrupp på pyridinringen, vilka är viktiga delar av dess antikolinerga effekt.
- Quad Ring
Tranaxinmolekylen innehåller en kvartär ringstruktur som kan associeras med μ Typ I-opioidreceptorerna binder för att utöva antibedövningseffekter.
- Hydroxi- och metoxigrupper
Tranaxinmolekyler innehåller också flera hydroxyl- och metoxigrupper. Dessa funktionella grupper har vissa hydrolytiska egenskaper och kan kombineras med kolinesteras för att ge en antikolinerg effekt.
Populära Taggar: scopolamin hydrobromide pulver cas 114-49-8, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu