Albuterol Sulfate Powder CAS 51022-70-9

Albuterolsulfatpulver, CAS 51022-70-9, Molecular Formula C13H23NO7S, vit eller nästan vit luktfri pulver. Mycket något upplöst i etanol; Nästan olöslig i eter. God termisk stabilitet, halveringstid på 4-6 timmar. Salbutamol upptäcktes och utvecklades av brittiska forskare 1962, marknadsfördes först 1968, registrerades i Kina 1988 och producerades inhemskt 1975. År 2012 blev det den enda nebuliserade inhalation Bronchodilator som gick in i den nationella essentiella läkemedelslistan. Förvara i en förseglad behållare på en sval och torr plats och säkerställa god ventilation eller avgaser i arbetsområdet. Det används vanligtvis för att behandla bronkospasm hos patienter med bronkial astma, astmatisk bronkit och emfysem. Denna produkt är endast för laboratorieanvändning.

1. Från p-hydroxyacetofenon syntetiseras den i 8 steg av bromering, hydrolys, aminering, hydrolys, neutralisering, katalytisk hydrering, hydrolys och saltbildning, med en total utbyte av 11% ~ 13%. Dessutom är reaktionsförhållandena för denna metod hårda, föroreningen "tre avfall" är allvarlig och kostnaden är hög.

2. 4- Bromoacetylsalicylaldehyd och 4-kloroacetylsalicylaldehyd erhölls från salicylaldehyd och acylklorid med Friedel hantverk acylering. Efter kondensation, hydrolys och saltbildning i samma bad omvandlades de till 5-11-dimetyletyl) amino] acetyl-2-hydroxibensaldehyd hydroklorid. Sedan framställdes salbutamolsulfat genom kooperativ reduktion av kaliumborohydrid och zinkklorid vid rumstemperatur och saltbildning med svavelsyra.

3. Att ta salicylaldehyd och tert butylamin som utgångsmaterial, 2-klor -1 - {[(1,1-dimetyletyl) iminometyl-4-hydroxyfenyl}-etyl keton är beredd genom kondens, esterification och friser bakre del i tre steg och enkärm och sedan en kruk och sedan yta) {[(1,1-dimetyletyl) aminoacetyl} - 2- Antelin bensaldehyd hydroklorid genom kondensation, hydrolys och saltbildning i tre steg och en kruka-reaktion, och sedan neutraliserad med natriummetoxid, katalysiskt överförd till hydrolerad och reducerad och saltformad.

Albuterolsulfatpulver, som ett representativt läkemedel för selektiv - adrenerga receptoragonister, har blivit ett kärnläkemedel för behandling av andningssjukdomar, obstetrik och gynekologi, hjärt -kärlsjukdomar och speciella populationer sedan dess uppkomst på 1960 -talet på grund av dess snabba början, potenta bronkodilatoreffekt och multisystemreglering.

Farmakologisk mekanism: Molekylär nyckel för exakt reglering av ₂ -receptorer

 

Genom att selektivt aktivera ₂ -receptorer på bronkial slät muskel, livmoders glattmuskel och vaskulär glattmuskel, utlöses adenylatcyklas (AC) -aktivering, vilket främjar intracellulär cyklisk adenosinmonofosfat (CAMP) syntes och därefter aktiverande proteinkinas A (PKA). Denna signalväg leder till:
Bronkial glattmuskelavslappning: PKA fosforylerar myosin -ljuskedjekinas (MLCK), minskar dess aktivitet, minskar myosinaktinbindningen och slappnar direkt av luftvägsmuskeln; Samtidigt hämmar tillströmningen av kalciumjoner och reducerar intracellulär kalciumkoncentration för att lindra bronkospasm genom en dubbel mekanism.

 

Inhibering av frisättningen av inflammatoriska mediatorer: hämma mastcelldekranulering genom cAMP/PKA -vägen, minska frisättningen av inflammatoriska mediatorer såsom histamin och leukotriener och lindra luftvägsslemhinnedem och slemsekretion.
Förbättrad ciliär rörelse: främjar frekvensen av bronkial ciliary oscillation, påskyndar funktionen av slemciliär clearance -system och förbättrar sputumutsläpp.
Lettmuskelinhibering livmoder: Aktiverar ₂ -receptorer i glatta muskelceller i livmodern, minskar intracellulär kalciumkoncentration, hämmar livmoders sammandragningsfrekvens och intensitet och förlänger graviditetscykeln.
Vasodilaterande effekt: aktiverad av ₂ -receptorer, det leder till avslappning av vaskulär slät muskel, minskar perifer vaskulär resistens och förbättrar vävnadsperfusionen.

Kärnindikering: Hela cykelhantering av andningssystemsjukdomar

 

1. Akut förvärring och förebyggande av bronkial astma
Akut attackbehandling: Det är den föredragna medicinen för akuta attacker som rekommenderas av det globala initiativet för astma (GINA). Det träder i kraft 5-15 minuter efter inandning och varar i 4-6 timmar. Det kan snabbt lindra symtom som pipande, brösttäthet och andningssvårigheter. För patienter med måttliga till svåra anfall kan kombinationen av inhalerade kortikosteroider (ICS) minska sjukhusinläggningsgraden avsevärt.
Förebyggande av träning inducerad astma (EIA): Inandning av salbutamolsulfat 15-20 minuter innan träning kan hämma träning inducerad luftvägs hyperresponsivitet och förhindra MKB-attacker. Forskning har visat att dess förebyggande effekt är överlägsen natriumsuccinat och orala beta -agonister.
Kronisk varaktighetskontroll: Även om det inte är en långvarig kontrollmedicinering kan regelbunden användning minska hypervägs-hyperresponsiviteten. För patienter med mild ihållande astma kan användningen av salbutamolsulfat i kombination med lågdos ICS vid behov minska frekvensen av akuta attacker.

2. Akut förvärring av kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL)
Bronkial spasmavlastning:

 

I det akuta förvärringsstadiet för KOL kan nebuliserad inandning av salbutamolsulfat i kombination med Ipratropiumbromid (antikolinergiskt läkemedel) förbättra lungfunktionen (FEV ₁ ökade med 15% -20%) och kortsluten sjukhusinställningstid.
Hantering av slemhypersekretion: Genom att förbättra ciliär rörelse och hämma slemutsöndring kan andningsbesvär orsakad av sputumhinder lindras. För patienter med hög slemsekretion KOL kan kombinationen av slemläkemedel (såsom ambroxol) förbättra effektiviteten.

3. Astmatisk bronkit och emfysem
Astmatisk bronkit: kan snabbt lindra väsande och hosta symtom, särskilt lämpliga för pediatriska patienter. Forskning visar att dess effektivitet är överlägsen teofyllinläkemedel och förekomsten av biverkningar är lägre.
Akut förvärring av emfysem: För patienter med emfysem åtföljd av bronkospasm kan ventilationsfunktion förbättras, kan arteriellt partiellt tryck av koldioxid (PACO ₂) minskas och andningsfel kan förhindras.

Ansökan om specialpopulationer: Exakt ingripande från obstetrik till pediatrik

 

1. Obstetrikfält: Förebyggande och behandling av för tidig födelse och fosterskydd
För tidig födelseundertryckning: Det är den enda FDA -godkända beta -agonisten för för tidig födelseundertryckning. Genom att hämma sammandragning av livmoders glatt muskel förlängs graviditetscykeln med 24-48 timmar och köper tid för glukokortikoider för att främja fosterets lungmognad. Den rekommenderade dosen är 2,4-4,8 mg oralt var 4-6 timmar, eller 10-20 μg/min intravenöst.
Behandling för intrauterin tillväxtfördröjning (IUGR): Genom att utvidga livmoders placenta blodkärl, öka fosterblodtillförseln och förbättra tillväxttakten för IUGR -foster. Att kombinera lågdos aspirin kan ytterligare förbättra den terapeutiska effekten.

Hotad missfallshantering: För hotad missfall orsakad av livmoderhalsdysfunktion kan livmodersammandragningar undertryckas och i kombination med cervikal cerclage -kirurgi kan framgångshastigheten för fosterbevaring förbättras avsevärt.

 

2. Pediatriskt fält: astma och andningsbesvärssyndrom
Akut förvärring av astma från barndom: Inandningsmedel är den föredragna medicinen för akut förvärring av barnas astma. För barn under 5 år rekommenderas det att använda nebuliserad inandning (dos 0,15 mg/kg, maximalt 2,5 mg); Barn i åldern större än eller lika med 5 kan använda en kvantitativ aerosol (MDI) med en mistlagringsbehållare (dosering 100-200 μg/tid).
Neonatal Respiratory Distress Syndrome (NRDS): För för tidiga spädbarn med NRDS,albuterolsulfatpulverkan stimulera utsöndring av lungsens ytaktivt medel (PS) och förbättra lungöverensstämmelse. Kombinationen av exogen PS -ersättningsterapi kan minska behovet av mekanisk ventilation.
För tidig spädbarnsapné: Genom att aktivera beta -receptorerna i hjärnstamens andningscentrum reduceras frekvensen av apnéepisoder. Den rekommenderade dosen är 0,2 mg/kg oralt var 6-8 timme.

Kombinationsterapistrategi: Synergistisk förbättring och kompensering av biverkningar

 

1. Kombinerad användning med inhalerade kortikosteroider (ICS)
Långvarig kontroll av astma: Kombination av IC: er (såsom budesonid) kan uppnå det dubbla målet om "snabb lättnad+långvarig kontroll". Forskning visar att gruppen för kombinationsterapi minskar frekvensen av akuta attacker med 50% och förbättrar lungfunktionen mer betydande.
KOL-underhållsterapi: För KOL-patienter med ofta akuta förvärringar kan kombinationen av IC: er och långverkande antikolinergiska läkemedel (LAMA) minska risken för akuta förvärringar med 30%.
2. Kombinerad användning med antikolinergiska läkemedel
Nebuliserad inandningsplan: Salbutamolsulfat (2,5 mg) i kombination med Ipratropiumbromid (0,5 mg) nebuliserad inandning kan samtidigt aktivera ₂ -receptorer och blockera M -receptorer, vilket ger en synergistisk bronkodilatoreffekt. Lämplig för patienter med måttlig till svår astma och akut förvärring av KOL.

 

Farmakokinetiska fördelar: antikolinergiska läkemedel kan minska slemhinnedem inducerat av salbutamolsulfat och förlänga dess varaktighet; ₂ Agonister kan motverka biverkningar såsom torr mun orsakad av antikolinergiska läkemedel.
3. Kombinerad användning med teofyllinläkemedel
Akut förvärring av svår astma: i kombination med intravenös infusion av aminofyllin kan den snabbt lindra bronkospasm. Men det är nödvändigt att noggrant övervaka blodteofyllinkoncentrationen (målområdet 10-20 μg/ml) för att undvika biverkningar såsom arytmi.
Astma-kontroll på nattetid: Salbutamolsulfat-tabletter med långvarig frisättning i kombination med teofyllin-kontrollerade frisläppande tabletter kan täcka perioden med minskad känslighet för ₂-receptorer på natten och minska frekvensen för uppvakningar av natten.

Salbutamolsulfat, som ett kärnläkemedel för behandling av andningssjukdomar och specialpopulationer, har validerats i stor utsträckning för dess kliniska värde. Genom att exakt reglera ₂ -receptorer uppnår det inte bara snabb och effektiv bronkiektas, utan visar också unika fördelar i för tidigt födelse och fosterskydd.

1. Metodnamn: Salbutamolsulfatbestämning av salbutamolsulfat Nonvikande lösningstitrering

Tillämpning: Denna metod använder titrering av icke-vattenlösning för att bestämma innehållet i salbutamolsulfat ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Denna metod är lämplig för bestämning av salbutamolsulfat.

Metod Princip: När testartikeln har upplösts något med glacial ättiksyra, kyl den, tillsätt 15 ml ättiksyraanhydrid och 1 droppe kristallviolett indikatorlösning och titrerar den med perklorsyra-titrant (0,1 mol / L) tills lösningen blir blågrön. Och titreringsresultaten korrigerades med tomt test. Varje 1 ml perklorsyratitrant (0,1 mol / L) motsvarar 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Reagens: Vatten (färsk kokning till rumstemperatur), glacial ättiksyra, ättiksyraanhydrid, kristallviolett indikatorlösning, perklorsyratitrant (0,1 mol/L), referens kaliumväte ftalat

Instrument och utrustning:

Provberedning: 1. Crystal Violet Indicator Solution: Ta 0,5 g kristallviolet och tillsätt 100 ml glacial ättiksyra för att lösa uppalbuterolsulfatpulver.

2. Perklorsyratitrant (0,1 mol/L):

Förberedelse: Ta 750 ml vattenfri glacialsyra (5,22 ml ättiksyraanhydrid per 1 g vatten, tillsätt 8,5 ml perklorsyra (70 ~ 72%), skaka väl, svalna ner, tillsätt en lämplig mängd vattenfri glacial ättiksyra till 1000 ml, skaka väl, och lämna 24h. Metod för fuktbestämning och justerades sedan till 0,01% ~ 0,2% med vatten- och ättiksyraanhydrid.

Kalibrering: Ta cirka 0,16 g benchmark kaliumväte ftalat torkat till konstant vikt vid 105 grader, väg exakt, tillsätt 20 ml vattenfri glacial ättiksyra för att lösa upp, tillsätt en droppe kristallviolett indikatorlösning, titrera långsamt till blått med denna lösning och korrigera titreringsresultatet med tomt test. Varje 1 ml perklorsyratitrant (0,1 mol/L) motsvarar 20,42 mg kaliumväte ftalat. Beräkna koncentrationen av vätskan beroende på vätskans konsumtion och mängden kaliumväte ftalat.

3. Referens kaliumväte ftalat

Lagring: Lägg den i en brun glasflaska och håll den tätt.

Operating steps: take about 0.4g of this product, weigh accurately, add 10ml of glacial acetic acid, dissolve it at mild temperature, cool it, add 15ml of acetic anhydride and 1 drop of crystal violet indicator solution, titrate it with perchloric acid titrant (0.1 mol / L) until the solution turns blue-green, and correct the titration result with blank test. Varje 1 ml perklorsyratitrant (0,1 mol / L) motsvarar 57,67 mg (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Populära Taggar: Albuterolsulfatpulver CAS 51022-70-9, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu