Klorpromazinhydroklorid, Molecular Formula C17H19Cln2S · HCl, CAS 69-09-0, vit eller mjölkig vit kristallint pulver. Smältpunkt 179-180 grad (194-196 grad) Det är lätt lösligt i vatten, etanol och kloroform, men inte i eter och bensen. Den har hygroskopicitet, med ett pH på 5% i vattenlösning och 4-5. Det är lite illaluktande, väldigt bittert. Under konventionella förhållanden uppvisar den vattenhaltiga lösningen av klrpromazinhydroklorid svag surhet (pH cirka 3-4). Denna produkt är benägen att oxidation och blir gradvis rödbrun i luft eller solljus. Det lagras på en sval plats. Shaanxi Ached Chem Tech Co., Ltd. producerar denna produkt för laboratorieanvändning och är förbjuden från andra användningsområden.
|
Kemisk formel |
C17H20CL2N2S |
|
Exakt massa |
354 |
|
Molekylvikt |
355 |
|
m/z |
354 (100.0%), 356 (63.9%), 355 (18.4%), 357 (11.8%), 358 (10.2%), 356 (4.5%), 358 (2.9%), 359 (1.9%), 356 (1.6%), 358 (1.0%) |
|
Elementalanalys |
C, 57,47; H, 5,67; CL, 19.95; N, 7,88; S, 9.02 |
|
|
|
In vivo -studie:
Klorpromazin (3,10,20,40 och 60 μm) reducerar toppströmmen för HNAV1.7 på ett koncentrationsberoende sätt, med IC50 av 25,9 μ M. Hillkoefficienten är 2,3. Klorpromazin (25 μm) Det har en stark användningsberoende hämningseffekt på HNAV1.7 -ström. Klorpromazin blockerar HNAV1.7 -kanalen och är oberoende av calmodulin. Klorpromazin blockerar HERG -kaliumkanalen, och IC50 -värdet är 21,6 μ M. Hillkoefficienten är 1,11. Klorpromazin (1 10100 μm) HERG -kaliumkanalen uttryckt i Xenopus -oocyter blockerades på ett koncentrationsberoende sätt. Klorpromazin blockerar HERG -kaliumkanalen i det aktiverade tillståndet.
In vitro -studie:
Klorpromazin (2 mg / kg, ip) - inducerad neurobehavioral avvikelser (NAS) kännetecknas av en signifikant ökning av frysning av beteende och långvarig spontan aktivitetssvarstid hos möss. Klorpromazin (1 eller 5 mg / kg, I, P.) Det kan förhindra ketamin (KET) från att öka Δ och - genomsnittlig spektralkraft för det hyperspektrala bandet.
Syntes avklorpromazinhydroklorid:
1. Huvudringen framställs genom Ullmann-reaktion med O - kloroanilin som råmaterial, uppvärmning av återflödeskondens för att framställa 2-karboxyl-3-difenylamin; Efter dekarboxylering vid hög temperatur smälts den med svavel för att cykliskt syntetisera 2-klorofenyltiazin.
2. Sidokedjan framställs genom uppvärmning av propylenalkohol med dimetylamin i närvaro av granulär natriumhydroxid, och den genererade 3-dimetylaminopropanolen reagerar med torr vätekloridgas för att erhålla 1-klor-3-dimetylaminopropanhydrochlorid.
3. Kondensationen av huvudringen och sidokedjan utförs med natriumhydroxid som kondensationsmedel, och den erhållna klorpromazinen säljs med vätekloridgas för att erhålla klorpromazinhydroklorid.
Det är ett antipsykotiskt läkemedel. Här är de detaljerade stegen och kemiska ekvationerna för en gemensam laboratoriesyntesmetod:
Steg 1: Beredning av dimetylanilin
1. React nitroxylen med zinkpulver och koncentrerad saltsyra.
C6H4(Ch3)2(INGA2) + 6 hcl + 6 Zn → C6H4(Ch3)2Nh2 + 2H2O + 6 Zncl2
2. Filtrera reaktionsblandningen och samla det resulterande mimetylanilinet.
Steg 2: Framställning av dimetylaminometyl - fenotiazin
1. React dimetylanilin med 2,3-dibromopropan.
C6H4(Ch3)2Nh2 + (Ch2)2Bras2 → C6H4(Ch3)2N (ch2)2Bras2
2. Destill för att erhålla dimetylaminometyl - fenotiazin.
Steg 3: Förberedelse av produkten
1. React dimetylaminometyl - fenotiazin med kloroaceton.
C6H4(Ch3)2N (ch2)2Bras2 + Ch3Spetsa2Cl → C6H4(Ch3)2N (ch2)2Ch2Spetsa3 + HBR
2. Tillsätt natriumhydroxidlösning och filtrera för att ta bort föroreningar från lösningen.
3. Surningsprodukten omvandlas till klorpromazinhydroklorid med användning av saltsyra.
C6H4(Ch3)2N (ch2)2Ch2Spetsa3+Hcl → c6H4(Ch3)2N (ch2)2Ch2Spetsa3· HCL
Slutligen erhölls klorpromazinhydroklorid.
Det bör noteras att ovanstående syntesmetod endast är ett vanligt laboratoriesyntesschema, och den faktiska operationen kan variera på grund av experimentella förhållanden eller andra faktorer. När du genomför experiment, vänligen följa laboratoriets säkerhetsföreskrifter och design och optimera experiment baserat på specifika omständigheter.
Det som en representant för fenotiazin -antipsykotiska läkemedel har blivit en oundgänglig medicinering inom psykiatrisk och internmedicinsk klinisk praxis sedan dess uppkomst på 1950 -talet. Det uppvisar ett brett spektrum av farmakologiska effekter genom att blockera dopaminreceptorer, serotoninreceptorer, M - typacetylkolinreceptorer och alfa -adrenerga receptorer.
1. Positiv symptomkontroll av schizofreni
Det har betydande terapeutiska effekter på positiva symtom som spänning, rastlöshet, hallucinationer, villfarelser, tänkande störningar och beteendeförlust vid schizofreni. Dess verkningsmekanism är att blockera dopamin D ₂ -receptorer i mitten av limbiska systemet och mitten av hjärnbarkvägarna, vilket minskar överproduktionen av dopamin. Kliniska studier har visat att i behandlingen av akut fasschizofreni kan oral dos från 25-50 mg per dag, öka med 25-50 mg var 2-3 dagar, tills den terapeutiska dosen når 400-600 mg/dag, kan snabbt kontrollera symtomen med en effektiv hastighet på 70% -80%. För eldfasta patienter kan intramuskulär eller intravenös injektion uppnå en snabbare ökning av blodläkemedelskoncentrationen. Till exempel, efter intravenös infusion på 25-50 mg, kan patienter uppleva lugnande effekter inom 30 minuter.
2. Emotionell stabilitet vid manisk störning
Under den maniska fasen av bipolär störning, genom att hämma dopaminerg neurotransmission, reduceras patientens alltför upphetsade känslomässiga tillstånd. En multicenterstudie som involverade 200 patienter med bipolär störning visade att kombinationen avklorpromazinhydroklorid(300-400 mg per dag) och litiumsalt reducerade Bipolar Disorder Scale (BRMS) poäng från baslinjen 28 poäng till 12 poäng, betydligt bättre än litiumsaltgruppen ensam (P ensam<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.
3. Adjuvansbehandling för andra psykiatriska störningar
För organiska psykiska störningar (såsom mentala avvikelser efter traumatisk hjärnskada), giftiga psykiska störningar (såsom alkoholberoende uttagsperiod) och schizofren i barndomen kan de användas som tilläggsläkare. Till exempel hos patienter med delirium efter traumatisk hjärnskada kan låg - dos klorpromazin HCl (50-100 mg per dag) i kombination med bensodiazepiner förkorta varaktigheten av delirium med 2-3 dagar och minska risken för självskada.
Särskilda terapeutiska scenarier: olika tillämpningar från antiemetiska till konstgjord viloläge
Den ultimata lösningen för envisa kräkningar
Dess antiemetiska effekt uppnås genom en dubbel mekanism: Vid låga doser (12,5-25 mg/dag) hämmar den dopaminreceptorer i den medullära emetiska kemosensoriska zonen (CTZ) och vid höga doser (50-100 mg/dag) hämmar det direkt våldscentret. Det har betydande terapeutiska effekter på följande typer av kräkningar:
Läkemedelsinducerade kräkningar: Akut kräkningar orsakade av kemoterapiläkemedel (såsom cisplatin) kan förbättras från 60% till 85% i fullständig remission i kombination med 5-HT3-receptorantagonister (såsom Ondansetron).
Uremisk kräkningar: Hos patienter med kronisk njursvikt kan klorpromazin HCL minska frekvensen av kräkningar från 5-8 gånger per dag till 1-2 gånger per dag, vilket förbättrar näringsintaget.
Graviditet kräkningar: För envis preeklampsi som är ineffektiv med traditionella antiemetiska läkemedel kan det minska risken för elektrolytobalans hos gravida kvinnor, men strikt övervakning av fostrets säkerhet är nödvändig.
Uppmärksamhet: kräkningar på grund av rörelsesjuka är inte effektivt eftersom det involverar det vestibulära systemet.
2. Genombrottsbehandling för envisa hicka
Hiccup som varar i mer än 48 timmar definieras som eldfasta hick, ofta sett i patienter med postoperativ, stroke eller gastrointestinal sjukdom. Genom att blockera Hiccup-centret i Medulla oblongata nådde Hiccup-upphörningsgraden 80% inom 30 minuter efter intramuskulär injektion på 25-50 mg.
En studie på 50 postoperativa HICCUP -patienter visade att återfallshastigheten inom 24 timmar efter en enda injektion endast var 15%, signifikant lägre än klorpromazin (35% återfallshastighet).
3. Den synergistiska effekten av låg - Temperaturbedövning och konstgjord viloläge
Vid hjärtkirurgi bildar klorpromazin HCl (1 mg/kg) i kombination med petidin (1 mg/kg) och prometazin (0,5 mg/kg) en "artificiell viloläge. Till exempel, vid kirurgi för aorta dissektion, kan konstgjord viloläge minska myokardiell syreförbrukning med 30% och förbättra framgångsgraden för operationen avsevärt.
1. Synergistisk effekt med smärtstillande medel
Kan förbättra den smärtstillande effekten av opioidläkemedel, särskilt lämpliga för patienter med svår smärta i cancer i sent stadium. Mekanismen inkluderar:
Blockering av dopaminreceptorer minskar biverkningarna av illamående och kräkningar orsakade av opioidläkemedel.
Hämta excitabiliteten hos ryggradens rygghornsneuroner och öka smärttröskeln.
Klinisk praxis har visat att kombinationen avklorpromazinhydroklorid(25-50 mg/dag) och morfin (30-60 mg/dag) kan öka smärtlindringsnivån från 70%till 90%, samtidigt som morfindosen minskar med 30%.
3. Försiktig kombination med antihypertensiva läkemedel
Dess alfa -adrenergiska receptorblockad kan leda till ortostatisk hypotension, och doseringen måste justeras i kombination med antihypertensiva läkemedel såsom diuretika och ACE -hämmare.
Till exempel, hos patienter med hypertensiv kris, om det är nödvändigt att använda den samtidigt för att kontrollera psykiatriska symtom, bör dosen av antihypertensiva läkemedel reduceras med 25% -50% och blodtrycket bör övervakas noggrant.
4. Interaktion med antikolinergiska läkemedel
De antikolinergiska effekterna av klorpromazin HCl (såsom torr mun och förstoppning) kan förbättras med antikolinergiska läkemedel såsom atropin, vilket leder till allvarliga biverkningar. Hos äldre patienter kräver kombinationsterapin utvärdering av riskavkastningsgraden och övervakning av förändringar i hjärtfrekvens och tarmljud vid behov.
Molekylstrukturanalysen avklorpromazinhydrokloridär ett mycket viktigt kemiskt forskningsarbete. Genom att analysera dess molekylstruktur kan man förstå dess fysiska och kemiska egenskaper, liksom dess verkningsmekanism på människokroppen.
1. Molekylformel och molekylvikt av klorpromazinhydroklorid
Molekylformeln för klorpromazinhydroklorid är C17H19Cln2S · HCl, med en relativ molekylvikt av 355,33 Da. Bland dem representerar C kol, H representerar väte, CL representerar klor, N representerar kväve, S representerar svavel och HCl representerar saltsyra.
2. Molekylstruktur av klorpromazinhydroklorid
Den molekylära strukturen hos klorpromazinhydroklorid består av flera atomer, inklusive två bensenringar, en pyrimidinring och en tiofenylmetylgrupp. Dessa grupper är ordentligt arrangerade i sin molekylstruktur och anslutna tillsammans med kovalenta bindningar.
3. Kemiska egenskaper hos klorpromazinhydroklorid:
Klorpromazinhydroklorid är ett läkemedel med olika effekter såsom lugnande, antipsykotiska och anti -allergiska effekter. Den har en hög löslighet i vatten och kan genomgå sönderdelning och transformation med förändringar i pH -värde i lösningen. Under sura förhållanden kan till exempel klorpromazin protoneras för att bilda katjoniskt klorpromazinhydroklorid. Under alkaliska förhållanden deprotoneras klorpromazin till form av fria radikaler. Dessutom har klorpromazin också viss toxicitet och irritation, och den måste användas under ledning av läkare.
4. Struktur och verkan av klorpromazinhydroklorid:
På grund av närvaron av olika funktionella grupper i molekylstrukturen hos klorpromazinhydroklorid har den komplexa kemiska egenskaper och flera effekter. Det tros i allmänhet att den antipsykotiska effekten av klorpromazinhydroklorid huvudsakligen uppnås genom att hämma aktiviteten hos dopaminreceptorer i centrala nervsystemet. Det binder till neurotransmitter dopamin och därmed lindra symtom hos patienter med psykiska störningar. Samtidigt kan klorpromazin också påverka metabolismen och frisättningen av andra neurotransmittorer, såsom serotonin och acetylkolin.
Populära Taggar: Klorpromazinhydrokloridpulver CAS 69-09-0, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu