Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av prokainpulver cas 59-46-1 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt prokainpulver cas 59-46-1 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Prokainpulverkan användas som råvara, kemiskt material i laboratoriet. Dessa fysiska egenskaper hjälper till att karakterisera dess renhet och fasta-struktur. Den elektriska laddningen är neutral, så den har inte fördelarna med elektrostatisk kraft och repulsiv kraft. Detta begränsar dess potential i tekniska tillämpningar. Det är en kiral förening med egenskaper för både vänster-och högerhänt-. Denna optiska aktivitet beror på det kirala centret i dess molekyl. Rotationen för vänsterrotation är -14,3 grader och rotationen för högerrotationen är +13.9 grader . Den har låg toxicitet. När det används i rätt dos är det vanligtvis ett säkert bedövningsmedel. Däremot kan överdriven eller felaktig användning leda till toxiska reaktioner, inklusive dödsfall. Sammantaget, som ett anestesimedel, är studiet av dess fysikaliska egenskaper avgörande för dess användning och produktion, och dessa egenskaper kommer också att spela en viktig roll inom teknik och medicin.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Smältpunkt | 61 grader |
| Kokpunkt | 378,78 grader (grov uppskattning) |
| Densitet | 1,0604 (grov uppskattning) |
| Brytningsindex | 1,5430 (uppskattning) |
Prokain verkar i första hand genom att hämma det inåtgående flödet av natriumjoner från spännings-styrda natriumkanaler i cellmembranen hos neuroner i perifera nerver. När det inåtgående flödet av natriumjoner avbryts kan aktionspotentialer inte uppstå och signalering hämmas därmed. Receptorstället tros vara beläget i den cytoplasmatiska (inre) delen av natriumkanalen. Prokain kan också binda till eller motverka funktionen av N-metyl-D-aspartat- (NMDA)-receptorer samt nikotin-acetylkolin-kanal{1}-hydroxi{1}-kanal{1}-receptorer och hydroxi{1}- komplex.Prokain är en hämmare av kalcium- och koffein-inducerad kalciumfrisättning i olika typer av muskelpreparat.0,5 mMProkain blockerar sarkoplasmatiskt retikulum Ca i individuella lipiddubbelskiktProkain kan användas som ett DNA-demetylerande medel med hämmande effekter på mänsklig cancercelltillväxt.
0,5 mMProkain kunde reducera 5-metylcytosin-DNA med 40 % i bröstcancercellinjen MCF-7. Prokain kan också binda till CpG-berikat DNA och demetylera tätt hypermetylerade CpG-sekvenser, vilket resulterar i återställande av genuttryck av genen som har episodiskt återställts. mM) ökat cellulärt i M--fas mitotiskt index. Prokainbehandling (1 mM) minskade cellproliferationen med ~40%. Prokain påverkar formen och deformerbarheten av erytrocyter. 45 mMProkain förhindrar nästan fullständigt den diskoidal-taggiga erytrocytövergången i samband med ATP-utarmning. Liknande koncentrationer av Procaine normaliserade ATP-utarmad celladhesion och filtrering, men hade ingen effekt på cellvolym, osmotisk bräcklighet eller monovalent katjonsammansättning.
Syntesmetod
Prokainpulver, kemiskt namn är 4-aminobensoesyra 2-(dietylamino)etylesterhydroklorid. Syntesen av prokain involverar vanligtvis flera steg, i första hand med användning av p-nitrobensoesyra som utgångsmaterial. Nedan följer en detaljerad syntesväg:
Steg 1: Beredning av nitrokain
- Råvaror: p-nitrobensoesyra, dietylaminoetanol, xylen (som lösningsmedel och katalysator) och ett antiskummedel.
- Förfarande:
Tillsätt p-nitrobensoesyra, dietylaminoetanol, xylen och antiskummedlet i en tre-halsad kolv utrustad med termometer, vattenavskiljare och återloppskylare.
Värm blandningen under återflödesbetingelser (oljebadstemperatur runt 180 grader, inre temperatur runt 145 grader) under en tidsperiod (vanligtvis 6 timmar) för att tillåta förestringsreaktionen att inträffa.
Avlägsna kontinuerligt vattnet som bildas under förestringen (en reversibel reaktion) genom azeotropisk destillation med xylen.
Efter reaktionen, kyl blandningen och häll i en konisk kolv för att möjliggöra fast separation.
Destillera bort överskottet av xylen under reducerat tryck, lös återstoden i 3 % saltsyra och filtrera för att avlägsna oreagerad p-nitrobensoesyra. Filtratet som innehåller nitrokain behålls för vidare användning.
Steg 2: Reduktion av nitrokain till aminoester
- Råvaror: Nitrokainlösning, järnpulver, natriumhydroxid och saltsyra.
- Förfarande:
Överför nitrokainlösningen till en tre-halsad kolv under omrörning och temperaturkontroll.
Justera pH till 4,0-4,2 med 20 % natriumhydroxidlösning.
Tillsätt gradvis järnpulver i små portioner samtidigt som temperaturen hålls under 70 grader (kylning kan krävas).
Låt reduktionsreaktionen fortgå i 2 timmar vid 40-45 grader.
Surgör lösningen med saltsyra till pH 5, justera sedan pH till 7,8-8,0 med mättad natriumsulfidlösning för att fälla ut järnsalter.
Filtrera blandningen, tvätta fällningen och surgör filtratet igen till pH 6.
Behandla lösningen med aktivt kol, filtrera och alkalisera med 20 % natriumhydroxid till pH 9,5-10,5 för att fälla ut aminoestern (prokainbas).
Steg 3: Bildning av prokainhydroklorid
- Råvaror: Prokainbas, koncentrerad saltsyra och valfria lösningsmedel för omkristallisation.
- Förfarande:
Lös upp prokainbasen i vatten och tillsätt koncentrerad saltsyra droppvis tills pH når 5,5.
Värm lösningen till 60 grader och tillsätt mättat salt. Tillsätt eventuellt en antioxidant som natriumhydrosulfit och värm till 65-70 grader för varmfiltrering.
Kyl filtratet till kristallisationstemperatur, filtrera kristallerna och tvätta med kall etanol.
Torka kristallerna för att få prokainhydroklorid.
För ytterligare rening, lös upp den råa produkten i destillerat vatten, tillsätt aktivt kol, filtrera varmt och kyl för att tillåta kristallisation. Tvätta kristallerna och torka för att få den slutliga produkten.
Ren API (aktiv farmaceutisk ingrediens) endast för vetenskapsforskning, standardsubstans för analys, farmakokinetisk studie, receptorresistenstest etc. Även känd som "novokain", används ofta i klinisk praxis. Vitt kristallint eller kristallint pulver, lösligt i vatten. Deanvändning av prokainärprokaininjektion, prokainterapi,etc. Att tillsätta en liten mängd adrenalin i injektionen kan förlänga verkanstiden.
Prokain är inte bara ett lokalbedövningsmedel, utan används också i stor utsträckning vid behandling av många sjukdomar på kliniska avdelningar. Klinisk tillämpning inom pediatrik: behandling av kikhosta. Klinisk tillämpning inom dermatologi: behandling av herpes zoster, behandling av allergisk purpura, klåda, neurodermatit. Klinisk tillämpning inom obstetrik och gynekologi: behandling av cervikal dystoci, behandling av cervikal ödem, oxytocineffekt. Klinisk tillämpning inom gastroenterologi (behandling av pankreatit). Klinisk tillämpning på andningsavdelningen: behandling av hemoptys.
Kvalitet & Analys
termisk stabilitet
Den termiska stabiliteten är relativt genomsnittlig, med en termisk nedbrytningstemperatur på cirka 350 grader C. Detta kan leda till lätt nedbrytning och frigöring av giftiga gaser under uppvärmningsprocessen.
Termisk nedbrytning avser den kemiska reaktionen av läkemedel under höga temperaturer på grund av verkan av termisk energi, som sönderdelas till monomerer eller andra ämnen, vilket resulterar i en minskning av läkemedelskvaliteten. Den termiska nedbrytningsmekanismen är huvudsakligen dekarboxylering av karboxylgrupper och brott på epoxiringar.
Karboxylgruppen i Procaine är mycket benägen att dekarboxyleras, vilket orsakas av sur miljö. Under höga temperaturförhållanden kommer epoxiringen också att gå sönder och två ändgrupper kommer att försvinna, medan en enda metylgrupp reagerar med en hydroxylgrupp, vilket resulterar i molekylära föroreningar.
Bestämningen av termisk stabilitet kan utföras med termogravimetrisk analys. Denna metod är lämplig för att bestämma den termiska stabiliteten för läkemedel och kan bestämma parametrar som sönderdelningstemperatur, viktminskningshastighet och sönderdelningskinetiska parametrar för läkemedel. Vanligtvis placeras läkemedelsprovet i en vägd aluminiummätplatta och värms sedan upp med en konstant uppvärmningshastighet, konstant flödeshastighet och en stabil flödeshastighet av inert gas. Nedbrytningstemperaturen mäts genom att registrera den massförlust som genereras under processen.
Dessutom kan termisk stabilitet också utvärderas genom att påverka dess effektivitet. Generellt sett har läkemedel med god termisk stabilitet mycket bättre effekt. Därför kan den termiska stabiliteten hos ett läkemedel utvärderas genom att undersöka dess farmakologiska förändringar efter behandling med hög-temperatur.
Den termiska stabiliteten påverkas av olika faktorer. Till exempel är det lätt att genomgå dekarboxylering under sura betingelser; Vid höga temperaturer kan epoxiringen också gå sönder, vilket leder till pyrolys av läkemedel. Dessutom kan faktorer som syre, vatten och solljus också påverka den termiska stabiliteten under lång-lagring.
Det finns flera metoder för att förbättra den termiska stabiliteten:
(1) Undvik att använda för höga temperaturer.
(2) Använd några tillsatser, såsom kalciumhydroxid, för att öka den termiska stabiliteten.
(3) Stärk skyddet under lagring, som att förvara läkemedel i svala och torra förhållanden.
(4) Använd formuleringar som innehåller stabilisatorer för att förbättra stabiliteten hos läkemedelskvaliteten.
Löslighet
Prokain är lättlösligt i vatten och metanol, något lösligt i etanol och kloroform, men inte i bensen eller diklormetan. Lösligheten av detta läkemedel i vatten är 1 g och kan lösas i 100 ml vatten.
Lösligheten är avgörande för att studera ämnets kemiska och fysikaliska egenskaper. Det är ett svagt surt läkemedel med ett pKa-värde på 8,9. Lösligheten i vatten är temperaturberoende, och ju högre temperatur desto högre är dess löslighet. Vattenlösligheten är 1 g/ml vid 20 grader, men den är cirka 7 g/ml vid 40 grader, vilket kan beskrivas med en löslighetskurva.
Prokains löslighet påverkas även av andra faktorer, såsom pH-värde på lösningsmedlet, jonstyrka och koncentration. Under sura förhållanden är prokain lättare lösligt. Därför, vid framställning av prokainhydroklorid, kan prokain lösas i saltsyravattenlösning först, och sedan kan hydrokloriden fällas ut.
Förutom vatten kan det även lösas i andra vanliga lösningsmedel. Organiska lösningsmedel som aceton, metanol och kloroform kan också användas för att lösa prokain. Ändå varierar lösligheten i olika lösningsmedel. Till exempel har den en högre löslighet i aceton och en lägre löslighet i vatten. I vissa situationer kan olika lösningsmedel väljas efter behov för enkel användning.
Därför attprokainpulverär ett läkemedel, är dess löslighet också avgörande inom läkemedelsindustrin och kliniska tillämpningar. Under produktionsprocessen är det nödvändigt att lösa upp läkemedlet i en lämplig bärare för att framställa olika doseringsformer, såsom injektioner, orala formuleringar, sockerdragerade formuleringar etc. Samtidigt inkluderar de faktorer som påverkar lösligheten av Procaine även partikelstorlek, morfologi och kristalldefekter. Dessa faktorer måste också ta hänsyn till produktionsfaktorer som löslighet och utbyte för att säkerställa effektiviteten av produktion och användning.
biverkning
Procaine Powder, som ett klassiskt lokalbedövningsmedel, används ofta i medicinska miljöer som tandkirurgi, mindre operationer, sårbehandling och nervblockad. Det uppnår lokalbedövning genom att blockera natriumjonkanaler på nervcellsmembranet, vilket hämmar överföringen av nervimpulser. Men som alla läkemedel kan prokainpulver också orsaka en rad biverkningar under användning, vilket kan involvera flera system och utgöra ett potentiellt hot mot patienters hälsa.
Typer och mekanismer för biverkningar
Allergiska reaktioner
Hudmanifestationer: Vissa patienter kan uppleva allergiska reaktioner mot prokain eller dess hjälpämnen, manifesterade som hudklåda, erytem eller urtikaria. Dessa symtom uppträder vanligtvis inom några minuter till timmar efter läkemedelsexponering och kan lindras med antihistaminer.
Lokalt ödem: Allergiska reaktioner kan orsaka ödem vid injektionsstället eller omgivande vävnader, vilket kan vara relaterat till ökad vaskulär permeabilitet.
Kliniska manifestationer: I sällsynta fall kan patienter uppleva allvarliga allergiska reaktioner, nämligen anafylaktisk chock. Detta visar sig som andningssvårigheter, larynxödem, snabbt blodtrycksfall och till och med förlust av medvetande. Allergisk chock kräver omedelbar akut behandling, inklusive adrenalininjektion och bibehållande av öppenhet i luftvägarna.
Förekomstmekanism: Allergisk chock orsakas av kroppens IgE-medierade typ I överkänslighetsreaktion mot prokain eller dess metaboliter. När de exponeras för samma antigen igen degranuleras mastceller och eosinofiler, vilket frisätter inflammatoriska mediatorer som histamin och leukotriener, vilket leder till allvarliga symtom som systemisk vasodilatation, ökad permeabilitet och bronkospasm.
Centrala nervsystemets svar
Yrsel och huvudvärk: Dessa är vanliga milda reaktioner i centrala nervsystemet efter användning av prokainpulver. Läkemedel kan komma in i blodomloppet genom lokal absorption, påverka hjärnans funktion och orsaka symtom som yrsel och huvudvärk. Dessa reaktioner inträffar vanligtvis i de tidiga stadierna av läkemedelsverkan och lindras gradvis med läkemedelsmetabolism.
Tinnitus och dimsyn: Vissa patienter kan rapportera tinnitus eller dimsyn, vilket kan vara relaterat till de indirekta effekterna av medicinering på hörsel- och synnerverna. Dessa symtom är vanligtvis milda och övergående.
Kramper: När koncentrationen av prokain är för hög eller absorberas för snabbt kan det utlösa anfall. Detta beror på den överdrivna hämningen av det centrala nervsystemet av läkemedel, vilket leder till onormal avfyring av nervceller. Kramper kan visa sig som systemiska kramper åtföljda av medvetslöshet och kan i allvarliga fall vara livshotande-.
Ångest och irritabilitet: Vissa patienter kan uppleva psykologiska symtom som ångest och irritabilitet efter att ha använt prokain. Detta kan vara relaterat till läkemedels direkta effekter på centrala nervsystemet eller patientens rädsla för operation.
Kardiovaskulära systemets svar
Blodtrycksfall: Prokain kan orsaka en sänkning av blodtrycket genom att vidga blodkärlen eller hämma myokardiell kontraktilitet. Denna reaktion är särskilt vanlig under anestesiinduktion, möjligen på grund av läkemedlets direkta effekt på vaskulär glatt muskulatur eller hämning av det sympatiska nervsystemet. Ett sänkt blodtryck kan leda till yrsel, trötthet och till och med svimning.
Förhöjt blodtryck: I sällsynta fall kan prokain orsaka en ökning av blodtrycket. Detta kan vara relaterat till direkt stimulering av blodkärl av läkemedel eller patientens stressreaktion på operation.
Typer av arytmi: Vissa patienter kan uppleva arytmi efter att ha använt prokain, inklusive takykardi, bradykardi eller arytmi. Detta kan vara relaterat till läkemedels direkta inverkan på hjärtledningssystemet eller genom reflexmekanismer såsom kompenserande hjärtfrekvensacceleration orsakad av ett blodtrycksfall.
Allvarlig arytmi: I extrema fall kan prokain orsaka allvarliga arytmier såsom ventrikulär takykardi eller ventrikelflimmer. Dessa arytmier kan vara livshotande-och kräver akut behandling.
Lokala vävnadsreaktioner
Orsak till förekomsten: Prokainpulver kan orsaka smärta på injektionsstället under injektion, vilket kan vara relaterat till läkemedlets stimulering av lokala vävnader eller injektionstekniker. Graden av smärta varierar från person till person och kan vanligtvis lindras genom att sänka injektionshastigheten eller använda en tunnare nål.
Varaktighet: Smärta på injektionsstället är vanligtvis övergående och avtar gradvis när läkemedlet sprids genom den lokala vävnaden.
Förekomstmekanism: I sällsynta fall kan prokain orsaka inflammation eller nekros av lokala vävnader. Detta kan vara relaterat till hög läkemedelskoncentration, felaktiga injektionstekniker eller patientens speciella känslighet för läkemedlet.
Kliniska manifestationer: Lokal inflammation visar sig som rodnad, svullnad och termisk smärta, medan nekros kan leda till vävnadssår och ärrbildning. Dessa reaktioner måste hanteras snabbt för att undvika allvarliga konsekvenser.
Populära Taggar: procaine powder cas 59-46-1, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu