Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av atosiban cas 90779-69-4 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ atosiban cas 90779-69-4 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Atosibanär en syntetisk peptidoxytocinreceptorantagonist, som används för att förhindra för tidig födsel. Det fungerar genom att konkurrenskraftigt binda till oxytocinreceptorer på den glatta uterusmuskeln, och därigenom minska frekvensen och intensiteten av sammandragningar. Dess struktur liknar oxytocin, men har modifierats för att förbättra receptoraffinitet och stabilitet.
|
Anpassade kapsyler och korkar:
|
|
Våra produktformulär
|
|
|
Atosiban COA
Klinisk tillämpning:
Behandling för tidig födsel: Fördröja förlossningen för att ge mer tid för fostermognad eller för administrering av glukokortikoider för att främja lungmognad.
Administreringsmetod: Intravenös injektion (initial laddningsdos + kontinuerlig infusion), med snabbt insättande och en -halveringstid på cirka 12 minuter.
Fördelar:
Hög selektivitet: Jämfört med traditionella ₂-agonister (som ritodrin) har den färre kardiovaskulära biverkningar.
Säkerhet: Det har en god tolerans för både mödrar och spädbarn, och det finns inga signifikanta-långtidsbiverkningar.
Begränsningar:
Kostnaden är hög och medicinsvaret måste övervakas noga. Detta representerar ett viktigt framsteg i behandlingen av för tidig födsel och är särskilt lämplig för gravida kvinnor som är intoleranta mot traditionella mediciner.
Användningen av att fördröja för tidig födsel
För tidig förlossning avser de som föder barn mellan 28 veckor och mindre än 37 veckors graviditet. Den nyfödda som föds vid denna tidpunkt kallas ett prematurt barn, som väger 1000-2499g. För tidig födsel är en av de viktigaste orsakerna till perinatal död och sjukdom. För tidigt födda barn är benägna att få olika komplikationer såsom andnödssyndrom, intrakraniell blödning och infektion på grund av omogna organsystem, vilket allvarligt påverkar deras livskvalitet och prognos. Därför har effektiva åtgärder för att fördröja för tidig födsel och få mer intrauterin utvecklingstid för fostret viktig klinisk betydelse.Atosibanär en analog till oxytocin, som kompetitivt kan binda till oxytocin- och vasopressin V1A-receptorer och därigenom blockera verkningsvägarna för oxytocin och vasopressin.
Oxytocin spelar en viktig reglerande roll under förlossningen, eftersom det kan stimulera sammandragning av glatt uterusmuskel och främja förlossningen. Atoxiban hämmar interaktionen mellan oxytocin och dess receptorer genom att binda till dem, minskar excitabiliteten av uterus glatt muskulatur och minskar frekvensen och intensiteten av livmodersammandragningar, vilket fördröjer målet att prefektera födseln, vilket fördröjer det. oxytocinreceptorn på muskelmembranet, vilket förhindrar den ökade produktionen av inositoltrifosfat stimulerad av oxytocin, och förhindrar därigenom frisättningen av lagrat kalcium från det sarkoplasmatiska retikulumet, och öppnar därefter spännings-styrda kalciumkanaler.
Atosibanär fortfarande den enda livmoderspecifika uteruskontraktionshämmaren som godkänts av Europeiska EMA för för tidig födsel. I relevanta riktlinjer och expertkonsensus både nationellt och internationellt rekommenderas detta även för behandling av gravida kvinnor med tecken på för tidig födsel. Generellt sett, när gravida kvinnor upplever regelbundna livmodersammandragningar som varar i minst 30 sekunder eller mer varje gång, med 30 sekunder eller mer varje gång, med d.v. 1-3 cm (hos ungkvinnor når den 0-3 cm), livmoderhalsmjukning på över 50 %, ålder 18 år eller äldre och normal fosterpuls. Detta kan anses försena för tidig förlossning, detta används främst för gravida kvinnor med regelbundna livmodersammandragningar mellan 24 och 33 veckors förlossning, diagnostiserad för tidig förlossning, normal förlossning.
Att skjuta upp för tidig födsel under 24-27 veckors graviditet är av stor betydelse för att förbättra fostrets överlevnad och minska förekomsten av komplikationer, eftersom fostret ännu inte är fullt utvecklat vid denna tidpunkt. Men effekten avatosibani denna graviditetsvecka har inte fastställts helt, och läkarna behöver göra en omfattande utvärdering baserad på den gravida kvinnans specifika situation.Vid 28-33 graviditetsveckor utvecklas fostrets organ relativt väl, men det finns fortfarande en viss risk för för tidig födsel. Användningen av det kan effektivt hämma livmodersammandragningar, förlänga graviditetsveckor och köpa tid för ytterligare fosterutveckling.
Användning för att skydda fostret
Målet med att skydda fostret är att bibehålla graviditeten och säkerställa normal fosterutveckling i livmodern fram till full-förlossning. Detta skapar en stabil intrauterin miljö för fostret genom att hämma livmodersammandragningar och minska deras negativa effekter på fostret. Det kan minska excitabiliteten av glatt livmodermuskulatur, förhindra sammandragning av livmodermusklerna, och därigenom minska frekvensen och intensiteten av sammandragningar, undvika problem som fosterhypoxi och ångest orsakad av för tidiga sammandragningar och förbättra fostrets livskvalitet och prognos. För närvarande inkluderar vanliga fosterskyddsläkemedel i klinisk praxis även 2-receptoragonister (såsom Rituojun och Terbutalin), magnesiumsulfat och prostaglandinsyntasinhibitorer (såsom indometacin).
Jämfört med dessa läkemedel har detta unika fördelar. Även om 2-receptoragonister också kan hämma livmoderkontraktioner, kan de orsaka kardiovaskulära biverkningar som ökad hjärtfrekvens, förhöjt blodsocker och minskat blodkalium, vilket kan lägga en viss börda på gravida kvinnors kroppar. Magnesiumsulfat kräver noggrann övervakning av magnesiumkoncentrationen i blodet under användning, eftersom överdriven användning kan leda till allvarliga biverkningar som andningsdepression och minskad muskeltonus. Men biverkningarna av det är relativt små, med minimal påverkan på det kardiovaskulära systemet hos gravida kvinnor och högre säkerhet.
I praktiska kliniska tillämpningar finns det många framgångsrika fall av att använda detta för att bevara graviditeten. Till exempel upplever en 28-årig gravid kvinna regelbundna livmodersammandragningar vid 28 veckors graviditet, som varar cirka 40 sekunder varje gång, med 4-5 sammandragningar var 30:e minut, livmoderhalsutvidgning på 1,5 cm och livmoderhalsuppmjukning som når 60 %. Läkaren diagnostiserade det som ett tecken på för tidig födsel och gav omedelbart denna behandling. Initialdosen är 6,75 mg, administrerad genom injektion av 7,5 mg/ml lösning.
Därefter administrerades en hög dos på 7,5 mg/ml koncentration (300 μg per minut) under 3 timmar; Därefter administrerades en låg dos av 7,5 mg/ml koncentrerad lösning (100 μg per minut) i upp till 45 timmar, med kontinuerlig behandling som inte översteg 48 timmar. Efter behandling minskade livmodersammandragningarna hos gravida kvinnor signifikant och frekvensen av sammandragningar minskade från 4-5 gånger var 30:e minut före behandling till 1-2 gånger var 2-3:e timme, och livmoderhalsutvidgningen upphörde. Till slut förlängde den gravida kvinnan framgångsrikt sin graviditetsålder till 37 veckor, födde smidigt och den nyföddas hälsotillstånd var bra.
Detaljerade steg och kemiska ekvationer för syntes
1. Syntes av Fmoc Pro Orn Gly NH2-tripeptid
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 erhölls genom acylering av Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH respektive Gly NH2.
Lös upp produkten som erhållits i steg 1 i en lämplig mängd DMF, tillsätt kondensationsmedel EDC och HOBt och blanda Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 med kondensationsmedlet jämnt.(2) Under kväveskydd, rör om blandningen som erhållits i steg 2 under en viss tid för att slutföra kondensationsreaktionen.
(3) Detektera reaktionslösningen och övervaka reaktionsprocessen med tunn-lagerkromatografi (TLC) eller hög-vätskekromatografi (HPLC). När reaktionen närmar sig slutpunkten, tillsätt en lämplig mängd saltsyra för att frigöra tripeptiden.(4) Dialysera, koncentrera och torka blandningen som erhölls i steg 4 för att erhålla måltripeptiden.
Kemisk ekvation:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Syntes av Fmoc Pro Orn (trifenylmetylharts) Gly NH2
(1) Lös upp trimetylhartset i en lämplig mängd DMF och rör om jämnt. (2) Blanda hartslösningen som erhållits i steg 1 med Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2-tripeptidlösningen erhållen i steg 5 jämnt.
(3) Under kväveskydd, rör om blandningen erhållen i steg 2 under en viss tidsperiod för att helt koppla hartset med tripeptiden. (4) Filtrera reaktionslösningen för att avlägsna oreagerat harts och erhålla målhartset.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Trifenylmetylharts → Fmoc Pro Orn (trifenylmetylharts) -Gly-NH2
(1) Acylering av varje aminosyra eller fragment i produktsekvensen ger en serie acylerade aminosyror eller fragment.
(2) Lös upp hartset som erhållits i steg 3 i en lämplig mängd DMF, tillsätt en lämplig mängd kondensationsmedel och tillsätt sedan acylerade aminosyror eller fragment en efter en. Efter varje tillsats, rör om under en viss tid för att helt koppla aminosyrorna eller fragmenten till hartset.
(3) Genom att övervaka reaktionsprocessen genom TLC eller HPLC, när alla aminosyror eller fragment har kopplats, filtreras reaktionslösningen för att avlägsna oreagerade aminosyror eller fragment, och det linjära målpeptidhartset erhålls.
Fmoc Pro Orn (trifenylmetylharts)-Gly-NH2+ acylerade aminosyror eller fragment → Atoxiban linjärt peptidharts
(1) Knäck det linjära peptidhartset som erhölls i steg 4, ta bort trifenylmetylskyddsgruppen och erhåll den linjära peptiden.
(2) Lös upp den linjära peptiden som erhölls i steg 1 i en lämplig mängd vatten, tillsätt en lämplig mängd oxidationsmedel (som H2O2, NaOH, etc.), och genomför oxidationsreaktionen vid en viss temperatur.
(3) Efter en viss reaktionstid dialyseras reaktionslösningen, koncentreras och torkas för att erhålla målatoxicillinet.
produkt linjär peptidharts+klyver → linjär peptid+trifenylmetylderivat
Linjär peptid + oxidant → C43H67N11O12S2 + H2O
Upptäcktens historiaAtosibankan spåras tillbaka till 1990-talet. Vid den tiden insåg forskare oxytocins roll vid för tidig födsel och började leta efter föreningar som kunde motverka oxytocin. Efter omfattande screening och forskning upptäcktes det. Den utvecklades ursprungligen av Ferrer Grupo från Spanien och godkändes senare för marknadslansering. Den som en artificiellt syntetiserad peptidförening har en kemisk struktur som liknar oxytocin. Dess verkningsmekanism är att konkurrenskraftigt binda till oxytocinreceptorer på uterus glatt muskulatur och decidua, vilket förhindrar oxytocinmedierad frisättning av inositoltrifosfat, och därigenom hämmar livmoderns sammandragningar.
Den har en hög grad av livmoderspecificitet och en stark och långvarig-effekt på att hämma livmodersammandragningar, och dess effekt på kardiovaskulär glatt muskulatur är svag, utan att påverka hjärtfrekvensen och blodtrycket hos modern och fostret.
I kliniska studier har atoxiban visat sig vara effektivt för att förhindra för tidig födsel och minska risken för för tidig födsel. Jämfört med andra uteruskontraktionshämmare har atoxiban bättre effekt och färre biverkningar. Därför används atoxicillin i stor utsträckning i klinisk praxis och har blivit ett av de viktiga läkemedlen för att förhindra för tidig födsel.
Upptäckten av produkten har genomgått omfattande screening och forskning, och dess farmakologiska egenskaper är unika. Den har en hög grad av livmoderspecificitet och en stark och långvarig-effekt på att hämma livmodersammandragningar. I kliniska studier har atoxiban visat sig vara effektivt för att förhindra för tidig födsel, minska risken för för tidig födsel och bli ett av de viktiga läkemedlen för att förhindra för tidig födsel.
Vanliga frågor
Vilka är fördelarna med detta?
+
-
Atosiban binder till oxytocinreceptorer, vilket minskar både frekvensen och intensiteten av livmodersammandragningar, vilket undertrycker uterus kontraktil aktivitet och inducerar livmodervila. timmar. Både oxytocin och vasopressin spelar roller vid induktion och underhåll av livmodersammandragningar under förlossningen.
Vilka är biverkningarna av detta?
+
-
Rapporterade biverkningar för atosiban inkluderar illamående, kräkningar, bröstsmärtor och dyspné. Viktigt är att atosiban inte är kontraindicerat vid hjärtsjukdomar eller diabetes. Det har inte gjorts någon direkt jämförelse mellan atosiban och nifedipin i kliniska prövningar.
Vilken roll har det vid IVF?
+
-
Eftersom Atosiban är en kombinerad oxytocin/vasopressin V1A-antagonist, fungerar den huvudsakligen genom att blockera oxytocin- och vasopressin V1a-receptorer för att minska frekvensen och amplituden av uteruskontraktioner, vilket kan öka implantations- och graviditetsfrekvensen.
Populära Taggar: atosiban cas 90779-69-4, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu