Terlipressinacetat CAS 14636-12-5

Terlipressinacetatär ett vitt eller nästan vitt pulver eller kristallint fast ämne, luktfritt. Molekylformel C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, molekylvikt 1287,43, tillhör makromolekylära föreningar. Löslig i vatten, nästan olöslig i organiska lösningsmedel som kloroform, eter och etylacetat. Upplösningsprocessen i vatten är en endoterm process som kräver absorption av en stor mängd värme. Därför kan varmt vatten eller uppvärmning användas för att förbättra upplösningshastigheten och lösligheten under upplösningen. Den har hygroskopicitet och är benägen att absorbera fukt i luften, vilket leder till att läkemedlet klumpar ihop sig, utsöndras, etc. Under lagring och transport är det därför nödvändigt att upprätthålla en torr miljö och undvika kontakt med miljöer med hög luftfuktighet. Det är ett artificiellt syntetiserat peptidläkemedel med flera viktiga fysiologiska och farmakologiska effekter.

Terlipressinacetatär en syntetisk vasokonstriktor som vanligtvis används vid behandling av levercirros, portal hypertoni och relaterade komplikationer.

1. Icke-selektiva V1-receptoragonister:

 

Det anses vara en icke-selektiv V1-receptoragonist. V1-receptorn är en receptor som finns på vaskulära glatta muskelceller, och dess aktivering kan leda till vaskulär glattmuskelkontraktion. När Terlipressin binder till V1-receptorn, efterliknar det det naturliga antidiuretiska hormonet arginin vasopressin (AVP), vilket orsakar vasokonstriktionseffekter. Denna sammandragning sker främst i de omgivande blodkärlen och viscerala blodkärlen, särskilt i portvensystemet.

2. Vasokonstriktiv effekt:

 

Vasokonstriktionseffekten uppnås genom att stimulera V1-receptorn på vaskulära glatta muskelceller. När detta ämne binder till V1-receptorn, främjar det sammandragningen av vaskulära glatta muskelceller, vilket leder till vasokonstriktion. Denna sammandragningseffekt kan påverka blodkärl i hela kroppen, särskilt viscerala blodkärl. Genom att öka det totala perifera motståndet kan visceral stockning och ödem orsakade av portal hypertoni effektivt lindras.

3. Avledningseffekt:

 

Förutom direkt vasokonstriktion har den även en shunteffekt. Patienter med portal hypertoni upplever ofta onormala ökningar av blodflödet i det portala vensystemet, vilket kan leda till blodansamling i levern och leverdysfunktion. Användning kan minska blodflödet i portalvensystemet, och därigenom leda blodet genom andra avledningsvägar, såsom kollateral cirkulation. På detta sätt kan det lindra de negativa effekterna av portal hypertoni på levern.

4. Hämning av endotoxinabsorption:

 

Patienter med portal hypertoni upplever ofta en ökning av tarmslemhinnans permeabilitet, vilket leder till att endotoxiner (toxiska ämnen som produceras av bakterier) kommer in i den systemiska cirkulationen. Närvaron av dessa endotoxiner kan leda till allvarliga komplikationer, såsom bakteriella infektioner, obalans i tarmmikrobiota, etc. Användningen av detta ämne tros minska ökningen av tarmslemhinnans permeabilitet och därigenom minska absorptionen av endotoxiner. Detta kan hjälpa till att förebygga och lindra komplikationer i samband med portal hypertoni.

Terlipressin, ett innovativt artificiellt syntetiserat långverkande-vasopressinpreparat, representerar ett stort framsteg inom modern farmaceutisk teknologi inom området vasoaktiva läkemedel. Som prodrug har terlipressin inte direkt biologisk aktivitet innan det aktiveras. Istället måste den genomgå en specifik enzymatisk hydrolysprocess i kroppen - verkan av aminopeptidas - för att gradvis ta bort de tre glycylresterna vid dess N--terminal, för att långsamt "låsa upp" och frigöra det biologiskt aktiva lysinvasopressinet. Denna unika mekanism för "slow release" ger terlipressin betydande farmakokinetiska fördelar, vilket gör att det kan bibehålla ihållande sammandragning av glatt muskulatur i upp till 10 timmar efter en enda administrering. Däremot är aktivitetsupprätthållandetiden för traditionellt vasopressin vid samma dos endast 20 till 40 minuter, mycket kortare än terlipressin.

De farmakologiska effekterna av terlipressin är omfattande och djupgående. Den drar huvudsakligen ihop den glatta muskulaturen i viscerala blodkärl, vilket effektivt minskar blodflödet till viscerala organ såsom mesenteriet, mjälten, livmodern, etc. Denna verkningsmekanism är av stor betydelse för att minska portalvenblodflödet och lindra portalhypertoni. Hos patienter med kroniska leversjukdomar som cirros är portal hypertoni en av huvudorsakerna till esofagus variceal blödning, och terlipressin är för närvarande det enda läkemedlet som avsevärt kan förbättra överlevnaden för sådana patienter. Genom att minska blodflödet i portvenen kan terlipressin avsevärt minska risken för blödning i matstrupen, vilket ger ett starkt skydd för patienters liv och hälsa.

 

Dessutom,terlipressinacetathar också en unik effekt av att minska plasmareninkoncentrationen, vilket har en signifikant effekt på att förbättra njurfunktionen hos patienter med hepatorenalt syndrom. Hepatorenalt syndrom är en av de vanligaste komplikationerna hos patienter med allvarliga leversjukdomar som cirros, som kännetecknas av symtom som nedsatt njurfunktion och minskad urinproduktion. Terlipressin kan öka njurblodflödet hos patienter med hepatorenalt syndrom genom att minska plasmareninkoncentrationen, och därigenom förbättra njurfunktionen, öka urinproduktionen och hjälpa till att förbättra patientens prognos.

 

Utöver de huvudsakliga användningsområdena som nämnts ovan har terlipressin även visat potentiellt terapeutiskt värde vid refraktär chock och hjärt-lungräddning. Hos patienter med refraktär chock kan terlipressin ge viktig hjälp för deras liv genom att dra ihop blodkärlen och öka blodtrycket. Under processen för hjärt-lungräddning kan terlipressin också förbättra hjärtperfusionen, öka myokardial kontraktilitet och andra mekanismer för att vinna värdefull räddningstid för patienter.

Jämfört med traditionellt vasopressin har terlipressin inte bara en långvarig-effekt utan har också högre säkerhet. På grund av dess långsamma enzymatiska hydrolyshastighet förblir koncentrationen av lysinvasopressin i cirkulationen inom ett säkert intervall, vilket undviker risken för förgiftning. Samtidigt är användningen av terlipressin enkel och bekväm och kan administreras intravenöst, vilket gör det mer lämpligt för snabb räddning och behandling av kritiskt sjuka patienter.

Populära Taggar: terlipressinacetat cas 14636-12-5, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu