Abarelix, molekylformel C72H95ClN14O14, relativ molekylvikt 1416,52 g/mol. Ett vitt eller nästan vitt kristallint pulver. Den har låg löslighet och god löslighet i organiska lösningsmedel. Det har vissa optiska egenskaper, inklusive smältpunkt, pKa-värde, stabilitet och lagringsförhållanden. Det är ett artificiellt syntetiserat peptidläkemedel som huvudsakligen används för behandling av prostatacancer. Det är en peptidförening med viktig biologisk aktivitet, flitigt använd i läkemedelsutveckling och biomedicinsk forskning. Används för att behandla hormonkänslig avancerad prostatacancer. Det tillhör kategorin läkemedel som kallas GnRH-antagonister. GnRH (gonadotropinfrisättande hormon)-antagonister kan hämma produktionen av gonadotropiner (inklusive luteiniserande hormon och follikelstimulerande hormon) i kroppen och därigenom minska syntesen och utsöndringen av androgener i testiklarna och bromsa tillväxten av prostatacancer. Observera att Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. producerar primärkemikalier för vetenskapliga forskningsändamål, inte kliniska läkemedel.
|
Anpassade kapsyler och korkar:
|
|
|
Kemisk formel |
C80H112ClN17O13 |
|
Exakt mässa |
1554 |
|
Molekylvikt |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Elementaranalys |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; O, 13,37 |
Det är en gonadotropin-releasing hormone (GnRH)-receptorantagonist som används för att behandla hormonkänslig avancerad prostatacancer. Följande är en detaljerad förklaring av de farmakologiska egenskaperna hosAbarelix:
1. GnRH-receptorantagonistisk effekt
Genom att binda till och blockera aktiviteten av GnRH-receptorer i främre hypofysceller, hämmas GnRH-signalvägen. Detta leder till hämning av hypotalamus hypofysens testikelaxel, vilket minskar utsöndringen av luteiniserande hormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH). På så sätt minskar produktionen av testosteron och andra androgener i testiklarna.
2. Reduktion av androgener
På grund av hämningen av GnRH-receptoraktiviteten av detta ämne, kan det minska syntesen och utsöndringen av androgener i testiklarna. Under normala omständigheter stimulerar frisättningen av GnRH frisättningen av LH och FSH från hypofysens främre celler, och främjar därigenom testikelsyntes och frisättning av testosteron. Produktens verkan hämmar dock denna process, vilket leder till en minskning av testosteronnivåerna.
3. Långvarig effekt
Fördelen med att ha-långvariga och varaktiga effekter. Efter en enda injektion kan det upprätthålla en stabil läkemedelskoncentration i blodet i kroppen, kontinuerligt hämma GnRH-receptorer och minska testosteronnivåerna. Denna ihållande effekt kan ge en långvarig-terapeutisk effekt på prostatacancer.
4. Sänk snabbt testosteronnivåerna
Jämfört med andra GnRH-antagonister har den egenskapen att snabbt sänka testosteronnivåerna. Det kan snabbt hämma aktiviteten av GnRH-receptorer och därigenom snabbt minska testosteronnivåerna efter att behandlingen påbörjats. Detta är avgörande för att kontrollera tillväxten av prostatacancer och lindra relaterade symtom.
5. Den terapeutiska effekten av prostatacancer
Att minska testosteronnivåerna kan hämma tillväxten och utvecklingen av prostatacancer. Prostatacancer är vanligtvis känslig för androgener, vilket kan stimulera spridningen av cancerceller. Effekten kan minska testosteronnivåerna och därigenom hämma tillväxten av cancerceller. Denna behandlingsmetod hjälper till att kontrollera utvecklingen av sjukdomen och lindra relaterade symtom.
Jämförelse av Abarek och andra läkemedel mot prostatacancer
(1) LHRH-agonist:
LHRH-agonist är ett av de vanligaste terapeutiska läkemedlen för prostatacancer, som stimulerar hypofysen att utsöndra LH och FSH, och därigenom stimulerar testiklarna att utsöndra testosteron. LHRH-agonister kan dock orsaka en kort ökning av testosteronnivåerna i de tidiga stadierna, vilket kan förvärra tillståndet. Däremot kan Abarek, som en GnRH-antagonist, direkt hämma utsöndringen av LH och FSH och undvika en ökning av testosteronnivåerna.
(2) Anti androgen läkemedel:
Anti androgen läkemedel hämmar verkan av androgener genom att hämma androgenreceptorer eller blockera bindningen av androgener till receptorer. Anti androgenläkemedel behöver dock vanligtvis användas i kombination med LHRH-agonister för att uppnå optimala effekter. Abarek, som en fristående GnRH-antagonist, kan uppnå kastreringseffekter.
(3) Kemoterapiläkemedel:
Kemoterapiläkemedel dödar eller hämmar tumörceller genom att hämma deras tillväxt och delning. Men kemoterapiläkemedel har vanligtvis betydande toxicitet och biverkningar. Däremot har Abaruk, som ett riktat terapiläkemedel, högre selektivitet och lägre biverkningar.
Forskning framsteg och framtidsutsikter
Även om Abarek har dragits tillbaka från marknaden av FDA, har den fortfarande betydande forskningsvärde som den första GnRH-antagonisten som godkänts för behandling av avancerad prostatacancer. I framtiden, med-djupgående forskning om verkningsmekanismen och biverkningarna av Abaruk, samt utvecklingen och tillämpningen av nya GnRH-antagonister, kommer behandlingen av prostatacancer att bli mer diversifierad och personlig.
(1) Mekanism för aktionsforskning:
I framtiden kommer ytterligare forskning att bedrivas om verkningsmekanismen för Abaruk, inklusive dess interaktion med LHRH-receptorer och dess hämmande effekter på LH- och FSH-sekretion. Detta kommer att hjälpa till att få en djupare förståelse för de farmakologiska effekterna av Abaruk och ge en teoretisk grund för utvecklingen av nya GnRH-antagonister.
(4) Individuell behandling:
Med-djupgående forskning om patogenesen av prostatacancer kommer personlig behandling av prostatacancer att uppnås i framtiden. Genom att använda genetiska tester, molekylär typning och andra metoder kan personliga behandlingsplaner utvecklas för patienter för att förbättra behandlingens effektivitet och livskvalitet.
(2) Forskning om biverkningar:
I framtiden kommer ytterligare forskning att bedrivas om Abaruks biverkningar, inklusive allergiska reaktioner, förlängning av QT-intervallet, etc. Detta kommer att bidra till att utveckla en mer rationell medicineringsplan och minska förekomsten av biverkningar.
(3) Forskning och utveckling av nya GnRH-antagonister:
Baserat på forskningsgrunden för Abarek kommer fler nya GnRH-antagonister att utvecklas i framtiden. Dessa nya läkemedel kommer att ha högre selektivitet och lägre biverkningar, vilket ger bättre behandlingsalternativ för patienter med prostatacancer.
En effektiv väg för syntetiseringAbarelixsäkerställer produktens renhet och utbyte genom noggrant utformade reaktionssteg.
1.Den skyddade D-Ala genomgår en kopplingsreaktion med aminogruppen i aminohartset som visas i formel 1 under verkan av kondensations- och aktiveringsreagenser för att erhålla peptidharts 1. I detta steg är valet av lämpliga kondensations- och aktiveringsreagens avgörande för att säkerställa att kopplingsreaktionen fortskrider smidigt. Vanliga kondensations- och aktiveringsreagens inkluderar men är inte begränsade till EDC, DCC, HBTU, etc. Detta steg måste utföras under lämpliga temperatur- och pH-förhållanden för att underlätta reaktionen.
2.Med utgångspunkt från peptidharts 1, skyddade Pro, skyddade Lys (ipr, Z), skyddade Leu, skyddade D-Asn, skyddade N-Me Tyr, skyddade Ser, skyddade D-Pal, skyddade D-Cpa, och Ac-D-Nal förlängdes och kondenserades i följd, under aktivering och kondensering efter sekvensen från C-terminalen till N-terminalen av Abarek-aminosyrasekvensen, för att erhålla Abarek-peptidharts. I detta steg är det avgörande att se till att varje aminosyra är kopplad i rätt ordning och position. Detta steg måste också utföras under specifika temperatur- och pH-förhållanden, och reaktionstiden och koncentrationen måste kontrolleras för att uppnå bästa reaktionseffekt.
3.Abareck peptidharts hydrolyseras av ett surt hydrolysmedel för att erhålla rå Abareck. Valet av sura hydrolysmedel har en betydande inverkan på produkternas kvalitet och utbyte. Välj lämpliga sura hydrolysmedel baserat på specifika situationer och kontrollera villkoren för sur hydrolys (såsom temperatur, tid, koncentration, etc.) för att uppnå bästa sura hydrolyseffekt.
4.Rena den råa Abareck och omvandla den till salt för att få ren Abareck. Reningssteget är ett avgörande steg för att säkerställa renheten hos slutprodukten. Olika separations- och reningstekniker, såsom kromatografi, utfällning, etc., kan användas för att ytterligare rena den råa Abarek-produkten. Saltkonverteringssteget är att omvandla den råa Abarec-produkten till en form som är lämplig för ytterligare rening och kristallisering, och därigenom förbättra produktens renhet och stabilitet.
Denna metod har fördelarna med enkel användning, milda förhållanden och hög produktrenhet. Genom noggrant utformade kopplingsreaktionssekvenser och -förhållanden, såväl som effektiva renings- och saltomvandlingssteg, hög-renhetAbarelixsyntetiserades framgångsrikt. Dessutom undviker denna metod användningen av giftiga och skadliga organiska lösningsmedel och överensstämmer med principerna för grön kemi.
Omfattning av försäljningskanaler
Sjukhus och kliniker
Sjukhus och kliniker är en av huvudkanalerna för Abareks försäljning. Dessa institutioner är vanligtvis utrustade med professionella medicinska team, inklusive urologer, onkologer, etc., som har kvalifikationerna och förmågan att förskriva Abaruk. Apoteken på stora omfattande sjukhus och onkologiska sjukhus har vanligtvis läkemedel för behandling av prostatacancer som Abaruk för att möta behoven hos slutenvårdspatienter och öppenvårdspatienter. Vissa kliniker som specialiserar sig på urologi eller onkologi tillhandahåller också receptbelagda läkemedel som Abaruk, vilket gör det bekvämt för patienter att köpa medicin i närheten.
Detaljhandelsapotek
Även om Abarek är ett receptbelagt läkemedel, i vissa länder och regioner kan apotek som uppfyller vissa villkor också sälja det. Dessa apotek kräver vanligtvis professionella farmaceuter som kan granska och expediera patienternas recept. Vissa stora apotekskedjor kan samarbeta med läkemedelsföretag eller distributörer för att sälja receptbelagda läkemedel, inklusive Abaruk. Dessa apotek har vanligtvis en väl-etablerad läkemedelsförsörjningskedja och distributionssystem som kan tillhandahålla bekväma läkemedelsinköpstjänster för patienter. Vissa oberoende apotek kan också sälja receptbelagda läkemedel som Abaruk, men deras försäljningsomfattning och variation kan vara relativt begränsad.
Vanliga frågor
Vad används Abarelix för?
+
-
Det används främst inom onkologi för att minska mängden testosteron som görs hos patienter med avancerad symtomatisk prostatacancer för vilka inga andra behandlingsalternativ finns tillgängliga.
Populära Taggar: abarelix cas 183552-38-7, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu