Abarelix, molecular formula C72H95ClN14O14, relative molecular weight 1416.52 g/mol. A white or almost white crystalline powder. It has low solubility and good solubility in organic solvents. It has certain optical properties, including melting point, pKa value, stability, och lagringsbetingelser . Det är ett konstgjort syntetiserat peptidläkemedel som huvudsakligen används för behandling av prostatacancer . Det är en peptidförening med viktig biologisk aktivitet, allmänt använt i läkemedelsutveckling och biomedicinsk forskning. som används för att behandla hormonens sensitiva avancerade cancer {{12 {12 {det är det som kallas det som kallas GNALESE som kallas GNALEDA GNA CELORE av GNALESE AVNAGA AV ANVÄNDNING AV ANDERNA AVSKRIFT AV ANDERNA AVDELA AV AVERNA AVERNA AVERNING AV AVERNING ATTA ENTAL AVERNA AVERNA. antagonists. GnRH (gonadotropin-releasing hormone) antagonists can inhibit the production of gonadotropins (including luteinizing hormone and follicle stimulating hormone) in the body, thereby reducing the synthesis and secretion of androgens in the testes and slowing down the growth of prostate cancer. Please note that Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd . producerar primära kemikalier för vetenskapliga forskningsändamål, inte kliniska läkemedel.
|
Anpassade flaskhattar och korkar:
|
|
|
Kemisk formel |
C80H112CLN17O13 |
|
Exakt massa |
1554 |
|
Molekylvikt |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Elementalanalys |
C, 61,78; H, 7.26; CL, 2,28; N, 15,31; O, 13.37 |
Det är en gonadotropin-frisättande hormon (GnRH) -receptorantagonist som används för att behandla hormonkänslig avancerad prostatacancer . följande är en detaljerad förklaring av de farmakologiska egenskaperna hosAbarelix:
1. GnRH -receptor antagonistisk effekt
By binding to and blocking the activity of GnRH receptors in anterior pituitary cells, the GnRH signaling pathway is inhibited. This leads to inhibition of the hypothalamic pituitary testicular axis, reducing the secretion of luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH). In this way, the production of testosterone and other androgener i testiklarna reduceras .
2. Reduktion av androgener
Due to the inhibition of GnRH receptor activity by this substance, it can reduce the synthesis and secretion of androgens in the testes. Under normal circumstances, the release of GnRH stimulates the release of LH and FSH from anterior pituitary cells, thereby promoting testicular synthesis and release of testosterone. However, the action of product inhibits this process, leading to a decrease in testosteronnivåer .
3. långvarig effekt
The advantage of having long-lasting and sustained effects. After a single injection, it can maintain a stable blood drug concentration in the body, continuously inhibit GnRH receptors, and reduce testosterone levels. This sustained effect can provide a long-lasting therapeutic effect on prostate cancer.
4. Minska snabbt testosteronnivåer
Jämfört med andra GnRH -antagonister har det kännetecknet för att snabbt reducera testosteronnivåer . Det kan snabbt hämma aktiviteten hos GnRH -receptorer, och därmed snabbt minska testosteronnivåerna efter behandlingen påbörjas . Detta är avgörande för att kontrollera tillväxten av förhandlingscancer och Alleavinging -relaterade symtom .} Detta är avgörande för att styra tillväxten av förhandlingscancer och Alleavinging -relaterade symtom .} Detta är avgörande för att kontrollera tillväxten av försproscancer och Allevising Relaterade relaterade till .} Detta är avgörande för att kontrollera tillväxten av försproscancer och Allevising Relaterade relaterade till .} Detta är avgörande för att kontrollera tillväxten av förhandlingscancer och Alleavinging relaterade till relaterade till relaterade {{1}.
5. Den terapeutiska effekten av prostatacancer
Att minska testosteronnivåerna kan hämma tillväxten och progressionen av prostatacancer . prostatacancer är vanligtvis känslig för androgener, vilket kan stimulera spridningen av cancerceller . kan det att minskas med att minska den här behandlingen)
Jämförelse av Abarek och andra läkemedel för prostatacancerbehandling
(1) LHRH -agonist:
LHRH agonist is one of the commonly used therapeutic drugs for prostate cancer, which stimulates the pituitary gland to secrete LH and FSH, thereby stimulating the testes to secrete testosterone. However, LHRH agonists can cause a brief increase in testosterone levels in the early stages, which may exacerbate the condition. In contrast, Abarek, as En GnRH -antagonist kan direkt hämma utsöndringen av LH och FSH och undvika en ökning av testosteronnivåerna .
(2) Anti androgenläkemedel:
Anti androgen drugs inhibit the action of androgens by inhibiting androgen receptors or blocking the binding of androgens to receptors. However, anti androgen drugs usually need to be used in combination with LHRH agonists to achieve optimal effects. Abarek, as a standalone GnRH antagonist, can achieve castration effects.
(3) Kemoterapi läkemedel:
Kemoterapiläkemedel dödar eller hämmar tumörceller genom att hämma deras tillväxt och uppdelning . emellertid har kemoterapi läkemedel vanligtvis betydande toxicitet och biverkningar . I kontrast har Abaruk, som ett målinriktat terapi, högre selektivitet och lägre biverkningar .}
Forskningsframsteg och framtidsutsikter
Although Abarek has been withdrawn from the market by the FDA, it still holds significant research value as the first GnRH antagonist approved for the treatment of advanced prostate cancer. In the future, with in-depth research on the mechanism of action and adverse reactions of Abaruk, as well as the development and application of new GnRH antagonists, the treatment of prostate cancer will become more diversified and Personlig .
(1) Mekanism för handlingsforskning:
I framtiden kommer ytterligare forskning att bedrivas om mekanismen för Abaruk, inklusive dess interaktion med LHRH -receptorer och dess hämmande effekter på LH- och FSH -sekretion . Detta kommer att hjälpa till att få en djupare förståelse av de farmakologiska effekterna av Abaruk och ge en teoretisk grund för utvecklingen av NOVHRH
(4) Individualiserad behandling:
Med djupgående forskning om patogenesen av prostatacancer kommer personlig behandling för prostatacancer att uppnås i framtiden . genom att använda genetisk testning, molekyltypning och andra metoder kan personliga behandlingsplaner utvecklas för patienter för att förbättra behandlingens effektivitet och kvalitet i liv .}
(2) Forskning om biverkningar:
I framtiden kommer ytterligare forskning att genomföras om biverkningarna från Abaruk, inklusive allergiska reaktioner, QT -intervallförlängning osv.
(3) Forskning och utveckling av nya GnRH -antagonister:
Baserat på forskningsstiftelsen av Abarek kommer fler nya GnRH -antagonister att utvecklas i framtiden . Dessa nya läkemedel kommer att ha högre selektivitet och lägre biverkningar, vilket ger bättre behandlingsalternativ för prostatacancerpatienter .}
En effektiv väg för syntetiseringAbarelixSäkerställer produktens renhet och utbyte genom noggrant utformade reaktionssteg .
1.The protected D-Ala undergoes coupling reaction with the amino group of the amino resin shown in formula 1 under the action of condensation and activation reagents to obtain peptide resin 1. In this step, selecting appropriate condensation and activation reagents is crucial to ensure the smooth progress of the coupling reaction. Common condensation and activation reagents include but are not limited to EDC, DCC, Hbtu, etc . Detta steg måste utföras under lämpliga temperatur- och pH -förhållanden för att underlätta reaktionen .
2.Starting from peptide resin 1, the protected Pro, protected Lys (ipr, Z), protected Leu, protected D-Asn, protected N-Me Tyr, protected Ser, protected D-Pal, protected D-Cpa, and Ac-D-Nal were sequentially extended and coupled under the action of condensation and activation reagents, following the sequence from the C-terminus to the N-terminus of the Abarek amino acid sequence, to obtain Abarek peptide resin. In this step, it is crucial to ensure that each amino acid is coupled in the correct order and position. This step also needs to be carried out under specific temperature and pH conditions, and the reaction time and concentration need to be controlled to achieve the best reaction effect.
3.Abareck peptide resin is hydrolyzed by an acid hydrolysis agent to obtain crude Abareck. The selection of acid hydrolysis agents has a significant impact on the quality and yield of products. Select appropriate acid hydrolysis agents based on specific situations, and control the conditions of acid hydrolysis (such as temperature, time, concentration, etc.) to achieve the best acid Hydrolyseffekt .
4.Purify crude Abareck and convert it to salt to obtain pure Abareck. The purification step is a crucial step in ensuring the purity of the final product. Various separation and purification techniques, such as chromatography, precipitation, etc., can be used to further purify the crude Abarek product. The salt conversion step is to Konvertera råa Abarec -produkten till en form som är lämplig för ytterligare rening och kristallisation, vilket förbättrar produktens renhet och stabilitet .
Denna metod har fördelarna med enkel drift, milda förhållanden och hög produktrenhet . genom noggrant utformade kopplingsreaktionssekvenser och förhållanden, samt effektiva rening och saltomvandlingssteg, hög renhetAbarelixSyntetiserades framgångsrikt . Dessutom undviker denna metod användning av toxiska och skadliga organiska lösningsmedel och överensstämmer med principerna för grön kemi .
Försäljningsområde
Sjukhus och kliniker
Sjukhus och kliniker är en av de viktigaste kanalerna för Abareks försäljning . Dessa institutioner är vanligtvis utrustade med professionella medicinska team, inklusive urologer, onkologer osv. uppfylla behoven hos inpatienter och öppenvårdare . Vissa kliniker som specialiserar sig på urologi eller onkologi ger också receptbelagda läkemedel som Abaruk, vilket gör det bekvämt för patienter att köpa mediciner i närheten .}
Apotek
Although Abarek is a prescription drug, in some countries and regions, retail pharmacies that meet certain conditions can also sell it. These pharmacies usually require professional pharmacists who can review and dispense patients' prescriptions. Some large chain pharmacies may collaborate with pharmaceutical companies or distributors to sell prescription drugs, including Abaruk. These pharmacies usually have a well-established drug Försörjningskedjan och distributionssystemet, som kan tillhandahålla praktiska läkemedelsköpstjänster för patienter . Vissa oberoende apotek kan också sälja receptbelagda läkemedel som Abaruk, men deras försäljningsområde och variation kan vara relativt begränsade .}
Onlineapotek och e-handelsplattformar
Med utvecklingen av Internet börjar fler och fler patienter välja online-läkemedelsköp . I vissa länder och regioner kan onlineapotek och e-handelsplattformar som uppfyller regleringskraven också sälja receptbelagda läkemedel som AbarUK .} vissa läkemedelsföretag eller distributörer kan fastställa officiellt auktoriserade onlinematal online drug purchasing process and delivery system, which can provide patients with safe and convenient drug purchasing services. Some third-party e-commerce platforms may also collaborate with pharmaceutical companies or distributors to sell prescription drugs, including Abaruk. However, it should be noted that when patients choose to purchase drugs online, they should ensure that they choose a legitimate and legitimate platform, and pay attention to protecting personal privacy and Informationssäkerhet .
Distributörer och agenter
Pharmaceutical companies typically sell drugs to end customers such as hospitals, clinics, and retail pharmacies through distributors and agents. Distributors and agents play an important role in the process of drug sales, as they have a well-established sales network and channel resources to quickly and accurately deliver drugs to end customers. Pharmaceutical companies will choose suitable regional distributors for cooperation based on the market demand and sales situation in Olika regioner . Dessa distributörer har vanligtvis rik marknadserfarenhet och kanalresurser, som effektivt kan marknadsföra och sälja droger som Abaruk . Vissa professionella agenter kan fokusera på läkemedelsförsäljning inom områden som urologi eller onkologi, och de har professionella säljteam och kanalresurser för att tillhandahålla anpassade säljtjänster för läkemedelsföretag .}}}}}}}}}}}
Populära Taggar: Abarelix cas 183552-38-7, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu