GS-441524 remdesivirär en liten molekyl, känd som en kompetitiv nukleosidtrifosfatinhibitor, som visar stark antiviral aktivitet mot många RNA-virus. Det kan hämma replikationen av flera olika typer av RNA-virus. GS-441524 är en liten molekyl, som kallas en kompetitiv nukleosidtrifosfatinhibitor, som visar stark antiviral aktivitet mot många RNA-virus. Det kan hämma replikationen av flera olika typer av RNA-virus. Det är en nukleosidanalog med liten molekyl som genomgår intracellulär fosforylering under inverkan av cellkinaser i kroppen, vilket genererar en aktiv trifosfatmetabolit (NTP). NTP kan konkurrera med naturliga nukleotider i kroppen, hämma RNA-polymeras, störa RNA-replikation av felint infektiöst peritonitvirus och därmed blockera syntesen av felint infektiöst peritonitvirus. Den aktiva formen av GS441524, GS441524 trifosfatmetabolit (NTP), är en viktig substans i intracellulär signalering, och dess strukturella analoger konkurrerar med naturliga trifosfatnukleosider om att delta i RNA-transkriptionsprocessen. GS441524 fosforyleras till nukleosidmonofosfat genom cellulärt kinas och omvandlas sedan till en aktiv trifosfatmetabolit (NTP). Denna aktiva form kan fungera som en konkurrent till naturliga trifosfatnukleosider i viral RNA-syntes, och konkurrera med naturliga nukleosider om att delta i RNA-transkription.
Kundfeedback
 |
 |
 |
Om leverans
Framgångsrik leverans över hela världen:
|
Kemisk formel |
C12H13N5O4 |
|
Exakt mässa |
291.10 |
|
Molekylvikt |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Elementaranalys |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Se vår företagsstandard eller COA. Om du vill få mer information, välkommen att kontakta vår försäljning.
Ytterligare information om kemisk förening: Densitet 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (förutspådd), surhetskoefficient (pKa)12,13±0,70 (förutspådd)
Metoden att syntetiseraGS441524 remdesiviri laboratoriet kräver en serie kemiska reaktionssteg för att konstruera föreningens kärnstruktur. Följande är en specifik beskrivning av laboratoriesyntesmetoden för GS441524:
Utgångsmaterial: Utgångsmaterialen för att syntetisera GS-441524 är vanligen grundläggande sockerbaserade givare, kvävebaserade givare och fosforbaserade givare. Dessa donatorer är vanliga utgångsmaterial i kemiska reaktioner och kan lätt erhållas under laboratorieförhållanden.
Steg 1:
Skyddsgrupper: Innan du fortsätter med nästa reaktion måste vissa funktionella grupper skyddas för att undvika störning av efterföljande reaktioner. Dessa skyddsgrupper kan avlägsnas under specifika förhållanden, varigenom aktiviteten för dessa funktionella grupper återställs.
Steg 2:
Fosforyleringsreaktion: Kärnreaktionen för att syntetisera GS441524 är fosforyleringsreaktion. Denna reaktion kräver användning av en fosfatdonator och fästning av fosfatgrupper till kvävegrupper under inverkan av en katalysator. Denna reaktion är reversibel och kräver användning av speciella förhållanden för att främja dess framsteg.
Steg 3:
Ta bort skyddsgrupper: Efter avslutad fosforyleringsreaktion måste de tidigare tillsatta skyddsgrupperna tas bort. Denna process kräver användning av specifika skyddsreagenser för att undvika att påverka andra funktionella grupper.
Steg 4:
Modifiering och rening: Efter att ha slutfört den huvudsakliga struktursyntesen krävs vissa modifieringsreaktioner för att erhålla den slutliga GS441524-molekylen. Dessa modifieringsreaktioner kan förändra vissa egenskaper hos molekyler, såsom att öka lösligheten eller ta bort föroreningar. Slutligen krävs reningssteg för att erhålla GS441524 med hög-renhet.
Karakterisering och analys: Efter syntetisering av GS441524 är det nödvändigt att karakterisera och analysera det för att bekräfta dess kemiska struktur och renhet. Detta kan uppnås genom analytiska metoder som kärnmagnetisk resonans, masspektrometri och hög-vätskekromatografi.
|
|
|
Anmärkning: BLOOM TECH(Sedan 2008), ACHIEVE CHEM-TECH är dotterbolag till oss.
Det kan hämma replikationen av flera olika typer av RNA-virus, såsom zoonotic severe acute respiratory syndrome (SARS) coronavirus, Middle East respiratory syndrome virus, Ebola virus, Lassa fever virus, Junin virus och respiratory syncytial virus, samtidigt som det visar låg cytotoxicitet i ett brett spektrum av cellinjer. GS441524 för katter är den mest utbredda användningen.
GS441524 är en nukleosidanalog med liten molekyl med antiviral aktivitet, huvudsakligen använd för behandling av infektiös peritonit hos katter. Följande är en detaljerad analys av den antivirala aktiviteten av GS441524:
Antiviralt spektrum:
GS-441524 har bredspektrum antiviral aktivitet och kan hämma replikationen av olika RNA-virus, inklusive felint infektiöst peritonitvirus, felint coronavirus, hundparvovirus, porcint reproduktions- och respiratoriskt syndromvirus, etc. Dessa virus är de viktigaste patogenerna för vanliga sjukdomar hos sällskapsdjur och djur,41 och ger möjligheten till antiviral aktivitet hos husdjur-41 och djur. behandla dessa sjukdomar.
Verkningsmekanism:
Mekanismen för GS-441524s antivirala aktivitet är huvudsakligen interferens med transkriptionsprocessen av viralt RNA. GS-441524 kan konkurrera med naturliga nukleotider för RNA-polymeras och blockerar därigenom syntesen av viralt RNA. Dessutom kan GS-441524 också inducera cellapoptos och därigenom påskynda virusclearance.
Effektivitet:
I kliniska prövningar har den terapeutiska effekten av GS-441524 verifierats. För infektiös peritonit hos katt kan GS-441524 effektivt lindra symtomen och förbättra överlevnaden för sjuka katter. Samtidigt kan GS-441524 också effektivt förebygga och behandla andra djurvirussjukdomar, såsom hundparvovirus.
4. Säkerhet:
Säkerheten med att använda GS-441524 hos katter har studerats brett och kliniskt validerats. Enligt befintliga data och litteraturrapporter upplever den stora majoriteten av patienterna inga avvikelser i blodindikatorer under användning. Det kan dock finnas vissa möjliga biverkningar när du använder GS-441524, inklusive smärta på injektionsstället. Det bör noteras att GS-441524 kan påverka utvecklingen av permanenta tänder hos unga katter utan tandersättning.
GS-441524, som ett lovande antiviralt läkemedel, utgör dess kemiska reaktivitet kärnan i läkemedlets verkningsmekanism och har haft en djupgående inverkan på läkemedelsdesign, optimering, lagring och applicering. En djup förståelse för kemisk reaktivitet hjälper inte bara till att avslöja hemligheterna bakom dess antivirala aktivitet, utan ger också en viktig grund för kvalitetskontroll, stabilitetsförbättring och formulering av klinisk tillämpningsstrategi vid läkemedelsutveckling.
Fosforyleringsreaktion: aktivering och inriktning: Den primära kemiska reaktionen inuti celler är fosforylering, som katalyseras av specifika cellulära kinaser för att omvandla inaktiva ämnen till trifosfatmetaboliter (NTP) med antiviral aktivitet. Fosforylering ökar inte bara hydrofilicitet, vilket gör det lättare för det att penetrera cellmembran och ackumuleras i celler, utan ökar också dess affinitet för nyckelenzymer eller strukturer involverade i viral replikation, såsom RNA-polymeras och DNA-polymeras, genom att öka negativa laddningar. Denna fosforyleringsaktiveringsmekanism gör det möjligt för den att exakt rikta in sig på nyckelstegen i virusreplikation, vilket effektivt hämmar virusreplikation och överföring. Det är värt att notera att effektiviteten och specificiteten hos fosforyleringsprocessen påverkas av olika faktorer såsom typen av cellulärt kinas, läkemedelskoncentration och cellulär miljö (som pH och jonstyrka), som måste beaktas fullt ut i läkemedelsdesign och kliniska tillämpningar.
Konkurrens med naturliga nukleotider: Den strukturella designen gör det möjligt för den att simulera naturliga nukleotider och kompetitivt binda med RNA-polymerasbindningsställen. Denna mekanism reducerar avsevärt replikationen av viralt RNA genom att störa dess normala transkriptionsprocess, och därigenom effektivt hämma viral proliferation. Det är värt att notera att bindningen av denna substans till RNA-polymeras också kan orsaka konformationsförändringar i polymeraset, vilket ytterligare inhiberar dess katalytiska aktivitet. Denna ytterligare hämmande effekt förstärker läkemedlets antivirala effekt. Emellertid påverkas dess affinitet för RNA-polymeras och dess grad av inverkan på polymeraskonformation av olika faktorer, inklusive läkemedelskoncentration, polymerastyp, cellulär miljö, etc. Dessa faktorer måste noggrant utvärderas i processen för läkemedelsscreening och optimering.
Hydrolysreaktion: stabilitetsutmaning:Under specifika förhållanden (såsom sura miljöer) är hydrolysreaktioner benägna att inträffa, vilket leder till nedbrytning av läkemedel till deras ingående aminosyror eller mindre molekylära fragment. Hydrolysreaktionen minskar inte bara den kemiska renheten, utan kan också påverka dess antivirala aktivitet och biotillgänglighet. Under lagring, transport och användning är det därför nödvändigt att strikt kontrollera miljöförhållandena (såsom pH-värde, temperatur, fuktighet) för att minska förekomsten av hydrolysreaktioner. Dessutom är att öka stabiliteten hos läkemedel genom kemiska modifieringar såsom förestring, amidering, etc. också en effektiv strategi för att lösa hydrolysproblem.
Oxidationsreaktion: ljuskänslighet och luftstabilitet:Det är känsligt för ljus och syre i luften och är benäget att oxidativ nedbrytning, vilket leder till förändringar i den kemiska strukturen och förlust av läkemedelsaktivitet. Oxidationsreaktioner minskar inte bara renheten, utan kan också producera giftiga nedbrytningsprodukter, vilket utgör ett hot mot läkemedels säkerhet och effekt. Därför måste strikt undvikande av ljus, försegling och antioxidantåtgärder vidtas under produktion, förpackning, transport och användning för att säkerställa läkemedlets stabilitet och säkerhet.
Andra påverkande faktorer:Förutom de huvudsakliga kemiska reaktionerna som nämnts ovan, påverkas kemiska egenskaper också av olika faktorer såsom läkemedelskoncentration, lösningsmedelstyp, pH-regulator, jonstyrka och temperatur. Förändringarna i dessa faktorer kan leda till subtila förändringar i kemiska egenskaper, vilket i sin tur påverkar deras antivirala aktivitet och säkerhet. Därför är det i processen för utveckling och tillämpning av läkemedel nödvändigt att utföra djupgående forskning om dessa faktorer för att optimera läkemedelsformuleringar och förvaringsförhållanden, för att säkerställa läkemedels effektivitet och säkerhet.
Sammanfattningsvis är den kemiska reaktiviteten hos GS-441524 ett komplext och mångfacetterat område, som täcker flera aspekter som fosforylering, konkurrens med naturliga nukleotider, hydrolys och oxidation. Dessa egenskaper bestämmer tillsammans den potentiella tillämpningen och försiktighetsåtgärderna vid antiviral terapi. För att fullt ut kunna utöva sin antivirala effekt är det nödvändigt att utföra djupgående forskning om dess kemiska reaktivitet och påverkande faktorer, optimera läkemedelsformuleringar och lagringsförhållanden för att säkerställa läkemedels säkerhet och effektivitet. Samtidigt bör framtida forskning också utforska strategier för kombinerad användning med andra antivirala läkemedel för att ytterligare förbättra antiviral effekt och minska risken för läkemedelsresistens.
Upptäcktens historiaGS-441524 remdesivirkan spåras tillbaka till 2012, när forskare vid Gilead Sciences upptäckte en förening som heter GS-441524 när de studerade replikationsmekanismen för hepatit C-virus (HCV). Denna förening uppvisar bredspektrum antiviral aktivitet mot olika mikroorganismer, patogena faktorer eller sjukdomar, inklusive hepatit C, denguefeber, influensa A, SARS, norovirus, etc.
Gilead Science började göra djupgående-forskningar om GS-441524 och fann att föreningen hade en mycket bra hämmande effekt på nya coronavirus (SARS CoV) in vitro-experiment. Därefter började Gilead Science utveckla GS-441524 som ett terapeutiskt läkemedel mot hepatit C-virus och nytt coronavirus.
GS-441524 har dock inte godkänts som ett officiellt läkemedel i något land över hela världen. Ändå donerade Gilead Science en viss mängd GS-441524 till Kina för behandling av det nya coronaviruset i en nödsituation.
Sammantaget kan upptäcktshistoriken för GS-441524 tillskrivas upptäckten och forskningsprocessen för en förening med bredspektrum antiviral förmåga. Även om läkemedlet ännu inte har godkänts, har det använts för att behandla nya coronavirus och andra virussjukdomar under vissa speciella omständigheter.
FAQ
Är remdesivir samma sak som GS-441524?
-
GS-441524 är metaboliten av det antivirala läkemedlet remdesivir(GS-5734) används för att behandla personer med SARS-CoV-2-infektioner, och båda läkemedlen ger samma aktiva metabolit i värdcellen.
Fungerar GS-441524?
+
-
Den totala framgångsfrekvensen för behandlingen var 84,6 %. Denna frekvens var högre när GS-441524 kombinerades med andra antivirala medel och lägre i fall av våt FIP eller de med neurologiska komplikationer. Kombinationsbehandling med andra antivirala medel kan förbättra resultaten i komplicerade FIP-fall, även om ytterligare studier behövs.
Vad är det nya namnet för remdesivir?
+
-
VEKLURY är ett receptbelagt läkemedel som används för att behandla covid-19 hos vuxna och barn som väger minst 3 pund som är inlagda på sjukhus; eller inte är inlagda på sjukhus och har mild-till måttlig covid-19 och löper hög risk för utveckling till svår covid-19, inklusive sjukhusvistelse eller dödsfall.
Vad står GS-441524 för?
+
-
GS-441524 är ennukleosidanalog antiviralt läkemedelsom utvecklades av Gilead Sciences. Det är den huvudsakliga plasmametaboliten av den antivirala prodrugen remdesivir och har en halveringstid på cirka 24 timmar hos mänskliga patienter.
Vilken är den nya behandlingen för katter med FIP?
+
-
Ett sammansatt oralt remdesivirpreparat (kapselform)har använts framgångsrikt för att behandla katter med FIP när GS-441524 inte var tillgänglig, till exempel i Nya Zeeland (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) är en annan nukleosidanalog som hämmar viral replikation och metaboliseras till EIDD-1931 (NHC).
Populära Taggar: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu