Skopolaminhydrobromidtrihydrat, även känd som Hyoscine Hydrobromide Trihydrate, är en kemisk förening som tillhör alkaloidklassen av föreningar. Det är ett derivat av scopolamin, en naturligt förekommande växtalkaloid extraherad främst från familjen Solanaceae, särskilt från växten Datura stramonium, allmänt känd som Jimsonweed eller djävulens trumpet. Den består av ett tropanringsystem med en esterbindning till en tropinsyradel, där amingruppen protoneras med en hydrobromidjon, och den existerar i hydratiserad form med tre molekyler kristallvatten. Det är en kompetitiv antagonist av muskarina acetylkolinreceptorer (mAChRs), med ett IC50-värde på 55,3 nM. Denna egenskap gör den användbar i olika medicinska tillämpningar. Det har lugnande, hypnotiska och antikolinergiska effekter, hämmar utsöndringen av svett, slappnar av muskler och har anestesiliknande egenskaper.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C17H28BrNO7 |
|
Exakt mässa |
437.10 |
|
Molekylvikt |
438.32 |
|
m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
|
Elementaranalys |
C, 46,58; H, 6,44; Br, 18,23; N, 3,20; O, 25,55 |
Bronkodilator
KOL-behandling: Det har studerats som ett bronkdilaterande medel för underhållsbehandling av kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), inklusive kronisk bronkit och emfysem. Det hjälper till att hantera dyspné i samband med dessa tillstånd och förhindrar akuta exacerbationer.
Åksjuka
Transdermalt plåster: Det finns potential för användning vid utveckling av depotplåster för hantering av åksjuka. Dess antikolinerga egenskaper kan hjälpa till att lindra symtom orsakade av rörelse eller visuella stimuli.
Muskarinreceptorantagonist
Som en kompetitiv antagonist av muskarina acetylkolinreceptorer (mAChR) är det ett värdefullt verktyg inom farmakologi och neurovetenskaplig forskning. Dess förmåga att blockera verkan av acetylkolin vid dessa receptorer gör den användbar för att studera rollen av mAChR i olika fysiologiska och patologiska processer.
Minne och kognitiv funktion
Det har använts flitigt i forskning för att framkalla minnesstörningar hos djur, vilket hjälper forskare att förstå mekanismerna bakom minnesbildning och återhämtning.
Oftalmiska preparat
Det pågår pågående forskning om användning vid utveckling av oftalmiska formuleringar. Dess förmåga att påverka effekten av acetylkolin i ögat kan ha terapeutiska konsekvenser för vissa ögonsjukdomar.
Anestesi tillägg
Även om det inte används så vanligt, har det också studerats som ett komplement till anestesi, särskilt hos pediatriska patienter, för att minska förekomsten av postoperativt illamående och kräkningar.
Kontraindikationer
- Patienter som är allergiska mot skopolaminhydrobromid ska inte använda det. Allergiska reaktioner kan innefatta men är inte begränsade till allvarliga symtom som hudutslag, urtikaria och andningssvårigheter.
- Ammande kvinnor: Eftersom läkemedlet kan överföras till barnet genom bröstmjölk, bör ammande kvinnor undvika att använda det.
- Glaukompatienter: Skopolaminhydrobromid kan förvärra glaukomsymtom och orsaka ökat intraokulärt tryck, så det är kontraindicerat för glaukompatienter.
- Patienter med tarmobstruktion och pylorusobstruktion: Sådana patienter kan förvärra obstruktionssymtom efter användning, så det är kontraindicerat.
- Patienter med dysuri orsakad av prostatasjukdomar etc.: Läkemedlet kan förvärra dysuri, så det bör användas med försiktighet eller förbjudas.
- Gravida kvinnor: Även om specifika kontraindikationer kan variera beroende på tillstånd och medicinbehov, rekommenderas gravida kvinnor generellt att använda det med försiktighet för att undvika potentiella risker.
- Skopolaminhydrobromid kan interagera med andra läkemedel, särskilt antikolinerga läkemedel, antidepressiva medel, antihistaminer etc. Rådgör med läkare eller apotekspersonal före användning för att säkerställa att det inte finns någon risk för läkemedelsinteraktion.
- För patienter med allvarlig hjärtsjukdom, högt blodtryck, hypertyreos och andra sjukdomar ska skopolaminhydrobromid användas med särskild försiktighet och följa läkarens råd.
Syntesmetoden förSkopolaminhydrobromidtrihydratSpecifikt bildningen av dess trihydratform, är inte typiskt detaljerad på ett enkelt sätt på grund av komplexiteten involverad i syntesen av basföreningen, Scopolamin, och dess efterföljande omvandling till hydrobromidsaltet med hydratisering. Jag kan dock skissera ett allmänt tillvägagångssätt för att syntetisera Scopolamin Hydrobromide, som sedan kan utsättas för förhållanden som gynnar bildningen av trihydratet.
Syntesmetod
Syntesen av Scopolamin Hydrobromide, startar vanligtvis från naturligt förekommande alkaloider eller via halvsyntetiska vägar.
Extraktion eller syntes av basförening
Skopolamin (eller dess prekursoralkaloid) utvinns från växtkällor som nattskuggfamiljen (Solanaceae) eller syntetiseras via kemiska metoder.
Reaktion med bromvätesyra
Basföreningen (t.ex. Skopolamin) bringas att reagera med bromvätesyra (HBr) i ett lämpligt lösningsmedel. Denna reaktion sker typiskt under kontrollerade betingelser för att säkerställa bildningen av det önskade hydrobromidsaltet.
Isolering och rening
Det resulterande Scopolaminhydrobromidsaltet isoleras från reaktionsblandningen och renas för att avlägsna föroreningar. Detta kan involvera filtrering, kristallisation och/eller andra separationstekniker.
Bildning av trihydratet
Bildandet av trihydratformen av Scopolaminhydrobromid är sannolikt ett resultat av hydratisering av det vattenfria saltet under specifika förhållanden.
Hydrationsförhållanden
Det vattenfria Scopolaminhydrobromidsaltet utsätts för kontrollerad fuktighet eller fuktnivåer, ofta i ett lösningsmedel som främjar hydrering. Lösningsmedlet och temperaturförhållandena justeras för att gynna bildningen av trihydratkristallstrukturen.
Kristallisation
Kristalliseringen av det hydratiserade saltet kontrolleras noggrant för att säkerställa bildandet av rent, kristallintSkopolaminhydrobromidtrihydrat. Detta kan innebära långsam kylning av en övermättad lösning eller andra kristallisationstekniker.
skada
Efter att ha tagit en överdos av skopolaminhydrobromid uppträdde olika toxiska symtom. Tre timmar efter att ha tagit 12 tabletter skopolaminhydrobromid, sök läkare. Dosen av skopolaminhydrobromid är 150 µg, motsvarande 1,8 mg eller 108 µg/kg. Kan inte svara på enkla frågor och känner inte bekanta personer. Börja bli aktiv, distraherad, ha talstörningar och uppleva visuella hallucinationer. Ungefär en timme efter intag blir den dåsig och somnar. Symtom inkluderar osammanhängande tal, obalans, lågt blodtryck och hjärtklappning. Den neurologiska undersökningen visade ataxi, men styrka, känsel, tonhöjd och reflexer i övre och nedre extremiteterna var normala. En timme senare uppträdde hypokalcemi. Dessutom kan det finnas ett fenomen som kallas "antikolinergt syndrom".
Testare placerade experimentmöss i en enkel labyrint. Efter att mössen blivit bekanta med labyrintens väg, resulterade administrering av 1 mg/kg skopolaminhydrobromid till mössen i att de inte kunde hitta den välbekanta labyrintens utgång, vilket tyder på att intag av en viss dos skopolaminhydrobromid orsakade minnesförsämring hos mössen.
När den av misstag infekteras med skopolaminhydrobromid i ögonen kan den orsaka pupillvidgning och dimsyn, men har fortfarande förmågan att röra ögonen utan ptos. Det kan botas på 2 dagar. Av detta kan man se att skopolaminhydrobromid inte bör komma i kontakt med ögonen.
Vägen och doseringen för att acceptera skopolaminhydrobromid är inte specificerade. En vecka senare dök förvirring, misstänksamhet, paranoia och olämpligt beteende upp och blodtrycket steg. Under de följande dagarna förvärrades psykisk ohälsa och eksem, vilket orsakade svullnad och sår i ben och fötter, vilket ledde till rabdomyolys och djup ventrombos.
1987 var det vanligt att skölja med skopolaminhydrobromid i 5 minuter före tandoperation, vilket avsevärt kan minska saliv i munnen och underlätta operationer utan att påverkas av patientens salivsekretion.
Förvaringsvillkor
Temperatur:
Låg temperatur: Helst bör den förvaras vid ett temperaturområde på 2-8 grader . Denna låga temperatur hjälper till att minimera nedbrytningen och bibehålla föreningens stabilitet.
Undvik höga temperaturer: Långvarig exponering för höga temperaturer kan leda till nedbrytning av föreningen, därför bör förvaringsutrymmen vara välisolerade och utrustade med temperaturkontrollsystem.
Fuktighet och fukt:
Torr miljö: Att upprätthålla en torr miljö är avgörande för att förhindra hydrering eller uttorkning av trihydratformen. Se till att förvaringsbehållare är tätt förslutna och att förvaringsutrymmet är fritt från fuktkällor.
Ljuskänslighet:
Skydda från ljus: Skopolaminhydrobromidtrihydratbör förvaras i ljusbeständiga behållare eller förpackningar för att förhindra fotonedbrytning. Förvara i områden med minimal ljusexponering och undvik direkt solljus.
Förpackning:
Lufttäta behållare: Förvara blandningen i lufttäta behållare för att förhindra exponering för luft och fukt.
Märk tydligt: Märk behållarna tydligt med namnet på föreningen, dess koncentration, lagringsförhållanden och eventuella speciella hanteringsinstruktioner.
Transportvillkor
Temperaturkontroll:
Kylkedjetransport: Använd metoder för att transportera kylkedjan för att hålla temperaturintervallet 2-8 grader under transport. Detta kan innebära användning av isolerade behållare med ispåsar eller kylfordon.
Förpackning för transport:
Robust förpackning: Se till att förpackningen som används för transporten är robust och tål transporten utan att skada produkten.
Stöttålig: Använd förpackningsmaterial som är stöttåligt för att minimera risken för brott eller läckage under transport.
Märkning och dokumentation:
Korrekt märkning: Märk transportbehållarna tydligt med föreningens namn, varningar, lagringsförhållanden och eventuella speciella hanteringsinstruktioner.
Fraktdokument: Förbered transportdokument som inkluderar all relevant information om föreningen, dess klassificering och alla nödvändiga säkerhetsåtgärder.
Akutrutiner:
Spillinneslutning: Ha spillinneslutningsmaterial tillgängligt i händelse av läckor eller spill under transport.
Beredskapsplan: Ha en beredskapsplan på plats i händelse av olyckor eller tillbud under transport.
Populära Taggar: scopolamin hydrobromide trihydrate cas 6533-68-2, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu