Metylergonovin maleat salt CAS % 7b% 7b0% 7d % 7d

Metylergonovine maleatsaltär en organisk alkalisk förening med molekylformeln C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Det är ett vitt eller liknande vitt kristallint pulver, och dess kristallform är vanligtvis prismatisk eller kolumnär. Det är olösligt i vatten och lättlösligt i organiska lösningsmedel som etanol, kloroform, bensen och eter. Nedbrytning sker vid höga temperaturer och huvudprodukterna är kväve, kolmonoxid, koldioxid och vatten. Det är en isomer extraherad från det giftiga fröet av släktet Datura stramonium och har olika biologiska aktiviteter, såsom smärtstillande, bedövningsmedel, ångestdämpande och hallucinogena effekter. Det är ergotalkaloid, en aktiv metabolit av metylergotalkaloid, med vasokonstriktion och uteruskontraktionseffekter. Metylmaleat är en effektiv selektiv 5-HT-receptorantagonist med oral aktivitet och ett pA2-värde på 9,6. Metylergometrinmaleat har anti-migrän och dopaminerg aktivitet, som kan användas för att förebygga och kontrollera postpartumblödning.

Följande är analystabellen för produktinformation:

Metylergonovine maleatsaltanvänds ofta inom det medicinska området, och dess huvudsakliga användningsområden inkluderar:

1. Kontroll av blödning efter förlossningen: det är ett kraftfullt läkemedel för livmodersammandragning, som kan kontrollera blödning efter förlossningen genom att dra ihop livmoderns blodkärl och minska blodflödet.

2. Behandling av glatt muskulatur i livmodern: det kan förkorta livmoderns sammandragningstiden och minska sammandragningsintervallet, vilket minskar eller eliminerar smärtan och obehag som orsakas av spasmer i uterus glatt muskulatur.

3. Behandling av migrän: det kan lindra migränsymtom genom att dra ihop blodkärlen och minska blodflödet.

4. Som ett diagnostiskt verktyg: det kan användas som ett diagnostiskt verktyg för funktionell livmoderblödning och onormal sammandragning av glatt uterusmuskel.

I allmänhet är det ett viktigt läkemedel, som spelar en viktig roll vid behandling och diagnos av obstetriska, gynekologiska och neurologiska sjukdomar.

Beredning av produktförening:

Väg upp 10 g rå metylergometrinmaleat, 25 g metanol och 25 g etanol i en 25 0mL reaktionskolv med en enda port och värm dem till 50 grader C för upplösning; Tillsätt 0,5 g aktiverad lera, rör om i 30 minuter, filtrera medan det är varmt, rör om filtratet för att svalna till 5 grader C, filtrera och separera det fasta materialet och torka det för att erhålla metylergometrinmaleatförening 7 3g, utbyte 73 %.

Beredning av metylergometrinmaleatförening:

Väg upp 10 g råmetylergotaminmaleat, 45 g metanol och 450 g etanol i en 1000 ml reaktionskolv med en enda port och värm dem till 70 grader C för upplösning; Tillsätt 2 g aktiv lera, rör om i 30 minuter, filtrera medan det är varmt, rör om filtratet för att svalna till - 5 grader C, filtrera och separera det fasta materialet och torka det för att erhålla metylergometrinmaleatförening 6 9g utbyte 69%.

Beredning av metylergometrinmaleatförening:

Väg upp 10 g råmetylergotaminmaleat, 25 g metanol och 175 g etanol i en 25 0mL reaktionskolv med en enda port och värm dem till 650 grader C för upplösning; Tillsätt 0,75 g aktiverad lera, rör om i 30 minuter, filtrera medan det är varmt, rör om filtratet för att svalna till 0 grader C, filtrera och separera det fasta ämnet och torka för att få metylergometrinmaleatförening 7 8g, utbyte 78 %.

Syntesvägen förmetylergonovinmaleatsaltenligt följande:

1. Först förestrades ergometrin och metylmetakrylat under katalys av alkohol och alkali för att erhålla metylpropenylformiat ergometrin.

2. 6-metyl-8-bromergonamin erhölls genom att reagera metylpropenylformiat med aluminiumtriklorid i diklormetan.

3. Reaktionen av 6-metyl-8-bromergotin och etylacetat i vattenlösning av natriumhydroxid ger 6-metyl-8-etylacetatergotin.

4. 6-metyl-8-fenolergometrin framställdes genom att reagera 6-metyl-8-etylacetatergometrin med fenol och natriumjodat i vattenlösning av natriumhydroxid.

5. 6-metyl-8-fenolergosterinakrylat framställdes genom att reagera 6-metyl-8-fenolergosterin med akrylsyraanhydrid i aceton.

6. Reaktionen av 6-metyl-8-fenolergotaminakrylat och ergotsyra i etanol för att erhålla metylergotaminandronat.

Detta är en enkel syntesväg av metylergotamin andronat, men i faktisk produktion kan det finnas mer komplexa syntesscheman eller ovanstående reaktionsbetingelser kan justeras.

En metod för framställning av metylergotaminmaleatförening kännetecknas av att den innefattar följande steg: upphettning av det råa metylergotaminmaleatet och upplösning av det i ett kristallint lösningsmedel, tillsats av aktiv lera, omrörning och filtrering; Filtratet kyls och kristalliseras, separeras och torkas för att erhålla kristallformen av metylergotaminmaleat.

Beredning av den förening:

Väg upp 10 g rå metylergometrinmaleat, 30 g metanol och 120 g etanol i en 250 ml enkelportsreaktionskolv i tur och ordning och värm dem till 60 grader C för upplösning; Tillsätt Ig aktiv lera, rör om i 30 minuter, filtrera medan det är varmt, rör om filtratet för att svalna till (TC, filtrera och separera det fasta ämnet och torka det för att få metylergometrinmaleatförening 8 2g, utbyte 82 %).

Reaktionsegenskaper hosMetylergonovine maleatsalt:

1. Termisk stabilitet: MEGA har god termisk stabilitet under torra förhållanden, men det är lätt att bryta ner under våta förhållanden.

2. Syra-bas-stabilitet: Methaergonandronat är relativt stabilt under sura och neutrala förhållanden, men det är lätt att sönderdela under starkt alkaliska förhållanden.

3. Fotostabilitet: Methaergonandronat är instabilt mot ljus och lätt att fotonedbryta.

4. Oxidationsreducerande egenskap: Methaergonandronat är en redoxkänslig förening, som lätt påverkas av redoxreaktionen.

Det är ett läkemedel som vanligtvis används för att behandla postpartumblödning och livmoderdystrofi. Följande är dess kemiska egenskaper:

1. Dissocierbarhet: metylergotamin och androgensyra kan dissocieras till metylergotamin och androgensyra i vatten.

2. Karboxylsyrareaktion: metylergotamin andronat innehåller karboxylgrupp, som kan äga rum förestringsreaktion, acidolysreaktion, etc.

3. Elektrofil substitutionsreaktion: det finns en ortoväteatom på fenylpropylaminogruppen i metylergotaminandronat, vilket kan leda till elektrofil substitutionsreaktion, såsom alkylering och arylering.

4. Reduktionsreaktion: metylergotamin kan reduceras till metylergotamin genom reduktionsreaktion.

Det är ett läkemedel som vanligtvis används för att behandla postpartumblödning och livmoderdystrofi. Följande är dess farmakokinetiska egenskaper:

1. Absorption: Efter oral administrering kan metylergotandronat absorberas i mag-tarmkanalen, med en biotillgänglighet på cirka 60-70%. Absorptionshastigheten blir snabbare när läkemedlet administreras på andra sätt (som intramuskulär injektion).

2. Distribution: Methaergonandronat kan passera placentabarriären, men fördelningen i mjölk är fortfarande osäker. Läkemedlet distribueras huvudsakligen i lever, lunga, njure och livmoder.

3. Metabolism: metylergotandronat genomgår hydroxylering och demetylering i levern, och dess metaboliter är huvudsakligen metylergotamin och metylergotamin.

4. Utsöndring: metylergotandronat utsöndras huvudsakligen via lever och njure, och de huvudsakliga metaboliterna som utsöndras via njurarna är hydroximetylergotamin och hydroximetylergotamin.

5. Farmakodynamik: Methaergonandronat stärker huvudsakligen livmoderns kontraktilitet och frekvens genom att dra ihop den glatta muskulaturen i livmodern, för att uppnå syftet med att behandla postpartumblödning och livmoderdystrofi.

Metylergonovine maleatsaltär en semisyntetisk ergonovinanalog, vars huvudsakliga funktion är att dra ihop livmoderns glatta muskulatur, förbättra livmoderns kontraktilitet och frekvens, för att uppnå syftet med att behandla postpartumblödning och livmoderdystrofi. Följande är dess farmakologiska egenskaper:

1. Verkningsmekanism: Metaergonandronat verkar på glatta muskelceller i livmodern 1-adrenerg receptor och 5-hydroxitryptaminreceptor kan öka muskelkontraktion och minska blodflödet i endometriella blodkärl, vilket minskar postpartumblödning.

2. Farmakodynamik: MEGA kan öka spänningen och frekvensen av glatt livmodermuskulatur, vilket minskar postpartumblödning. Bland kvinnor som genomgår kejsarsnitt kan MEGA avsevärt minska förekomsten av blödningar, särskilt när kvinnor har högriskfaktorer, såsom flerbördsgraviditet, intrauterin infektion, etc.

3. Farmakokinetik: Efter oral administrering kan metylergotandronat absorberas i mag-tarmkanalen, med en biotillgänglighet på cirka 60-70%. Absorptionshastigheten blir snabbare när läkemedlet administreras på andra sätt (som intramuskulär injektion). Läkemedlet distribueras huvudsakligen i lever, lungor, njure, livmoder och andra vävnader i kroppen, och utsöndras huvudsakligen via lever och njure.

4. Biverkningar: Methaergonandronat kan orsaka biverkningar som förhöjt blodtryck, huvudvärk, synkope, illamående, kräkningar och allvarliga biverkningar som arytmi, toxisk epidermal nekrolys (TEN), interstitiell lunginflammation.

Populära Taggar: methylergonovine maleate salt cas 57432-61-8, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu