Metskopolaminbromid, även känd som Hyoscine methylbromide, Scopolamin methobromide, eller helt enkelt Pamine, är ett konkurrerande antimuskarinmedel som tillhör klassen av muskarina acetylkolinreceptorantagonister (mAChR). Det är en naturligt förekommande växtalkaloid som fungerar genom att blockera bindningen av acetylkolin till muskarina receptorer och därigenom hämma deras aktivering. Det är en mycket ren förening, med renheter som överstiger 98 % eller till och med 99,44 % i vissa preparat. Det används främst i vetenskaplig forskning, särskilt i farmakologiska och biokemiska studier, för att undersöka rollen av mAChR i olika fysiologiska och patologiska processer. Det är strängt förbjudet för klinisk användning eller andra icke-forskningsändamål på grund av dess potenta farmakologiska effekter.
|
|
|
|
Kemisk formel |
C18H24BrNO4 |
|
Exakt mässa |
397.09 |
|
Molekylvikt |
398.30 |
|
m/z |
397.09 (100.0%), 399.09 (97.3%), 400.09 (18.9%), 398.09 (16.2%), 398.09 (3.2%), 401.09 (1.7%), 399.10 (1.1%) |
|
Elementaranalys |
C, 54,28; H, 6,07; Br, 20,06; N, 3,52; O, 16,07 |
Metskopolaminbromid, som ett starkt perifert antikolinergiskt läkemedel, utövar farmakologiska effekter genom att blockera M-kolinerga receptorer. Den har ett brett utbud av kliniska tillämpningar och olika verkningsmekanismer.
Appliceringen i matsmältningssystemet är baserad på dess antikolinerga effekt, genom att blockera bindningen av acetylkolin till M-receptorer, hämma glattmuskelspasmer i mag-tarmkanalen, minska magsyrasekretion och gastrointestinal peristaltik, och därigenom förbättra symtom på olika sjukdomar i matsmältningssystemet.
1. Mag- och duodenalsår
Sårpatienter upplever ofta smärta, illamående och kräkningar på grund av överdriven magsyrasekretion och gastrointestinala spasmer. Genom att minska magsyrautsöndringen (hämma aktiviteten av H ⁺ - K ⁺ - ATPas i magväggsceller) och avslappning av pylorus-sfinktern minskas magtrycket och sårläkning främjas.
Kliniska studier har visat att i kombination med protonpumpshämmare ökar smärtlindringsgraden hos patienter med 30 %.
2. Gastrit och ulcerös kolit
Vid behandling av gastrit minskar läkemedel magslemhinneödem genom att hämma frisättningen av inflammatoriska faktorer som IL-6 och TNF - i magslemhinnan; För ulcerös kolit kan det lindra glattmuskelspasmer i tarmväggen och minska frekvensen av diarré. För milda till måttliga patienter kan till exempel ta 1 mg oralt 1-2 gånger om dagen minska frekvensen av diarré med 50 % inom 3 dagar.
3. Irritabel tarm (IBS) och hyperperistalsis i tarmen
För IBS-patienter kan buksmärtor och uppblåsthet lindras genom att reglera tarmmotiliteten (hämma kolonmotiliteten);
För patienter med överdriven tarmperistaltik kan det förlänga passagetiden för tarminnehållet och minska frekvensen av tarmrörelser.
En dubbel-blind studie visade att efter att ha tagit medicin förlängdes patienternas tarmpassage med 1,2 timmar och symtompoängen minskade med 40 %.
Adjuvant terapi för kardiovaskulära systemsjukdomar: förbättra cirkulationen och stabilisera hjärtfrekvensen
Effekten på det kardiovaskulära systemet återspeglas främst i att utvidga kranskärlen, sänka hjärtfrekvensen och förbättra mikrocirkulationen, som ofta används som ett adjuvant läkemedel mot kranskärlssjukdom och angina pectoris.
1. Kranskärlssjukdom och angina pectoris
Läkemedlet blockerar M₂-receptorn i hjärtat, hämmar överdriven excitation av vagusnerven och minskar hjärtfrekvensfluktuationer; Vidgar samtidigt kranskärlen och ökar myokardblodtillförseln. I klinisk praxis minskade patienters frekvens av angina attacker med 25 % och deras träningstolerans ökade med 15 % efter att ha tagit medicin.
2. Reparation av mikrocirkulationsstörningar
Detta läkemedel kan lindra kapillärspasmer genom att begränsa kontraktionsbeteendet hos vaskulära glatta muskelceller, vilket ytterligare underlättar höjningen av den perifera blodcirkulationsvolymen. Som ett praktiskt kliniskt exempel, för diabetespatienter komplicerade med perifera vaskulära lesioner, kan den kombinerade medicineringen av mebroskopolamin och alprostadil höja hudtemperaturen i fotområdet med 2 till 3 grader Celsius, och samtidigt minska smärtpoäng som bedöms via den visuella analoga skalan med 3 poäng.
Intervention för sjukdomar i andningsorganen: hämning av sekretion och lindring av spasmer
Genom att hämma utsöndringen av andningskörtlar (blockera M3-receptorn) och avslappna bronkial glatt muskulatur, kan andningsvägarnas öppenhet förbättras, lämpligt för följande scenarier:
1. Överdriven andningssekret
I den akuta exacerbationsfasen av kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) ökar viskositeten hos patientens sputum. Skopolaminbromid kan minska slemutsöndringen (hämma bägarcellsaktivitet), minska sputumvolymen med 30 % -50 % och lindra andningsbesvär.
2. Adjuvansbehandling för bronkospasm
När sådana läkemedel appliceras i kombinerad terapi tillsammans med betareceptoragonister för att blockera acetylkolin-utlöst bronkkonstriktionssvar, kan den totala bronkodilationseffekten förstärkas avsevärt. Som ett typiskt praktiskt exempel kan intag av skopolamin oralt före inhalationsadministrering av salbutamol lyfta den forcerade utandningsvolymen i första sekunden, nämligen FEV^, med ungefär 10 procent bland patienter som lider av astmasjukdomar.
Reglering av neurologiska störningar: sedering och anti-ångest
Skopolaminbromid utövar uppenbart hämmande inverkan på det mänskliga centrala nervsystemet. Sådan farmakologisk verkan realiseras genom att modulera gamma-aminosmörsyra typ A-receptorer och underlätta det inåtgående flödet av kloridjoner. Denna unika arbetsmekanism gör det möjligt för substansen att leverera anmärkningsvärda sedativa, hypnotiska och ångestdämpande farmakologiska effekter. Det har antagits allmänt för klinisk tillämpning i följande praktiska scenarier:
1. Preoperativ sedering Administrering av en 1 mg dos via oralt intag eller oral eller intramuskulär administrering av 1 mg 30 minuter före operation kan minska patientens ångestpoäng (STAI-skalan) med 20 poäng och minska mängden anestesi som används under operationen med 15 %.
2. Förebyggande och behandling av idrottssjukdomar
Lindra illamående och kräkningar orsakade av åksjuka och sjösjuka genom att hämma aktiviteten hos den vestibulära nervkärnan i innerörat. Om du till exempel tar 1 mg före en lång resa minskar förekomsten av kräkningar från 45 % till 12 %.
3. Adjuvansbehandling för Parkinsons sjukdom
Sådana mediciner kan reglera den dynamiska balansen mellan dopamin och acetylkolin i basala gangliavävnader och därigenom effektivt lindra och förbättra kliniska tremorsymtom. När det administreras i kombinerad behandling med levodopa kan patienternas poäng utvärderade med Unified Parkinsons Disease Rating Scale, nämligen UPDRS, minska märkbart med 5 poäng.
verkningsmekanism
Kompetitiv hämning: Hämmar konkurrenskraftigt bindningen av acetylkolin till mAChRs. Detta innebär att det konkurrerar med acetylkolin om samma bindningsställe på receptorn, vilket minskar tillgängligheten av receptorn för den endogena signalsubstansen.
Strukturell likhet: Har en kemisk struktur som liknar acetylkolin, vilket gör att den passar in i acetylkolinbindningsstället på mAChRs. Emellertid skiljer sig dess interaktioner med receptorn från de för acetylkolin, vilket resulterar i hämning snarare än aktivering.
Minskad receptoraktivering: Genom att hämma bindningen av acetylkolin till mAChRs minskar den den totala aktiveringen av dessa receptorer. Detta leder till en minskning av nedströmseffekterna som medieras av mAChR-aktivering, såsom sammandragning av glatt muskulatur, körtelsekretion och hjärthämning.
Parasympatisk tonreduktion: mAChR är primärt lokaliserade på postganglioniska nervceller i det parasympatiska nervsystemet. Genom att hämma dessa receptorer minskar den den övergripande parasympatiska tonen, vilket leder till en ökning av sympatisk aktivitet och en förskjutning i den autonoma balansen.
Slät muskelavslappning: Hämning av mAChR i glatt muskelvävnad leder till avslappning av dessa muskler. Detta kan observeras i mag-tarmkanalen, där kan minska spasmer och förbättra motiliteten.
Minskad utsöndring: mAChR reglerar också utsöndringen av olika vätskor, inklusive saliv, tårar och slem. Hämning av dessa receptorer av det leder till en minskning av sekretionen, vilket kan vara fördelaktigt under vissa tillstånd som överdriven svettning eller salivutsöndring.
Hjärteffekter: Även om de primära effekterna medieras genom mAChRs i det parasympatiska nervsystemet, kan det också ha indirekta effekter på hjärtat. Genom att minska den parasympatiska tonen kan det leda till en ökning av hjärtfrekvensen och kontraktiliteten.
Antiemetikum: Det har använts som ett antiemetiskt medel för att förhindra illamående och kräkningar, särskilt i samband med åksjuka. Dess förmåga att minska den parasympatiska tonen och hämma kräkningscentret i hjärnan bidrar till dess effektivitet i detta avseende.
Forskningsverktyg: I vetenskaplig forskning är det ett värdefullt verktyg för att studera rollerna för mAChR i olika fysiologiska och patologiska processer. Dess specificitet som en mAChR-antagonist gör det möjligt för forskare att undersöka konsekvenserna av mAChR-hämning på ett brett spektrum av system och sjukdomar.
Sammanfattningsvis,metskopolaminbromidutövar sina effekter genom att kompetitivt hämma bindningen av acetylkolin till mAChRs, och därigenom modulera de fysiologiska svaren som medieras av dessa receptorer. Dess förmåga att minska parasympatisk tonus och hämma aktiveringen av mAChRs leder till en rad fysiologiska effekter, inklusive avslappning av glatta muskler, minskad sekretion och potentiella hjärteffekter. Dessa egenskaper gör det till ett användbart medel i både kliniska och forskningsmiljöer.
Syntesmetod
Metskopolaminbromidsyntetiseras vanligtvis från moderföreningen skopolamin eller en besläktad alkaloid som finns i växter som Datura stramonium (Jimson weed). Syntesen involverar ofta modifiering av skopolaminstrukturen för att införa metylbromidgruppen. Här är en konceptuell översikt över en möjlig syntetisk väg:
Utgångsmaterial:
Utgångsmaterialet är vanligtvis skopolamin eller ett derivat som är strukturellt lika. Skopolamin i sig är en alkaloid som utvinns från vissa växter.
Skydd och funktionell grupphantering:
- Beroende på den specifika syntesvägen kan vissa funktionella grupper på skopolaminmolekylen behöva skyddas för att förhindra oönskade reaktioner under syntesen.
- Funktionell gruppmanipulation, såsom förestring eller alkylering, kan utföras för att modifiera strukturen som förberedelse för införandet av metylbromidgruppen.
- Det kritiska steget i syntesen involverar införandet av metylbromidgruppen. Detta kan uppnås genom en mängd olika kemiska reaktioner, såsom alkylering eller kvaternisering, beroende på de specifika funktionella grupper som finns på molekylen.
- I vissa fall kan metylbromidgruppen införas direkt, medan i andra kan ett mellansteg krävas för att bilda en lämplig lämnande grupp som kan ersättas av bromidjoner.
- Efter att metylbromidgruppen framgångsrikt har införts, isoleras produkten (Methscopolamin-bromid) från reaktionsblandningen.
- Reningssteg, såsom omkristallisation eller kromatografi, kan utföras för att erhålla den önskade renheten hos slutprodukten.
Vilka är biverkningarna av denna förening?
Vanliga biverkningar-Muntorrhet: På grund av dess antikolinerga effekt kan detta läkemedel hämma salivutsöndringen, vilket leder till muntorrhet.
Suddig syn: Mediciner kan påverka ögonmusklerna, vilket leder till suddig syn eller dubbelsyn. Takykardi: Mediciner kan stimulera hjärtat och orsaka en ökning av hjärtfrekvensen. Urinretention: på grund av läkemedels hämmande effekt på blåsmusklerna kan det leda till urinretention. Förstoppning: Vissa mediciner kan leda till att tarmen kan bromsa ner i tarmen. patienter kan uppleva dåsighet eller trötthet efter användning.
Allvarliga biverkningar-Allergiska reaktioner: Ett litet antal patienter kan vara allergiska mot ingredienserna i läkemedlet, uppleva symtom som hudutslag, klåda och andningssvårigheter. Neuroblockerande malignt syndrom (NMS): Detta är ett sällsynt men potentiellt dödligt symtomkomplex som kan vara relaterat till den hämmande effekten av läkemedel, t.ex. låga feberreaktioner på läkemedel, t.ex. tryck, takykardi etc. kan vara livshotande-och kräver omedelbar läkarvård.
FAQ
Vad används metskopolamin-bromid till?
Metskopolamin-bromid är en muskarinantagonist som används för att behandla magsår, illamående, kräkningar och åksjuka. En muskarin antagonist som används för att studera bindningsegenskaper hos muskarina kolinerga receptorer.
Används metskopolamin för IBS?
Metskopolamin-bromid är ett antikolinergiskt läkemedel som främst används för att behandla gastrointestinala sjukdomar som magsår och irritabel tarm. Dess verkningsmekanism är centrerad kring dess förmåga att hämma effekten av acetylkolin på muskarina receptorer.
Är metskopolamin ett antihistamin?
Bromfeniramin, klorfeniramin och metskopolamin är antihistaminer som minskar effekterna av den naturliga kemiska histaminen i kroppen. Histamin kan ge symtom som nysningar, klåda, rinnande ögon och rinnande näsa.
Vad används pyridostigminbromid för?
Pyridostigminbromid, vanligen förkortat PB, fungerade en gång som en förebyggande medicin som användes under Gulfkriget, i syfte att skydda militär personal från giftiga skador orsakade av dödliga nervämnen. Detta läkemedel har redan använts kliniskt i över fyra decennier som ett konventionellt terapeutiskt läkemedel mot myasthenia gravis. Dessutom kan den också användas i postoperativa återhämtningsstadier för att vända tillståndet av neuromuskulär blockad (Williams, 1984).
Populära Taggar: methscopolamin bromide cas 155-41-9, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu