Meldoniumpulver CAS 86426-17-7

Meldoniumpulver, även känd som Meldonium, är ett kardiovaskulärt skyddande läkemedel. CAS 86426-17-7, Molekylformel C6H14N2O2 · 2H2O, vitt eller benvitt kristallint pulver, färglösa och genomskinliga kubiska kristaller, lätt luktande, med stark hygroskopicitet, lättlöslig i vatten, lättlöslig i eter och nästan olöslig i aceton. Det är ett kardiovaskulärt skyddande läkemedel som konkurrenskraftigt hämmar BBOX1 och OCTN2. IC50-värdet för rekombinant BBOX hos människor är 34-62 μM, och EC50-värdet för OCTN2 hos människor är 21 μM. Detta ämne kan inducera omdirigering av långkedjig fettsyrametabolism från mitokondrier till peroxisomer.

Meldoniumpulver, även känd som THP, MET-88 och Quaterine, är ett läkemedel med flera farmakologiska effekter.

1. Förbättra myokardial energimetabolism

 

Som en strukturell analog av karnitin kan miquizid konkurrerande hämma biosyntesen av karnitin och därigenom undertrycka karnitinberoende fettsyraoxidation. Denna effekt främjar energiomsättningen av myokardceller att skifta från fettsyraoxidation till glukosoxidation, vilket främjar anaerob oxidation av den glykolytiska vägen. På detta sätt kan mildronat förbättra myokardcellers energimetabolismprocess och förbättra deras energianvändningseffektivitet.

2. Behandling av ischemisk hjärtsjukdom

 

Mifepriston kan användas i kombination med andra läkemedel (såsom vasodilatorer, diuretika, etc.) för att behandla ischemisk hjärtsjukdom. Det förbättrar myokardial energimetabolism, främjar blodomfördelning i hjärtats ischemiska område och lindrar på så sätt symtom på myokardischemi och hypoxi. Dessutom kan mildronat minska ackumuleringen av lång-acylkarnitin, förhindra mitokondriell dysfunktion orsakad av isoproterenol och ytterligare skydda myokardceller från skador.

3. Behandling av angina och hjärtinfarkt

 

Mifepriston förbättrar blod- och syretillförseln till myokardiet genom att vidga arteriella blodkärl, vilket ökar blod- och syreflödet i kroppen. Detta är av stor betydelse för behandlingen av kranskärlssjukdomar såsom angina och hjärtinfarkt. Genom att förbättra det ischemiska tillståndet i myokardiet kan mildronat lindra symtomen på angina och främja återhämtning efter hjärtinfarkt.

1. Behandling av akuta och kroniska störningar i cerebral blodtillförsel

 

Mifepriston kan främja omfördelningen av blod i ischemiska områden i hjärnan och därigenom förbättra blod- och syretillförseln till hjärnvävnaden. Detta är av stor betydelse för behandlingen av akuta och kroniska störningar i cerebral blodtillförsel. Genom att förbättra hjärnvävnadens ischemiska tillstånd kan Mifepriston lindra neurologiska symtom som yrsel, huvudvärk och minnesförlust och förbättra patienternas livskvalitet.

2. Antikonvulsiva och antihypnotiska effekter

 

Mifepriston har antikonvulsiva och antihypnotiska effekter genom att inducera alfa-2-adrenerga receptorer och kväveoxidberoende mekanismer. Detta gör mildronat potentiellt värdefullt vid behandling av neurologiska störningar som epilepsi. Genom att reglera nervsystemets excitabilitet kan Mifepriston minska onormala flytningar av epileptiska lesioner och därigenom lindra epilepsisymtom.

1. Förbättra fettmetabolismen

 

Mifepriston kan minska ackumuleringen av fettsyror i kroppen och förbättra effektiviteten av fettutnyttjandet genom att förbättra processen för fettmetabolism. Detta hjälper till att lindra fysisk trötthet och förbättra människors arbetsförmåga.

2. Lindra psykologiskt och fysiologiskt överspänningssyndrom

 

Mifepriston kan reglera nervsystemets excitabilitet och lindra överdriven psykologisk och fysiologisk stress. Detta är av stor betydelse för personer som behöver hålla hög koncentration under lång tid och uthärda en enorm press, såsom idrottare, soldater etc. Genom att ta Mifepriston kan dessa individer bibehålla ett bättre mentalt tillstånd och arbetseffektivitet.

 

1. Förbättra atletisk prestation

Mifepriston används ofta bland idrottare. Genom att förbättra myokardial energimetabolism, öka effektiviteten av fettutnyttjandet och lindra psykologisk och fysiologisk stress, kan mildronat avsevärt förbättra idrottares uthållighet och atletiska prestationer. Det bör dock noteras att på grund av World Anti Doping Agencys (WADA) förbud mot Mifepriston, måste idrottare vara medvetna om relevanta förbudsregler och potentiella risker innan de används.

1. Behandling av typ 2-diabetes

 

Mifepriston är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel utan sulfonylurea som effektivt kan sänka blodsockernivåerna.Meldoniumpulversänker blodsockernivåerna genom att öka muskelvävnadens utnyttjande av glukos och hämma nedbrytningen av glykogen i levern. Detta gör att midrazin har potentiellt användningsvärde vid behandling av typ 2-diabetes. Det bör dock noteras att ytterligare klinisk forskning och validering behövs för att fastställa den specifika effekten och säkerheten för mildronat för att sänka blodsockret.

2. Eliminering av abstinenssyndrom hos patienter med kronisk alkoholförgiftning

 

Mifepriston kan eliminera funktionella skador på nervsystemet hos patienter med kronisk alkoholförgiftning under episoder med abstinenssyndrom. Genom att reglera nervsystemets excitabilitet kan Mifepriston lindra symtom som ångest, irritabilitet och sömnlöshet hos patienter och förbättra deras livskvalitet.

3. Förbättra retinal vaskulär sjukdom

 

Mifepriston kan också förbättra retinal vaskulär sjukdom orsakad av näringsstörningar. Genom att förbättra blod- och syretillförseln till ögonvävnaden kan Mifepriston minska graden av näthinneskada och förbättra patientens synskärpa.

Mifepriston verkar på mitokondrier och förbättrar myokardial energimetabolism på cellnivå. På grund av de betydande skillnaderna mellan denna typ av läkemedel och andra läkemedel mot myokardischemi, är det också känt som cellulära läkemedel mot ischemi.

Mifepriston är en strukturell analog av karnitin som tävlar om att hämma betainhydroxylas, och därigenom hämmar biosyntesen av karnitin och direkt undertrycker transporten av karnitinberoende fettsyror i mitokondrier. Inhibering av biosyntesen av karnitin kan minska koncentrationen av fritt karnitin i celler och förhindra isoproterenol-inducerad ackumulering av acylkarnitin. Därför har detta läkemedel en betydande skyddande effekt på myokardiet, och samtidigt som det producerar denna skyddande effekt har det ingen signifikant inverkan på hemodynamiska parametrar, och det finns ingen signifikant förändring i hjärtblodtillförsel och syreförbrukning.

1. Membranskyddande effekt:

 

Under hjärtischemi orsakar det ett spänt svar i myokardceller, vilket leder till ökad nedbrytning av fettsyror i mitokondrier, ackumulering av fettsyrametaboliter i celler, skador på cellmembranenheter och en ökning av intracellulärt Ca++. Den membranstabiliserande effekten av Mifepriston kan skydda upptaget av kalcium av A Ca{1}2}CA{1}CA sarkoplasmatiskt retikulum av myokardceller, förbättra förlusten av SERCA2 och hexokinas I orsakad av hjärtinfarkt, och därigenom minska vävnadsskador orsakade av myokardischemi och lindra hemodynamisk dysfunktion.

2. Energioptimeringseffekt:

 

Mifepriston kan minska ackumuleringen av långkedjigt-acylkarnitin, och därigenom hämma karnitinberoende fettsyraoxidation och omvandla energimetabolismen av hypoxiskt myokard från fettsyraoxidation till mer gynnsam glukosoxidation, vilket främjar anaerob oxidation av den glykolytiska vägen. Därför har denna produkt antihypoxieffekt och hjärtskyddande aktivitet. Dessutom,meldoniumpulverkan också hämma karnitinacetyltransferas, och därigenom öka utnyttjandet av acetyl CoA i olika metabola vägar inom mitokondrier, förhindra en minskning av ATP- och ADP-koncentrationer, samt förhindra AMP-ackumulering och energiladdningsminskning orsakad av isoproterenol, vilket spelar en kardioskyddande roll.

3. Effekten på enzymer i energimetabolismen:

 

Mifepriston kan också förhindra isoproterenol-inducerad förstärkning av laktatdehydrogenas (hjärtspecifikt isoenzym) leverheteroaktivitet och förhindra en ökning av kreatinfosfokinasaktivitet.

Mätning av mitokondriell elektronöverföringsaktivitet i hjärtat visade att isoproterenol hade liten effekt på succinatcytokrom C-reduktas, men minskade signifikant NADH-cytokrom C-reduktas och cytokrom C-oxidas. Kontinuerlig användning av metronidazol i 7 dagar kan försvaga effekten av isoproterenol. Elektronöverföringssystemet i mitokondrier spelar en viktig roll vid energiomvandling i celler. Mitokondriell dysfunktion inducerad av isoproterenol är relaterad till karnitinberoende fettsyrametabolism, och mildronat kan minska karnitinberoende fettsyrametabolism, förhindra isoproterenol-inducerad mitokondriell dysfunktion och minska myokardskada.

 

Effekten på utsöndringen av karnitin:

Andra studier har visat att förutom att konkurrerande hämma betainhydroxylas och blockera biosyntesen av karnitin i kroppen, påverkar mildronat också konkurrenskraftigt återabsorptionen av karnitin i njurarna. Studien fann också att minskningen av karnitinkoncentrationen i hjärtat av metoklopramid huvudsakligen inte uppnås genom att hämma transporten eller metabolismen av karnitin i hjärtat, utan genom att öka clearance av karnitin av njurarna, vilket kan uppnås genom att hämma dess återabsorption och minska koncentrationen av fritt karnitin i serumet, vilket därmed spelar en skyddande roll i hjärtat.

Att reglera karnitinberoende fettsyrametabolism under ischemiska tillstånd är en farmakologiskt bevisad effektiv behandlingsmetod baserad på patogenesen av ischemisk hjärtsjukdom. På grund av dess biokemiska verkningsmekanism som nämnts ovan skiljer sig mildronat signifikant från andra fettsyraoxidationshämmare.

 

Skydd av ischemiskt hjärta:

I det myokardiska ischemiska området minskar den blockerade främre nedåtgående grenen inte bara vävnadsnivå ATP, ADP och kreatinfosfat, utan ökar också vävnadsnivån AMP och laktat, vilket minskar värdet av energipotential. Mifepriston kan förhindra en minskning av ATP och ADP (35 % respektive 37 %), förhindra en minskning av 30 % adenin-nukleotidpoolen, lindra störningar i energiomsättningen i ischemiskt myokardium, utan att påverka energiomsättningen i icke-ischemiskt myokardium. De experimentella resultaten indikerar att mildronat kan hämma --oxidationen av fettsyror, vilket är mycket fördelaktigt för energiomsättningen av ischemiskt myokard.

Mifepriston hade ingen effekt på hjärtfunktionen före myokardischemi, medan nifedipin signifikant ökade koronarblodflödet. Under ischemiska förhållanden är hjärtfunktionen signifikant reducerad; Under reperfusion kan både metronidazol och nifedipin förbättra hjärtfunktionen och minska förekomsten av ventrikelflimmer. Mifepriston kan också förhindra ackumulering av långkedjigt-karnitin orsakat av ischemi, vilket är fördelaktigt för att skydda det hypoxiska hjärtat.

Under den sovjetiska militärens operationer i Afghanistan, på grund av frekventa platser på-höjder, upplevde soldater ofta obehagssymptom som hypoxi och brist på blodtillförsel efter att ha marscherat 20 kilometer med full utrustning. Av denna anledning lät den sovjetiska armén soldater med svår höjdsjuka ta Mifepriston i 4 till 6 veckor för behandling för att främja blodflödet, öka syreupptagningen och uthålligheten i kroppen. På grund av detta har Mifepriston klassats som ett förbjudet stimulerande medel av västvärlden.
I själva verket,meldoniumpulverDet är inte nytt att soldater "tar droger" under krigstid för att upprätthålla truppernas stridseffektivitet. Enligt den tyska tidningen "Die Welt" distribuerade Nazityskland under andra världskriget en stor mängd droger som kallades "Stuka" (Stuka var den tyska arméns främsta dykbombare vid den tiden) och "Pansarchoklad" till den tyska armén, som användes för att lindra trötthet, huvudvärk, sjösjuka och höjdsjuka.

Populära Taggar: meldonium pulver cas 86426-17-7, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu