Cyklosporin A CAS 59865-13-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av ciklosporin a cas 59865-13-3 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ cyclosporin a cas 59865-13-3 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.

Cyklosporin Aär ett vitt eller svagt gult kristallint pulver. Det är vanligtvis i en amorf granulär eller kristallin form. Den relativa molekylvikten är cirka 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3, och den molekylära formeln är C62H111N11O12. Löslig i organiska lösningsmedel, med låg löslighet i vatten. Den har hög löslighet i etanol, dimetylsulfoxid, etylacetat, metanol och metanklorid. Lösligheten påverkas av pH-värdet. Under sura förhållanden är dess löslighet lägre, medan dess löslighet ökar under alkaliska förhållanden. Det är en kiral förening med optisk aktivitet. Dess specifika rotation är från +44 grad till +60 grad (baserat på 20 grader C, 589 nm våglängd och etanol). Det är en relativt stabil förening, men kan sönderdelas under ljusa, höga temperaturer och oxidationsförhållanden. För att bibehålla sin kemiska stabilitet är det nödvändigt att undvika ljus och högtemperaturmiljöer under lagring. Det är ett viktigt immunsuppressivt läkemedel med bred klinisk tillämpning. Det hämmar immunsystemet och används för att förhindra avstötning av organtransplantationer, behandling av autoimmuna sjukdomar och andra medicinska ändamål.

Cyklosporin Aär ett viktigt immunsuppressivt läkemedel och har bred klinisk tillämpning. Det hämmar immunsystemet och används för att förhindra avstötning av organtransplantationer, behandling av autoimmuna sjukdomar och andra medicinska ändamål.

1. Avstötning av organtransplantationer: det är ett av de mest använda immunsuppressiva läkemedlen och används ofta för att förebygga och behandla avstötning efter organtransplantation. Det minskar immunsystemets attacker genom att hämma T-lymfocytaktiviteten och störa immuncellssignalering, och därigenom förbättra organöverlevnaden.

 

2. Behandling av autoimmuna sjukdomar: det används också för att behandla en mängd olika autoimmuna sjukdomar, såsom reumatoid artrit, systemisk lupus erythematosus, psoriasis, etc. Det minskar inflammation och immunsvar genom att hämma överaktiveringen av immunsystemet och därigenom minska autoimmuna sjukdomar.

3. Behandling av hudsjukdomar: det har visat betydande effekt vid behandling av vissa allvarliga hudsjukdomar. Det används till exempel för att behandla psoriasis, envisa eksem, pustulos och så vidare. Det förbättrar hudsymtom genom att hämma immunsystemets aktivitet, minska inflammation och onormal proliferation av immunceller.

 

4. Behandling av oftalmiska sjukdomar: Det har också viktiga tillämpningar inom området oftalmologi. Det används för att behandla ögoninflammatoriska sjukdomar som torra ögon-syndrom. Det kan lindra det inflammatoriska svaret från ögonvävnad, främja tårsekretion och förbättra vätskeytan i ögonen.

5. Behandling av njursjukdomar: Det har också vissa tillämpningar vid behandling av njursjukdomar. Det används för att behandla immunrelaterade njursjukdomar som primär glomerulonefrit och IgA nefropati. Det kan lindra njurinflammatorisk respons och hämma immunförsvarsangrepp på njurarna, och därigenom sakta ner sjukdomsprogression.

 

6. Andra användningsområden: Förutom ovanstående huvudapplikationer har det även studerats för att behandla andra sjukdomar, såsom Behcets sjukdom, systemisk skleros, lungfibros, etc.

Det bör noteras att det är ett kraftfullt immunsuppressivt läkemedel, som kräver strikt kontroll av dosering och övervakning av patienternas immunstatus. Det kan orsaka en rad biverkningar, såsom nedsatt njurfunktion, högt blodtryck, leverdysfunktion, ökad risk för infektion, etc. Därför, när du använderCyklosporin A, bör den utföras under ledning av en klinisk läkare och regelbundet testas och övervakas.

Den totala syntesen av det kan spåras tillbaka till 1982, då KC Nicolaou et al. rapporterade först sin totala syntesväg. Denna syntes involverar över 60 kemiska steg och kräver dussintals mellanprodukter att slutföra. Jag kommer kort att presentera några viktiga syntesstrategier. Den totala syntesen inkluderar huvudsakligen följande steg:

Även om detta bara är en kort översikt, kan du få mer detaljerad information genom att konsultera relevant litteratur. Observera att syntesen avCyklosporin Aär en komplex och utmanande uppgift som måste utföras under professionella laboratorieförhållanden och drivs av syntetiska kemister eller professionella forskare.

Cyklosporin A(Ciklosporin A) är en naturlig cyklisk peptidförening. Dess molekylformel är C62H111N11O12, och dess relativa molekylvikt är cirka 1202,61 g/mol.

Dens molekylära struktur har ett komplext cykliskt peptidskelett och innehåller flera aminosyrarester (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L-Ala, L-Ala, L-Ala, L-Ala, L{6}{7} icke-proteinaminosyra N-metylakrylamid (N-MeAla).

Produktens struktur bestämmer dess biologiska aktivitet i immunsystemet. Det hämmar aktiveringen av T-lymfocyter genom att binda till proteiner i immunceller och utövar därigenom en immunsuppressiv effekt. På grund av dess immunsuppressiva och anti-inflammatoriska egenskaper används den i stor utsträckning i immunsuppressiv terapi efter organtransplantation, behandling av autoimmuna sjukdomar och behandling av vissa inflammatoriska hudsjukdomar.

Namnet på Ciclosporin A hänvisar till dess molekylära struktur och källa:
Termen "cyklosporin" avser en typ av cyklisk peptid som tillhör denna klass av föreningar. Cykliska peptider är cirkulära strukturer som bildas av aminosyrarester, vanligtvis förbundna med peptidbindningar mellan amino- och karboxylgrupper. Och 'A' representerar den första upptäckta medlemmen av denna typ av förening.
Det specifika namnet "Ciklosporin" är för att särskilja det från andra ciklosporinderivat, såsom cyklosporin B, cyklosporin C, etc. Dessa derivat har strukturella skillnader, men de har alla liknande farmakologiska egenskaper som produkten.
Den isolerades först från en svamp (Tolypocladium inflatum). Det är en naturlig produkt. Därför innebär "ciklosporin" också dess naturliga källa.
Sammantaget återspeglar namnet "It" den cykliska peptidstrukturen, identiteten och det naturliga ursprunget för föreningen. Denna namngivningsmetod är vanlig inom kemiområdet och syftar till att ge information om föreningars struktur och egenskaper.

Kärnmekanism och kliniskt värde lägger grunden för utveckling

 

Cyklosporin A (CsA), som ett naturligt cykliskt polypeptid-immunsuppressivt medel, bildar ett komplex med intracellulärt cyklosporinbindande protein (Cyp) för att specifikt hämma aktiviteten av kalcineurin, vilket blockerar nyckelsignalvägarna (såsom NFAT-defosforylering) för T-cellsaktivering. Detta resulterar i hämning av cytokintranskription (som IL-2) och uppnår exakt immunsuppression. Denna mekanism gör det till ett "milstolpsläkemedel" inom organtransplantationsområdet, vilket avsevärt ökar ettårsöverlevnaden för organ som njurar, lever och hjärtan till över 80 %, samtidigt som förekomsten av akut avstötning minskar till under 20 %. Dess selektiva hämning av hjälpar-T-celler (Th) utan att påverka hämningen av T-celler (Ts) minskar risken för benmärgsdämpning i samband med traditionella immunsuppressiva medel, och dess kliniska säkerhetsfördel är framträdande.

Framtida riktningar som drivs av teknisk innovation

 

Utveckling av ny läkemedelsformulering

Nanokristallteknologi ökar biotillgängligheten av CsA till 2-3 gånger den för traditionella formuleringar och minskar administreringsfrekvensen (från två gånger dagligen till en gång i veckan), vilket förbättrar patientens följsamhet.

Strukturellt optimerade läkemedel

Icke-immunsuppressiva derivat (som NIM811) utvecklade baserat på CsA-ramverket behåller den mPTP-hämmande effekten samtidigt som de eliminerar immuntoxicitet och har gått in i kliniska fas II-prövningar för myokardiskt skydd.

Innovativ kombinationsterapi

Kombinationsterapin av CsA med nya immunmodulerande medel som JAK-hämmare och PD-1-antikroppar undersöks, vilket förväntas bryta igenom flaskhalsen med enstaka läkemedels effekt.

Cyclosporin A:s upptäckt markerade en vattendelare inom immunologin, vilket möjliggjorde oöverträffad framgång inom organtransplantation och autoimmunterapi. Trots dess nefrotoxiska och onkogena risker förblir CsA ett viktigt verktyg, med pågående forskning fokuserad på att förbättra säkerheten, utöka indikationerna och utnyttja biosimilarer för att förbättra global tillgång. I takt med att personlig medicin och nya leveranssystem utvecklas kommer CsA:s arv som ett banbrytande immunsuppressivt medel att bestå och forma framtiden för immun-medierad sjukdomshantering i decennier framöver.

Populära Taggar: cyclosporin a cas 59865-13-3, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu