Pinealon tablett

Efter stroke (inklusive ischemisk och hemorragisk stroke), inträffar en kaskad av ischemi och hypoxi i hjärnvävnaden: en ökning av oxidativ stress i nervceller i den ischemiska penumbra, massiv ackumulering av reaktiva syrearter (ROS), kollaps av mitokondriell funktion, frisättning av excitatoriska aminosyror som leder till toxicitet i neuronerna, och infiltratorisk faktor, som leder till slutlig neurontoxicitet. apoptos och nekros, vilket resulterar i neurologiska brister såsom motoriska, kognitiva och talförluster.

Prekliniska studier: I en råttmodell av ischemisk stroke, ökade intervention med Pinealon (10 ug/kg, en gång dagligen i 7 dagar i följd) det motoriska funktionen hos råttor (Bederson-poäng) med mer än 40 % jämfört med kontrollgruppen, förkortade flyktlatensen i Morris vattenlabyrinttest med 35 % och förbättrade avsevärt spatial minnesförmåga. Samtidigt visade patologiska sektioner av hjärnvävnad en 50% ökning av antalet överlevande neuroner i den ischemiska penumbra, förbättrad synaptisk densitet och minskad gliaärrhyperplasi.

Kronisk cerebral cirkulationsinsufficiens (CCCI) hänvisar till ihållande hjärncellshypoxi och metabola störningar orsakade av cerebral arterioskleros och otillräcklig cerebral perfusion. Dess grundläggande patologiska egenskaper inkluderar kronisk hypoxisk stress, energiutarmning i hjärnceller, ackumulerad oxidativ stress och progressiv nedgång i neurologisk funktion.

Inducerar uttrycket av hypoxi-adaptiva gener för att förbättra cellöverlevnaden under hypoxi

Pinealon tablettkan aktivera hypoxi-inducerbar faktor-1 (HIF-1)-relaterade vägar genom epigenetisk reglering, vilket främjar uttrycket av hypoxiadaptiva gener som vaskulär endoteltillväxtfaktor (VEGF) och glukostransportör 1 (GLUT-1). Å ena sidan främjar VEGF cerebral mikrovaskulär neovaskularisering, förbättrar mikrocirkulationen och ökar blod- och syretillförseln till ischemiska områden.

Optimering av mitokondriell energimetabolism för att upprätthålla cellfunktion under hypoxi

Under kronisk ischemi blockeras oxidativ fosforylering i hjärncellsmitokondrier, vilket leder till otillräcklig ATP-produktion och neurologisk nedgång. Pinealon verkar direkt på mitokondrier, förbättrar aktiviteten hos mitokondriella respiratoriska kedjekomplex, förbättrar ATP-synteseffektiviteten, minskar mitokondriell ROS-produktion och balanserar energitillförsel och oxidativ stress.

Djurförsök: I en råttmodell av kronisk cerebral hypoperfusion, oral administrering avPinealon tablett(100 ng/kg under 4 veckor i följd) ökade cerebralt blodflöde med 25 %–30 %, höjde signifikant aktiviteten av SOD och glutationperoxidas i hjärnvävnad, och minskade malondialdehyd (en markör för oxidativ skada) med 40 %. Y-labyrinttestet visade signifikanta förbättringar av arbetsminne och rumslig kognition hos råttor, med lindring av symtom som yrsel och letargi.

Kärningrediensen i produkten, EDR-tripeptiden (Glu-Asp-Arg), härstammar från lång-forskning av professor Vladimir Khavinsons team vid St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology, Ryssland. På 1980-talet föreslog Khavinsons team teorin om "kort peptidbioreglering", som menade att korta peptider bestående av 3–5 aminosyror kan penetrera blod-hjärnbarriären, reglera genuttryck och vända neuronal åldrande och skada.

År 1992, genom att kombinera de tredubbla kraven på neurotransmittormetabolism, energiförsörjning och vaskulär reglering, screenade teamet aminosyrakombinationer: glutaminsyra reglerar neurala synapser, asparaginsyra deltar i energimetabolismen och arginin främjar cerebralt blodflöde. Genom molekylär simulering ochin vitroexperiment identifierades Glu-Asp-Arg-tripeptidsekvensen som den optimala strukturen och fick namnet Pinealon.

Efter mognaden av syntesprocessen övergick teamet till forskning och utveckling av tablettformuleringar, för att optimera oral absorption och stabilitet: en exakt mikrodosformulering och enterisk beläggningsteknik antogs för att förbättra oral biotillgänglighet och minska gastrointestinal irritation.

Sedan 2001 har produktens neuroprotektiva mekanismer gradvis klarlagts, inklusive antioxidanter, anti-apoptotiska, neuroreparerande-främjande och hypoxianpassnings-inducerande effekter. Många experiment har utförts av globala forskningsinstitutioner för att verifiera dess effektivitet och säkerhet vid cerebrovaskulära sjukdomar.