Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av terbinafinhydrokloridtabletter i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ terbinafinhydroklorid tablett till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Terbinafinhydrokloridtablettär ett oralt administrerat svampdödande medel som faller inom allylaminklassen av farmaceutiska föreningar. Det fungerar genom att selektivt hämma svampenzymet skvalenepoxidas, vilket i sin tur stoppar biosyntesen av ergosterol-en vital komponent i svampens cellmembran-och utlöser den intracellulära uppbyggnaden av skvalen. Denna dubbla mekanism stör den strukturella integriteten hos svampcellmembranet, vilket leder till både fungicida och fungistatiska effekter mot ett brett spektrum av patogena svampar. Terbinafinhydrokloridtabletter är primärt indicerade för hantering av infektioner som påverkar hud, hår och naglar och är mycket effektiva mot dermatofyter inklusive Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis och Epidermophyton floccosum. För onykomykos, vanligen känd som nagelsvampinfektioner som påverkar både finger- och tånaglar, sträcker sig standardbehandlingslängden från 6 veckor till 3 månader, med svårare fall som potentiellt kräver en förlängd kur på upp till 6 månader. Vid ytliga svampinfektioner som tinea corporis (ringorm), tinea cruris (jock itch), tinea pedis (fotsvamp) och tinea capitis (ringorm i hårbotten), är den typiska behandlingsperioden mellan 2 och 6 veckor. För kutan candidiasis orsakad av Candida albicans är den rekommenderade behandlingstiden i allmänhet 2 till 4 veckor.
Formuleringsspecifikationer
De kommersiellt tillgängliga bitarna har en standarddos på 250 mg/styck, och vanliga förpackningsformer inkluderar:
Flaska: 30 stycken/flaska, 100 stycken/flaska, 500 tabletter/flaska, 1000 stycken/flaska;
Bubbelplastförpackning: 30 st/kartong (förpackad i aluminium-bubbelplast).
Utseendet på biten är en vit till ljusgul cirkulär dubbelkonvex filmbelagd bit, och vissa produkter har markeringar tryckta på ytan (som "LAMISIL 250" eller "IG 209"). Hjälpmaterial såsom kolloidal kiseldioxid, hydroxipropylmetylcellulosa, magnesiumstearat, etc. tillsätts ofta till formuleringar för att förbättra läkemedlets stabilitet och kompressibilitet. Allylamingruppen i sin kemiska struktur är en nyckelfunktionell grupp som hämmar svampens enzymaktivitet.
Ytterligare information om kemisk förening:
Vår produktform
terbinafinhydroklorid +. COA
Terbinafinhydrokloridtablettär ett brett-svampdödande läkemedel som hämmar nyckelenzymer som är involverade i svampcellsfoderbiosyntes, blockerar ergosterolsyntes och inducerar squalenackumulering, vilket i slutändan leder till svampcelldöd. Dess verkningsmekanism har hög selektivitet, dubbla destruktiva effekter och uthållighet, vilket gör det till ett centralt läkemedel för behandling av hud-, hår- och nagelsvampinfektioner. Följande förklarar systematiskt dess verkningsmekanism utifrån aspekter av molekylära mål, metabolisk interferens, antibakteriellt spektrum och farmakokinetiska egenskaper.
1. Kemisk grund för enzymhämning
Den molekylära strukturen hos terbinafinhydroklorid innehåller en allylamingrupp, som kovalent binder till det aktiva stället för svampskvalenepoxidas för att bilda ett irreversibelt enzyminhibitorkomplex. Experiment har visat att dess inhiberingskonstant (Ki-värde) för enzymer är så låg som 30 nM, vilket indikerar dess extremt höga bindningsaffinitet. Däremot finns det skillnader i den aktiva centrumstrukturen för homologa enzymer i mänskliga celler, vilket resulterar i att terbiafins känslighet för mänskliga celler bara är en tiotusendel av svampens, vilket säkerställer säkerheten för remy.
2. Biologiska konsekvenser av enzymhämning
Skvalencyklooxygenas är ett nyckelhastighetsbegränsande enzym i biosyntesvägen för ergosterol, som ansvarar för att katalysera omvandlingen av skvalen till 2,3-oxidosqualen. Detta steg är startreaktionen för syntesen av ergosterol, som är huvudkomponenten i svampcellsfoder och är avgörande för att bibehålla fodrets integritet och flytbarhet. Terbiafin avbryter direkt syntesen av ergosterol genom att blockera enzymets aktivitet, samtidigt som det orsakar en stor ansamling av squalen i svampceller.
1. Toxiska effekter av squalenackumulering
Den onormala ackumuleringen av squalen i celler har dubbel toxicitet:
Fysisk skada: Skvalen är en icke-polär molekyl, och dess överdrivna ackumulering kan skada lipiddubbelskiktsstrukturen i cellfoder, vilket leder till förändringar i beklädnadsflödet och funktionsförlust.
Oxidativ stress: Skvalen kan katalyseras av intracellulära oxidaser för att generera reaktiva syrearter (ROS), vilket leder till lipidperoxidation och proteinoxidation, vilket i slutändan resulterar i celldöd. Experimentet bekräftade att efter behandling med terbiafin ökade den intracellulära ROS-nivån av Candida albicans-celler signifikant och var positivt korrelerad med läkemedelskoncentrationen.
2. Direkt skada orsakad av ergosterolbrist
Bristen på ergosterol leder till onormal foderstruktur hos svampceller, manifesterad som ökad foderpermeabilitet, jonläckage och utflöde av cellulärt innehåll. Elektronmikroskopi-observation visade att cellfodret i Trichophyton rubrum som behandlats med terbiafin skrynklades och sprack, vilket i slutändan ledde till cellys. Dessutom kan ergosterolbrist störa funktionen hos foderrelaterade proteiner såsom ATPas och transportörer, vilket ytterligare försvagar svamparnas metaboliska kapacitet.
1. Stark bakteriedödande effekt på dermatofyter
Terbinafin har snabb bakteriedödande aktivitet mot dermatofyter som Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum och Microsporidia canis. In vitro-experiment har visat att dess lägsta hämmande koncentration (MIC) är 0,001-0,01 μg/mL, och den bakteriedödande effekten är relaterad till läkemedelskoncentrationen. I kliniska studier är botningshastigheten för terbiafin vid behandling av onykomykos 80 % -95 %, betydligt bättre än antimykotiska azolläkemedel som itrakonazol och flukonazol.
2. Dubbla effekter av antibakteriella och bakteriedödande effekter på jäst
Candida albicans: Terbinafin uppvisar koncentrationsberoende antibakteriella eller bakteriedödande effekter på den.
Låga koncentrationer (0,1-1 µg/ml) hämmar hyfbildning och tillväxt, medan höga koncentrationer (större än eller lika med 10 µg/ml) direkt dödar celler i jästfas.
Andra jäststammar: För icke Candida-arter som Candida parapsilosis och Candida tropicalis är MIC-intervallet för terbiafin 0,125-2 μg/ml, och dess effekt är jämförbar med flukonazol.
3. Aktivitet mot vissa mögelsvampar
MIC för terbiafin mot Aspergillus-arter (som Aspergillus niger och Aspergillus flavus) är 0,5-4 μg/ml, vilket är svagare än amfotericin B men betydligt bättre än azolläkemedel. Dessutom,terbinafinhydrokloridtablettuppvisar även viss aktivitet mot bifasiska svampar såsom Blastomyces dermatidis och Histoplasma capsule.
1. Absorption och distribution
Oral absorption: Biotillgängligheten är 70% -90%, men på grund av first pass-effekter är den absoluta biotillgängligheten cirka 40% -50%.
Topptid: Efter en oral intag av 250 mg är den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) 0,7-1,0 μg/ml, och topptiden (Tmax) är 1,5-2 timmar.
2. Organisatorisk penetration: Koncentrationen av läkemedel i huden, håret och huden är betydligt högre än i plasma, och deras halveringstid i stratum corneum är upp till 100 timmar, vilket kan pågå i flera månader i huden. Detta är grunden för deras långvariga-terapeutiska effekt vid behandling av onykomykos.
3. Metabolism och utsöndring
Metabolisk väg: metaboliseras huvudsakligen av CYP2D6-enzymet i levern och producerar inaktiva metaboliter.
4. Utsöndringsmetod: Cirka 70 % utsöndras i form av metaboliter genom gallan, och endast en liten mängd (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.
Halveringstid: Plasmaelimineringshalveringstiden- (T1/2) är 16-19 timmar, men vävnadshalveringstiden är avsevärt förlängd.
5. Farmakokinetik för speciella populationer
Leverdysfunktion: Metabolismen saktar ner, dosjustering eller förbud krävs.
Njurinsufficiens: Eftersom det huvudsakligen utsöndras via galla finns det inget behov av att justera dosen, men patienter med svår njursvikt bör använda det med försiktighet.
Barn: För de som väger mindre än 40 kg bör dosen justeras till 0,625 mg/kg.
- Absorption och distribution
Oral biotillgänglighet: 70% -90%, mat har ingen signifikant effekt på dess absorption;
Topptid: 1,5-2 timmar;
Protein binding rate:>99 %, huvudsakligen bundna till plasmaproteiner;
Organisatorisk permeabilitet: kan distribueras brett i stratum corneum, nagelmatris och hårsäckar, med en koncentration som bibehålls i däcket i upp till 6 månader.
- Metabolism och utsöndring
Metabolisk väg: Lever CYP450 enzymsystem (främst CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);
- Metaboliter: demetylerat terbinafin (aktivitet endast 10 % av det ursprungliga läkemedlet);
- Utsöndringsmetod: Urin:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
- farmakokinetik för speciella populationer
- Leverdysfunktion: AUC för patienter med-leversjukdom i slutstadiet ökar med cirka 2 gånger, och dosen måste justeras;
- Njurinsufficiens: Inget behov av att justera doseringen, eftersom läkemedel och metaboliter huvudsakligen utsöndras via gallan.
Användnings-, doserings- och driftsguide
1. Standarddosregim
Typ av infektion, dosering, åtgärdsförlopp, försiktighetsåtgärder
Svampsjukdom i tånaglar: 250 mg/dag, ta oralt i 12 veckor, kombinerat med aktuell medicinering för att eliminera kvarvarande svamp
Nagelsvampssjukdom 250 mg/dag, intag oralt i 6 veckor. Efter avslutad rerey krävs kontinuerlig observation i 3 månader
Tinea corporis/tinea crus 250 mg/dag, oralt i 1-2 veckor. Efter att hudskadorna avtagit, krävs konsolidering i 3 dagar
Tinea pedis 250 mg/dag, ta oralt i 2-4 veckor, fjällande keratiniseringstyp behöver förlängas till 6 veckor
Tinea versicolor 250 mg/dag, oralt i 2 veckor, kräver användning av svampdödande badprodukter
2. Driftsstandarder
(1) Administrationsmetod
Ta oralt: hela tabellen sväljas, kan tas med mat för att minska gastrointestinala irritation;
Krossa intag oralt: För djur som inte kan svälja hela bordet kan bordet krossas och blandas i mat.
(2) Lagringsförhållanden
Temperatur: 20-25 grader (rumstemperatur), förvarad borta från ljus;
Luftfuktighet: Relativ luftfuktighet Mindre än eller lika med 60%, undvik att tabeller absorberar fukt och klumpar sig;
Förpackning: Originalflaskan ska förslutas och förvaras och förbrukas inom 6 månader efter öppnandet.
(3) Avfallshantering
Utgångna piller: klassificerade och återvunna enligt medicinskt avfall, förbjudna att kasseras efter behag;
Tom flaska: Efter rengöring ska den slängas som vanligt sopor.
Populära Taggar: terbinafinhydroklorid tablett, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu