Ziconotide Cas 107452-89-1

ZikonotidAcetat är ett peptidläkemedel sammansatt av D-fenylalanin-ALA, Gly, L-ordin och L-tryptofan och Cys, totalt sex aminosyror, syntetiserades med metod för fast fas peptidsyntes och modifierades, klipptes, rensades och frystäts för att producera. Dess molekylformel är C50H64N10O12S2, molekylvikt är 1033,25, CAS 107452-89-1. Det är ett vitt eller nästan vitt lösa block eller pulver. Stabil under sura till neutrala förhållanden, men kan vara instabila under alkaliska förhållanden. Lätt att lösa upp i vatten och metanol, något lösligt i etanol, nästan olöslig i eter eller kloroform. Vanligtvis används inom områdena biokemi och medicin. Det är ett antibakteriellt läkemedel som har hämmande effekter på olika bakterier. Dessutom kan det också användas för in vivo strukturell och funktionell forskning, farmakologisk forskning och andra aspekter.

Den kemiska laboratoriets syntesmetod för ättiksyrazekonomid involverar vanligtvis flera steg, inklusive aminosyrakondensation, modifiering, klyvning och rening. På grund av de komplexa kemiska reaktionerna och exakta experimentella förhållanden som är involverade i peptidsyntes är det nödvändigt att ha viss organisk syntes erfarenhet och professionella färdigheter. Följande är en möjlig kemisk laboratoriesyntesmetod förZikonotidAcetat:

1. Material och reagens

Aminosyror: D-fenylalanin-ALA, Gly, L-Ontine, L-tryptophan och Cys (eller deras tiolderivat).

Reagens: ättiksyraanhydrid, DCC, NMM, TFA, HPLC -metanol och acetonitril, TLC -kiseldioxidgelplatta, kolonnkromatografi kiseldioxidgel, aktivt kol.

Utrustning: Rotary Evaporator, Column Chromatography System, dialyspåse, högpresterande vätskekromatografi.

2. Syntessteg

(1) Syntes av peptidkedjor: D-fenylalanin-ALA, Gly, L-ord, L-tryptofan och Cys är sekventiellt anslutna till form av peptidkedjor. Den klassiska metoden för fastfaspeptidsyntes (SPPS) kan användas för att skydda aminogrupperna av aminosyror med 9- fluorenylmetoxycarbonyl (FMOC) skyddande grupper och koppla dem sedan till fastfasbäraren. Därefter tillsattes andra aminosyrarester i följd till varje aminogrupp, och FMOC -skyddsgrupper avlägsnades med användning av avprotektionsreagens såsom piperidin.

(2) Skärning och rening: Efter att ha slutfört syntesen av peptidkedjan stängs peptiden av från fastfasbäraren med användning av ett skärande reagens (såsom TFA) och renas. Reningsmetoder kan inkludera gelfiltreringskromatografi (GFC), omvänd fas med hög performance vätskekromatografi (RP-HPLC) eller kapillärelektrofores.

(3) Modifiering och avprotektion: Ändra peptidkedjan efter behov, såsom tillsats av estergrupper eller genomföra andra kemiska reaktioner. Efter modifiering använder du lämpliga avprotektionsreagens för att avlägsna restkemiska skyddsgrupper och erhålla den fria formen av zikonotidacetat.

(4) Analys och kvalitetskontroll: Genom olika analysmetoder såsom masspektrometri (MS), karaktäriserar och analyserar kärnmagnetisk resonans (NMR) och högpresterande vätskekromatografi (HPLC), karakteriserar och analyserar det syntetiserade ziconomidacetatet för att säkerställa att dess struktur, renhet och kvalitet uppfyller kraven.

(5) Kristallisation och lagring: kristalliserar det syntetiserade zecanopeptidacetatet för att förbättra dess stabilitet och renhet. Förvara kristallerna efter kristallisation under lämpliga förhållanden för att bibehålla sin stabilitet och renhet.

I syntesprocessen förZikonotidAcetat, reaktionen av zikonotidacetat med ättiksyraanhydrid för att erhålla zikonotidacetat är ett viktigt steg. Här är de detaljerade stegen och motsvarande kemiska ekvationer.

Reaktionsekvationen mellan zikonotid och ättiksyraanhydrid:

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃COOH+(n +1) h₂O)

Bland dem representerar (cnh2n +2 o2nh2) ziconotid.

Reaktionsekvationen för att ta bort överskott av ättiksyraanhydrid:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H₂O → CNH₂N+2O₂Nh₂+Ch₃Cooh)

Denna reaktion är en hydrolysreaktion, som främjar hydrolys genom att justera pH -värdet genom saltsyra eller natriumhydroxidlösning.

1. Experimentell utrustning och reagens

Utrustning: Magnetisk omrörare, kondensorrör, dropptratt, rundbottenkolv, roterande förångare.

Reagens: ättiksyraanhydrid, vattenfri pyridin, toluen, saltsyra, natriumhydroxid.

2. Experimentella steg

(1) Tillsätt zikonotid och en lämplig mängd vattenfri pyridin till en rund bottenkolv som innehåller en magnetisk omrörare och rör om jämnt.

(2) Tillsätt långsamt ättiksyraanhydrid till reaktionsblandningen medan du kontrollerar temperaturen under 30 grader.

(3) Rör kontinuerligt med magnetisk kraft under reaktionsprocessen och observera reaktionens framsteg. När reaktionsblandningen blir viskös kan temperaturen ökas på lämpligt sätt för att främja reaktionen.

(4) När reaktionen är klar, häll reaktionsblandningen i isvattenblandningen för att avsluta reaktionen.

(5) Ta bort lösningsmedel och överskott av ättiksyraanhydrid genom en roterande förångare för att erhålla råprodukten.

(6) Rena råprodukten genom kolonnkromatografi för att ytterligare rena zikonolacetat.

(7) Renhet detekterades genom högpresterande vätskekromatografi för att samla målprodukten.

Molekylstrukturanalysen av acetidid kan utföras från följande aspekter:
1. Grundläggande strukturanalys

ZikonotidAcetat är ett peptidläkemedel bestående av flera aminosyror anslutna med peptidbindningar. Baserat på den kända molekylformeln och molekylvikten kan den grundläggande strukturen för zikonotidacetat analyseras.
Aminosyrasekvensanalys: Baserat på molekylformel och molekylvikt kan aminosyrasekvensen för ättiksyra -zekonomid dras. På grund av närvaron av D-fenylalanin består ziconotidacetat-ALA, Gly, L-ornitin, L-tryptofan och Cys av sex aminosyror, så anslutningsordningen och läget för varje aminosyran kan beräknas.
Rumslig strukturanalys: Ziconotidacetat har en specifik rumslig struktur, som är nära besläktad med dess farmakologiska effekter och biologiska aktiviteter. Röntgenkristallografi, kärnmagnetisk resonans (NMR) och andra tekniker kan användas för att analysera den rumsliga strukturen för zikonotidacetat. Genom dessa tekniker kan den tredimensionella konformationen av ättiksyrazekonomid på atomnivån erhållas och dess biologiska aktivitet kan studeras.
2. Stereokemisk analys
Stereokemisk analys är vetenskapen att studera molekylernas tredimensionella struktur. Stereokemisk analys hjälper till att förstå den biologiska aktiviteten och farmakologiska verkningsmekanismen för zekonomidacetat i dess molekylstrukturanalys. Till exempel kan analysen av aminosyrakonfiguration (D-typ eller L-typ) påverka läkemedlets aktivitet.

Zikonotid, Även känd som Prialt eller intratekal zikonotid (ITZ), är det en effektiv och mycket selektiv kalciumkanalantagonist från N-typ härrörande från Conus Magus-toxin. Det uppvisar stor potential i kronisk smärtbehandling genom att specifikt agera på dessa kanaler, vilket effektivt minskar synaptisk överföring. Följande är en detaljerad analys av dess utvecklingsutsikter:

Marknadspotential

Med den kontinuerliga utvecklingen av smärthantering ökar patientens efterfrågan på effektiva och låga biverkningar smärtstillande läkemedel. Som ett nytt och effektivt smärtstillande läkemedel har denna förening en enorm marknadspotential. Följande är en detaljerad analys av dess marknadspotential:

• Ökad patientens efterfrågan: Med den åldrande befolkningen och den kontinuerliga ökningen av antalet kroniska smärtpatienter fortsätter också efterfrågan på mycket effektiva smärtstillande medel. Som ett smärtstillande läkemedel med en unik verkningsmekanism kan det tillgodose behoven hos denna grupp av patienter och har därför breda marknadsutsikter.
• Det används allmänt i klinisk praxis: Det kan inte bara användas för att lindra kronisk smärta såsom neuropatisk smärta och cancersmärta, utan också för andra typer av smärtbehandling. Detta breda utbud av applikationer gör det mer konkurrenskraftigt på marknaden.
• Politikstöd: Regeringar runt om i världen ökar kontinuerligt sitt stöd för området för smärtbehandling och har infört en serie relevanta politik för att främja dess utveckling. Detta ger starkt politiskt stöd för utveckling och främjande av sådana smärtstillande läkemedel.
• Forsknings- och utvecklingsframsteg: Med en djupgående studie av dess handlingsmekanism är dess forsknings- och utvecklingsframsteg också ständigt framåt. I framtiden förväntas det göra genombrott vid behandling av fler typer av smärta och därmed ytterligare utvidga sitt marknadsutrymme.

Forskningsframsteg och framtida forskningsanvisningar

Under de senaste åren har det skett kontinuerliga vetenskapliga forskningsframsteg när det gäller detta ämne och lägger en solid grund för sina framtida utvecklingsutsikter. Följande är en detaljerad analys av dess vetenskapliga forskningsframsteg och framtida forskningsanvisningar:

• I djupstudie av verkningsmekanismen: Forskare har genomfört djupgående forskning om bindningsmekanismen mellan zikonomid och kalciumkanaler av N-typ, vilket avslöjar dess unika smärtstillande mekanism. Detta hjälper oss inte bara att bättre förstå dess smärtstillande effekt, utan ger också en teoretisk grund för dess framtida läkemedelsutveckling.
• Utforskning av nya indikationer: Förutom kronisk smärtbehandling undersöker forskare också tillämpningen av detta ämne i andra indikationer. Till exempel har studier visat att det kan ha potentiella effekter såsom antiepileptiska och antidepressiva effekter. Utforskningen av dessa nya indikationer kommer ytterligare att utöka sitt tillämpningsområde.
• Optimering av läkemedelsleveranssystemet: För att förbättra den smärtstillande effekten och patientens efterlevnad av denna förening studerar forskare hur man optimerar sitt läkemedelsleveranssystem. Genom att utveckla nya läkemedelsleveransenheter eller förbättra befintliga läkemedelsleveransmetoder kan det till exempel mer exakt rikta in sig på det smärtsamma området och därmed förbättra dess smärtstillande effekt.
• Kombinationsterapiforskning: För att förbättra den smärtstillande effekten och minska biverkningarna undersöker forskare kombinationsterapin av detta ämne med andra läkemedel. Genom rimliga läkemedelskombinationer och doseringsjusteringar kan dess smärtstillande effekt förbättras ytterligare och risken för biverkningar kan minskas.

Populära Taggar: Ziconotide Cas 107452-89-1, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu