Vapreotid CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av vapreotid cas 103222-11-3 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ vapreotide cas 103222-11-3 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.

Vapreotid, kemiskt namn D-Fenylalanyl-L-cysteinyl-L-fenylalanyl-D-tryptofyl-L-lysyl-L-treoninolacetatS07H-hydratsalt (C27H-hydratsalt,N27H07) C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Den innehåller flera aminosyrarester och en acetatmolekyl och kan existera i form av hydrater. Dess relativa molekylvikt är 1257,5 Da. Det är ett vitt eller nästan vitt fast pulver, ibland även i en ljusgul färgton. pH-värdet har en betydande inverkan på dess kemiska egenskaper och biologiska aktivitet. Det har hög löslighet i vatten, metanol och etanol, medan dess löslighet är relativt låg i organiska lösningsmedel som kloroform, bensen och diklormetan. Det är stabilt under sura förhållanden (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Det är en somatostatinanalog som används för att behandla neuroendokrina tumörer och andra endokrina störningar.

Denna metod hänför sig till en metod för framställningVapreotidsom tillhör området kemisk syntes. Vasopril är en fysiologiskt aktiv pentapeptidförening som kan användas för att behandla tarmsjukdomar som ulcerös kolit och Crohns sjukdom. Denna artikel tillhandahåller en metod för framställning av vaccinin, som är enkel att använda, har låg råmaterialinsats, låg kostnad och högt utbyte, och har bra ekonomiskt och praktiskt värde.

En metod för framställning av vaccinin, innefattande följande steg:

(1) Reagera Rink Amide harts med HMPTA för att erhålla HMPTA behandlat Rink Amide harts;

(2) Reagera det HMPTA-behandlade Rink Amide hartset som erhållits i steg (1) med en tetrafluorboratlösning innehållande aminofenylacetylen för att erhålla en fast-fassyntesintermediär;

(3) Utför en oxidationsreaktion på den fasta -fassyntesintermediären erhållen i steg (2) för att erhålla den oxiderade fasta -fassyntesmellanprodukten;

(4) Utför en klyvningsreaktion på den oxiderade fasta -fassyntesintermediären erhållen i steg (3) för att erhålla den råa produkten av valproid;

(5) Utför avskyddande, avsaltning och avfärgningsbehandling på den råa produkten som erhållits i steg (4) för att erhålla målproduktenVapreotid.

I steg (1) är reaktionsbetingelserna mellan Rink Amide hartset och HMPTA som följer: behandlad med piperidin i en vattenhaltig DMF-lösning. Genom inverkan av piperidin omvandlas de tertiära amingrupperna i Rink Amide harts till HMPTA-behandlade tertiära amingrupper, vilket förbättrar dess reaktivitet och stabilitet.

I steg (2) är reaktionsbetingelserna mellan tetrafluorboratlösningen innehållande aminofenylacetylen och HMPTA-behandlat Rink Amide harts som följer: reaktionen utförs i en blandad lösning av metanol, acetonitril och vatten. I detta steg kondenseras tetrafluorboratet av aminofenylacetylen med karboxylgruppen i Rink Amide harts för att koppla aminofenylacetylen till hartset, vilket bildar en fast-fassyntesintermediär.

I steg (3) är oxidationsreaktionsbetingelserna som följer: reaktionen utförs i en blandad lösning av metanol, acetonitril och vatten. I detta steg oxideras imingrupperna i den fasta -fassyntesmellanprodukten till kolkol-dubbelbindningar genom att använda jod och natriumhydroxid som oxidanter för att erhålla den oxiderade fasta -fassyntesmellanprodukten. Den specifika kemiska ekvationen är som följer:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

I steg (4) är krackningsreaktionsbetingelserna som följer: reaktionen utförs i en blandad lösning av metanol, acetonitril och vatten. I detta steg klyvs den oxiderade fasta -fassyntesintermediären från hartset genom att använda metanol och acetonitril som lösningsmedel för att erhålla den råa produkten av valproid. Den specifika kemiska ekvationen är som följer:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

I steg (5) är avskyddnings-, avsaltning- och avfärgningsbehandlingarna enligt följande: användning av trifluorättiksyra för att avlägsna Boc-skyddsgruppen på aminogruppen; Ta bort jonföroreningar från reaktionslösningen med jonbytarharts; Använd aktivt kol för avfärgning. Genom dessa bearbetningssteg kan en målprodukt med hög-renhet, vaccinin, erhållas. Den specifika kemiska ekvationen är som följer:

Avskydd:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Avsaltning och avfärgning: Det involverar inte kemiska ekvationer, men genom inverkan av jonbytarharts och aktivt kol kan jonföroreningar och färgföroreningar i reaktionslösningen avlägsnas, vilket förbättrar produktens renhet och utseende.

Denna metod har följande fördelar: enkel drift, låg insats av råmaterial, låg kostnad och hög avkastning. Genom att använda metoden för jodoxidation av linjärt valproidharts i den fasta fasen undviks de driftssvårigheter som orsakas av traditionell vätskefasoxidation, och oxidationsutbytet ökas med 10 % -20 %. Det totala utbytet av denna metod kan nå 68 %, med en råpeptidrenhet på 85 %.

Vapreotidär ett läkemedel med flera kemiska användningsområden, och dess kemiska struktur och biologiska aktivitet gör det allmänt användbart i klinisk behandling. Förutom att användas för behandling av esofagus variceal blödning hos patienter med levercirrhos, har valproid också följande vanliga kemiska användningsområden:

Användning vid sjukdomar i matsmältningssystemet

 

Behandling av akut pankreatit
Patogenesen av akut pankreatit är sekundär pankreas självnedbrytning på grund av onormal aktivering av matsmältningsenzymer. Somatostatinanaloger är de starkaste bukspottkörtelns exokrina hämmarna, och som somatostatinanaloger kan vasopressin minska eller helt hämma postprandial bukspottkörtel- och gastrointestinala hormonsekretion, lindra bukspottkörtelbelastningen och minska risken för bukspottkörtelskada (nekros), vilket gör det till ett av de potentiella läkemedlen för pankreatinflammation.
Behandling av gastrointestinala och pankreatiska fistlar
Somatostatin och dess analoger kan hämma frisättningen och utsöndringen av olika gastrointestinala hormoner, förlänga passagetiden för mat i tarmen och förbättra vatten- och elektrolytabsorptionen. Vaptin kan minska det inflammatoriska svaret runt fistelöppningen genom denna mekanism, vilket gör det möjligt för fisteln att självläka och användas för behandling av gastrointestinala och pankreatiska fistlar.

Användning vid endokrina sjukdomar

 

Behandling av akromegali
Akromegali är en endokrin och metabolisk störning som orsakas av överdriven utsöndring av tillväxthormon (GH) från hypofysen, vilket resulterar i onormal förstoring av kroppsstorlek och inre organ, åtföljd av motsvarande fysiologisk dysfunktion. GH-adenom uttrycker huvudsakligen SSTR2 och SSTR5, och vasopressin har en hög affinitet för dessa två subtyper. När patienter inte är lämpliga för operation kan valproid vara ett av de föredragna terapeutiska läkemedlen, eftersom det kan inducera tumörkrympning och återställa normala nivåer av IGF-I och GH hos patienter.
Behandling av diabetesretinopati
Fotokoagulation är förstahandsvalet för behandling av diabetesretinopati (DR), men intravitreal injektion av somatostatinanalog är ett lovande behandlingsalternativ för kontroll av proliferativ DR och frekvent diabetes makulaödem (DME). Den mänskliga näthinnan, särskilt pigmentepitelet, har rikligt med SST och SSTR. Patienter med proliferativ DR och DME har lägre nivåer av intravitreal SST, vilket är associerat med ischemiinducerad angiogenes i patogenesen av DR och blod-hjärnbarriäravbrott involverat i DME-patogenes. Vaptin kan utöva neuroregulatoriska och anti-angiogena effekter på näthinnan, förhindra blödning och proliferation och skydda integriteten hos blodretinalbarriären.

Applikation inom smärtbehandling

 

SST verkar på perifer SSTR för att undertrycka kroppens uppfattning av nociceptiva stimuli. Den analgetiska effekten av SST kan uppnås genom hämning av kapsaicin-styrda jonkanaler, och vasopressin kan användas för smärtlindring när opioidläkemedel är ineffektiva. Olika kliniska studier har bekräftat att systemisk, intratekal, epidural och intrakraniell administrering av SST eller oktreotid leder till hämning av flera typer av smärta, inklusive cancerrelaterad-smärta, skelettsmärta, artritsmärta, visceral smärta och migrän.

Reglera immunförsvaret
Somatostatin och dess analoger kan reglera kroppens immunfunktion. Vaptin kan förbättra kroppens immunövervakning och elimineringsförmåga genom att påverka immuncellers aktivitet och funktion, hjälpa kroppen att känna igen och rensa tumörceller.

Mekanismen för antitumöraktivitet av varpropid

 

Hämmar direkt tumörcellsproliferation
Vaptin binder till SSTR, binder till adenylatcyklas och hämmar dess aktivitet, vilket minskar cAMP-innehållet som främjar cellproliferation i tumörceller och därigenom hämmar tumörcellsproliferation. Samtidigt kan det aktivera proteinfosfatas, hämma DNA och proteinsyntes, störa cellcykeln och få tumörceller att stagnera i specifika stadier av cellcykeln, oförmögna att fortsätta proliferationen.
Hämmar tumörangiogenes
Tillväxt och metastasering av tumörer beror på bildandet av nya blodkärl. Vaptin har hämmande effekter på olika faktorer som genererar tumörblodkärl, såsom vaskulär endoteltillväxtfaktor, insulin-liknande faktor, etc. Det kan hämma frisättningen och aktiviteten av dessa faktorer, och därigenom minska genereringen av tumörblodkärl, stänga av näringstillförseln av tumörer och hämma tumörtillväxt och metastasering.

Vapreotidär en syntetisk cyklisk oktapeptidförening med det kemiska namnet D-phenylalanine-cystein-tyrosin-D-tryptofan-lysin-valin-cystein-tryptnamonosulfid [2-7succinamid]. Dess molekylformel är C57H7₀N₁2O9S2 och dess molekylvikt är ungefär 1131,37. Denna förening bildar en stabil cyklisk struktur genom disulfidbindningar, vilket ger den unika kemiska egenskaper och biologiska aktiviteter.

Vad gäller fysikaliska egenskaper är Vapreotid ett vitt till benvitt fast ämne med hög densitet (förutspått värde cirka 1,40 g/cm³), ett smältpunktsintervall på 176-180 grader och en förutspådd kokpunkt på upp till 1540,9 grader. Dessa egenskaper indikerar starka intermolekylära krafter och hög strukturell stabilitet hos molekylen. Vad gäller vattenlöslighet uppvisar Vapreotide god löslighet, med en vattenlösningskoncentration på upp till 60 mg/ml (53,03 mM), vilket ger de nödvändiga förutsättningarna för dess absorption och distribution i kroppen.

När det gäller kemisk stabilitet förbinder den cykliska strukturen cysteinresterna (Cys2-Cys7) genom disulfidbindningar, vilket bildar en stel rumslig konformation som effektivt motstår enzymatisk hydrolys och kemisk nedbrytning. Denna stabilitet gör det möjligt för den att bibehålla sin aktiva konformation i både in vitro och in vivo experiment, vilket förlänger dess verkanstid. Lagringsvillkoren är strikta och kräver förvaring vid -20 grader eller lägre i en mörk, torr och förseglad miljö för att förhindra molekylära strukturavbrott på grund av temperaturfluktuationer eller fuktighetseffekter.

När det gäller biologisk aktivitet utövar Vapreotid, som en syntetisk analog av somatostatin, direkta och indirekta biologiska effekter genom att binda med hög affinitet till SSTR2- och SSTR5-subtyperna av somatostatinreceptorer. Dess verkningsmekanism inkluderar inhibering av frisättningen av vasoaktiva peptider och sänkning av portalvenöst tryck. Det har visat betydande effekt vid behandling av akut blödning i matstrupen och vid förhindrande av återfall av blödning efter endoskopisk behandling. Kliniska prövningar har bekräftat att formuleringen Sanvar IR med snabb-frisättning kan användas för tidig hemostatisk intervention och för att förhindra återfall av blödning inom 5 dagar efter operationen.

När det gäller användningsområden gör de kemiska egenskaperna hos Vapreotide det till ett idealiskt verktyg för biovetenskaplig forskning. I farmakologiska experiment används den som en modellpeptid för att studera receptor-förmedlade signalvägar och cellulära responsprocesser; i molekylär mekanismanalys hjälper dess kontrollerbara cellulära-aktivitet till att utforska den molekylära grunden för sjukdomsförekomst och utveckling. Dessutom kan Vapreotide kombineras med fluorescerande prober eller kemiska markörer för att tillhandahålla visualisering och kvantitativa analysmetoder för in vitro-experiment, vilket ytterligare utökar dess tillämpningsområde inom området vetenskaplig forskning.

Populära Taggar: vapreotide cas 103222-11-3, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu