Triptorelin peptid cas 57773-63-4

Triptorelinpeptid, also known as Lupron, is a synthetic decapeptide compound with a chemical structure similar to natural GnRH. Its molecular formula is C55H74N16O13, with a molecular weight of 1186.36. Qu Pu Rui Lin is a white or almost white powder, almost odorless and tasteless. It is highly soluble in water, and its aqueous solution is acidic with a pKa of 5.3. It has high stability and a half-life of up to 4 weeks in an aqueous solution with a pH of 4.5. Under low temperature conditions, triptorelin can be stably stored for a long time. The three peptide bonds contained in the molecule of triptorelin are important factors in its stability. In solution, it is not easy to form polymers between the molecules of triptorelin, which helps to maintain its biological activity. The mechanism of action lies in binding to the GnRH receptor on the pituitary cell membrane, causing receptor mediated chemical signal transduction and inhibiting the secretion of gonadotropins. Due to its high affinity with natural GnRH, Triptorelin kan ockupera GnRH -receptorerna på hypofyscellmembranet, vilket förhindrar att bindningen av naturlig GnRH till dess receptorer och hämma utsöndringen av FSH och LH . Detta hämmar funktionen av äggstockarna och testiklarna, vilket minskar utsöndring av kön hormones {}}}

Triptorelinpeptidär ett artificiellt syntetiserat peptidläkemedel med en kemisk struktur som liknar naturlig gonadotropin-frisättande hormon (GnRH), men med starkare biologisk aktivitet . sedan dess början, triptorelin peptid har använts i det följande i det medicinska området, särskilt i behandlingen av reproduktiv endokrinstörningar och vissa tumorer {{{{{{{}} -beskrivning: e-detaljerad detaljerad detalj, det är ett specifikt att det är ett detaljerat fall:

Den kliniska tillämpningseffekten vid behandling av prostatacancer

 

Prostate specific antigen (PSA) is a glycoprotein secreted by prostate epithelial cells, and its levels are typically elevated in prostate cancer patients. PSA level is one of the important indicators for evaluating the condition and treatment effectiveness of prostate cancer. Multiple clinical studies have shown that the use of Triptorelin peptide significantly reduces PSA levels in prostate Cancerpatienter . till exempel, i en studie som riktar sig till patienter med avancerad prostatacancer, upplevde cirka 80% av patienterna som behandlats med triptorelinpeptid en minskning med över 50% i PSA -nivåer inom 3 månader efter behandling . Prostata -cancerpatienter upplever ofta lägre urinvägssymtom (såsom ofta urination, urination, urgens, smärta, smärt, smärtan) osv. (such as lower back pain, hip pain, etc.), and sexual dysfunction. Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate these symptoms and improve patients' quality of life. For example, in a study of prostate cancer patients with bone metastases, approximately 70% of patients treated with Triptorelin peptide showed significant relief in bone pain Symtom .

Utvidga överlevnaden och minska risken för tumöråterfall

 

Triptorelin-peptidbehandling kan förlänga överlevnaden för prostatacancerpatienter . Flera långvariga uppföljningsstudier har visat att patienter som får triptorelinpeptidkastrationsbehandling har betydligt längre överlevnad jämfört med dem som inte får castrationsbehandling . till exempel, hos en studie målpatient peptide castration treatment was approximately 12 months longer than those who did not receive castration treatment. For early prostate cancer patients, surgery or radiotherapy are the main treatment methods. However, some patients may still experience tumor recurrence after treatment. Triptorelin peptide, as an adjuvant therapy, can reduce the risk of tumor recurrence. For example, in a study targeting high-risk prostate cancer patients, patients treated with Triptorelin peptide in combination after surgery or radiation therapy had a 5-year recurrence free survival rate that was approximately 15% higher than those who did not receive adjuvant therapy.

Tillämpning vid behandling av endometrios

 

Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate symptoms such as dysmenorrhea, chronic pelvic pain, and sexual pain in patients with endometriosis. For example, in a randomized controlled trial of patients with endometriosis, patients treated with Triptorelin peptide showed a significant decrease in pain scores at 3 and 6 months after treatment compared to before treatment, and the efficacy was better than that of the placebo group. Imaging examination shows that Triptorelin peptide treatment can reduce the volume of lesions in some patients with endometriosis. Through examination methods such as ultrasound and magnetic resonance imaging (MRI), it can be observed that the size, quantity, and activity of ectopic lesions have improved after treatment. For endometriosis patients with Fertilitetsbehov, triptorelinpeptidbehandling kan förbättra bäckenmiljön, minska vidhäftningar och öka framgångsgraden för naturlig befruktning eller assisterad reproduktionsteknologier . Vissa studier har rapporterat att graviditetsgraden för patienter som genomgår in vitro-befruktningsembryoöverföring (IVF-ET) har ökat efter pretition med tripporelin.

Applicering vid behandling av livmoderfibroider

 

Triptorelin peptide treatment can significantly reduce the volume of uterine fibroids. Generally speaking, after 3-6 months of treatment, the volume of fibroids can shrink by 30% -50%. The reduction of fibroid volume can alleviate pressure on surrounding tissues and alleviate related symptoms. För patienter med ökat menstruationsflöde och förlängda perioder orsakade av livmoderfibroider kan triptorelinpeptidbehandling avsevärt minska menstruationsflödet och återställa normal menstruation . Detta hjälper till att förhindra och behandla anemi, förbättra livskvaliteten för patienter . pre -behandling med triptorelin pelvic congestion, lower surgical difficulty and bleeding volume, and shorten surgical time. Especially for patients with large fibroids, severe adhesions, or planning to undergo laparoscopic surgery, preoperative use of Triptorelin peptide can improve the safety and success rate of the surgery.

Det har funnits många beskrivningar av den experimentella metoden för syntesen avtriptorelinpeptidI litteraturen . I följande text kommer vi att introducera en av dessa metoder för att kort beskriva hur vi producerar denna produkt i laboratoriet .

De specifika experimentella stegen är följande:

1. Syntes av 2- Bromo -4- Aminobenzoate Ethylester

Add ethyl 2-bromo-4-chlorobenzoate (30g, 0.1mol) and methanol (50mL) to a 250mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, heat to reflux, and after dissolution, add ammonia water (30mL). After the reaction är klar, häll reaktionslösningen i isvatten, extrahera med eter, torrt och destillera, samla fraktionen vid 100 grader och få en färglös oljig vätska av 2- bromo -4- aminobenzoate etylester (27,5g, 99%) med en smältpunkt av {}}}}}}} grad.

2. Syntes av 2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) Benzoylklorid

In a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, add ethyl 2-bromo-4-aminobenzoate (27.5g, 0.1mol) and methanol (30mL), heat until dissolved, then add an aqueous solution of sodium hydroxide (10g, 0 . 25mol) (20 ml) och värme och återflöde i 3 timmar . Efter att reaktionen är klar, häll reaktionslösningen i isvatten och extrakt med eter . efter torkning, distill {{13. 0 . 1mol), värme och återflöde i 3 timmar . När reaktionen är klar, häll reaktionslösningen i isvatten och extrakt med eter . efter torkning, destill och återhämtning och återhämtning, samla fraktioner vid 185-187 grad, och erhålla etyl}}} cromo) Pyridyl) Benzoate (30g) . Tillsätt Slutligen fosfor triklorid (34G, 0,25 mol) till Anhydrous diklorometan, värme tills upplöst, cool till rumstemperatur, tillsätt2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) ethyl för 34 {34. timmar. När reaktionen är klar, häll reaktionslösningen i isvatten och extrahera med eter. Destillera och återvinna eter och diklormetan efter torkning, samla fraktioner vid 83-85 examen, och erhålla en färglös oljig vätska av 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) bensoylklorid (27G). Smältpunkt: 66-68 examen.

3. Syntetisk triptorelin

Add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (15g, 0.05mol) and anhydrous tetrahydrofuran (50mL) to a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser. Heat until dissolved, then add N-ethyl-1,2-dihydro-4-pyrrolidone (8g, 0.07mol) and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover Tetrahydrofuran och eter, samla fraktioner vid 165-167 examen och erhålla vit fast triptorelin (16g). Smältpunkt: 168-171 examen.

Triptorelinpeptidär ett antipsykotiskt läkemedel, och dess farmakokinetik inkluderar främst processer som absorption, distribution, metabolism och utsöndring .

Absorption:

Efter oral administrering absorberas triptorelin snabbt med en biotillgänglighet på cirka 100 %. Mat kan fördröja absorptionshastigheten, men påverkar inte den totala absorptionsmängden. Läkemedlet metaboliseras genom levern för första gången, vilket producerar de huvudsakliga aktiva metaboliterna.

2. Distribution:

Triptorelin distribueras i stor utsträckning i kroppen, med en bindande hastighet på upp till 83% med plasmaproteiner . Det kan korsa blod-hjärnbarriären och komma in i det centrala nervsystemet . triptorelin kan också utsöndras genom mjölk .

Metabolism:

Triptorelin metaboliseras huvudsakligen i levern genom CYP3A4-enzymsystemet. Metaboliter inkluderar den aktiva metaboliten N-demetyltriptorelin samt andra sekundära metaboliter. Metaboliter har starka antihistamineffekter och HT2-receptorantagonistiska effekter.

4. utsöndring:

Utsöndringen av triptorelin är huvudsakligen genom urin, och står för cirka 73%, varvid majoriteten är metaboliter . Cirka 20% av läkemedlen utsöndras genom avföring .}

5. Half Life:

Halveringstiden för triptorelin är 6-7 timmar, medan halveringstiden för dess metabolit N-demetyltriptorelin är 9-12 timmar.. Därför måste triptorelin och dess metaboliter administreras dagligen eller två gånger om dagen för att upprätthålla stabila blodkoncentrationer av läkemedlet..

Populära Taggar: triptorelin peptid cas 57773-63-4, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu