Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av pramlintidacetat cas 196078-30-5 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ pramlintide acetate cas 196078-30-5 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Pramlintideacetatär en artificiellt syntetiserad peptidförening. Färgen sträcker sig från vit till nästan vit, vilket bestäms av det fysiska tillståndet hos dess fasta pulver. Molekylformeln är C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, med en molekylvikt på cirka 3951,41000. Löslig i ättiksyra (en liten mängd) och DMSO (en liten mängd). I vatten är dess löslighet relativt låg. Det är en peptidförening och dess viskositet kan vara relaterad till dess molekylvikt och intermolekylära interaktioner. Under fysiologiska förhållanden kan dess viskositet påverka dess distribution och farmakokinetiska egenskaper in vivo.
Ytspänning är attraktionen mellan ytmolekyler när ett ämne kommer i kontakt med en gas eller vätska. För peptidföreningar kan deras ytspänning vara relaterad till molekylär polaritet och lösningsmedelsinteraktioner. Termisk stabilitet är relaterad till dess kemiska struktur och miljöförhållanden. Vid höga temperaturer kan vissa kemiska bindningar brytas eller föreningar kan genomgå nedbrytning.
|
Anpassade kapsyler och korkar:
|
|
Pramlintide Acetate COA
|
Kemisk formel |
C171H267N51O53S2 |
|
Exakt mässa |
3946.92 |
|
Molekylvikt |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Elementaranalys |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Användningen av insulin vid behandling av diabetes
Pramlintideacetatär en syntetisk polypeptidförening, som huvudsakligen används för att behandla diabetes och relaterade komplikationer.
Typ 1-diabetes beror på förstörelsen av bukspottkörtelöarnas betaceller, vilket resulterar i absolut insulinbrist. Patienter behöver förlita sig på exogen insulinbehandling, men insulinbehandling leder ofta till fluktuationer i postprandial hyperglykemi och hypoglykemi före måltid. Som en adjuvant terapi för insulin, kan effektivt förbättra detta tillstånd. Många randomiserade kontrollerade studier har visat att hos patienter med typ 1-diabetes kan kombinationen av detta acetat och insulin avsevärt minska postprandiala blodsockernivåer, minska blodsockerfluktuationer.
Och öka inte risken för hypoglykemi. En studie visade till exempel att kombinationen av detta acetat kan minska den postprandiala blodsockretoppen med cirka 50 mg/dL och signifikant lägre HbA1c-nivåer jämfört med att använda enbart insulin. Startdosen av detta acetat är vanligtvis 15 μg, administrerat före måltid.
Behandling av typ 2-diabetes
Typ 2-diabetes är en relativ insulinbrist som orsakas av insulinresistens och betacelldysfunktion i bukspottkörteln. Patienter börjar vanligtvis med livsstilsinterventioner och oral hypoglykemisk medicinering, men när tillståndet fortskrider kan insulinbehandling vara nödvändig. Detta acetat är också lämpligt för insulinadjuvansbehandling av typ 2-diabetespatienter. Hos patienter med typ 2-diabetes kan acetatet avsevärt sänka HbA1c-nivån, minska viktökningen och förbättra blodlipidprofilen. En 26 veckor lång multicenter, randomiserad, dubbel-blind,-placebokontrollerad studie visade att jämfört med placebogruppen hade patienter i denna acetatbehandlingsgrupp en signifikant minskning på 0,6 % i viktminskning, 1 kg, 1 kg. triglyceridnivåer. I likhet med typ 1-diabetespatienter bör typ 2-diabetespatienter också vara uppmärksamma på risken för hypoglykemi.
Tillämpning i grundforskning
Det reglerar blodsockernivåerna genom att fördröja magtömningen, hämma glukagonutsöndringen och öka mättnaden. I grundforskning,pramlintidacetatkan användas som ett verktyg för att studera de molekylära mekanismerna och signalvägarna för reglering av blodsocker. Till exempel, för att observera effekterna av detta acetat på öarnas betacellfunktion, insulinkänslighet och leverglukosproduktion kommer att hjälpa oss att förstå patogenesen och behandlingsstrategierna för diabetes. Det kan också öka mättnaden, minska matintaget och hjälpa till med viktkontroll. Inom grundforskning kan acetatet användas för att studera de neuroendokrina mekanismerna för viktreglering.
Att till exempel observera effekterna av detta acetat på det hypotalamusiska aptitregleringscentret, leptinsignalvägen och fettvävnadsmetabolismen kan ge nya idéer för behandling av fetma. Det här läkemedlet kan förbättra blodlipidprofilen, minska triglyceridnivåerna och öka hög-densitetslipoproteinkolesterolnivåer. I grundforskning kan detta acetat användas för att studera lipidmetabolismens molekylära mekanismer och reglerande vägar. Till exempel kan observation av effekterna av acetat på lipoproteinmetabolism, kolesterol omvänd transport och adipocytdifferentiering hjälpa till att få en djupare förståelse av patogenesen och behandlingsstrategierna för metabolt syndrom.
Tillämpning inom neuroprotektiv forskning
Inom grundforskning kan acetat användas för att studera patogenes och behandlingsstrategier för neurodegenerativa sjukdomar. Till exempel kan observation av effekterna av acetat på neuronal apoptos, nervregenerering, synaptisk plasticitet och neuroinflammation tillhandahålla nya läkemedelsmål för behandling av neurodegenerativa sjukdomar. Det kan ha neuroprotektiva effekter, minska neuronal apoptos och främja nervregenerering. I grundforskning kan detta acetat användas för att studera de molekylära mekanismerna och regleringsvägarna för reparation av nervskador.
Till exempel kan observation av effekterna av acetat på neurala stamcellsdifferentiering, axonal tillväxt, myelinbildning och återhämtning av neurala funktioner ge nya idéer för behandling av neurologiska störningar som ryggmärgsskada och stroke. I djurmodeller kan amygdalinanaloger förbättra kognitiv funktion och inlärnings- och minnesförmåga. Inom grundforskning kan acetat användas för att undersöka de neurala mekanismer och signalvägar som ligger bakom kognitiv funktionsförbättring. Till exempel kan observation av effekterna av acetat på neuronal plasticitet, synaptisk transmission, neurotransmittorfrisättning och neuroinflammation i hippocampus ge nya läkemedelsmål för behandling av kognitiv dysfunktion.
Verkningsmekanismen för acetatplanin involverar huvudsakligen följande aspekter:
- Hämning av glukagonutsöndring: Ättiksyrapralinpeptid kan hämma utsöndringen av glukagon och därigenom minska glukosproduktionen i levern och sänka blodsockernivåerna.
- Främjar insulinutsöndring: Ättiksyrapropranolol kan stimulera insulinutsöndringen, förbättra insulinets biologiska aktivitet och därmed förbättra kroppens utnyttjandeeffektivitet av glukos.
- Hämning av magtömning: Propranololacetat kan bromsa magtömningshastigheten och därigenom förlänga uppehållstiden för mat i magen och sakta ner absorptionshastigheten av glukos.
- Aptittdämpning: Propranololacetat kan dämpa aptiten, minska matintaget och därmed sänka kroppsvikten och blodsockernivåerna.
Praninacetat är ett läkemedel med många användningsområden. Det används inte bara för att behandla diabetes och relaterade komplikationer, utan har också antioxiderande, anti-inflammatoriska och immunmodulerande effekter. Dess verkningsmekanism involverar flera aspekter som att hämma glukagonutsöndring, främja insulinutsöndring, hämma magtömning och aptit.
Acetylpristinamycin IIA är ett peptidliknande antibiotikum som vanligtvis används för att behandla infektionssjukdomar. Dess struktur är komplex och innehåller två polycykliska aromatiska föreningar och en peptidkedja som innehåller 12 aminosyror. På grund av engagemang av yrkesområden, laboratoriesyntesmetoden förpramlintidacetatkräver exakt teknisk support och utrustningsstöd. Följande är endast en kort introduktion till syntesvägen. Laboratoriesyntesen av acetatplanin kan delas upp i två delar, nämligen syntesen av polycykliska aromatiska föreningar och syntesen av peptidkedjor.
Bland dem erhålls polycykliska aromatiska föreningar huvudsakligen genom naturlig produktextraktion eller halvsyntetiska metoder, medan peptidkedjor kan erhållas genom kemisk syntes eller genteknik.
Syntesen av acetatplanin involverar flera kemiska reaktionssteg, och följande är exempel på kemiska ekvationer för några av nyckelstegen:
1. Syntes av polycykliska aromatiska föreningar:
Natriumhydroxid bryter ned prekursorn:
C30H31INGA3+NaOH → C13H12O2+C17H19INGA2+NaNO3+H2O
Acetonacetyleringsreaktion:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Dimetylkarbonatreduktion:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Peptidkedjesyntes (kemisk syntesmetod):
Koppling av L-alanin med 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Peptidkedjeförlängning:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Ta bort skyddsbasen:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Peptidkedjor binder till syragrupper av polycykliska aromatiska föreningar:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Syntes av polycykliska aromatiska föreningar
För närvarande erhålls de polycykliska aromatiska föreningarna av acetatplaninpeptid huvudsakligen genom naturlig produktextraktion eller halvsyntetiska metoder. De specifika stegen är följande:
(1) Extraktionsmetod för naturprodukter: Extrahera fermenteringsbuljong eller bakteriekroppar som innehåller föreningen från mikroorganismer som Streptomyces pristinaespiralis som producerar paracetamol.
(2) Halvsyntetisk metod: Prekursorn för ättiksyraplanin extraherad från mikroorganismer omvandlas till ättiksyraplanin genom en serie kemiska reaktioner. Huvudstegen inkluderar:
- Prekursorn sönderdelas av natriumhydroxid för att erhålla polycykliska aromatiska föreningar.
- Acetyleringsreaktion av polycykliska aromatiska föreningar med aceton ger mellanprodukter i form av acetat.
- Mellanprodukten reducerades med dimetylkarbonat och järn(II)klorid för att erhålla procyanidinacetat.
4. Syntetiska peptidkedjor
Peptidkedjan av acetatplanin består av 12 aminosyror och kan erhållas genom kemisk syntes eller genteknik.
(1) Kemisk syntesmetod: Fmoc fast-fassyntesmetoden användes för att syntetisera acetatplaninpeptidkedjan. De specifika stegen inkluderar:
- Först kopplas L-alanin vid C-terminalen med 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, och förlängs sedan gradvis mot N-terminalen tills en komplett acetatplaninpeptidkedja syntetiseras.
- Ta bort skyddsgrupper genom reagenser som fluorvätesyra eller trifluorättiksyra för att erhålla exponerade peptidkedjor.
- Bind den exponerade peptidkedjan med en syragrupp i en polycyklisk aromatisk förening för att erhålla acetatplaninpeptid.
(2) Genteknik: Genom att infoga genen för acetatplanin i en lämplig expressionsvektor och använda mikroorganismer som Escherichia coli för uttryck och rening kan en stor mängd acetatplanin erhållas. Denna metod kan inte bara öka produktionen, utan också minska föroreningar och kostnader.
Referenser
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, etc. Etablering av in vitro aktivitetsanalysmetod för human amygdalinanalog pramlintid [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Etablera en aktivitetsdetektionsmetod på cellnivå för Pramlintide för att ge en grund för kvalitetskontroll av formuleringen)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide vid behandling av diabetes mellitus [J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Se systematiskt över den farmakologiska mekanismen och den kliniska effekten av Pranin vid typ 1/2-diabetes)
Maha S Al-Keilani, et al. Pramlintide, ett antidiabetiker, är antineoplastiskt vid kolorektal cancer och samverkar med konventionell kemoterapi[J]. Clinical Pharmacology, 2018, 10:23-29.
(Rapport om den hämmande effekten av pramlintidacetat på kolorektal cancer och dess synergistiska effekt med kemoterapiläkemedel)
SYMLIN (pramlintide acetat) injektion (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Pramlintide-injektion(https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Vanliga frågor
Hur mycket sänker pramlintid A1C?
+
-
Pramlintide, en syntetisk analog av amylin, sänker 2 timmars postprandial blodsocker mellan 3,4 och 5 mmol/L, minskar A1C med 0,2% till 0,7% och har ingen effekt på fastande glukosnivåer.
Vad är topptiden för pramlintide?
+
-
Även om marknadsförda insulinberedningar i allmänhet uppvisar en maximal effekt inom 60–90 minuter, framkallar pramlintid sin maximala koncentration omkring 20–30 minuter efter administrering.
Kan pramlintid orsaka viktminskning?
+
-
Pramlintide vid 120 ug tid och 360 ug bid och tid uppnådde statistiskt signifikanta minskningar i absolut kroppsvikt jämfört med placebo vid månad 4 (utvärderbar och ITT-LOCF P < 0,05). Inom dessa armar uppnådde 44–47 % av försökspersonerna (evaluerbara) en viktminskning på mer än eller lika med 5 % jämfört med 28 % av de patienter som fick placebo.{19}
Populära Taggar: pramlintide acetate cas 196078-30-5, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu