Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av protirelin cas 24305-27-9 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ protirelin cas 24305-27-9 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Protirelinär ett vitt eller nästan vitt pulver med molekylformeln C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, och är en viktig bioaktiv substans. Det är lättlösligt i metanol, etanol och aceton, vilket gör att det kan lösas väl i lämpliga lösningsmedel, vilket är avgörande för beredning och lagring av läkemedel. Samtidigt är prorelin något lösligt i kloroform och olösligt i vatten, petroleumeter och bensen. Denna löslighetsegenskap har en viss vägledande betydelse vid framställningen av läkemedelsformuleringar, eftersom den bestämmer dispersionen och lösligheten av läkemedel i olika lösningsmedel. I etanol eller metanol uppvisar prorelin en kvadratisk eller arkliknande kristallin form. Kliniskt används det främst för att hjälpa till vid diagnosen av Graves sjukdom och för att differentiera lokaliseringen av lesioner med hypotyreos.
|
Anpassade kapsyler och korkar:
|
|
|
Kemisk formel |
C16H22N6O4 |
|
Exakt mässa |
362 |
|
Molekylvikt |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Elementaranalys |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinär en viktig bioaktiv substans med flera fysiologiska och biokemiska funktioner. I laboratoriet kan prorelin syntetiseras genom olika metoder. Följande är en av de vanligaste syntesmetoderna:
Kemisk ekvation:
(Formel 1) C4H10O2+CH2O → 4-hydroximetyl-2-metyl-3-pentensyra-metylester
(Formel 2) 4-hydroximetyl-2-metyl-3-pentenoat metylester+C3H4O3+NaOH → 3-(4-hydroximetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester
(Formel 3) 3-(4-hydroximetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester+HCl → 3-(4-klormetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester
(Formel 4) 3-(4-klormetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester+NaBr+NaOH → 3-(4-brommetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester
(Formel 5) 3-(4-brommetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester+Na2S+NaOH → 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester
(Formel 6) 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester+HCl → 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylpentylacetatmetylester
(Formel 7) 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerat metylester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerathydrazin
(Formel 8) 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerat hydrazin+CH3CO-anhydrid+ZnCl → N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptanamid
(Formel 9) N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptanamid+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptanyl)guanidinhydroklorid
(Formel 10) N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl) guanidinhydroklorid+NaOH → N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-guanidinmetylheptyl)
(Formel 11) N-(4-Hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidin+BrCN → C16H22N6O4
Ovanstående är en laboratoriesyntesmetod för prorelin, genom vilken hög-renhetprotirelinkan erhållas.
Syntessteg
(1) Blanda 1,4-butandiol med formaldehyd, tillsätt natriumhydroxid som katalysator, rör om jämnt och värm till återflöde. Under denna process genomgår 1,4-butandiol en kondensationsreaktion med formaldehyd för att producera 4-hydroximetyl-2-metyl-3-pentensyrametylester (formel 1).
(2) Blanda den genererade 4-hydroximetyl-2-metyl-3-pentensyra-metylestern med pyruvat, tillsätt natriumhydroxid som katalysator och värm till återloppskokningstillstånd. Under denna process genomgår 4-hydroximetyl-2-metyl-3-pentensyrametylester förestringsreaktion med pyruvat för att producera 3-(4-hydroximetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester (formel 2).
(3) Blanda den genererade 3-(4-hydroximetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylestern med koncentrerad saltsyra och värm till återloppskokning. Under denna process genomgår 3-(4-hydroximetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester en kloreringsreaktion med koncentrerad saltsyra för att producera 3-(4-klormetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester (Ekvation 3).
(4) Blanda den genererade 3-(4-klormetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylestern med natriumbromid, tillsätt natriumhydroxid som en katalysator och värm till återflöde. Under denna process genomgår 3-(4-klormetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester en substitutionsreaktion med natriumbromid för att producera 3-(4-brommetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester (Ekvation 4).
(5) Blanda den genererade 3-(4-brommetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylestern med natriumsulfid, tillsätt natriumhydroxid som katalysator och värm till återloppskokning. Under denna process genomgår 3-(4-brommetyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester en substitutionsreaktion med natriumsulfid för att producera 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester (Ekvation 5).
(6) Blanda den genererade 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylestern med vätekloridgas och värm den till återloppskokning. Under denna process genomgår 3-(4-merkaptometyl-2-metylpentyl)-2-pyruvatmetylester en substitutionsreaktion med vätekloridgas för att generera 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylpentylester (Ekvation 6).
(7) Blanda den genererade 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvaleratmetylestern med hydrazinhydrat, tillsätt natriumhydroxid som en katalysator och värm till återflöde. Under denna process genomgår 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvaleratmetylester en reduktionsreaktion med hydrazinhydrat för att producera 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerathydrazin (Ekvation 7).
(8) Blanda den genererade 3- (4-hydrotiometyl)-2-metylvalerathydrazinen med ättiksyraanhydrid, tillsätt zinkklorid som katalysator och värm till återloppskokning. Under denna process genomgår 3-(4-hydrotiometyl)-2-metylvalerathydrazin förestring med ättiksyraanhydrid för att producera N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptanamid (formel 8).
(9) Blanda den genererade N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptanamiden med ammoniumklorid, tillsätt natriumhydroxid som katalysator och värm till återflöde. Under denna process genomgår N-(4-hydrotiometyl)-2,6-dimetylheptanamid en substitutionsreaktion med ammoniumklorid för att producera N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptanamid) guanidinhydroklorid (Ekvation 9).
(10) Blanda den genererade N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)-guanidinhydrokloriden med natriumhydroxid och värm till återflöde. Under denna process reagerar N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidinhydroklorid med natriumhydroxid och bildar N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidin (E).
(11) Blanda den genererade N-(4-hydrotiometyl)-N'(2,6-dimetylheptyl)-guanidinen med cyanidbromid och värm till återflödestillstånd. Under denna process genomgår N-(4-hydrotiometyl)-N'-(2,6-dimetylheptyl)guanidin en substitutionsreaktion med cyanidbromid för att bilda prorelin (Ekvation 11).
Protirelinär ett tripeptidhormon som är ett av de hormoner som frisätts av hypotalamus och som har betydande antichockeffekter. Det reglerar också effektivt utsöndringen av sköldkörtelstimulerande hormon (TSH) och prolaktin (PRL) i den främre hypofysen.
Prorelin har följande huvudsakliga farmakologiska egenskaper:
1. Stimulering av utsöndringen av sköldkörtelstimulerande hormon (TSH) och prolaktin (PRL) i hypofysens främre körtel: Prolrelin stimulerar frisättningen av TSH och PRL i den främre hypofysen genom att binda till receptorn för tyrotropinfrisättande hormon (TRH) på hypofysens cellmembran. Denna stimulerande effekt hjälper till att diagnostisera sköldkörtelsjukdomar, såsom Graves sjukdom.
2. Antichockeffekt: Prorelin har en betydande antichockeffekt, vilket kan förbättra blodtrycket och överlevnaden hos chockpatienter. Dess antichockmekanism kan vara relaterad till excitation av adrenerga receptorer Receptorer, hämning av endogen katekolaminfrisättning, excitation relaterad till receptor och andra funktioner.
3. Neuroregulatorisk funktion: Prorelin är en mycket konserverad neuropeptid med neuroregulatorisk funktion. Det kan verka på de centrala och perifera nervsystemen, påverka frisättningen och metabolismen av neurotransmittorer och därigenom reglera nervsystemets funktion.
4. Låg toxicitet och brett säkerhetsintervall: Prorelin har låg toxicitet och ett brett säkerhetsintervall, vilket gör det till en lovande ny typ av antichockläkemedel.
5. Att bedöma funktionen hos hypothalamus hypofys sköldkörtelaxel och reservfunktionen för hypofyssekretion: Genom att mäta förändringar i blodets TSH-koncentration kan den funktionella statusen för hypotalamus hypofys sköldkörtelaxel bestämmas, vilket hjälper till att diagnostisera sköldkörtelsjukdomar. Samtidigt stimulerar prorelin frisättningen av TSH och PRL från den främre hypofysen, vilket kan återspegla reservfunktionen hos hypofysekretionen.
Vilka är biverkningarna av denna förening?
1. Biverkningar
Neurologiska biverkningar
+
-
Vissa patienter kan uppleva huvudvärk efter användning, vilket kan bero på läkemedlets stimulerande effekt på nervsystemet. Huvudvärk visar sig vanligtvis som mild till måttlig, men kan också påverka patientens dagliga liv och arbete. Yrsel är en annan vanlig neurologisk biverkning som kan vara relaterad till läkemedels-inducerade förändringar i blodtryck eller neurologisk dysfunktion. Patienter kan känna sig yr och desorienterade efter användning och kan till och med löpa risk att falla. Ansiktsrodnad orsakas av vasodilatation, och vissa patienter kan uppleva detta symptom efter användning. Ansiktsrodnad visar sig vanligtvis som rodnad och feber i ansiktshuden, ibland åtföljd av klåda eller obehag.
Kardiovaskulära system biverkningar
+
-
Hjärtklappning: Hjärtklappning är en av de vanligaste kardiovaskulära biverkningarna, manifesterad som symtom som ökad hjärtfrekvens, förstärkt hjärtslag eller arytmi. Detta kan bero på läkemedlets direkt stimulerande effekt på hjärtat eller orsaka förändringar i blodtrycket.
Blodtrycksökning eller -minskning: Det kan ha en dubbelriktad reglerande effekt på blodtrycket, och vissa patienter kan uppleva en ökning eller minskning av blodtrycket efter användning. Förhöjt blodtryck kan öka risken för kardiovaskulära händelser, medan sänkt blodtryck kan leda till symtom som yrsel och trötthet.
Biverkningar av matsmältningssystemet
+
-
Illamående: Illamående är en av dess vanliga biverkningar i matsmältningssystemet, som kan vara relaterad till läkemedels stimulerande effekt på mag-tarmkanalen. Patienter kan uppleva illamående och ibland kräkningar efter att ha tagit medicin.
Kräkningar: Kräkningar är en annan vanlig biverkning av matsmältningssystemet som kan vara relaterad till medicininducerade gastrointestinala obehag eller irritation. Kräkningar kan leda till allvarliga konsekvenser som uttorkning och elektrolytobalans hos patienter.
Matsmältningsbesvär: Vissa patienter kan uppleva symtom på matsmältningsbesvär efter användning, såsom uppblåsthet, rapningar och tidig mättnad. Dessa symtom kan påverka patientens aptit och näringsintag.
Biverkningar av metabola systemet
+
-
Förhöjt blodsocker: Även om det främst påverkar sköldkörtelsystemet, kan det också ha en inverkan på det metabola systemet. Vissa patienter kan uppleva symtom på förhöjt blodsocker efter att ha använt medicin, vilket kan vara relaterat till medicin som stör insulinutsöndringen eller verkan. Högt blodsocker kan orsaka diabetes eller förvärra befintlig diabetes.
Förändringar i kolesterolnivåer: Det kan också påverka kolesterolnivåerna, och vissa patienter kan uppleva en ökning eller minskning av kolesterolnivåerna efter användning. Förändringar i kolesterolnivåer kan öka risken för hjärt-kärlsjukdom.
Andra biverkningar
+
-
Oral lukt: Vissa patienter kan känna en lukt i munnen efter användning, vilket kan vara relaterat till läkemedelsrester eller metabolism i munnen. Dålig andedräkt kan påverka patienternas sociala-självförtroende.
Allergiska reaktioner: Även om det är sällsynt kan vissa patienter uppleva allergiska reaktioner på det. Symtomen på allergiska reaktioner kan vara utslag, klåda, andningssvårigheter, larynxödem etc. Allvarliga allergiska reaktioner kan leda till chock och till och med äventyra liv.
Reaktioner på injektionsstället: För patienter som behöver administrering via injektion kan det förekomma smärta, rodnad, svullnad och hårdhet på injektionsstället. Dessa reaktioner orsakas vanligtvis av läkemedels stimulerande effekt på lokala vävnader.
2. Faktorer som påverkar dess biverkningar
Individuella skillnader
Olika patienter har olika nivåer av känslighet och tolerans mot det, vilket kan resultera i olika manifestationer och grader av biverkningar. Ålder, kön, genetiska faktorer och andra faktorer kan alla påverka en patients svar på medicinering.
Läkemedelsdosering och användningsmetod
Doseringen och användningen av läkemedel är också viktiga faktorer som påverkar biverkningar. Överdosering eller felaktig användning kan öka risken och svårighetsgraden av biverkningar. Därför bör man vid användning följa läkarens anvisningar och administrera medicinen enligt den föreskrivna doseringen och användningsmetoden.
Komplikationer och läkemedelsinteraktioner
De möjliga samsjukligheterna och interaktionerna med andra läkemedel hos patienter kan också påverka deras biverkningar. Till exempel kan patienter med hjärt-kärlsjukdom vara mer benägna att få kardiovaskulära biverkningar när de använder det. Samtidigt kan samtidig användning med andra läkemedel öka risken för biverkningar eller generera nya.
Neurologiska och psykiatriska tillämpningar
Neuroprotektiva effekter
Protirelins neuroprotektiva potential framhävdes i modeller för ryggmärgsskada (SCI), där det minskade neuronal apoptos och förbättrade rörelseåterhämtning. Dess förmåga att uppreglera hjärnan-härledd neurotrofisk faktor (BDNF) och hämma excitotoxisk glutamatfrisättning antyder en roll för att mildra sekundära skadekaskader.
Kognitiv förbättring
Protirelin förbättrade minnet och inlärningen i gnagarmodeller av Alzheimers sjukdom (AD) genom att förbättra kolinerg överföring och minska amyloid- (A) toxicitet. På människor visade en pilotstudie på AD-patienter trender mot förbättrade kognitiva poäng efter Protirelin-infusion, även om större studier behövs.
Psykiatriska störningar
Protirelins modulering av serotonin- och dopaminsystem har lett till undersökningar av depression och schizofreni. I en liten studie minskade Protirelin (200 ug IV) depressiva symtom hos behandlings-resistenta patienter, möjligen genom att öka monoaminaktiviteten. Dess korta halveringstid- begränsar den kliniska användbarheten, vilket föranleder forskning om längre-verkande analoger.
Populära Taggar: protirelin cas 24305-27-9, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu