Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av met-enkephalin cas 58569-55-4 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ met-enkephalin cas 58569-55-4 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Träffade-enkefalin, som den tidigast upptäckta opioid -liknande neuropeptid i människokroppen, har en relativt liten molekylstruktur - bestående av endast fem aminosyror i den exakta sekvensen av "tyrosin - glycin - glycin - fenylalanin - metionin". Trots sin ringa storlek spelar den en avgörande roll som "naturlig smärtstillande" och "emotionell regulator" i nervsystemet. Det distribueras huvudsakligen i det centrala nervsystemet (såsom hjärnans striatum och limbiska system) och binjurarna, etc. Genom att selektivt aktivera opioidreceptorer av δ-typ och μ-typ hämmar det direkt överföringen av smärtsignaler i ryggmärgen, vilket ger snabba gener och hjärna, och därigenom effektivt genererar en hjärna. Dess verkningsmekanism liknar den för exogena opioidläkemedel som morfin, men som en kropps egen budbärare är riskerna för andningsdepression och beroende som den orsakar mycket lägre än för den senare. Förutom sin enastående smärtstillande funktion är metionin-enkefalin djupt involverat i att reglera känslor, belöningskretsar och stressreaktioner, och kan framkalla känslor av njutning och tillfredsställelse. Det är ett nyckelämne för kroppen att klara av stress och upprätthålla inre miljöstabilitet. Det spelar också en viktig modulerande roll i inlärning och minne, endokrina reglering och immunsystemets funktioner. Dess instabilitet - som lätt bryts ned av peptidenzymer i kroppen, vilket resulterar i en mycket kort biologisk halveringstid --, begränsar dock kraftigt dess direkta kliniska tillämpningspotential. Ändå förblir det en nyckelmall och forskningsinriktning för att utveckla nya, mycket effektiva och{20}}lågt{20}}beroende smärtstillande läkemedel, och avslöjar på djupet den exakta kemiska mekanismen genom vilken hjärnan hanterar smärta och känslor.
|
Anpassade kapsyler och korkar:
|
|
|
Kemisk formel |
C27H35N5O7S |
|
Exakt mässa |
573 |
|
Molekylvikt |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementaranalys |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5-enkefalin, som en bioaktiv neuropeptid, har ett brett tillämpningsvärde inom olika områden som medicin, biologi, läkemedelsutveckling och biokemi. Genom att syntetisera och modifiera den molekylära strukturen hos MET5-enkefalin, kan kandidatläkemedel och forskningsverktyg med olika aktiviteter och selektivitet utvecklas, vilket ger starkt stöd för en djupare förståelse av livsaktiviteternas essens, avslöjar patogenesen av sjukdomar och utvecklar nya terapeutiska läkemedel. Samtidigt, med den kontinuerliga utvecklingen av vetenskap och teknik och den kontinuerliga innovationen av forskningsmetoder, kommer den kemiska användningen av MET5-enkefalin att bli mer omfattande och-djupare.
Träffade-enkefalin, som en bioaktiv neuropeptid, har ett brett spektrum av kemiska tillämpningar. Det spelar en viktig roll inom flera områden som medicin, biologi, läkemedelsutveckling och biokemi.
(1) Smärtbehandling:MET5-enkefalin är ett endogent smärtstillande ämne som kan reglera överföringen av smärtsignaler genom att binda till specifika receptorer på cellmembranet. Därför, inom det medicinska området, används MET5-enkefalin eller dess analoger som grund för utvecklingen av smärtstillande läkemedel. Genom att syntetisera och modifiera den molekylära strukturen hos MET5-enkefalin, kan effektivare smärtstillande läkemedel med låga biverkningar utvecklas för att lindra olika smärtsymtom, såsom postoperativ smärta och kronisk smärta.
(2) Antidepressiva och ångestdämpande effekter: MET5-enkefalin har också antidepressiva och ångestdämpande effekter, som kan reglera frisättningen och återupptaget av neurotransmittorer och förbättra känslomässiga tillstånd. Därför, inom psykiatrin, används MET5-enkefalin eller dess analoger också som grund för utvecklingen av antidepressiva och ångestdämpande läkemedel. Utvecklingen av dessa läkemedel kan hjälpa till att lindra symtom hos patienter med psykisk ohälsa och förbättra deras livskvalitet.
(3) Neuroprotektiv effekt: MET5-enkefalin har också neuroprotektiva effekter, vilket kan minska neuronal skada och död och främja nervregenerering. Vid behandling av neurodegenerativa sjukdomar såsom Alzheimers sjukdom, Parkinsons sjukdom, etc. används därför MET5-enkefalin eller dess analoger som potentiella terapeutiska läkemedel. Genom-djupgående forskning om den neuroprotektiva mekanismen för MET5-enkefalin förväntas det ge nya idéer och metoder för behandling av dessa sjukdomar.
2. Tillämpningar inom området biologi
(1) Neurobiologisk forskning
Träffade-enkefalin, som en neuropeptid, har ett brett spektrum av tillämpningar inom området neurobiologi. Genom att syntetisera och märka MET5-enkefalin eller dess analoger kan tekniker som autoradiografi och fluorescensmikroskopi användas för att studera dess distribution, transport och receptorbindning i nervsystemet. Detta är av stor betydelse för en djupare förståelse av nervsystemets struktur och funktion, och för att avslöja neuropeptidernas verkningsmekanism vid neurala signalöverföringar.
(2) Molekylärbiologisk forskning
MET5-enkefalin kan också binda till specifika receptorer på cellmembranet, vilket aktiverar en serie signaltransduktionsvägar. Därför, inom området molekylärbiologi, används MET5-enkefalin eller dess analoger som forskningsverktyg för att undersöka mekanismerna och funktionerna hos relaterade signaltransduktionsvägar. Genom att syntetisera och modifiera den molekylära strukturen hos MET5-enkefalin kan specifika och känsliga prober utvecklas för att detektera uttrycket och distributionen av intracellulära signalmolekyler, vilket avslöjar de reglerande mekanismerna och de biologiska funktionerna för signaltransduktionsvägar.
(1) Läkemedelsscreening och optimering
MET5-enkefalin eller dess analoger har ett brett spektrum av tillämpningar inom läkemedelsutveckling. Genom att syntetisera och modifiera den molekylära strukturen hos MET5-enkefalin kan läkemedelskandidater med olika aktiviteter och selektivitet utvecklas. Dessa läkemedelskandidater kan användas i läkemedelsscreening och optimeringsprocesser för att söka efter läkemedelsmolekyler med utmärkt effekt och låga biverkningar. Under tiden, genom att använda interaktionsmekanismen mellan MET5-enkefalin eller dess analoger och receptorer, kan mer riktade läkemedelsmolekyler utformas för att förbättra den terapeutiska effekten och säkerheten hos läkemedel.
(2) Forskning om mekanismen för narkotikaverkan
MET5-enkefalin eller dess analoger spelar också en viktig roll i studiet av läkemedelsverkningsmekanismer. Genom att syntetisera och märka dessa molekyler kan biokemiska och molekylärbiologiska tekniker användas för att studera bindningskinetiken, struktur-aktivitetsförhållanden och signaltransduktionsvägar mellan läkemedel och receptorer. Dessa studier bidrar till en djupare förståelse av läkemedels verkningsmekanismer och effekt, vilket ger teoretisk grund för läkemedelsutveckling och optimering.
4. Tillämpningar inom området biokemi
(1) Konstruktion och screening av peptidbibliotek
MET5-enkefalin, som en peptidmolekyl med specifik biologisk aktivitet, har ett viktigt tillämpningsvärde vid konstruktion och screening av peptidbibliotek inom biokemiområdet. Genom att syntetisera en serie MET5-enkefalinanaloger kan ett mångsidigt och komplext peptidbibliotek konstrueras. Dessa peptidbibliotek kan användas för hög-genomströmningsscreening och identifiering av peptidmolekyler som interagerar med specifika receptorer eller biomolekyler, vilket ger rikliga molekylära kandidatresurser för läkemedelsutveckling och grundforskning.
(2) Forskning om protein-proteininteraktioner
MET5-enkefalin eller dess analoger kan också användas för att studera protein-proteininteraktioner. Genom att syntetisera och märka dessa molekyler kan tekniker som affinitetskromatografi och masspektrometri användas för att studera bindningskinetiken, bindningsställena och interaktionsmekanismerna för MET5-enkefalin eller dess analoger med specifika proteiner. Dessa studier hjälper till att avslöja interaktionsnätverk och reglerande mekanismer mellan proteiner, vilket ger viktiga ledtrådar för en djupare förståelse av essensen av livsaktiviteter.
Träffade-enkefalin, även känd som metionin-enkefalin, är en neurotransmittor med fem peptider som består av fem aminosyror: metionin, fenylalanin, alanin, glycin och leucin. Det har flera farmakologiska egenskaper, främst inklusive smärtstillande, lugnande, antidepressiva och ångestdämpande effekter.
1. Smärtstillande effekt: MET5-enkefalin är ett endogent smärtstillande ämne som kan reglera frisättningen av neurotransmittorer genom att binda till opioidreceptorer och därigenom ge smärtstillande effekter. Denna effekt liknar opioidläkemedel som morfin, men ger inga biverkningar som drogberoende och beroende.
2. Sedativ effekt: MET5-enkefalin kan också utöva en lugnande effekt genom att reglera frisättningen av signalsubstanser, vilket hjälper till att lindra negativa känslor som ångest och stress.
3. Antidepressiv effekt: MET5-enkefalin har en viss antidepressiv effekt i centrala nervsystemet, vilket kan förbättra det känslomässiga tillståndet och förbättra livskvaliteten. Denna effekt kan vara relaterad till att reglera nivåerna av neurotransmittorer som serotonin och dopamin.
4. Delta i att reglera fysiologiska funktioner som aptit, sömn och humör: MET5-enkefalin kan också delta i regleringen av fysiologiska funktioner som aptit, sömn och humör, vilket spelar en viktig roll för att upprätthålla fysisk hälsa och psykologisk balans.
Dessutom har MET5-enkefalin också olika biologiska aktiviteter, inklusive förmågan att binda specifikt till opioidreceptorer. Denna kombination kan ge effekter som liknar enkefalin, såsom att reglera frisättningen av neurotransmittorer och producera smärtstillande effekter.
Biverkningar
Met Enkephalin är en endogen neuropeptid som består av fem aminosyror, med molekylformeln C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S och en molekylvikt på 573,66 g/mol. Dess struktur är Tyr Gly Gly Phe Met, som binder med hög affinitet till δ - OR- och μ - OR-opioidreceptorerna genom tyrosinrester, aktiverar nedströms signalvägar och producerar smärtstillande, immunreglerande och neuroprotektiva effekter.
Akuta biverkningar
Injektionsrelaterade reaktioner
Lokal irritation: När de injiceras intravenöst eller subkutant kan högkoncentrationslösningar orsaka smärta, svullnad eller hårdnande på injektionsstället. Djurförsök har visat att efter injicering av en dos på 10 mg/kg i svansvenen på råttor ökar den lokala vaskulära permeabiliteten under cirka 2 timmar.
Allergiska reaktioner: Ett mycket litet antal patienter (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Kardiovaskulära systemets svar
Hypotension: Aktivering av opioidreceptorer kan hämma sympatisk nervspänning, vilket leder till vasodilatation och sänkt blodtryck. Efter intravenös injektion av 0,1 mg/kg Met Enkephalin hos friska frivilliga, minskade det genomsnittliga systoliska blodtrycket med 15-20 mmHg under cirka 30 minuter.
Bradykardi: Aktivering av μ - ELLER kan hämma sinusknutans autonomi och sakta ner hjärtfrekvensen med 5-10 slag per minut. Äldre patienter eller de med sinusknutedysfunktion bör använda det med försiktighet.
Neurologisk respons
Yrsel och dåsighet: Cirka 20 % av patienterna rapporterar mild yrsel, vilket kan vara relaterat till dämpning av centrala nervsystemet. I frivilligstudien visade 0,05 mg/kg dosgruppen minskad uppmärksamhet inom 1 timme efter administrering, men påverkade inte utförandet av komplexa uppgifter.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) kan hämma hjärnstammens andningscentrum, vilket resulterar i en långsammare andningshastighet (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Kronisk och subkronisk toxicitet
Toxicitetsstudie vid upprepad dosering
Råttmodell: Efter oral administrering av 50 mg/kg/d under 90 dagar i följd observerades vakuolär degeneration av leverceller, granulär degenerering av tubulära njurepitelceller och minskade mjältlymfocyter. Patologisk poängsättning visar att graden av leverskada är positivt korrelerad med dosering.
Icke humana primater: Efter subkutan injektion av en dos på 10 mg/kg/d under 6 månader i följd observerades ingen signifikant organtoxicitet hos rhesusapor, men serum-ALAT-nivåerna ökade något (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Reproduktions- och utvecklingstoxicitet
Embryotoxicitet: Efter oral administrering av en dos på 100 mg/kg/d under organbildning (GD6-18) hos dräktiga kaniner, minskade fostervikten med 15 % och graden av revbensdeformitet ökade till 8 % (kontrollgrupp 2 %). Mekanismen kan vara relaterad till interferensen av zinkjoner på aktiviteten av zinkberoende enzymer under embryonal utveckling.
Fertilitetseffekter: Efter subkutan injektion av en dos på 20 mg/kg/dag under 60 dagar i följd hos hanråttor, minskade antalet epididymala spermier med 30 %, men inga abnormiteter observerades i testikelhistologin. Inom 4 veckor efter avslutad medicinering återgår spermieantalet till baslinjenivåerna.
Populära Taggar: met-enkephalin cas 58569-55-4, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu