Larazotidacetatpeptid, Det kinesiska namnet är Lirizole Acetate, som är en artificiellt syntetiserad oktapeptidförening. Dess aminosyrasekvens är H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, representerad av GGVLVQPG för enstaka bokstäver och Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly för tre bokstäver. Denna molekyl består av åtta aminosyrarester sammankopplade med peptidbindningar för att bilda en linjär polypeptidstruktur. N-terminalen börjar med två glycinrester sammankopplade, följt av valin, leucin, valin, glutamin och prolin i mitten. C-terminalen är glycin. Detta specifika arrangemang av aminosyror ger den en unik rumslig konformation och biologisk aktivitet.
Molekylvikt och formel
Det finns två former, molekylvikten för den fria basformen (Larazotide) är 725,83 g/mol, och molekylformeln är C32H55N9O10; Molekylvikten för Larazotide acetat är 785,89 g/mol, med molekylformeln C32H55N9O10.
Utseende och renhet
Vanligtvis presenterat som vitt eller benvitt pulver, renhet (HPLC) Större än eller lika med 95 %, acetathalt Mindre än eller lika med 12,0 %, fuktinnehåll Mindre än eller lika med 8,0 %, peptidinnehåll Större än eller lika med 80,0 %, endotoxin Mindre än eller lika med 50EU/mg mindre än 0,0 % syrasammansättning till analys, mindre än ± 0 % syra.
Lagringsförhållanden
För att bibehålla dess kemiska stabilitet och biologiska aktivitet rekommenderas det att förvara den i en miljö med låg- temperatur (som -20 grader eller lägre), vanligtvis i vakuumförpackningar eller förseglade behållare, och undvik kontakt med luft, fukt och andra ämnen som kan påverka dess kvalitet.
Ur ett långsiktigt konserveringsperspektiv kan frystorkning-vara fördelaktigare för att bibehålla sin aktivitet, och den kan lösas i lämplig buffert eller lösningsmedel enligt experimentella krav före användning.
Vår produkt
Larazotidacetat. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Larazotidacetat | |
|
CAS-nr. |
881851-50-9 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
||
Formuleringsutveckling och administrationsstrategi
Formuleringsform
Det förvaras vanligtvis i frys-torkat pulverform och kan lösas i lämplig buffert eller lösningsmedel enligt experimentella behov under användning. Utvecklingen av dess formulering måste beakta dess stabilitet och biotillgänglighet för att säkerställa optimal effektivitet in vivo.
Administrationsväg och dosering
I djurförsök inkluderar administreringsvägarna för Larazotidacetat oral och intraperitoneal injektion. För forskning om celiaki är den vanliga orala dosen 5 mg/kg/dag; För kolitmodeller är den orala dosen 5 mg/kg/dag; För kardiotoxicitetsskyddsmodellen är den intraperitoneala injektionsdosen 250 μg, två gånger i veckan. Dosoptimeringsstudier har visat att effekten av Larazotidacetat är dosberoende-, men inga ytterligare fördelar har observerats utöver en viss dos, och det kan finnas en ökad risk för biverkningar.
Larazotidacetat är en oralt aktiv zonulinantagonist med breda tillämpningsmöjligheter inom det medicinska området. Dess unika molekylära struktur och verkningsmekanism gör den värdefull vid behandling av celiaki, studiet av virala infektionssjukdomar och andra relaterade områden.
Forskning om virala infektionssjukdomar
1. Antiviral aktivitet av Lirizole Acetate
Forskning har funnit att rabeprazolacetat har antiviral aktivitet mot varicella zoster-virus (VZV). In vitro-experiment var EC50-värdena för OKA- och 07-1-stammarna av VZV behandlade med rabeprazolacetat 44,14 respektive 59,06 μM. EC50-värdet är en indikator på läkemedelseffekt, vilket representerar den läkemedelskoncentration som krävs för att uppnå en maximal effekt på 50 %. Dessa resultat indikerar att rabeprazolacetat effektivt kan hämma virusreplikation och överföring vid lägre koncentrationer, vilket visar goda antivirala effekter och läkemedelssäkerhet.
2. Forskning om antivirala mekanismer
Även om den specifika antivirala mekanismen för rabeprazolacetat inte har klarlagts helt, spekuleras det att det kan störa processerna för virusadsorption, invasion, replikation eller frisättning genom att reglera vissa signalvägar i värdceller. Till exempel kan det påverka permeabiliteten hos cellmembranet eller signaltransduktion i cellen, förhindra viruset från att binda till värdcellen eller komma in i cellen; Det kan också störa replikationen av det virala genomet eller proteinsyntesen och därigenom inhibera viral reproduktion.
3. Potentiell användning vid andra virala infektionssjukdomar
Eftersom larrazolacetat har antiviral aktivitet mot VZV, började forskare undersöka dess potentiella tillämpning i andra virala infektionssjukdomar. Med den-djupgående studien av den antivirala mekanismen för VZV förväntas läkemedlet ge nya strategier och metoder för behandling av andra virusinfektionssjukdomar. Till exempel kan det också ha en viss hämmande effekt på virus med liknande infektionsmekanismer eller signalvägar till VZV.
Andra potentiella användningsområden
1. Inflammatoriska sjukdomar i tarmen
Inflammatoriska sjukdomar i tarmen, såsom ulcerös kolit och Crohns sjukdom, är också associerade med nedsatt tarmbarriärfunktion och ökad tarmpermeabilitet. Acetatrabeprazol kan ha en viss terapeutisk effekt på dessa sjukdomar genom att reglera intestinal tight junctions och bibehålla integriteten hos tarmbarriären. För närvarande, även om det finns relativt få kliniska studier relaterade till det, har vissa djurförsök preliminärt bekräftat dess potential för att minska tarminflammation och förbättra tarmbarriärfunktionen.
2. Autoimmuna sjukdomar
Förekomsten av autoimmuna sjukdomar är relaterad till onormal aktivering av immunsystemet, och försämrad tarmbarriärfunktion kan leda till att antigener kommer in i kroppen, vilket utlöser ett immunsvar. Acetatrabeprazol kan hjälpa till att reglera immunsystemets balans genom att förbättra tarmbarriärfunktionen och minska antigenexponeringen, och har en viss adjuvant terapeutisk effekt på vissa autoimmuna sjukdomar såsom reumatoid artrit och systemisk lupus erythematosus. Det behövs dock ytterligare forskning för att bekräfta detta.
3. Läkemedelsutvecklingsmodell
Som enlarazotidacetatpeptidläkemedel med en tydlig verkningsmekanism, den unika molekylära strukturen och verkningssättet för rabeprazolacetat utgör en viktig modell för läkemedelsutveckling. Forskare kan utveckla liknande peptidläkemedel eller småmolekylära föreningar för behandling av andra sjukdomar relaterade till tarmbarriärfunktion eller tight junctions genom att studera deras struktur och verkningsmekanism.
Framtida forskningsriktningar och mekanismfördjupning
Subcellulär lokaliseringsstudie
Den aktuella forskningen fokuserar huvudsakligen på effekterna av Larazotidacetat på cellnivå, men dess subcellulära lokalisering (som mitokondrier och endosomer) är ännu inte klarlagd. I framtiden behövs super-mikroskopiavbildningsteknik för att avslöja dess dynamiska fördelning inom celler och interaktionsmekanismen med målmolekyler.
Signalvägsintegration
Larazotidacetat involverar flera signalvägar (såsom zonulinsignalvägen och antiviral signalväg), men dess signalintegreringsmekanism har inte klarlagts helt. I framtiden måste systembiologiska metoder som proteomik och fosfogenomik användas för att konstruera ett signalreglerande nätverk för Larazotidacetat och avslöja dess multi-synergistiska effekter.
Individuell medicineringsstrategi
Baserat på populationsgenomiska data är det nödvändigt att upprätta en förutsägelsemodell för effekt av Larazotidacetat. Till exempel kan individer som bär polymorfismer i gener relaterade till zonulinsignalvägen vara mer känsliga för Larazotidacetat, medan populationer med högt uttryck av gener relaterade till den antivirala signalvägen kan kräva högre doser för att uppnå terapeutiska effekter.
Larazotidacetatpeptid, som en multifunktionell fysiologisk reglerande faktor, har visat breda möjligheter inom områdena tarm tight junction-reglering, antiviral och immunreglering genom sin unika kemiska struktur och verkningsmekanism. Även om dess kliniska omvandling fortfarande står inför utmaningar som biotillgänglighet och långsiktig-säkerhet, med fördjupningen av mekanismforskningen och genombrottet för preparatteknologi, förväntas det bli ett innovativt terapeutiskt läkemedel för en mängd olika sjukdomar (som celiaki, virusinfektionssjukdomar, adjuvant kemoterapi), vilket ger nya behandlingsalternativ för patienter. Framtida forskning behöver ytterligare utforska dess synergistiska effekter i kombinationsterapi och etablera effektförutsägande biomarkörer för att främja dess kliniska översättning.
Den acetylerade C-terminalen av Larazotide Acetate Peptide kan överbrygga kiseldioxidpartikeldefekter
Som en viktig barriär mellan människokroppen och den yttre miljön spelar tarmepitelet en avgörande roll för att upprätthålla stabiliteten i tarmmiljön, förhindra patogeninvasion och absorbera näringsämnen. Däremot kan olika faktorer såsom inflammatorisk tarmsjukdom, infektion, läkemedelsbiverkningar etc. leda till tarmepitelskador och barriärdysfunktion och därigenom utlösa en rad tarmsjukdomar. Det är en peptidsubstans med potentiellt terapeutiskt värde, som har uppmärksammats vid behandling av tarmsjukdomar. Samtidigt har kiseldioxidpartiklar, som ett vanligt oorganiskt material, ett brett spektrum av tillämpningar inom det biomedicinska området. Defekterna på ytan av deras partiklar har en betydande inverkan på materialegenskaper och biologiska interaktioner.
Det visade sig från början ha en reglerande effekt på täta tarmövergångar. Tight junction är en viktig kopplingsstruktur mellan tarmepitelceller, som kan kontrollera transporten av ämnen mellan celler och upprätthålla integriteten hos tarmbarriären. Vid tillstånd som inflammatorisk tarmsjukdom, störs tarmens täta anslutningar, vilket leder till ökad tarmpermeabilitet. Patogener och skadliga ämnen kan lätt komma in i tarmvävnaderna och utlösa inflammatoriska reaktioner. Det kan förbättra tarmbarriärfunktionen, minska tarmpermeabiliteten och lindra inflammatoriska symtom genom att binda till specifika receptorer på ytan av tarmepitelceller, vilket reglerar uttrycket och distributionen av tight junction-proteiner.
Interaktionsmekanismen mellan acetylerad C-terminal och kiseldioxidpartiklar
Fysisk adsorption
Den fysiska adsorptionen mellan acetylerade C-terminala och kiseldioxidpartiklar är ett viktigt sätt att interagera. Ytan av kiseldioxidpartiklar bär vanligtvis en negativ laddning, medan den acetylerade C--terminalen genomgår en förändring i laddningsfördelningen på grund av närvaron av acetylgrupper, som kan bära en viss positiv laddning eller ha en specifik laddningsfördelningsområde. Denna laddningsskillnad skapar en elektrostatisk attraktion mellan den acetylerade C-terminalen och ytan av kiseldioxidpartiklar, vilket främjar adsorptionen av den acetylerade C-terminalen på partikelytan. Dessutom ger grovheten och porstrukturen på ytan av kiseldioxidpartiklar fler adsorptionsställen för acetylerad C-terminal, vilket förbättrar den fysiska adsorptionen.
Kemisk bindning
Förutom fysisk adsorption kan acetylering av C-terminalen också resultera i kemisk bindning med ytan av kiseldioxidpartiklar. Det finns ett stort antal kiselhydroxylgrupper (Si OH) på ytan av kiseldioxidpartiklar som har en viss reaktivitet. Acetylering av vissa aminosyrarester i C-terminalen, såsom den fenoliska hydroxylgruppen i tyrosin (Tyr) och amidgruppen av asparagin (Asn), kan genomgå kemiska reaktioner med silanolgruppen för att bilda kemiska bindningar, såsom vätebindningar, kovalenta bindningar, etc. Denna kemiska bindning kan göra den silmetylerade C{5}}terminalen mer bunden till ytan av det acetylerade C{5}} partiklar, vilket förstärker den överbryggande effekten.
Bromekanism
Acetylerad C-terminal kan utöva en överbryggande effekt genom att binda till defekta platser på ytan av kiseldioxidpartiklar genom fysisk adsorption och kemisk bindning. På grund av längden och flexibiliteten hos den acetylerade C-terminalen kan den samtidigt interagera med två eller flera intilliggande defektställen, koppla ihop dispergerade kiseldioxidpartiklar, fylla defekta luckor mellan partiklarna och bilda en mer kompakt och stabil struktur. Denna överbryggande effekt liknar rollen av tight junction-proteiner mellan tarmepitelceller, vilket kan förbättra anslutningsstyrkan mellan partiklar och förbättra materialets totala prestanda.
Potentiell påverkan av överbryggande effekt på simulering av intestinal epitelreparation
Simulering av tarmepitelcellsanslutningar
Intestinala epitelceller är sammankopplade genom cellövergångsstrukturer såsom täta förbindelser och adhesiva förbindelser, vilket bildar en kontinuerlig barriär. Processen att acetylera C-terminalt överbryggande kiseldioxidpartikeldefekter liknar något kopplingsprocessen mellan tarmepitelceller. I processen för intestinal epitelial reparation är det nödvändigt att återställa den intercellulära anslutningsstrukturen för att återuppbygga tarmbarriären. Den stabila strukturen som bildas av acetylerade C-terminalt överbryggande kiseldioxidpartiklar kan simulera kopplingarna mellan tarmepitelceller, vilket ger en modell för att studera bildningsmekanismen och reglerande faktorer för cellkopplingar. Genom att observera interaktionsprocessen mellan acetylerad C-terminus och kiseldioxidpartiklar kan vi få en djupare förståelse för hur cellövergångsproteiner känner igen och binder till specifika platser, såväl som hur stabila korsningsstrukturer bildas genom interaktioner.
Främja cellvidhäftning och tillväxt
Efter acetylering C-terminal överbryggning förändras ytegenskaperna hos kiseldioxidpartiklar, vilket kan vara mer gynnsamt för vidhäftningen och tillväxten av tarmepitelceller. Cellvidhäftning är grunden för celler att vidhäfta och spridas på materialytor, och är avgörande för cellproliferation, differentiering och funktionell prestanda. Acetylerad C-terminal överbryggning på ytan av kiseldioxidpartiklar kan ge mer lämpliga biologiskt aktiva platser för cellvidhäftning, vilket förbättrar interaktionen mellan celler och material. Dessutom har de överbryggade kiseldioxidpartiklarna en mer stabil struktur, vilket ger en gynnsam tillväxtmikromiljö för celler, främjar cellproliferation och differentiering och underlättar reparation och regenerering av tarmepitel.
Reglera inflammatorisk respons
Inflammatorisk respons spelar en dubbel roll i processen med intestinal epitelskada och reparation. Måttlig inflammatorisk respons hjälper till att rensa patogener och skadade celler, vilket främjar reparationsprocessen; Däremot kan överdriven inflammatorisk respons förvärra vävnadsskador och fördröja reparationsprocessen. Forskning har funnit att Larazotide Acetate Peptide har förmågan att reglera inflammatoriska svar. Acetylerade C-terminalt överbryggande kiseldioxidpartiklar kan reglera uttrycket och frisättningen av inflammatoriska faktorer genom att påverka signalvägar på cellytan och därigenom kontrollera graden av inflammatorisk respons. Till exempel kan det hämma produktionen av pro-inflammatoriska faktorer, främja utsöndringen av anti-inflammatoriska faktorer och skapa en gynnsam inflammatorisk mikromiljö för intestinal epitelial reparation.
Forskningsmetoder och experimentell validering
In vitro cellexperiment
För att verifiera effekten av acetylerade C-terminalt överbryggande kiseldioxidpartiklar på tarmepitelceller, genomförde vi cellexperiment in vitro. Inokulera tarmepitelceller (som Caco-2-celler) på odlingsplattor belagda med kiseldioxidpartiklar som har genomgått acetylering C-terminal överbryggande behandling, och observera cellvidhäftning, tillväxt och morfologiska förändringar. Utvärdera vidhäftningsmängden, proliferationsförmågan och uttrycket av cellövergångsproteiner från celler på materialytan genom metoder som cellräkning, cellviabilitetsdetektion (såsom MTT-analys) och immunfluorescensfärgning. De experimentella resultaten visade att jämfört med den obehandlade kiseldioxidpartikelbeläggningen kan den acetylerade C-terminala bryggbehandlingsbeläggningen avsevärt främja vidhäftningen och tillväxten av tarmepitelceller, förbättra uttrycket av intercellulära kopplingsproteiner och ytterligare bekräfta den positiva effekten av bryggning på simulering av intestinal epitelial reparation.
Djurförsök
För att validera den reparerande effekten av acetylerade C-terminalt överbryggande kiseldioxidpartiklar på in vivo-nivå, etablerade vi en djurmodell för tarmskada (som DSS-inducerad kolitmusmodell). Administrera ett preparat som innehåller acetylerade C--terminala överbryggande kiseldioxidpartiklar för att modellera möss genom lavemang eller andra metoder, och observera patologiska förändringar, graden av inflammation och återhämtning av barriärfunktionen i mössens tarmvävnad. Utvärdera reparationseffekten genom metoder som vävnadssektionsfärgning (såsom HE-färgning, immunhistokemisk färgning), intestinal permeabilitetsdetektion (såsom FITC glukandetektion), etc. Djurförsök har visat att acetylerade C-terminalt överbryggande kiseldioxidpartiklar kan lindra tarminflammation hos möss, förbättra skador på tarmarna, förbättra skador på tarmarna, förbättra skador på tarmarna. och ge starka experimentella bevis för kliniska tillämpningar.
Vanliga frågor
Är larazotid säkert?
+
-
Absolut. Kliniska prövningar har inte visat några allvarliga biverkningar, även vid doser som är betydligt högre än vad som vanligtvis föreskrivs. Hos nästan 500 studerade patienter tolererades Larazotide väl- och visade inga större säkerhetsproblem.
Vilka peptider är bra för läckande tarm?
+
-
Larazotidär en peptid som utformats specifikt för att ta itu med intestinal permeabilitet, allmänt känd som "läckande tarm". Detta tillstånd uppstår när de täta förbindelserna i tarmslemhinnan lossnar, vilket gör att toxiner, patogener och osmälta matpartiklar kan fly ut i blodomloppet.
Vilka tillstånd behandlar larazotid?
+
-
Även känd som AT-1001, är larazotid en zonulinantagonist som skyddar mot gliadin-inducerade förändringar i paracellulär permeabilitet hos patienter medceliaki. Fas I och Fas II kliniska prövningar har visat en utmärkt säkerhets- och tolerabilitetsprofil.
Populära Taggar: larazotidacetatpeptid, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu