Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av larazotidpeptid i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ larazotidpeptid till försäljning här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Larazotidpeptidär en oktapeptidförening med en aminosyrasekvens av glycylglycyl valyl leucyl valyl glutamyl prolyl glycin, betecknad som GGVLVQPG för enstaka bokstäver och Gly Gly Val Leu Val Gln Pro Gly för tre bokstäver. I sin molekylära struktur börjar N-terminalen med två glycinrester sammankopplade, följt av valin, leucin, valin, glutamin och prolin i mitten, och C-terminalen är glycin. Detta specifika arrangemang av aminosyror ger Larezole en unik rumslig konformation och biologisk aktivitet.
Molekylvikten för Larazotide varierar beroende på dess existensform. Molekylvikten för den fria basformen (Larazotide) är 725,83 g/mol, medan molekylvikten för acetatformen (Larazotide acetat) är 785,89 g/mol. Deras molekylformler är C ∝₂ H ₅₅ N ₉ O ₁₀ i form av fri bas och C14 H5N9O12 i form av acetatsalt. Larezol uppträder vanligtvis som ett vitt pulver med en renhet (HPLC) större än eller lika med 98,0 %, acetathalt Mindre än eller lika med 12,0 %, fukthalt Mindre än eller lika med 8,0 %, peptidinnehåll Större än eller lika med 80,0 %, endotoxin Mindre än eller lika med 5,0 eller lika med aminosyrasammansättning, ± EU-analys, ± EU 10 %.
Vår produkt
Larazotide COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Larazotid | |
|
CAS-nr. |
258818-34-7 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
  |
||
1. Reglering av täta tarmkopplingar
Larazotidpeptidär en oralt aktiv zonulinantagonist. Zonulin är ett protein som spelar en nyckelroll för att reglera tarm-tight junctions. När Zonulin aktiveras leder det till öppning av intestinala tight junctions och ökar intestinal permeabilitet. Larezol binder till zonulinreceptorer för att blockera zonulins signalväg, och därigenom hämmar öppningen av täta förbindelser i tarmen, bibehåller integriteten hos tarmbarriären och minskar tarmpermeabiliteten. Denna verkningsmekanism är av stor betydelse för behandlingen av sjukdomar orsakade av tarmbarriärskador, såsom celiaki.
2. Antiviral aktivitet
Studien fann också att rabeprazol har antiviral aktivitet mot varicella zoster-virus (VZV). Dess antivirala mekanism kan vara relaterad till reglering av vissa signalvägar i värdceller, vilket stör processer som virusadsorption, invasion, replikation eller frisättning. Specifikt var EC50-värdena för Larezole mot stammar VZV OKA och 07-1 44,14 respektive 59,06 μM, vilket tyder på att läkemedlet effektivt kan hämma virusreplikation och överföring vid lägre koncentrationer, vilket visar goda antivirala effekter och läkemedelssäkerhet.
3. Immunreglering och hjärtskydd
Larezole har visat förmågan att förbättra homeostasen av immunceller i kroppen och hjärtat i in vivo-experiment. I modellen för hjärttoxicitet inducerad av amfotericin B, reducerade rabeprazol effektivt de toxiska biverkningarna av kemoterapiläkemedlet amfotericin B genom att lindra cellapoptos i myokardvävnad, lindra förhöjt myokardiellt enzymspektrum, förbättra vänsterkammars diastoliska kapacitet och ejektionsfraktion. Samtidigt förbättrade Lirizol också skadorna på tarmbarriärfunktionen orsakad av doxorubicinkemoterapi, som har en dubbel skyddande effekt och potentiellt tillämpningsvärde i klinisk kemoterapiadjuvant terapi.
1. Celiakimodell
I forskning om celiaki används rabeprazol för att reglera tarmbarriärfunktionen och minska immunsvaret som orsakas av att gluten kommer in i kroppen. Flera kliniska prövningar utvärderar dess effektivitet för att förbättra symtom, reparera tarmhistologi och förbättra livskvaliteten hos patienter med celiaki. I en glutenkänslig transgen musmodell hämmade intraperitoneal injektion av liraglutid (250 μg, två gånger i veckan, i 7 veckor) signifikant tarmpermeabiliteten, förbättrade barriärfunktionsparametrar och reducerade antalet makrofager i det inneboende skiktet till kontrollnivåer.
2. Tarminflammation och permeabilitetsmodell
I en muskolitmodell inducerad av dextransulfatnatrium (DSS), minskar rabeprazol inflammation genom att reglera immuncellsdifferentiering. Under DSS-behandling kan oral administrering av larenzol (5 mg/kg/d) minska sjukdomsaktivitetsindex (DAI) med 50 % -55 % och kolonlängdsförkortning med 40 % -45 %. Flödescytometrianalys visade att andelen M1-makrofager i kolonvävnad minskade med 60% -65%, medan andelen M2-makrofager ökade med 55% -60%.
3. Modell för skydd mot hjärttoxicitet
I den doxorubicininducerade kardiotoxicitetsmodellen minskar rabeprazol de toxiska biverkningarna av kemoterapiläkemedel genom att förbättra homeostasen av hjärtimmunceller, lindra myokardvävnadscellapoptos, lindra höjning av myokardenzymspektrum, förbättra vänsterkammars diastoliska ejektionsförmåga och ejektionsförmåga. Samtidigt förbättrade Lirizol också skadorna på tarmbarriärfunktionen orsakad av doxorubicinkemoterapi, som har en dubbel skyddande effekt och potentiellt tillämpningsvärde i klinisk kemoterapiadjuvant terapi.
Larazotidpeptidär en artificiellt syntetiserad oktapeptidförening med en aminosyrasekvens av H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, en molekylformel av C32H55N9O10 och en molekylvikt på 725,83 g/mol. Larazotide, som en zonulinantagonist, spelar en viktig roll för att reglera intestinal tight junction och minska intestinal permeabilitet, och visar potentiellt tillämpningsvärde inom områdena celiaki, virusinfektionssjukdomar och adjuvant kemoterapi. Följande kommer att introducera de vanliga syntesmetoderna för Larazotide.
Fastfas peptidsyntesmetod (SPPS)
Peptidsyntes i fast fas är för närvarande en av de mest använda metoderna inom peptidsyntes, med fördelar som enkel användning, milda reaktionsförhållanden och hög produktrenhet. Syntesen av Larazotide uppnås vanligtvis genom peptidsyntes i fast-fas med Fmoc (9-fluorenylmetoxikarbonyl) eller Boc (tert butoxikarbonyl) skyddsstrategier.
Vid peptidsyntes i fast-fas är det första steget att välja ett lämpligt harts som bärare i fast-fas. Vanligt använda hartser inkluderar Wang harts, Rink Amide harts, etc. De har olika länkgrupper och kemisk stabilitet, och kan väljas enligt egenskaperna hos målpeptiden. Placera hartset i en reaktor, tillsätt en lämplig mängd diklormetan (DCM) eller N,N-dimetylformamid (DMF) för svällning, och använd sedan reagenser som pyridin eller hexahydropyridin för att avlägsna Fmoc- eller Boc-skyddsgrupperna på hartset, vilket exponerar aminogrupperna på hartset som kopplar samman.
Lös upp aminosyror med skyddsgrupper (som Fmoc Gly OH, Fmoc Val OH, etc.) i DMF, tillsätt kopplingsreagens (som HBTU, HATU, DIC, etc.) och aktivatorer (som HOBt), blanda noggrant och tillsätt till en reaktor som innehåller aktiverat harts. Under lämplig temperatur (vanligtvis rumstemperatur) och omrörningsförhållanden genomgår aminosyror kondensationsreaktioner med aminogrupper på hartset, vilket bildar peptidbindningar. Efter att kopplingsreaktionen är klar, tvätta hartset med DMF för att avlägsna oreagerade aminosyror och reagens.
Använd pyridin eller hexahydropyridin för att ta bort Fmoc- eller Boc-skyddsgruppen på den nyligen kopplade aminosyran, vilket gör att nästa aminosyra kan kopplas. Upprepa ovanstående kopplings- och avskyddande steg, sekventiellt koppla aminosyror såsom glycin, valin, leucin, valin, glutamin, prolin och glycin till hartset tills syntesen av hela Larazotide-peptidkedjan är avslutad.
Efter att alla aminosyror har kopplats, ta bort hartset från reaktorn och rör om reaktionen vid rumstemperatur med ett skärreagens (såsom en blandad lösning av trifluorättiksyra, fenol, vatten, triisopropylsilan, etc.) i flera timmar för att skära peptidkedjan från hartset och ta bort skyddsgruppen på aminosyrans sidokedja. Efter att skärreaktionen är avslutad, filtrera och avlägsna hartset och samla upp filtratet. Filtratet fälldes ut i iseter och centrifugerades för att erhålla den råa peptiden. Den råa peptiden renades med högpresterande vätskekromatografi (HPLC) för att avlägsna föroreningar och-biprodukter, vilket resulterade i hög-larazotid.
Metod för vätskefas peptidsyntes
Peptidsyntes i flytande fas är en annan vanlig peptidsyntesmetod, lämplig för att syntetisera kortare peptidkedjor eller peptidsegment som är svåra att syntetisera i fast fas. Partiella fragment av Larazotide kan syntetiseras genom peptidsyntes i flytande-fas och sedan kopplas med andra fragment för att erhålla den fullständiga Larazotidkedjan.
Välj en lämplig skyddsstrategi och dela upp Larazotidkedjan i flera kortare fragment, som syntetiseras separat i vätskefasen. Till exempel kan små fragment såsom dipeptider och tripeptider syntetiseras först. Under syntesprocessen kopplas aminosyror med skyddande grupper gradvis i lämpliga lösningsmedel (såsom DMF, DCM, etc.) under verkan av kopplingsreagens och aktivatorer för att bilda målfragmentet. Efter att varje fragment har syntetiserats måste det renas och karakteriseras för att säkerställa dess renhet och korrekta struktur.
Konjugera de syntetiserade fragmenten i flytande fas för att erhålla den fullständiga Larazotidkedjan. Fragmentkoppling använder vanligtvis metoder som aktiverad estermetod och blandad anhydridmetod. Till exempel att omvandla karboxylgruppen i ett fragment till en aktiverad ester och sedan reagera med aminogruppen i ett annat fragment för att bilda en peptidbindning. Efter att kopplingsreaktionen är klar måste produkten renas och karakteriseras för att avlägsna oreagerade fragment och-biprodukter.
Kombinatorisk kemisk syntesmetod
Kombinationskemisyntes är en syntesmetod med hög -genomströmning som samtidigt kan syntetisera ett stort antal peptidanaloger för screening av föreningar med specifika biologiska aktiviteter. Även om kombinatorisk kemisyntes huvudsakligen används för konstruktion av peptidbibliotek och läkemedelsscreening, kan dess idéer och metoder också lånas för optimering och förbättring av syntesforskningen av Larazotide.
Dela upp ett stort antal hartspärlor i flera lika delar, och fäst en annan aminosyra eller fragment till varje hartspärla. Blanda sedan dessa hartspärlor tillsammans och fortsätt till nästa kopplingsreaktion. Genom flera processer av segmentering, syntes och blandning kan ett stort antal Larazotidanaloger syntetiseras på kort tid.
Efter syntes, screena peptidbiblioteket för Larazotidanaloger med specifika biologiska aktiviteter. Screeningmetoderna kan använda tekniker som biologisk aktivitetsanalys och screening med hög-genomströmning. Strukturell identifiering och ytterligare forskning av de screenade aktiva föreningarna ger en grund för strukturoptimering och läkemedelsutveckling av Larazotide.
Larazotidpeptidsom en multifunktionell fysiologisk reglerande faktor, har visat breda möjligheter inom områdena intestinal tight junction-reglering, antiviral och immunreglering genom sin unika kemiska struktur och verkningsmekanism. Även om dess kliniska omvandling fortfarande står inför utmaningar som biotillgänglighet och-säkerhet på lång sikt, med fördjupningen av mekanismforskning och genombrott inom beredningsteknologi, förväntas larazol bli ett innovativt terapeutiskt läkemedel för många sjukdomar (som celiaki, virusinfektionssjukdomar, adjuvant kemoterapi), vilket ger nya behandlingsalternativ för patienter. Framtida forskning behöver ytterligare utforska dess synergistiska effekter i kombinationsterapi och etablera effektförutsägande biomarkörer för att främja dess kliniska översättning.
biverkning
Larazotide Peptide är en enkelkedjig syntetisk peptid bestående av 8 aminosyror, kemiskt kallad Larazotide Acetate (LA). Dess kärna verkningsmekanism är att återställa tarmbarriärfunktionen genom att reglera tight junctions (TJ) mellan tarmepitelceller.
Klassificering och mekanism för biverkningar
Gastrointestinala reaktioner
Vanliga symtom: uppblåsthet, illamående, diarré, förstoppning, bukbesvär.
Intestinal motilitetsreglering: LA kan indirekt reglera tarmperistaltiken genom att påverka fördelningen av tight junction-proteiner (som Claudin-4) i tarmen. Vissa patienter kan uppleva tillfälliga störningar i tarmens motilitet, vilket leder till diarré eller förstoppning.
Lokal irritation: Efter oral administrering utövar LA sin effekt lokalt i tarmen och kan orsaka lätt irritation av tarmslemhinnan, vilket leder till uppblåsthet eller bukbesvär.
Systemisk respons
Vanliga symtom: lätt trötthet, huvudvärk.
Immunreglering: LA kan indirekt påverka systemiskt immunsvar genom att reglera tarmbarriärfunktionen. Vissa patienter kan uppleva tillfälliga justeringar av immunsystemet, vilket leder till trötthet eller huvudvärk.
Individuell känslighet: Ett litet antal patienter kan ha skillnader i metabolismen eller utsöndringen av LA, vilket kan leda till läkemedelsackumulering i kroppen och utlösa systemiska reaktioner.
Allergisk reaktion
Vanliga symtom: utslag, klåda.
Immunmediering: Vissa patienter kan utveckla allergiska reaktioner mot LA eller dess hjälpämnen (såsom laktos), vilket leder till IgE-medierade typ I överkänslighetsreaktioner.
Korsreaktivitet: LA har en liknande struktur som zonulin och kan utlösa korsreaktivitet av autoantikroppar mot zonulin.
Dosberoende-svar
Fenomen: Den terapeutiska effekten av hög-dos LA (som 10 μM) kan vara lägre än den av låg-dos LA (som 1 μM).
Peptidfragmenthämning: Höga doser av LA kan brytas ned till inaktiva fragment av intestinala borstgränsenzymer (som aminopeptidas M), vilket kan hämma funktionen hos intakta LA-molekyler.
Receptormättnad: Målet för LA (såsom zonulinreceptorn) kan nå mättnad vid höga doser, och ytterligare ökning av dosen kommer inte att förstärka den terapeutiska effekten.
Populära Taggar: larazotide peptid, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu