Endotoxinhämmare, även känd som H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, är ett biologiskt preparat som används för att hämma eller neutralisera aktivitet. Vanligtvis presenteras som en vit eller nästan vit pulverformig substans, med en delikat textur som är lättlöslig i vatten eller fysiologisk saltlösning. Molekylformel C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoxiner är huvudkomponenten i cellväggen hos gramnegativa bakterier.
När bakterier dör eller cellväggen brister frigörs endotoxiner i den omgivande miljön, vilket utlöser en rad inflammatoriska reaktioner som kan leda till allvarliga hälsoproblem. Därför har H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH breda tillämpningsmöjligheter inom medicin och biovetenskap. Det har vanligtvis god biokompatibilitet och uppvisar inte signifikanta immunreaktioner eller toxiska effekter på mänskliga vävnader och celler. Samtidigt har dess säkerhet validerats fullt ut genom rigorösa kliniska prövningar och säkerhetsbedömningar. Detta gör att det har lägre biverkningar och högre säkerhet i kliniska tillämpningar.
Våra produkter Form
Endotoxininhibitor COA
 |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Endotoxinhämmare | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 147396-10-9 | |
| Kvantitet | 22g | |
| Förpackningsstandard | PE-påse+Al-foliepåse | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Strukturera |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.22% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.27% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.80% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.47% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 555 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000ppm | 662 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under -15 grader | |
|
|
||
|
|
||
| Kemisk formel | C55H97N15O12S2 |
| Exakt mässa | 1223.69 |
| Molekylvikt | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Elementaranalys | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Endotoxinhämmare, är en klass av föreningar med speciell biologisk aktivitet som specifikt kan binda och hämma aktiviteten av endotoxiner. Endotoxiner, som huvudkomponenten i cellväggen hos gramnegativa bakterier, kan släppas ut i miljön under bakteriedöd eller cellväggsruptur, vilket orsakar starka inflammatoriska reaktioner och olika sjukdomar. Därför har H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH breda tillämpningsmöjligheter inom områden som medicin, bioteknik och folkhälsa.
1. Hämmande inflammatorisk respons
Endotoxiner är starka inflammatoriska triggers som kan aktivera kroppens immunförsvar, vilket leder till uppkomsten av inflammatoriska reaktioner. Det hämmar förekomsten av inflammatoriska reaktioner genom att binda till endotoxiner, vilket blockerar deras interaktion med cellytreceptorer. Denna egenskap gör att den har ett viktigt användningsvärde vid behandling av inflammatoriska sjukdomar orsakade av endotoxiner, såsom sepsis, septisk chock, etc.
2. Skydda vävnader och organ
Inflammatoriska reaktioner orsakade av endotoxiner kan leda till skador och dysfunktion av vävnader och organ. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH minskar graden av skada på vävnader och organreaktioner genom att hämma deras normala funktion. Forskning har visat att det har en skyddande effekt på viktiga organ som hjärta, lungor, lever och njurar och kan minska förekomsten av organskador och dysfunktion orsakad av endotoxiner.
3. Reglera immunsvar
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH kan inte bara direkt hämma aktiviteten av endotoxiner, utan utövar också en terapeutisk effekt i kroppen. Det kan påverka aktiveringen och proliferationen av immunceller, reglera produktionen och frisättningen av inflammatoriska mediatorer och därigenom balansera kroppens immunsvar och undvika överdriven eller otillräcklig immunrespons som orsakar skador på kroppen.
4. Antibakteriell effekt
Förutom att hämma aktiviteten av endotoxiner, har vissa också antibakteriella effekter. De kan förstöra bakteriers cellvägg eller membran, störa deras tillväxt och reproduktion och därmed uppnå antibakteriella syften. Detta gör att det har vissa fördelar vid behandling av bakteriella infektionssjukdomar.
5. Lindra symtom på endotoxemi
Endotoxemi hänvisar till ett systemiskt inflammatoriskt svar som orsakas av ackumulering av endotoxiner i kroppen. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH minskar symtomen på endotoxemi, såsom feber, hypotension, hypotension och feber Samtidigt kan det också förbättra patienters prognos och öka överlevnaden.
6. Förbättring av immundysfunktion
I vissa sjukdomstillstånd, såsom tumör och AIDS, kan immunfunktionen hos patienter undertryckas, vilket resulterar i minskning av kroppens motståndskraft mot patogener såsom endotoxin. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH reglerar immunsvar, förbättrar immunförsvaret, förbättrar immunförsvarets sjukdomar och hjälper till att förhindra infektioner i kroppen, förbättrar immunförsvaret och hjälper till att förhindra infektioner.
7. Läkemedelsutveckling
Baserat på de tidigare nämnda funktionerna hos H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, kan det fungera som en läkemedelsbehandling av olika sjukdomar. Genom ytterligare forskning och optimering förväntas det utveckla H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-}CYS{22}läkemedel som ger hög effektivitet, specifik toxicitet, låg toxicitet och toxicitet fler alternativ för klinisk behandling.
8. Tillämpning av bioteknik
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH har också breda tillämpningsmöjligheter inom bioteknikområdet. Till exempel kan den användas som tillsats i biomaterial för att förbättra deras biokompatibilitet och säkerhet; Det kan också fungera som ett igenkänningselement för biosensorer för att detektera och övervaka innehållet och aktiviteten av endotoxiner.
9. Förebyggande och kontroll av folkhälsan
Endotoxiner är en av de viktiga patogenerna för många infektionssjukdomar, såendotoxinhämmarehar också ett visst tillämpningsvärde inom folkhälsoförebyggande och kontroll. Det kan användas för att förebygga och kontrollera infektionssjukdomar orsakade av endotoxin, såsom septikemi, septisk chock, etc., och hjälpa till att minska incidensen och dödligheten av sjukdomar.
Som en klass av föreningar som specifikt kan binda och hämma endotoxinaktivitet, har breda tillämpningsmöjligheter inom det farmaceutiska området. Som en av de viktiga metoderna för att framställa den har kemisk syntes fördelarna med kontrollerbar reaktion och tydlig produktstruktur.
Syntessteg och kemiska ekvationer:
1. Beredning av utgångsmaterial
Valet av utgångsmaterial är avgörande för hela syntesprocessen. Med enkla organiska föreningar som alkoholer, aminer, karboxylsyror etc. som utgångsmaterial, konstrueras skelettet av målföreningen gradvis genom en serie kemiska reaktioner. Till exempel kan lämpliga alkoholer och aminer väljas för kondensationsreaktioner för att generera amidföreningar som utgångsmaterial för efterföljande reaktioner.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Steg för skydd och avskydd
Under syntesprocessen kan vissa funktionella grupper behöva skyddas för att undvika onödiga bireaktioner. Vanliga skyddsgrupper inkluderar tert-butoxikarbonyl (Boc), bensyloxikarbonyl (Cbz), etc. Skyddssteget involverar vanligtvis en reaktion med skyddsgruppen, medan avskyddningssteget innefattar avlägsnande av skyddsgruppen.
RNH2+(Boc)2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformation och modifiering av funktionella grupper
Genom att transformera och modifiera funktionella grupper kan strukturen och egenskaperna för föreningen justeras ytterligare för att möta aktivitetskraven för H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS{{10}LYS{{9} Vanliga funktionella grupptransformationer inkluderar oxidation, reduktion, halogenering, alkylering, etc.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Bildning och brott av bindningar
I processen att konstruera skelettet av H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, behöver specifika kemiska bindningar, såsom ni, för kol, kolbindningar bindningar, etc. Detta involverar vanligtvis reaktioner såsom nukleofil substitution, elektrofil substitution och addition. Samtidigt kan det också vara nödvändigt att bryta vissa kemiska bindningar för att uppnå strukturell omorganisation.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Generering och rening av terminalprodukter
Efter ovanstående steg, slutprodukten avendotoxinhämmaregenereras. Genom att använda lämpliga reningsmetoder såsom kristallisation, omkristallisation, kolonnkromatografi, etc., kan renheten och utbytet av produkten förbättras.
C55H97N15O12S2(rå) → C55H97N15O12S2(ren)
Endotoxinlipopolysackaridmolekylen består av tre delar: bakteriespecifika polysackarider, icke-specifika kärnpolysackarider och lipid A. Lipid A är den huvudsakliga toxiska komponenten i endotoxiner. Lipid A-strukturen hos olika gramnegativa bakterier är i grunden likartad. Därför, för infektioner orsakade av gramnegativa bakterier, även om arterna kan variera, är de toxiska effekterna som orsakas av endotoxiner i allmänhet likartade. Dessa toxiska reaktioner inkluderar huvudsakligen:
Människokroppen är extremt känslig för bakteriella endotoxiner. En mycket liten mängd (1-5 nanogram per kilo kroppsvikt) endotoxin kan orsaka en ökning av kroppstemperaturen, och feberreaktionen varar i cirka 4 timmar innan den gradvis avtar. Under naturlig infektion, på grund av den kontinuerliga tillväxten och reproduktionen av gramnegativa bakterier, åtföljd av gradvis död och frisättning av endotoxiner, kommer feberreaktionen att fortsätta tills de patogena bakterierna i kroppen är helt eliminerade.
Anledningen till att endotoxiner orsakar feberreaktioner är att endotoxiner verkar på makrofager, neutrofiler och andra celler i kroppen, vilket får dem att producera cytokiner som interleukin-1, interleukin-6 och tumörnekrosfaktor alfa. Dessa cytokiner verkar på det termoregulatoriska centrumet av värdhypothalamus, vilket främjar en ökning av kroppstemperatur och feber.
Efter att bakteriella endotoxiner kommit in i värdens kropp, minskar antalet neutrofiler, som står för 60-70 % av de totala vita blodkropparna i blodomloppet, snabbt eftersom cellerna rör sig och fäster vid vävnadskapillärer. Emellertid, 1-2 timmar senare stimulerar neutrofilfrisättningsfaktorn inducerad av endotoxiner frisättningen av neutrofiler från benmärgen till blodomloppet, vilket avsevärt ökar deras antal. Vissa omogna neutrofiler frisätts också.
Salmonella typhi, en gramnegativ bakterie, är ett undantag eftersom dess endotoxin konsekvent minskar det totala antalet vita blodkroppar. På grund av att det totala antalet vita blodkroppar i blodomloppet ökar hos de allra flesta patienter infekterade med gramnegativa bakterier, behöver läkare ofta testa patientens blod för att fastställa det totala antalet och klassificera vita blodkroppar innan diagnosen ställs, för att preliminärt kunna skilja mellan bakterieinfektion och virusinfektion. Det totala antalet vita blodkroppar och procentandelen neutrofiler hos patienter infekterade med viruset ligger i allmänhet inom det normala intervallet.
När ett stort antal gramnegativa patogener dör i lesionen eller blodomloppet och frigör en stor mängd endotoxiner i blodomloppet, kan endotoxemi inträffa. En stor mängd endotoxiner verkar på makrofager, neutrofiler, endotelceller, blodplättar, såväl som komplement- och koagulationssystem i kroppen, och producerar bioaktiva substanser som interleukin-1, interleukin-6, interleukin-8, tumörnekrosfaktor alfa, histamin, serotonin, och kininslandiner.
Dessa ämnen verkar på små blodkärl och orsakar funktionsstörningar och mikrocirkulationsrubbningar. Kliniska manifestationer inkluderar mikrocirkulationssvikt, hypotoni, hypoxi, acidos, etc., vilket leder till chock hos patienter. Denna patologiska reaktion kallas endotoxinchock.
I. Grunden för endotoxinkognition (sent 1800-tal – mitten av 1900-talet)
År 1892 föreslog Richard Pfeiffer för första gången konceptet "endotoxin" och bekräftade det som en termostabil giftig komponent i cellväggen hos gram-negativa bakterier som kan inducera sepsis och chock.
I mitten av 1900-talet identifierade studier lipid A som den toxiska kärnstrukturen för endotoxin. Det har verifierats att utlösa en inflammatorisk cytokinstorm genom att aktivera TLR4-receptorn, vilket lägger en målgrund för forskning och utveckling av produkten.
II. Tidig utforskning av inhibitorer (1970-1990-talet)
Från och med 1970-talet började forskare screena endotoxinantagonister.
1995, E5531, syntetiserad baserat på den icke-toxiska lipid A-strukturen avRhodopseudomonasbakterier, utvecklades.
Den binder konkurrenskraftigt till lipid A och blockerar interaktionen mellan endotoxin och dess receptor, och blir den första högeffektiva syntetiska endotoxinantagonisten.
Samtidigt visade sig antibiotika såsom Polymyxin B neutralisera endotoxin via bindning till lipid A, men deras kliniska tillämpning är begränsad av nefrotoxicitet.
III. Uppkomsten av specifika polypeptidhämmare (tidigt 2000-tal)
I början av 2000-talet utvecklades den syntetiska polypeptiden för lipid A-produkten. Den består av 10 aminosyror och innehåller en karakteristisk disulfidbindning.
Med hög affinitetsbindning till lipid A blockerar den LPS-TLR4-signalvägen och hämmar frisättningen av pro-inflammatoriska faktorer inklusive TNF- och IL-6.
Den uppvisar också extremt låg toxicitet med en LD50 större än 1000 mg/kg. Sedan 2018 har flera djurexperiment visat att det avsevärt kan minska dödligheten hos möss i sepsismodeller, vilket gör det till en viktig verktygsmolekyl för grundläggande medicinsk forskning och anti-läkemedelsutveckling.
FAQ
Endotaxinhämmare kan effektivt blockera endotoxinaktiviteten i kroppen, undertrycka det inflammatoriska svaret som utlöses av endotoxininvasion och minska olika negativa fysiska reaktioner orsakade av endotoxinstimulering.
Det används i stor utsträckning i biologiska experiment, forskning om farmaceutiska råvaror och boskapsuppfödning, främst för att lindra endotoxin-inducerade inflammatoriska lesioner och hjälpa till att stabilisera den inre fysiologiska balansen.
Denna inhibitor har stabila kemiska egenskaper, hög hämmande effektivitet och mild verkan. Den kan utöva riktad blockerande effekt utan att orsaka överdriven störning av normal fysiologisk metabolism, med säker och pålitlig applikationsprestanda.
Populära Taggar: endotoxin inhibitor cas 147396-10-9, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu