Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av deslorelinacetat i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt deslorelinacetat till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Deslorelinacetatär en syntetisk superagonist för gonadotropin-frisättande hormon (GnRH), som tillhör peptidklassen av läkemedel. Dess molekylformel är C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, och dess dosering är 1282,48. Vitt kristallint pulver, luktfritt och smaklöst. Lätt att lösa i vatten (10 mg/ml), lätt löslig i etanol (1 mg/ml), med en löslighet på upp till 10 mM i DMSO. Dess kemiska struktur förlänger halveringstiden avsevärt och förbättrar den biologiska aktiviteten genom att modifiera det naturliga GnRH-dekapeptidskelettet, vilket visar bred användningspotential inom veterinärmedicinska och humanmedicinska områden.
Syntesen av Deslorelinacetat involverar en serie kemiska reaktioner med utgångspunkt från skyddade aminosyror. Dessa aminosyror kopplas sekventiellt för att bilda nonapeptid-ryggraden, följt av avskyddande och reningssteg för att erhålla den slutliga produkten. Den exakta syntesprocessen säkerställer den höga renheten och bioaktiviteten hos Deslorelinacetat, vilket är avgörande för dess terapeutiska effekt.
Vår produkt
Deslorelinacetat +. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Deslorelin | |
|
CAS-nr. |
57773-65-6 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 janth 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
|
||
Deslorelinacetatär en syntetisk gonadotropin-frisättande hormon (GnRH)-analog som reglerar hypofysgonadotropinfrisättning (LH/FSH) genom att efterlikna de fysiologiska effekterna av naturligt GnRH och därigenom påverka gonadfunktionen. Dess molekylära struktur har optimerats och dess biologiska aktivitet är tiotals gånger högre än naturliga hormoner, med en avsevärt förlängd halveringstid-, vilket gör den lämplig för olika kliniska och veterinära scenarier.
1. Synkronisering av ägglossning hos sto och konstgjord insemination
Det är ett nyckelverktyg för hantering av stoavel, och dess kärna verkningsmekanism är:
Kortvarig stimulering: Inom 24-48 timmar efter medicinering utlöser den en topp i LH-sekretion, inducerar follikelmognad och ägglossning och synkroniserar ägglossningstidsfel inom ± 6 timmar.
Långtidsfördröjd frisättning: FDA-godkänd Succromote Equine ® Implantatet (innehållande 4,7 mg deserelinacetat) kan bibehålla en effektiv läkemedelskoncentration i blodet i 28 dagar och avsevärt förbättra framgångsfrekvensen för artificiell insemination. Till exempel visade en studie från University of Kentucky i USA att efter att ha använt detta implantat ökade dräktighetsfrekvensen för sto från 65 % till 82 %, och embryodödligheten minskade med 40 %.
Klinisk tillämpning: Lämplig för att optimera avelscykeln för tävlingshästar, skydda sällsynta hästraser och förbättra effektiviteten hos storskaliga avelsfarmar.-
2. Behandling av reproduktiva sjukdomar hos hundar
Visar dubbelt värde inom hundmedicin:
Kemiskt kastreringsalternativ: Suprelorin ® -implantat (innehåller 4,7 mg eller 9,4 mg av denna substans) uppnår ett testosteronfritt tillstånd i 6-12 månader genom att kontinuerligt hämma testosteronutsöndringen och ersätta traditionell kirurgisk kastrering. Dess fördelar inkluderar:
Icke-invasiv: Undvik kirurgiska komplikationer som blödning och infektion, och förkorta postoperativ återhämtningstid till 24 timmar.
Beteendereglering: Minska aggressivt beteende (konflikthändelser minskade med 70-80%), territoriellt markeringsbeteende (urinmarkeringsfrekvens minskade med 65%) och sexuella impulser (försvinnandegraden av korsningsbeteende var 92%).
Hälsohantering: minska risken för prostatahyperplasi (incidensen minskar från 35 % till 8 %), men det bör noteras att lång-användning kan öka risken för osteoporos (bentätheten minskar med 5-10 %).
Behandling av benign prostatahyperplasi (BPH): Genom att hämma testosteronutsöndringen, minska prostatavolymen (genomsnittlig minskning med 40 %) och lindra urinsvårigheter (ökning av urinflödet med 30 %). American Veterinary Associations riktlinjer rekommenderar det som en första-behandling för BPH hos äldre hundar.
3. Primatbeteendehantering
I djurparker och forskningsinstitutioner, används för att kontrollera aggressivt beteende hos primater:
Fall: En studie på Hyrax (en liten primat) visade att subkutan implantation av 4,7 mg Deserelin-acetat minskade gruppens aggression med 85 % och territoriella tvister med 90 %, vilket avsevärt förbättrade djurens välbefinnande.
Mekanism: Genom att sänka testosteronnivåerna (serumkoncentration från 5,2 ng/mL till 0,3 ng/mL), hämmas handjurens territoriella medvetenhet och konkurrensbeteende.
4. Hantering av-högriskgraviditeter
I boskap som nötkreatur och får, stabilisera dräktigheten genom att reglera LH/FSH-nivåer:
Verkningssätt: Hämmar för tidig degeneration av gulkroppen, upprätthåll progesteronsekretion (öka serumprogesteronkoncentrationen med 25 %Deslorelinacetat), och minska antalet missfall (minska från 15 % till 5 %).
Applikationsscenario: Lämplig för hög-riskfall av flerbördsgraviditeter, onormal livmodermiljö eller luteal insufficiens.
Fas III kliniska prövningar för prostatacancer
Det har utvecklats för behandling av prostatacancer, och dess kärnmekanism är:
Hormoninhibering: Genom att kontinuerligt stimulera hypofysreceptorer att desensibilisera, hämmas LH/FSH-utsöndringen slutligen, vilket minskar testosteronnivåerna till kastrationsnivåer (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Data från kliniska prövningar:
Effekt: Jämfört med leuprorelin är deserelinacetat lika effektivt för att sänka PSA-nivåerna (-specifikt antigen för prostata), men den initiala "flare-effekten" (övergående ökning av LH/FSH) är mer signifikant (30 % ökning av LH-topp), vilket kräver en kombination av anti-androgenläkemedel för att förhindra bensmärta.
Säkerhet: Vanliga biverkningar inkluderar värmevallningar (65 %), minskad bentäthet (8 % av bentätheten efter 3 års behandling) och humörsvängningar (40 %), men förekomsten av allvarliga biverkningar (som trombos och diabetes) är lägre än för traditionell kemoterapi.
Nuvarande situation: Även om kliniska fas III-prövningar har visat effekt, på grund av marknadsstrategijusteringar, har utvecklingen av dess humana indikationer avbrutits och är för närvarande begränsad till endast veterinärmedicinsk användning.
2. Utforskande behandling för tidig pubertet
Tidigare studerat för intervention i tidig pubertet hos barn:
Verkningsmekanism: Genom att hämma hypotalamus hypofys gonadaxel fördröjs benmognad (benåldersprogression saktar ner med 50%), och den förutsagda slutliga höjden förbättras (genomsnittlig ökning med 3-5 cm).
Historiskt fall: Comite PhD-teamet vid Yale University (1981) rapporterade att efter 6 månaders behandling minskade LH-nivåerna hos 8 barn med idiopatisk förtidig pubertet från 12,5 mIU/mL till 1,2 mIU/mL, och bröstutvecklingen stagnerade.
Lång-uppföljning- visade dock att vissa fall löpte risk för metabolt syndrom (BMI ökade med 15 %).
3. Andra potentiella indikationer
Endometrios: Genom att hämma äggstockarnas funktion, minska östrogenproduktionen, lindra smärta (smärtpoäng minskade med 40%) och lesionsutveckling (lesionsvolym minskad med 30%), men kombinerat med progesteron för att minska risken för benförlust.
Polycystiskt ovariesyndrom (PCOS): Reglering av LH/FSH-förhållandet (från 2,5:1 till 1,2:1) och förbättring av ägglossningsfunktionen (ökar ägglossningsfrekvensen med 50 %), men långtids-säkerhetsdata saknas.
Myom: Minska myomvolymen med 25-35 %, förbättra symtomen på överdrivet menstruationsflöde (öka hemoglobinet med 1,5 g/dL), men var försiktig med att myom ska återhämta sig efter avslutad medicinering (återfallsfrekvens på 30 %).
Forskningsområde: Verktyg för grundforskning och läkemedelsutveckling
1. Forskning om reproduktionsbiologi
Deserelinacetat, som en GnRH-receptoragonist, används ofta för:
Hypofysfunktionsreglering: Undersöker återkopplingsmekanismen för LH/FSH-sekretion och avslöjar effekten av GnRH-pulsfrekvens på reproduktionsaxeln.
Gonadal utvecklingsmodell: Genom att konstruera djurmodeller utforskar du de långsiktiga reglerande effekterna av könshormoner på skelett, metabolism och beteende.
2. Drogscreeningsplattform
Dess höga affinitet och långvariga-egenskaper gör den:
Utveckling av GnRH-receptorantagonister: Som en positiv kontroll, utvärdera den hämmande effektiviteten av nya antagonister (såsom 95 % hämningshastighet av LH-utsöndring av Ganerec).
Optimering av formuleringar med fördröjd-frisättning: Jämför effekterna av olika polymerbärare (som PLGA, PVA) på läkemedelsfrisättningskinetik för att vägleda utformningen av nya implantat.
Deslorelinacetatär en syntetisk gonadotropinfrisättande-superagonist (GnRH), vars verkningsmekanism uppnår dubbel reglering av reproduktionsfunktionen genom att exakt reglera hypotalamus hypofys gonadaxel (HPG-axeln). Följande analys kommer att utföras från fyra nivåer: molekylär verkan, hypofysreglering, könshormonhämning och klinisk tillämpningsmekanism:
Den molekylära strukturen är optimerad baserat på naturligt GnRH (dekapeptid), vilket uppnår långvariga- och potenta effekter genom följande nyckelmodifieringar:
Ersätter det sjätte glycinet med D-aminosyra:
Förbättrar resistens mot peptidaser och förlänger halveringstiden- i kroppen till flera timmar (naturlig GnRH tar bara 2-4 minuter).
Den 10:e glycinen utökas till etylamid:
Det förbättrar bindningsaffiniteten med hypofys GnRH-receptorer och ökar den biologiska aktiviteten med 50-100 gånger jämfört med naturliga hormoner.
Acetat form:
Förbättrar vattenlösligheten av peptider, underlättar formuleringsutveckling (såsom injektioner, implantat).
Dess kärnfunktion är "initial stimulering+lång-hämmning":
Initial flare-effekt: Inom 24-48 timmar efter medicinering stimulerar kompetitiv bindning till GnRH-receptorn i hypofysens främre körtel kortvarigt utsöndringen av luteiniserande hormon (LH) och follikelstimulerande hormon (FSH), vilket leder till en plötslig ökning av nivåerna av könshormoner (testosteron, östrogen).
Kontinuerlig hämmande effekt: Efter långvarig-medicinering leder receptordesensibilisering till fullständig blockering av LH/FSH-utsöndring, och könshormonnivåerna sjunker till kastrationsnivåer (testosteron)<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Reglering uppnås genom att störa den normala funktionen hos hypofys GnRH-receptorer:
Receptormättnad och endocytos:
Efter att läkemedlet binder till receptorn kommer det in i cellen genom clathrin-medierad endocytos, vilket bildar ett endosomkomplex som leder till en minskning av antalet receptorer på cellytan.
Signalvägsblockad:
Läkemedelsreceptorkomplex i endosomen kan inte aktivera nedströms G-proteinkopplade signalvägar (som fosfolipas C och proteinkinas C), vilket hämmar uttrycket av LH/FSH-syntesrelaterade gener (som - subenhetsgener).
Receptorregenereringsinhibering:
Långtidsmedicinering leder till en minskning av receptorsynteshastigheten i hypofysceller, vilket ytterligare förvärrar receptordesensibilisering.
Genom kaskadhämning av hypofysens gonadalaxel uppnår Deserelin Acetate följande effekter:
Kvinnligt reproduktionssystem:
LH/FSH-hämning: blockerar äggstocksfollikelutveckling och östrogensyntes, sänker serumöstradiolnivåerna (E ₂) till postmenopausala nivåer (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Klinisk betydelse: Vid behandling av bröstcancer, genom läkemedelsinducerad -ovariekastration, hämmas tillväxten av hormonreceptorpositiva (HR+) tumörer. Kinesisk forskning visar att överensstämmelsegraden för E₂ når 99,1 % efter 12 veckors användning av 10,8 mg doseringsform.
Manligt reproduktionssystem:
Testosteronhämning: blockerar testosteronsyntesen i testikulära interstitialceller, vilket gör att serumtestosteronnivåerna sjunker till kastrationsnivåer (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Klinisk betydelse: Vid behandling av prostatacancer inducerar androgenbrist (ADT) tumörcellsapoptos, lindrar skelettsmärta och symtom på obstruktion i urinvägarna.
Verkningsmekanismen för Deserelin Acetate uppvisar differentierade manifestationer i olika indikationer:
Inom området för veterinärmedicin:
Synkronisering av ägglossning hos ston:
Inducerar follikelmognad genom flare effekt, kombinerat med långverkande-implantat med långsam-frisättning (som Succomate Equine) ®) Behåll koncentrationen av blodläkemedel i 28 dagar för att förbättra framgångsfrekvensen för artificiell insemination.
Kemisk kastrering av hundar:
Suprelorin ® implantat uppnår ett 6-12 månaders testosteronfritt tillstånd genom att kontinuerligt hämma testosteronutsöndringen, ersätta traditionell kirurgisk kastration och minska aggressivt beteende (minska konflikthändelser med 70-80%).
Utforskning av humanmedicin:
Brådmogen pubertet:
Genom att hämma den hypotalamus hypofys gonadala axeln, fördröja benmognad (bromsa utvecklingen av benåldern med 50%), förbättra den förutsagda slutliga höjden (öka med i genomsnitt 3-5 cm), men kombinerat med anti androgenläkemedel för att förhindra bensmärta kris orsakad av den initiala flare effekten.
Endometrios:
Genom att hämma äggstocksfunktionen,Deslorelinacetatminska östrogenproduktionen, lindra smärta (40 % minskning av smärtpoäng) och lesionsutveckling (30 % minskning av lesionsvolym), men försiktighet bör iakttas när det gäller risken för benförlust (5-10 % minskning av bentätheten per år).
Populära Taggar: deslorelinacetat, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu