Noopeptpulver, är det ett cykliskt glycindipeptidderivat utvecklat av Ryssland, med en molekylformel C17H22N2O4, CAS nummer 157115-85-0 och en molekylvikt på 318.37. Dess molekylstruktur innehåller fenylacetyl- och etylester funktionella grupper. Prolin kombineras med fenylacetylklorid genom acyleringsreaktion, och slutprodukten renas genom kolonnkromatografi. Smältpunkten för detta ämne är 98-102 grader, och det är benäget att hydrolys och fel under sura förhållanden. Det måste lagras vid -20 grader för att upprätthålla stabilitet. När det gäller neurobeskydd förbättrar noopept överlevnadsförmågan hos neurala stamceller genom den IL-6-medierade BDNF-överuttrycksmekanismen. Samtidigt, som en kalciumkanalantagonist, reducerar det glutamatinducerad excitotoxisk skada och har en betydande skyddande effekt på patologiska tillstånd såsom traumatisk hjärnskada, ischemi och hypoxi. Vid nivån av neurotransmitterreglering kan den främja frisättning av acetylkolin och negativt reglera NMDA -receptoraktivitet, vilket förbättrar inlärning och minne samtidigt som man undviker neuronal apoptos orsakad av kalciumöverbelastning. Dessutom kan det stimulera uttrycket av NGF och BDNF, främja neuritutväxt och synaptisk plasticitet och minska innehållet i lipidperoxidationsprodukt MDA genom att förbättra SOD -aktivitet, konstruera ett antioxidantförsvarssystem.
Vår produkt




Ytterligare information om kemisk förening:

Vår produkt



Noopept +. coa


Noopept (kemiskt namn: N-fenylacetyl-L-prolylglycinetylester) är en konstgjord syntetiserad intelligensfrämjande läkemedel och dess kemiska egenskaper kan systematiskt beskrivas från fyra dimensioner: molekylstruktur, fysikaliska egenskaper, kemisk reaktivitet och biologisk aktivitet.
Dess struktur består av tre delar:
Fenylacetyl: ger hydrofobicitet och aromatiskhet och kan förbättra blod -hjärnbarriärpenetrering genom π - π -interaktioner.
L-prolinrest: bildar en fem-medlemlig ringstruktur, begränsande molekylär konformationsfrihet och förbättrar metabolisk stabilitet.
Glycin etylestergrupp: Som en esterstruktur hydrolyseras lätt av esteraser i kroppen till glycin och etanol, medan de frigörde aktiva fragment.
Denna struktur är utformad baserad på ett derivat av endogen neuropeptidcyklisk alaninglycin, vilket förbättrar främjandet av hjärn-härledd neurotrofisk faktor (BDNF) -uttryck genom fenylacetylmodifiering.

Fysiska och kemiska egenskaper

Utseende och tillstånd: Vitt kristallint fast ämne med ett smältpunktsintervall på 94-102 grader, vilket indikerar hög renhet och stabil kristallstruktur.
Löslighet:
Lös i organiska lösningsmedel såsom kloroform, etanol, DMSO, etc., med en löslighet av 20-25 mg/ml i DMSO.
Lite lösligt i vatten, vilket indikerar att dess vattenlöslighet kan vara låg och dess biotillgänglighet måste förbättras genom formuleringsteknik.
Syra basstabilitet: Under sura förhållanden (såsom gastrisk juice) är den benägen att hydrolys och fel, vilket producerar fenylättiksyra och prolylglycinetylester. Därför måste den lagras i ett buffertsystem med ett pH på 6-8.
Termisk stabilitet: Den förutsagda kokpunkten är 547,3 ± 50,0 grader, men den kan sönderdelas vid höga temperaturer och kräver låg temperaturlagring (-20 grader kan lagras i 3 år).
Hydrolysreaktion:
Esterhydrolys: Under verkan av esteraser i kroppen hydrolyseras glycinetylestergruppen lätt till glycin och etanol, som är en av de viktigaste metaboliska vägarna.
Amidbindningshydrolys: Under starka syra eller starka basförhållanden kan amidbindningen mellan prolin och glycin bryta, vilket producerar fenylacetylprolin och glycin.
Redoxreaktion:
Bensenringen i molekylen kan delta i oxidationsreaktioner för att generera kinon -mellanprodukter, men specifika oxidationsprodukter har inte rapporterats ännu.
I fria radikala rensningsexperiment kan noopept hämma ackumulering av fria radikaler i neuroner inducerade av H ₂ O ₂ eller Feso ₄, vilket antyder att det kan skydda nervceller genom antioxidantmekanismer.
Fotokemisk reaktion: Det finns inga tydliga rapporter om fotokatalytiska reaktioner, men lagring bör undvikas från ljus för att förhindra potentiell nedbrytning.

Biologisk aktivitet och farmakokinetik

Främja intelligens och neurobeskydd:
Överuttryck av BDNF medierad av IL-6 främjar neural stamcelldifferentiering och synaptisk plasticitet, vilket förbättrar det rumsliga minnet (Morris vattenmlaze-test visade en signifikant ökning av minnesretentionshastigheten hos möss).
Att hämma bildningen av fibrillära strukturer av - amyloidprotein (25-35) kan ha potentiella terapeutiska effekter på Alzheimers sjukdom.
Antioxidantmekanism:
In vitro -experiment har visat att noopept signifikant kan minska dödlighetsgraden för neuroner efter H ₂ O ₂ -behandling (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm) och hämma lipidperoxidationsskada.
Farmakokinetiska parametrar:
Den orala biotillgängligheten har inte rapporterats tydligt, men aktiva metaboliter kan detekteras i hjärnvävnad inom 1 timme efter intraperitoneal injektion i djurförsök.
Metaboliter kan inkludera cykloprolinylglycin (en endogen neuropeptid), vilket ytterligare stödjer dess neurobeskyttande effekt.

Noopeptpulver(Kemiskt namn: N-fenylacetyl-L-prolylglycinderetylester) är ett syntetiskt intelligensläkemedel utvecklat i Ryssland, som tillhör cyklisk glycindipeptidderivat. Dess molekylstruktur inkluderar fenylacetyl, L-prolinrester och glycin etylestergrupper, med en molekylvikt av 318,37 g/mol. För närvarande är syntesmetoderna för noopept huvudsakligen uppdelade i två kategorier: klassisk flerstegssyntesmetod och optimerad processförbättringsmetod. Följande är en systematisk analys ur reaktionsprinciper, viktiga steg, tekniska svårigheter och industriella tillämpningar.
Klassisk syntesmetod för flera steg: Den kompletta vägen från råvaror till produkter
Den klassiska syntetiska vägen börjar med L-prolin och bensoylklorid och konstruerar målmolekylen genom tre steg för acylering, kondensation och förestringsreaktioner. Metoden har tydliga steg, men strikt kontroll av reaktionsförhållanden krävs för att undvika generering av biprodukter.
Reaktionsprincip: Amino-gruppen av L-prolin genomgår nukleofil substitutionsreaktion med bensoylklorid för att generera N-fenylacetyl-L-prolin.
Reaktionsförhållanden:
Lösningsmedel: diklormetan (DCM) eller tetrahydrofuran (THF)
Alkali -katalysator: trietylamin (te) eller pyridin
Temperatur: 0-5 grader (under isbadförhållanden)
Svarstid: 2-4 timmar
Viktiga kontrollpunkter:
Fenylacetylklorid måste långsamt droppas för att kontrollera den exotermiska reaktionen och undvika överdriven lokal koncentration, vilket kan leda till bildning av acyleringsbiprodukter (såsom N, N-difenylacetyl-l-prolin).
När reaktionen är klar är det nödvändigt att tvätta med utspädd saltsyra för att avlägsna överskott av alkalikatalysator och förhindra alkali -rest från att påverka kondensationsreaktionen i efterföljande steg.
Reaktionsprincipen: Karboxylgruppen av N-fenylacetyl-L-prolin bildar en peptidbindning med aminogruppen av glycinetylesterhydroklorid under verkan av ett kondenseringsmedel, vilket producerar rå N-fenylacetyl-L-prolinglykinetyl ester.
Urval av kondenseringsmedel:
Traditionell metod: DicyclohexylcarBodiimide (DCC) +1- Hydroxybenzotriazole (HOBT)
Modern förbättring: o - (7 -azabenzotriazol -1 -yl) - n, n, n ', n' - tetrametylurea hexafluorofosfat (HATU)
Optimering av reaktionsbetingelser:
Lösningsmedel: N, N-dimetylformamid (DMF) eller dimetylsulfoxid (DMSO)
Temperatur: Rumstemperatur (25 grader)
Reaktionstid: 6-12 timmar
Tekniska svårigheter:
Glycinetylesterhydroklorid måste neutraliseras med en bas (såsom trietylamin) till pH 7-8 i förväg, annars kommer protoneringen av aminogruppen att hämma kondensationsreaktionen.
Hatu, som kondenseringsmedel, kan signifikant förkorta reaktionstiden (6 timmar vs . 12 timmar för DCC/HOBT), men till en högre kostnad, vilket gör det lämpligt för småskalig syntes i laboratoriet.
Reningsmetod:
Kolonnkromatografi: Silikakolonn (200-300 mesh), mobil fas av etylacetatpetroleumeter (1: 3, v/v), kan separera oreagerade råvaror och dipeptid biprodukter.
Omkristalliseringsmetod: Lös upp råprodukten i varm etanol, långsamt sval till 0 grader för att fälla ut kristaller och upprepa 2-3 gånger för att öka renheten till över 98%.
Industrialiseringsutmaning:
Även om kolonnkromatografi har hög renhet, förbrukar den en stor mängd lösningsmedel och är kostsamt, vilket görnoopeptpulversvårt att ansöka i stor skala.
Omkristalliseringsmetoden kräver kontroll av kristallisationshastigheten, eftersom en för snabb hastighet kan leda till ojämn kristallpartikelstorlek och påverka efterföljande torkningseffektivitet.
Optimeringsprocessförbättringsmetod: Förbättring av effektivitet och avkastning
Som svar på bristerna i klassiska metoder har forskare utvecklat olika förbättrade processer under de senaste åren, med fokus på att optimera kondensationssteget och lösningsmedelssystemet för att minska produktionskostnaderna och förbättra produktutbytet.
Metod 2- Mikrovågsassisterad syntes: Accelererad kondensationsreaktion
Princip: Med hjälp av mikrovågsstrålning för att tillhandahålla energi kolliderar reaktantmolekyler snabbt i ett högfrekventa elektromagnetiska fält, vilket förkortar reaktionstiden.
Experimentella data:
Under förhållandena med mikrovågseffekt på 300W och temperaturen på 80 grader förkortades reaktionstiden från 12 timmar till 20 minuter.
Utbytet ökade från 65% i den klassiska metoden till 82%, och mängden biprodukter (såsom racemater) genererade minskade.
Industrialiseringspotential:
En dedikerad mikrovågsreaktor krävs, som har en hög utrustningskostnad men kan avsevärt minska energiförbrukningen och tidskostnaderna, vilket gör den lämplig för produktion av produkter med högt mervärde.
Grönt lösningsmedelssystem: ersätter traditionella organiska lösningsmedel
Bakgrund: Traditionella lösningsmedel som DMF och DMSO är giftiga och uppfyller inte kraven i grön kemi.
Förbättringsplan:
Att använda 2-metyltetrahydrofuran (2-metf) istället för DMF: 2-metf har en låg kokpunkt (80 grad), är lätt att återhämta sig och har ingen hämmande effekt på kondensationsreaktionen.
Joniska vätskor som lösningsmedel, såsom [BMIM] [BF4] (1-butyl-3-metylimidazolium tetrafluoroborate), kan återvinnas mer än 5 gånger med ett stabilt utbyte på 78%.
Tekniska fördelar:
Minska utsläppen av lösningsmedel och lägre miljöbehandlingskostnader.
Joniska vätskor kan reglera reaktionens mikromiljö och förbättra reaktionsselektiviteten.
Metod 3- Kontinuerlig flödesyntessteknik: Att uppnå automatiserad produktion
Princip: Reaktanterna pumpas kontinuerligt genom en mikrokanalreaktor för att slutföra reaktionen under exakt kontrollerad temperatur och tryck.
Experimentellt fall:
Kondensationsreaktionen utförs i en mikrokanalreaktor med en uppehållstid på bara 5 minuter och ett utbyte på 85%.
Realtidsjustering av reaktionsparametrar genom onlineövervakningssystem för att säkerställa produktkvalitetsstabilitet.
Betydelsen av industrialisering:
Undvik batchskillnader och förbättra produktionskonsistensen.
Utrustningen upptar ett litet område och är lämplig för renovering och uppgradering av befintliga fabriker.
Jämförelse och urvalsförslag för syntesmetoder
| Metodtyp | Avkastning | Reaktionstid | Lösningsmedel | Utrustningskrav | Tillämpliga scenarier |
| Klassisk syntesmetod med flera steg | 65-72% | 18-24 timmar | Hög (DMF) | Konventionell glaslaboratoriumsforskning | Småskalig produktion |
| Mikrovågsassisterad syntesmetod | 78-85% | 20-60 minuter | (2-metf) | Mikrovågsreaktorpilotskala | Produkt med hög mervärde |
| Kontinuerlig flödesyntessteknik | 80-88% | 5-15 minuter | Låg (jonisk vätska) | Mikrokanalreaktor | Industriell produktion |
Populära Taggar: Noopeptpulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu







