Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av apelin-13 cas 217082-58-1 i Kina. Välkommen till grossist bulk apelin-13 cas 217082-58-1 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Apelin-13, molekylformel C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Som en endogen ligand för den G-proteinkopplade receptorn angiotensin II-protein J (APJ), är det en peptidsekvens som består av 13 aminosyror som finns i det centrala och perifera nervsystemet. Dess unika struktur och egenskaper ger den olika viktiga fysiologiska och patologiska funktioner i levande organismer. Strukturellt gör peptidsekvensen för Apeli-13 det möjligt för den att tätt binda till APJ-receptorer och därigenom aktivera G-proteinkopplade receptorer. Nyckelindikatorn för denna aktiveringseffekt är EC50-värdet, vilket är den koncentration som krävs för att nå hälften av den maximala effekten. EC50-värdet för Apeli-13 är 0,37 nM, vilket indikerar dess starka bindningsförmåga till APJ-receptorer.
|
Anpassade kapsyler och korkar:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Apelin-13 | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 217082-58-1 | |
| Kvantitet | 37g | |
| Förpackningsstandard | PE-påse+Al-foliepåse | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9 december 2025 | |
| EXP | 8 december 2028 | |
| Strukturera |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.72% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.33% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.90% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.24% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000ppm | 612 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under -20 grader | |
|
|
||
|
|
||
|
Kemisk formel |
C69H111N23O16S |
|
Exakt mässa |
1550 |
|
Molekylvikt |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Elementaranalys |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
När det gäller fysiologisk funktion verkar Apeli-13 huvudsakligen på de perifera och centrala nervsystemen och spelar en viktig roll för att reglera kardiovaskulär funktion, flytande homeostas, hypertoni och insulinkänslighet. Speciellt vad gäller vasodilatation och blodtryckssänkning har Apeli-13 visat betydande effekter. Detta gör att den har potentiellt användningsvärde vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar och hypertoni.
Apelin-13är ett peptidhormon som består av 13 aminosyror, huvudsakligen involverat i att reglera olika fysiologiska och patologiska processer genom att binda till den G-proteinkopplade receptorn APJ.
1. Kardiovaskulära systemet:
-Kärvidgande effekt: Det kan orsaka vasodilatation genom att påverka vaskulära glatta muskelceller och därigenom minska vaskulärt motstånd, öka blodflödet och sänka blodtrycket.
-Hjärtskyddande effekt: Studier har visat att det har en skyddande effekt i hjärtat, kan lindra myokardischemi-reperfusionsskada, förhindra myokardfibros och kan bidra till återhämtning av hjärtfunktionen.
2. Metabolisk reglering:
-Glukosmetabolism: Det kan vara inblandat i att reglera glukosmetabolismen, och vissa studier har visat att det kan främja insulinkänslighet och sänka blodsockernivåerna.
-Lipidmetabolism: Det kan också påverka lipidmetabolismen, reglera fettvävnadens fysiologiska funktion och ha potentiellt terapeutiskt värde för fetma och relaterade metabola sjukdomar.
3. Neurosystem:
-Neuroreglering: Dess uttryck och funktion i det centrala nervsystemet har studerats omfattande. Det kan vara involverat i neurala funktioner som aptitreglering, sömnreglering och känslomässig reglering.
-Neuroskydd: Vissa studier tyder på detApelin-13kan ha en skyddande effekt på nervsystemet och hjälpa till att förhindra uppkomsten och utvecklingen av neurodegenerativa sjukdomar.
4. Immunreglering:
-Immunreglering: Studier har visat att Apelin-13 kan delta i kroppens immunregleringsprocess genom flera olika vägar, inklusive reglering av intensiteten av inflammatoriska svar och modulering av aktiviteten hos viktiga immunceller (som makrofager och lymfocyter). Genom att balansera immunsvar och inflammatoriska svar har det potentiella terapeutiska effekter på olika inflammatoriska sjukdomar, vilket ger en ny riktning för den kliniska behandlingen av sådana sjukdomar.
5. Tumörbiologi:
-Tumörförekomst och utveckling: Vissa in vitro- och in vivo-studier har visat att Apelin-13 kan spela en viktig reglerande roll i tumörbiologi. Dess expressionsnivå i tumörvävnader och perifert blod är nära relaterat till förekomsten, progressionen och fjärrmetastaser av olika tumörer. På grund av denna specifika korrelation kan Apelin-13 bli en potentiell biomarkör för tumörinriktad behandling och prognosutvärdering, vilket hjälper till att förbättra noggrannheten i tumördiagnostik och utvärdering av behandlingseffekt.
6. Andra funktioner:
-Reproduktiv reglering: kan vara inblandad i att reglera reproduktionssystemets funktion, påverka utsöndringen av reproduktionshormoner och funktionen hos reproduktiva celler.
-Benmetabolism: Vissa studier tyder på att det kan ha en inverkan på benmetabolismen, delta i spridningen och differentieringen av benceller och ha potentiella effekter på benhälsan.
7. Inflammatorisk reglering:
Det kan reglera det inflammatoriska svaret genom att påverka frisättningen av inflammatoriska mediatorer och immuncellers aktivitet. Detta kan ha terapeutisk potential för inflammatoriska sjukdomar som reumatoid artrit och inflammatorisk tarmsjukdom.
8. Angiogenes:
Vissa studier tyder på att Apelin-13 kan vara nära involverad i att reglera processen för angiogenes. Det kan främja proliferation och riktad migration av vaskulära endotelceller, som är kärnkomponenterna i blodkärlsbildning, och ytterligare bidra till regenerering och reparation av skadade blodkärl, vilket spelar en positiv roll i vaskulär homeostas och vävnadsreparation.
9. Vattenelektrolytbalans:
Det kan ha potentiella diuretiska och antihypertensiva effekter genom att påverka njurarnas vatten- och elektrolytreglerande funktion, påverka vätskebalansen och blodtrycksregleringen.
10. Läkemedelsutveckling:
APJ och dess relaterade receptorer har blivit en forskningshotspot inom läkemedelsutveckling och förväntas bli mål för behandling av hjärt-kärlsjukdomar, metabola sjukdomar, neurologiska sjukdomar med mera.
Apelin-13är ett peptidhormon och dess farmakokinetiska egenskaper är avgörande för att förstå dess absorption, distribution, metabolism och utsöndringsprocesser in vivo.
Administreras vanligtvis genom injektion eller oral administrering. Vid oral administrering kan det brytas ned av magsyra och gastrointestinala enzymer och därigenom påverka dess absorptionseffektivitet. Injektionsadministration kan kringgå mag-tarmkanalen och direkt komma in i cirkulationssystemet, vilket resulterar i snabbare och mer fullständig absorption.
Fördelningsegenskaperna inom kroppen är inte helt klarlagda. På grund av dess låga molekylvikt och peptidstruktur kan dess distributionsområde begränsas av vävnad och cellmembran, huvudsakligen koncentrerade till cirkulationssystemet och vissa specifika vävnader.
De metaboliska vägarna och metaboliterna har inte klarlagts helt. På grund av dess peptidliknande struktur kan den brytas ned och metaboliseras av proteaser. Levern kan vara ett av dess huvudsakliga metaboliska organ, men de specifika metabola vägarna och metaboliterna kräver ytterligare forskning.
Exkretionsvägen är ännu inte helt klarlagd. Det kan utsöndras via vägar såsom njurar och galla. Det finns inga detaljerade forskningsrapporter om dess utsöndringskinetik ännu.
-För närvarande finns det begränsad förståelse för dess farmakokinetiska parametrar, såsom clearance-hastighet, halveringstid-, etc. Dessa parametrar är avgörande för att bestämma deras läkemedelskoncentration in vivo och bibehålla lämpliga behandlingsnivåer, och mer experimentell forskning behövs för att fastställa dem.
Farmakokinetiken påverkas av olika faktorer, inklusive individuella skillnader, administreringsvägar, doser och möjliga interaktioner. Dessa faktorer kan påverka deras absorption, distribution, metabolism och utsöndringsprocesser i kroppen.
Molekylär struktur och sammansättning
Aminosyrasekvens och modifieringar
Apelin-13 består av 13 aminosyror, med dess kärnsekvens QRPRLSHKGMPPF (enkel-bokstavskod), motsvarande trinukleotidsekvensen Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-terminal amidering: C-terminalen (Phe) av det naturliga Apelin-13 finns vanligtvis i en amidform (dvs -NH₂), och denna modifiering förbättrar dess bindningsstabilitet till APJ-receptorn.
Derivatskillnader: Vissa derivat (som [Pyr1]-Apelin-13) modifieras av N-terminal pyridinamidering (Pyr), vilket avsevärt förbättrar metabolisk stabilitet samtidigt som den bibehåller biologisk aktivitet.
Molekylformel och molekylvikt
Naturlig Apelin-13: Molekylformeln är C6₉H1₁₁N₂3O16S, med en molekylvikt på 1550,83 Da (fri basform).
Trifluoracetat (TFA) form: På grund av bindningen av trifluorättiksyra (TFA) molekylen ökar molekylvikten till cirka 1651,94 Da (som C79H1220N20O19, innehållande TFA-delen).
[Pyr1]-Apelin-13: Molekylformeln är C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, med en molekylvikt på 1533,8 Da, eftersom den N-terminala modifieringen reducerar en väteatom.
Sekundära strukturegenskaper
-Helixtendens: I lösning kan Apelin-13 bilda lokala spiralformade strukturer, särskilt i de hydrofoba regionerna (som Trp, Phe, Leu, etc.), som är avgörande för dess bindning till APJ-receptorn.
Hydrofob kärna: Hydrofoba aminosyror som tryptofan (Trp), fenylalanin (Phe) och leucin (Leu) bildar kärnan, stabiliserar peptidkedjekonformationen och deltar i receptorinteraktion.
Fysiska och kemiska egenskaper
Löslighet och stabilitet
Löslighet:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/ml).
[Pyr1]-Apelin-13 har en löslighet på 1 mg/ml i vatten, och dess löslighet måste optimeras genom att justera lösningsmedlet (som acetonitril/vatten innehållande 0,1 % TFA).
Stabilitet:
Frys-torkat pulver kan förvaras stabilt vid -20 grader i minst 6 månader. Efter beredning bör det undvikas från upprepad frysning och upptining.
Stabiliteten under sura förhållanden (som pH 3,5-4,0) är relativt hög, och det är benäget att brytas ned i neutrala eller alkaliska miljöer.
Syra-basegenskaper
pI (jämviktspunkt): Inte direkt rapporterad, men baserat på aminosyrasammansättningen uppskattas den vara nära neutral (pH 6,5-7,5).
pKa (syradissociationskonstant): Förutsagt värde är 3,56 ± 0,10, vilket indikerar att det har en negativ laddning i fysiologiskt pH, vilket kan påverka dess interaktion med receptorer eller cellmembran.
Densitet och morfologi
Densitet: Förutsagt värde är 1,50 ± 0,1 g/cm³ (naturlig Apelin-13), och derivaten kan ha små skillnader på grund av modifieringar.
Morfologi: Vanligtvis vitt eller ben-vitt frystorkat-pulver, och efter beredning är det en transparent lösning.
Kemisk stabilitet och nedbrytningsvägar
Enzymatisk känslighet
Apelin-13 bryts lätt ned av serumets dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) och neutralt endopeptidas (NEP), vilket resulterar i en kort halveringstid (ungefär flera minuter).
[Pyr1]-Apelin-13 motstår signifikant DPP-4-nedbrytning genom N-terminal modifiering, vilket förlänger dess halveringstid i kroppen.
Oxidation och aggregation
Svavel-innehållande aminosyror (som Met) är benägna att oxideras och måste förvaras mörkt och tillsättas med antioxidanter (som 0,1 % BSA). Vid höga koncentrationer kan -arkstruktur bildas, vilket leder till aggregering och nederbörd. Förvaringskoncentrationen måste kontrolleras (mindre än eller lika med 1 mg/ml).
Korrelation av biologisk aktivitet och kemiska egenskaper
Receptorbindningsspecificitet
Apelin-13 verkar genom den G-protein-kopplade receptorn APJ. Den C--terminala Phe-resten är avgörande för receptorbindning, och N-terminala modifieringar (som Pyr) kan påverka bindningskinetiken.
Aktivering av signalväg
Efter aktivering av APJ-receptorn hämmar den adenylatcyklas (AC) genom G i/o-protein och aktiverar samtidigt PI3K/Akt- och MAPK/ERK-vägarna, vilket reglerar kardiovaskulär funktion, metabolism och neuroskydd.
Struktur-Activity Relationship (SAR)
Att förkorta peptidkedjan (som Apelin-12) eller ersätta nyckelrester (som Phe → Ala) minskar aktiviteten avsevärt, vilket indikerar att hela sekvensen är avgörande för funktionellt underhåll.
FAQ
Är ACE2 verkligen det enda nedbrytningsenzymet i kroppen? --Utanför kroppen blir "stjärnor" till "stödjande roll" inuti kroppen
+
-
ACE2, som anses vara det huvudsakliga nedbrytande enzymet in vitro (klyver Pro ¹² - Phe ¹³-bindningar), upptar faktiskt bara en sekundär position in vivo. Även om ACE2 effektivt kan klyva Pro ¹² - Phe ¹³-bindningen vid C--terminalen in vitro och biokemisk analys, har in vivo-studier efter intravenös administrering på råttor funnit att klyvningsprodukterna från denna bindning endast upptar en sekundär position; Den verkliga huvudsakliga nedbrytningsplatsen i kroppen är Pro ¹⁰ - Met ¹¹-bindningen. Ovanligt avslöjande: Resultaten av in vitro enzymatiska hydrolysexperiment kan inte direkt extrapoleras till in vivo - det finns signifikanta skillnader mellan det verkliga nedbrytningsenzymspektrumet i plasma och in vitro-modellen.
Är blodet från sepsispatienter särskilt giftigt för det? --Enzymstorm i sjukdomstillstånd
+
-
Det specifika enzymsystemet som utlöses hos patienter med septisk chock accelererar nedbrytningen av Apelin-13, vilket kraftigt minskar dess terapeutiska effekt. En studie från 2021 fann att även om Apelin-13 effektivt kan förbättra hemodynamiken hos både friska och septiska får, kan specifika enzymsystem som utlöses tidigt i sjukdomen försvaga endogen Apelin-reaktivitet och negativt påverka prognosen hos humana sepsispatienter. Det betyder att stabiliteten hos Apelin-13 inte bara är en fråga om själva molekylen, utan också beror på värdsjukdomstillståndet - blodets "enzymmiljö" hos friska individer och kritiskt sjuka patienter är helt annorlunda.
Vad är skillnaden i stabilitet mellan D-Apelin-13 och dess naturliga form? -- Språnget från "3 timmar" till "5 dagar"
+
-
Efter att ha vänt kiraliteten hos naturlig L-Apenlin-13 till D-typ, utökades dess stabilitet i musserum från 3 timmar till 5 dagar och dess aktivitet bibehölls helt. Forskning visar att L-Apenlin-13 bryts ned fullständigt i musserum inom 3 timmar (masspektrometridetektionstoppen försvinner), medan D-Apelin-13 fortfarande kan detekteras efter 5 dagar. I det funktionella experimentet fanns det ingen statistiskt signifikant skillnad i den inhiberande förmågan hos cAMP mellan de två (båda med en inhiberingsgrad på cirka 25%). Ovanlig mekanism: Efter att ha vänt alla aminosyror är proteaser som molekyler som står inför en "spegelvärld", helt oförmögna att känna igen och skära.
Varför är nedbrytningens huvudsakliga slagfält annorlunda mellan in vitro och in vivo? --Slutsatsen i provröret kan inte direkt extrapoleras
+
-
Pro ¹² - Phe ¹³-bindningen som klyvs av ACE2 in vitro upptar bara en sekundär position in vivo, medan den verkliga huvudplatsen in vivo är Pro ¹⁰ - Met ¹¹-bindningen. Forskning har funnit att även om ACE2 har rapporterats klyva Pro ¹² - Phe ¹³-bindningen in vitro, intar klyvningsprodukterna av denna bindning endast en sekundär position efter intravenös administrering hos råttor; Den verkliga huvudsakliga nedbrytningsplatsen i kroppen är Pro ¹⁰ - Met ¹¹-bindningen. Ovanligt avslöjande: Resultaten av in vitro enzymatiska hydrolysexperiment kan inte direkt extrapoleras till in vivo - det finns signifikanta skillnader mellan det verkliga nedbrytningsenzymspektrumet i plasma och det enda enzymsystemet in vitro, vilket är ett lätt förbisett "in vitro in vivo gap" i utvecklingen av peptidläkemedel.
Populära Taggar: apelin-13 cas 217082-58-1, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu