Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av pipecolamid cas 19889-77-1 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ pipecolamid cas 19889-77-1 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Pipekolamidär en organisk liten molekylförening med anmärkningsvärd potentiell biologisk aktivitet. Dess kemiska struktur har en piperidinring som kärnan, med en amidgrupp kovalent bunden till den cykliska ställningen. Detta distinkta strukturella motiv gör det möjligt för den att engagera sig i specifika interaktioner med målenzymer eller receptorer inom biologiska system, och därigenom potentiellt modulera viktiga cellulära processer såsom metaboliska vägar eller intracellulära signaltransduktionskaskader. I grundläggande vetenskaplig forskning används pipekolamid ofta som en mångsidig kemisk sond för att undersöka de funktionella rollerna för amidinnehållande föreningar i-neurotransmittorreglering och energimetabolism, vilket ger värdefulla insikter på molekylär-nivå i de underliggande mekanismerna för fysiologiska och patologiska processer.
Även om dess direkta tillämpningar för närvarande till stor del är begränsade till laboratorieundersökningar och ännu inte i stor utsträckning har översatts till klinisk läkemedelsutveckling eller storskalig industriell produktion, representerar pipekolamidställningen en mycket betydande strukturell enhet inom läkemedelskemin. Den fungerar som en värdefull mall för den rationella designen och syntesen av nya ledande föreningar, vilket ger en grundläggande ram för att utveckla molekyler med förbättrad målselektivitet, förbättrad farmakologisk effekt och optimerad terapeutisk potential.
|
|
|
Lösligheten avPipekolamidär en viktig fysikalisk-kemisk egenskap, som är av stor betydelse för dess tillämpning i olika lösningsmedel och efterföljande syntes-, separations- och reningsprocesser.
Löslighet avser förmågan hos ett ämne att lösas upp i ett specifikt lösningsmedel, vilket påverkas av olika faktorer inklusive egenskaperna hos själva ämnet (såsom polaritet, molekylstruktur etc.), lösningsmedlets egenskaper (såsom polaritet, intermolekylära krafter etc.) och yttre förhållanden som temperatur och tryck. För det påverkas dess löslighet främst av dess molekylära struktur och lösningsmedelsegenskaper.
Vatten: Det har låg löslighet i vatten och tillhör det svagt lösliga området. Detta innebär att vid rumstemperatur och tryck kan endast en liten mängd lösas i vatten för att bilda en homogen lösning.
Metanol: Jämfört med vatten har metanolens löslighet förbättrats, men den tillhör fortfarande kategorin lätt löslighet. Metanol har en relativt stark polaritet och interagerar med dess molekylära struktur för att främja dess upplösning.
Andra lösningsmedel: Förutom vatten och metanol påverkas även lösligheten i andra lösningsmedel av lösningsmedelsegenskaper.
Till exempel, i polära lösningsmedel, på grund av de starka intermolekylära interaktionerna, kan lösligheten vara relativt hög; I icke-polära lösningsmedel, på grund av svaga intermolekylära interaktioner, kan lösligheten vara relativt låg. Specifika löslighetsdata måste dock bestämmas baserat på experimentella mätningar.
Temperatur: Temperaturen är en av de viktiga faktorerna som påverkar lösligheten. Generellt sett kommer ämnenas löslighet att öka när temperaturen ökar. Detta beror på att en ökning av temperaturen ökar hastigheten och det intermolekylära avståndet för lösningsmedelsmolekyler, vilket gör det lättare för dem att interagera med lösta molekyler och bilda lösningar. För vissa ämnen kan dock en ökning av temperaturen leda till sönderdelning eller andra kemiska reaktioner, vilket påverkar deras löslighet.
Tryck: Tryckets påverkan på lösligheten är relativt liten, men det kan också spela en viss roll under vissa speciella omständigheter. Till exempel, under högt tryck, kan rörelsen av lösningsmedelsmolekyler begränsas, vilket påverkar deras löslighet.
Lösningsmedelsegenskaper: Lösningsmedlens egenskaper har en betydande inverkan på lösligheten. Polära lösningsmedel är vanligtvis lättare att lösa upp polära lösta ämnen, medan icke-polära lösningsmedel är lättare att lösa icke-polära lösta ämnen. Dessutom kan faktorer som storlek, form och intermolekylära krafter hos lösningsmedel också påverka deras löslighet.
Att förstå löslighet är av stor betydelse för dess tillämpningar inom kemisk syntes, läkemedelsberedning, materialvetenskap och andra områden. Till exempel, i processen för läkemedelsberedning, är det nödvändigt att välja lämpliga lösningsmedel och beredningsprocesser baserat på läkemedlets löslighet; Vid kemisk syntes hjälper förståelse av reaktanternas löslighet till att optimera reaktionsförhållandena och förbättra reaktionseffektiviteten; Inom materialvetenskap påverkar löslighet direkt beredningen och bearbetningen av material.
Stabiliteten avPipekolamidär dess förmåga att behålla sin kemiska struktur och egenskaper oförändrade under olika förhållanden.
I allmänhet är det stabilt och inte benäget för kemiska reaktioner som kan orsaka nedbrytning eller försämring. Detta innebär att under normala lagrings- och användningsförhållanden kan dess kemiska struktur förbli oförändrad och därmed bevara dess ursprungliga egenskaper och funktioner. Det bör dock noteras att även om det är stabilt kan nedbrytning eller kemiska reaktioner fortfarande inträffa under vissa extrema förhållanden (som hög temperatur, stark syra, stark alkali, etc.).
Fysisk stabilitet avser förmågan hos ett ämne att förbli oförändrat i sin fysiska form (som fast, flytande eller gas). För den påverkas dess fysiska stabilitet främst av miljöfaktorer som temperatur, luftfuktighet och ljus. Vid rumstemperatur och tryck finns den i fast form och har en viss hårdhet och stabilitet. I hög temperatur eller fuktiga miljöer kan dess fysiska form emellertid genomgå förändringar såsom utsöndring, smältning, etc. Dessutom kan långvarig exponering för ljus också orsaka fotokemiska reaktioner och därigenom påverka dess fysiska stabilitet.
För att säkerställa stabilitet måste lämpliga lagringsförhållanden antas. Generellt sett bör den förvaras på en torr, sval, väl ventilerad plats, borta från direkt solljus och miljöer med hög temperatur. Samtidigt bör kontakt med skadliga ämnen som starka syror och baser undvikas för att förhindra kemiska reaktioner som kan leda till nedbrytning. Dessutom, för att säkerställa dess långsiktiga-stabilitet, är det också nödvändigt att vara uppmärksam på att kontrollera fuktigheten och syrekoncentrationen i lagringsmiljön.
För att utvärdera stabilitet krävs en serie experimentella tester. Dessa tester kan innefatta termisk stabilitetstestning, fotostabilitetstestning, fuktstabilitetstestning, etc. Genom dessa tester kan stabilitetsprestanda under olika förhållanden förstås, vilket ger vetenskaplig grund för dess lagring och användning.
Faktorer som kan påverka stabiliteten inkluderar temperatur, luftfuktighet, ljus, pH, etc. Bland dem är temperaturen en av de viktiga faktorerna som påverkar stabiliteten. Hög temperatur kan leda till förbättrade intermolekylära interaktioner och därigenom främja uppkomsten av nedbrytningsreaktioner. Fuktighet kan påverka hygroskopiciteten hos 2-piperidinkarboxamid och därigenom påverka dess fysiska form och stabilitet. Ljusexponering kan utlösa fotokemiska reaktioner, vilket leder till förändringar i den kemiska strukturen. Surheten eller alkaliniteten kan påverka dess molekylära struktur och laddningstillstånd och därigenom påverka dess stabilitet.
Reaktiviteten avPipekolamidinvolverar huvudsakligen dess prestanda i olika kemiska reaktioner, inklusive dess reaktivitet med andra föreningar, reaktionsförhållanden och möjliga reaktionsprodukter.
Grundläggande reaktivitet
Som en organisk förening har den en viss reaktivitet. Amidgruppen (- CONH2) i sin molekylära struktur tillåter den att delta i olika kemiska reaktioner under vissa förhållanden, såsom hydrolys, acylering, aminering, etc. Samtidigt, som en sexledad ringstruktur, har pyridinringen också en viss stabilitet och reaktionsselektivitet.
Syntetisk reaktion
Formyleringsreaktion:
Det kan syntetiseras genom att reagera 2-piperidinamin med myrsyra. Denna reaktion utförs vanligtvis under sura förhållanden, där myrsyra reagerar med aminogruppen av 2-piperidinamin för att producera ämnet och vatten. Denna reaktionsmetod är relativt enkel och är en vanlig metod för framställning av 2-piperidinkarboxamid.
Andra syntesmetoder:
Förutom formyleringsreaktion kan detta ämne också syntetiseras genom andra metoder, såsom amideringsreaktion med 2-piperidinkarboxylsyra. Valet av dessa metoder beror på faktorer såsom specifika reaktionsbetingelser och den erforderliga renheten hos produkten.
Reaktivitet med andra föreningar
Reaktion med oxidanter:
Oxidationsreaktioner kan inträffa vid kontakt med oxidanter, vilket ger sönderdelningsprodukter såsom kolmonoxid, koldioxid och kväveoxider. Därför bör kontakt med oxidanter undvikas under förvaring och användning.
Reaktion med syra:
Hydrolysreaktion kan inträffa under sura förhållanden, vilket genererar motsvarande syror och aminer. Denna reaktion kan ha praktiskt värde vid framställning av andra föreningar eller strukturanalys.
Reaktion med alkali:
Under alkaliska förhållanden kan deprotoneringsreaktioner inträffa, vilket genererar motsvarande anjoner. Denna reaktion kan ha betydande implikationer i processer såsom jonbyte och extraktion.
Inverkan av reaktionsbetingelser
Temperatur:
Temperaturen är en viktig faktor som påverkar hastigheten och selektiviteten för kemiska reaktioner. För kemiska reaktioner som involverar 2-piperidinkarboxamid kan lämplig temperatur öka reaktionshastigheten och produktens renhet. Alltför höga temperaturer kan dock leda till uppkomsten av sidoreaktioner eller nedbrytning av produkter.
Lösningsmedel:
Valet av lösningsmedel har en betydande inverkan på förloppet av kemiska reaktioner. Olika lösningsmedel kan påverka reaktionshastighet, selektivitet och produktegenskaper. När man väljer ett lösningsmedel är det därför nödvändigt att överväga faktorer som lösningsmedlets polaritet, löslighet och toxicitet.
Bidrag inom medicinområdet
För närvarande, med den höga förekomsten av neurodegenerativa sjukdomar och metabolt syndrom, accelererar läkemedelsforskning och -utveckling dess omvandling mot flera-mål och exakta riktningar. Pipekolamid (2-piperidinformamid), som ett piperidinderivat med en unik kemisk struktur, har gradvis blivit en forskningshotspot inom områdena Alzheimers sjukdom (AD), diabetes och fetma, tack vare dess dubbla potential av neuroprotection och metabolisk reglering.
Neuroprotektion: Från mekanismgenombrott till klinisk transformation
De centrala patologiska mekanismerna för neurodegenerativa sjukdomar involverar flera vägar såsom glutamatexitotoxicitet, oxidativ stress, kalciumöverbelastning och inflammatorisk respons. Pipekolamid uppvisar betydande neuroprotektiva effekter genom multi-synergistiska åtgärder:
Glutamatreceptorantagonism
Som en icke-konkurrerande glutamatreceptorantagonist kan Pipecolamide hämma den överdrivna aktiveringen av NMDA- och AMPA-receptorer, minska intracellulär kalciumöverbelastning och blockera den excitotoxiska kaskadreaktionen. Denna mekanism liknar den för Memantine, men djurförsök har visat att dess neuroprotektiva fönster är längre och det har inte de kognitiva störningsbiverkningarna av Memantine.
Antioxidant stress
Pipekolamid förbättrar antioxidantkapaciteten hos celler genom att aktivera Nrf2/ARE-vägen och uppreglera uttrycket av hemoxygenas-1 (HO-1) och NAD(P) H-kinonoxidoreduktas-1 (NQO-1). Hos AD-modellmöss kan det minska nivån av 8-hydroxydeoxyguanosin (8-OHdG) i hippocampus med 32%, vilket avsevärt försenar neuronförlust.
Anti-inflammatorisk och immunreglering
Pipekolamid hämmar aktiveringen av mikroglia och minskar frisättningen av pro-inflammatoriska faktorer som TNF- och IL-1 .. I Parkinsons sjukdomsmodell minskar den CD4+ T-cellsinfiltrationen i substantia nigra med 45 % och ökar överlevnaden av dopaminer med 28 %.
Framsteg i klinisk transformation
År 2025 gick Pipecolamide in i den andra fasen av den kliniska studien med AD (NCT05678912), och genomförde en 18-månaders dosstudie för patienter med mild kognitiv funktionsnedsättning (MCI). Preliminära data visar att gruppen med 200 mg daglig dos förbättrades med 1,8 poäng i ADAS-Cog-poängen jämfört med baslinjen (s.<0.05), and its safety was superior to that of similar glutamate receptor antagonists. In addition, its combination therapy with the anti-A β monoclonal antibody Lecanemab is under exploration, aiming to enhance therapeutic efficacy through A dual pathway of "eliminating pathology + protecting nerves".
Metabolisk reglering: Från energihomeostas till sjukdomsintervention
Metabolisk obalans är den centrala drivfaktorn för diabetes, fetma och NAFLD. Pipekolamid uppnår metabolisk reglering på flera-nivåer genom att aktivera AMPK-vägen:
Glukosmetabolism
Främjar icke-insulin-beroende glukosupptag i skelettmuskulaturen och hämmar leverglukoneogenesen. Hos modellråttor med typ 2-diabetes kan det sänka fastande blodsocker med 22 % och sänka glykerat hemoglobin (HbA1c) med 1,1 procentenheter, med en effekt som är jämförbar med den för metformin.
Lipidmetabolism
Hämmar aktiviteten av fettsyrasyntas (FASN) och minskar lipidavlagringen i levern. I levercellerna hos patienter med NAFLD minskade Pipecolamide triglyceridhalten med 37 % och främjade samtidigt uttrycket av fettsyraoxidationsrelaterade gener (som PPAR och CPT1A).
Energiavkänning
Under förhållanden med ett lågt ATP/ADP-förhållande upprätthåller Pipecolamide cellulär energihomeostas genom att aktivera AMPK, hämma anabolism (såsom protein- och lipidsyntes) och främja katabolism (såsom fettsyraoxidation).
Utsikter för klinisk tillämpning
År 2025 har Pipecolamide inlett en klinisk fas III-studie (NCT05789023) för metabolt syndrom, som utforskar den synergistiska effekten av "metabolisk reglering + anti-inflammation" i kombination med Semaglutid. Interimsanalysen visade att vikten av patienter i kombinationsbehandlingsgruppen minskade med 8,2 % jämfört med baslinjen, midjemåttet minskade med 5,1 cm och förbättringen av insulinkänslighet (HOMA-IR) nådde 34 %, vilket var signifikant bättre än monoterapigruppen.
FoU-utmaningar och framtida riktningar
Även om Pipecolamide har en lovande framtid, står dess forskning och utveckling fortfarande inför flera utmaningar:
Blod-hjärnbarriärgenomtränglighet:Det är nödvändigt att öka koncentrationen i hjärnan genom nanobärare eller prodrug design.
Lång-säkerhet:Ytterligare bedömning behövs av dess metaboliska belastning på njurarna och potentiella läkemedelsinteraktioner.
Individuell medicinering:Genom att kombinera genotypen APOEε4 eller plasma p-tau217 biomarkören uppnås exakt stratifierad behandling.
I framtiden förväntas Pipecolamide påskynda sin marknadslanseringsprocess genom strategin "återanvändning av gamla läkemedel". Till exempel antyder dess kemiska strukturella likhet med det antidepressiva medlet mirtazapin dess potentiella tillämpning vid neuropsykiatriska symtom som AD-agitation. Dessutom avslöjar metabolomikforskning nya mekanismer i regleringen av tarmmikrobiotan, vilket ger en grund för utvecklingen av-värdsam-terapier riktade mot mikrobiota.
Från neuroprotection till metabolisk reglering, Pipecolamide omformar sjukdomsbehandlingsparadigmet med dess fördelar med "flera vägar, låg toxicitet och breda indikationer". Med 12 AD-läkemedel som går in i fas III-prövningar 2025 och utvecklingen av den fullständiga-kedjan av "förebyggande - behandling - rehabilitering" inom området metabola sjukdomar, förväntas Pipecolamide bli kärnrepresentanten för nästa generation av neurometabola regulatorer, vilket ger nytt hopp för hundratals miljoner patienter över hela världen.
Populära Taggar: pipecolamide cas 19889-77-1, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu