Tropikamid pulver, huvudkomponenten i topamid, även känd som mydriacyl, kemiskt namn: n-etyl-2-fenyl-n-(4-pyridylmetyl)hydroxipropylamin, vitt kristallint pulver; Smaklös. Löslig i etanol eller kloroform, lätt löslig i vatten; Löslig i utspädd saltsyra eller utspädd svavelsyra. Hans färdiga produkt tillhör antikolinerga läkemedel, som har effekterna av mydriasis och ciliärmuskelanestesi. Snabb effekt och kort tid. Det är förstahandsvalet för oftalmisk mydriasis. För mydriasis, ögonbottenundersökning, optometri och irit. Produkten har en bra användarbas i Dubai och Förenade Arabemiraten och kunder har bra kommentarer om våra produkter.
Den färdiga produkten av detta ämne är ett antikolinergiskt läkemedel, som kan blockera excitationen av iris sphincter och ciliarmuskel orsakad av acetylkolin. Dess 0,5 % lösning kan vidga pupillerna; 1% lösning kan förlama ciliarmuskeln och vidga pupillerna. Tropikamid är ett syntetiskt derivat av tropisk syra. Den har en låg dissociationskonstant. De flesta av L är fettlösliga olösta molekyler. Därför har l god intraokulär permeabilitet och stark vävnadsdiffusion. L detta kan vara orsaken till dess snabba initiering och korta underhållstid.
|
Kemisk formel |
C17H20N2O2 |
|
Exakt mässa |
284 |
|
Molekylvikt |
284 |
|
m/z |
284 (100.0%), 285 (18.4%), 286 (1.6%) |
|
Elementaranalys |
C, 71.81; H, 7.09; N, 9.85; O, 11.25 |
|
|
|
MP 98 grader , BP 492,8 ± 45,0 grader ( förutspådd ) , Densitet 1,161 ± 0,06 g / cm3 ( förutspådd ) , Lagringsförhållanden 2-8 grader C , Löslighet 45 % ( vikt / volym ) aq 2-hydroxypropyl. ( pKa ) pKa 5,3 ( Osäker ) , Fast form , Färg vit , Vattenlöslighet 0,2 g / L ( 25 oC ) , Maximal våglängd ( λmax ) 254 nm ( HCl aq . ) ( lit. ) , Farligt gods tecken Xn , Xi 2 / 2 / 2 / 2 / 2 / 6 / 2 / 2 / 2 / 2 / 2 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Säkerhetsinstruktioner 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germany 3 , RTECS CY1487860
Tropikamid pulverär ett antikolinergt läkemedel. Det är vitt kristallint pulver vid rumstemperatur, luktfritt, lätt lösligt i vatten och lättlösligt i etanol, utspädd saltsyra, utspädd svavelsyra och kloroform. Det kan blockera excitationen av iris sphincter och ciliarmuskeln orsakad av acetylkolin. Dess 0,5 % lösning kan orsaka pupillvidgning; 1 % lösning kan orsaka cykloplegi och pupillvidgning. Kliniskt används det främst för att behandla ögondroppar och reglera förlamning. Topiramat är ett syntetiskt derivat av toluinsyra. Kemikalieboken har låg dissociationskonstant, god intraokulär permeabilitet och stark vävnadsdiffusion, vilket kan vara orsaken till dess snabba insättande och korta varaktighet. Denna produkt 0,5 %, 1 % lösning ögondroppar inom 20-30 minuter efter att mydriasis och reglering av förlamning nådde toppen. Sedan minskade effekten gradvis, vilket reglerade förlamning ( funktionshinder ) i 2 ~ 6 timmar. Mydriasis (resterande) ca 7 timmar. Topiramat är ett läkemedel som liknar atropin, vilket kan orsaka en kraftig ökning av det intraokulära trycket vid -stängningsvinkelglaukom och kan också stimulera odiagnostiserat stängningsvinkelglaukom.
Tropikamid är ett flitigt använt läkemedel vid oftalmisk diagnostik och behandling, med dess huvudsakliga funktion att vidga pupillerna och hämma ciliärmuskelkontraktion.
Följande är en beskrivning av de farmakologiska effekterna av Tropicamid:
Hämning av den glatta kapillärmuskelkontraktionen:
Tropikamid orsakar avslappning av omgivande glatt muskulatur i kapillären genom att blockera verkan av acetylkolinerga receptorer (särskilt M3-receptorer), vilket resulterar i utvidgning av pupillerna.
01
Utvidgning av pupillerna (utvidgningseffekt):
Tropikamid, som ett antikolinergt läkemedel, kan verka på iris sphincter, hämma dess sammandragning och orsaka pupillvidgning. Denna effekt gör det möjligt för ögonläkare att bättre undersöka ögonbotten, utföra näthinneundersökningar och andra oftalmiska undersökningar.
02
Varaktighet:
Effekten av Tropicamide är vanligtvis mellan 30 minuter och 2 timmar, och effektens varaktighet beror på dosering och individuella skillnader.
03
Verkningsmekanism:
Tropikamid är ett relativt kortverkande- antikolinergt läkemedel som tillhör den M3-receptorselektiva antagonisten. Det binder till M3-receptorn och blockerar verkan av acetylkolin, vilket försvagar sammandragningen av iris-sfinktern.
04
Även om Tropicamid används i stor utsträckning inom oftalmologi, kan överdriven eller olämplig användning orsaka vissa biverkningar, såsom dimsyn, ljuskänslighet, brännande känsla i ögonen och glaukom med stängningsvinkel. Därför är det nödvändigt att använda det korrekt under ledning av en läkare och strikt följa läkemedelsinstruktionerna för att kontrollera doseringen och användningsfrekvensen.
Tropikamidpulver, som ett allmänt använt läkemedel i oftalmologisk klinisk praxis, spelar en oumbärlig roll vid behandling och undersökning på grund av dess unika farmakologiska verkningsmekanism. Detta läkemedel verkar huvudsakligen på ögats muskler, uppnår effekterna av pupillvidgning och reglerar förlamning genom specifika receptorblockadmekanismer, vilket ger viktiga undersöknings- och behandlingsmetoder för ögonläkare. Följande är en detaljerad analys av verkningsmekanismen för topiramin.
Kemisk struktur och åtgärdsmål
Den kemiska strukturen hos topiramin innehåller specifika funktionella grupper som gör att den kan interagera med acetylkolinreceptorn (AChR) i ögonmusklerna. Acetylkolinreceptorn är ett protein som ligger på cellmembranet och ansvarar för att ta emot signaler från signalsubstansen acetylkolin, vilket utlöser muskelsammandragning eller avslappningssvar. Verkningsmekanismen för topiramin är att kompetitivt hämma bindningen av acetylkolin till receptorer och därigenom blockera denna signalering.
Mekanismen för vidgade pupiller
Sammandragningen och utvidgningen av pupillen styrs gemensamt av pupillsfinktern och pupillöppningsmuskeln. Under normala omständigheter, när pupillsfinktern drar ihop sig, krymper pupillen, medan pupillen vidgar sig när pupillöppningsmuskeln drar ihop sig. Topiramin verkar främst på acetylkolinreceptorerna på pupillsfinktermuskeln, blockerar kontraktionssignalen orsakad av acetylkolin och håller pupillsfinktermuskeln i ett avslappnat tillstånd. På grund av att själva pupillöppningsmuskeln inte direkt påverkas av topiramin, men vid avslappning av pupillsfinktermuskeln ökar den relativa spänningen i pupillöppningsmuskeln, vilket leder till pupillvidgning. Denna mekanism gör det möjligt för topiramin att snabbt och effektivt vidga pupillerna under oftalmiska undersökningar, vilket ger ett tydligt synfält för ögonbottenundersökning.
Mekanism för att reglera förlamning
Ögonens ackommodationsfunktion syftar på ögonens förmåga att fokusera på föremål på olika avstånd genom att ändra formen på den kristallina linsen. Denna process styrs huvudsakligen av ciliärmuskeln. När ögonen fokuserar på närliggande föremål drar ciliärmuskeln ihop sig, vilket gör linsen mer konvex och ökar dess förmåga att bryta ljus, vilket gör att bilden kan projiceras tydligt på näthinnan. Topiramin verkar också på acetylkolinreceptorerna på ciliarmuskeln, blockerar kontraktionssignalen orsakad av acetylkolin och leder till ciliarmuskelavslappning. Avslappningen av ciliärmuskeln hindrar linsen från att effektivt ändra form och därigenom uppnå ackommodationsförlamning. I tillståndet av justering förlamning kan ögonen inte fokusera på närliggande föremål, vilket ger nödvändiga förutsättningar för refraktiv undersökning, vilket gör det möjligt för läkare att mer exakt utvärdera ögonens refraktiva status.
Individuella skillnader i verkningsmekanism och läkemedelsmetabolism
Det är värt att notera att verkningsmekanismen för topiramin kan variera mellan individer. Detta beror främst på skillnader i fördelningen, densiteten och känsligheten av acetylkolinreceptorer bland individer, såväl som skillnader i aktiviteten hos läkemedelsmetaboliserande enzymer. Dessa faktorer kan leda till skillnader i debuttid, intensitet och varaktighet av topiramin hos olika individer. Därför, när de använder topiramin, måste läkare justera doseringen och frekvensen av medicinering enligt patientens specifika situation för att säkerställa läkemedlets säkerhet och effektivitet.
Dessutom påverkas metabolismen och utsöndringen av topiramin också av individuella faktorer. Läkemedel metaboliseras huvudsakligen och utsöndras via levern och njurarna. Skillnader i aktiviteten hos läkemedelsmetaboliserande enzymer i levern kan leda till olika metaboliska hastigheter av topiramin hos olika individer. Patienter med nedsatt njurfunktion kan behöva justera sin medicindos för att undvika biverkningar orsakade av läkemedelsansamling i kroppen.
Eftersom denna produkt är ett läkemedel som liknar atropin, l kan det öka det intraokulära trycket något vid stängningsvinkelglaukom, och l kan också stimulera odiagnostiserat stängningsvinkelglaukom. Spädbarn och småbarn är extremt känsliga för denna produkt, och l ögondroppar kan orsaka lokal hudrodnad och muntorrhet efter absorption.
Vi är leverantör avtropicamidpulver.
Metoden för att syntetisera topamid från 3-hydroxi-2-fenylpropionsyra uppnås vanligtvis genom en serie kemiska reaktioner. Följande är de detaljerade stegen och motsvarande kemiska ekvationer för syntesprocessen:
Steg 1: Syntetisera nitrobensaldehyd.
Nitrosobensaldehyd är en nyckelmellanprodukt i syntesen av topamid.
C7H6O+NNaO3+H2O4S → Nitrosobensaldehyd+H2O+Na2SÅ4
Steg 2: Syntetisera 2-amino-3-hydroxi-2-fenylpropansyra.
2-amino-3-hydroxi-2-fenylpropionsyra är en prekursorförening av topamid.
Nitrosobensaldehyd+dimetylimin+H2O+C2H4O2→ 2-amino-3-hydroxi-2-fenylpropionsyra
Steg 3: Syntes av Tolcapone.
I detta steg omvandlas 2-amino-3-hydroxi-2-fenylpropionsyra till den slutliga topamidprodukten genom en serie reaktioner.
2-amino-3-hydroxi-2-fenylpropionsyra+acylklorid+C3H9N → C17H20N2O2+HCl+C3H10ClN
De specifika stegen för att syntetisera ämnesamid med hög-renhet är följande:
(1) Tillsätt 2,5 g 3-hydroxi-2-fenylpropansyra och 10 ml toluen till en 50 ml mantlad flaska. Efter kväversättning, skydda och värm till 50 grader. Tillsätt 37 mg trietylamin respektive 2,33 g acetylklorid, reagera i 3 timmar och lös upp; Sänk till rumstemperatur, tillsätt droppvis 2,5 g sulfoxidklorid, fortsätt reaktionen i 3 timmar och koncentrera under reducerat tryck för att erhålla 2-klorkarbonyl-2-fenyletylester.
(2) Förbered ytterligare en 50 ml mantlad flaska, tillsätt 0,55 g etylpyridin-4-metylamin, 0,46 g trietylamin och 10 ml toluen, ersätt med kväve, skydda och kyl till 0-5 grader. Tillsätt långsamt 1 g 2-klorkarbonyl-2-fenyletylester droppvis i en lösning av 3 ml toluen och kontrollera temperaturen under 5 grader. Efter dropp, håll reaktionen vid 0-5 grader i 1-2 timmar.
(3) Reaktionen är fullbordad, 10 ml vatten tillsätts droppvis, extraheras separat, tvättas med saltvatten och 10 ml 3n saltsyralösning tillsätts till toluenskiktet för att hydrolysera vid 50-55 grader i 3-5 timmar. Reaktionen kyls till rumstemperatur, separeras och vattenfasen erhålls. Vattenfasen tvättas två gånger med etylacetat.
(4) Sänk temperaturen till 0-10 grader, tillsätt mättad vattenlösning av natriumbikarbonat droppvis för att justera pH till 7-8, extrahera med etylacetat och koncentrera den organiska fasen för att erhålla en ljusgul oljig substans.
(5) Den råa oljan löstes i etylacetat, tillsattes långsamt heptan vid 0-10 grader, kristalliserades och filtrerades för att erhålla målprodukten tropicamidpulver.
Kliniska applikationer
Diagnostiska procedurer
1) Fundusundersökning: Pupillvidgning är avgörande för att visualisera näthinnan, synnerven och vaskulära strukturer. Tropicamids snabba insättande och måttliga varaktighet gör den idealisk för rutinmässiga fundoskopier, särskilt hos vuxna. En undersökning från 2023 av 1 200 ögonläkare fann att 89 % föredrog tropicamid 0,5 % för standardutvidgade ögonbottenundersökningar på grund av dess balans mellan effekt och återhämtningstid.
2) Gonioskopi: Utvärdering av den främre kammarvinkeln för glaukomrisk kräver fullständig mydriasis. Tropikamid, ofta kombinerat med fenylefrin (ett sympatomimetiskt medel), förbättrar vinkelvisualiseringen utan den långvariga cykloplegin av atropin.
3) Optisk koherenstomografi (OCT): Hög-avbildning av näthinnans lager kräver pupillvidgning för att maximera ljusinsläppet. Tropicamids korta varaktighet minimerar patientens obehag under långvariga bildbehandlingssessioner.
Brytningsundersökningar
Noggrann mätning av brytningsfel (närsynthet, översynthet, astigmatism) kräver cykloplegi för att slappna av ciliärmuskeln och eliminera ackommodations-inducerade fel. Tropicamide är första-medlen för barn och unga vuxna, vars starka tillmötesgående förmåga kan förvränga resultaten. En 2024 randomiserad kontrollerad studie (RCT) som jämförde tropicamid 1 % med cyklopentolat 1 % hos 200 pediatriska patienter (åldrar 5–12) fann likvärdig cykloplegisk effekt men snabbare återhämtning (4,2 vs. 6.8 timmar) med tropicamid, vilket gör det att föredra för barn i skolåldern{12.
Terapeutiska användningar
1) Uveit: Inflammatoriska tillstånd i uvealkanalen orsakar ofta pupillmios och bakre synekier (sammanväxningar mellan iris och lins). Tropikamid förhindrar bildning av synekier genom att upprätthålla pupillvidgning och minska ciliärmuskelspasmer. En meta-analys av 15 studier från 2025 drog slutsatsen att tropicamid, i kombination med topikala kortikosteroider, minskade incidensen av synekier med 42 % jämfört med enbart steroider.
2) Postoperativ vård: Efter implantation av katarakt eller intraokulär lins (IOL) kan tropicamid användas för att förhindra posterior kapselopacifiering (PCO) genom att hålla pupillen rörlig och minska inflammatorisk cellmigration. Bevisen för denna applikation är dock fortfarande begränsad, med de flesta kirurger som väljer NSAID eller steroider.
Vanliga frågor
Vilken typ av läkemedel är tropicamid?
+
-
Tropikamid är ett antimuskarint läkemedel som vanligtvis används som oftalmisk lösning för att producera kortverkande-mydriasis och cykloplegi. Maximal mydriatisk effekt uppträder efter 20–40 minuter, medan maximal cykloplegi inträffar inom 20–35 minuter.
Hur länge varar tropicamiddilatation?
+
-
Dess optimala effekt inträffar 25 till 30 minuter efter-administration. [12] Vanligtvis vänder mydriasis inuti4 till 8 timmar. Det kan dock ta 24 timmar för den mydriatiska effekten att försvinna hos vissa individer.
Gör ögonvidgningsdroppar dig sömnig?
+
-
Effekterna av pupillvidgning varar i allmänhet i ett par timmar. Under denna tid,du kan uppleva huvudvärk, trötthet och lätt okulärt obehag.
Populära Taggar: tropicamidpulver cas 1508-75-4, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu