Levobupivacaine hydroklorid, Molecular Formula C18H29Cln2O, CAS 27262 - 48 - 2. Det är ett vitt eller utanför - vitt kristallint pulver, luktfritt och något bittert. Det är inte lätt lösligt i vatten och etanol, men lösligt i organiska lösningsmedel såsom kloroform. Lösligheten är låg, lösligheten i vatten är 5 mg/ml och lösligheten i etanol är cirka 1 mg/ml. Det är en chiral molekyl med två enantiomerer, l - och d -. Bland dem är l - en vänster - handad molekyl, och d - är en höger - handad molekyl. Eftersom endast L - enantiomer är farmakologiskt aktiv, använder den vanligtvis L - enantiomer som den aktiva ingrediensen. Det är en svagt alkalisk substans med en joniseringskonstant (PKA) på cirka 8.1. Enligt principen om vänster-höger symmetri representerar Levo (vänsterhänt) dess tredimensionella konfiguration. Det är en lokalbedövningsmedel med en liknande verkningsmekanism som lidokain och bupivakain. Dess kemiska struktur bestämmer dess egenskaper, som är av stor betydelse i farmakologisk forskning, läkemedelsutveckling och andra områden. Den här artikeln kommer att beskriva alla produktens fysiska egenskaper.
|
|
|
Levobioka -hydroklorid är en amid lokalbedövning med den kemiska formeln C ₁₈ H ₂₈ Cln ₂ O · HCl och en molekylvikt av 342,9 (även känd som 324,89, som kan variera beroende på närvaron av kristallvatten). Det har ett brett utbud av kliniska tillämpningar, och följande är en detaljerad introduktion till dess gemensamma användningsområden:
Epidural blockbedövning:
Det är en vanligt använt medicinering för kirurgisk epidural anestesi. Det blockerar generering och överföring av nervimpulser, vilket får patienter att uppleva tillfällig och reversibel sensorisk förlust i områden relaterade till nervinvation under medvetna förhållanden och därmed utöva smärtstillande effekter.
När den används för nervblock eller infiltrationsanestesi hos vuxna är den maximala dosen åt gången 150 mg. När det gäller beredning av läkemedelskoncentration använder kirurgiskt epiduralt block vanligtvis en lösning på 0,5% till 0,75%, med en dos av 10-20 ml eller 50-150 mg, vilket kan uppnå måttlig till komplett motorblockeffekt.
När 0,25%~ 0,5%levobupivacaine hydrokloridappliceras för regional blockad, dess effektivitet liknar den för bupivakain i samma koncentration; När 0,375% ~ 0,75% epiduralblock utförs, liknar början och varaktigheten av sensation och rörelseblock de i samma koncentration av bupivakain.
Lumbal domningar:
Although the instructions do not explicitly state its use for lumbar anesthesia, clinical anesthesia textbooks indicate that it can be used for lumbar anesthesia. 2-3ml of 0.5% levobupivacaine hcl for lumbar anesthesia is suitable for lower limb, pelvic, and lower abdominal surgeries.
Neuroblock -anestesi:
Viktigt används i olika typer av nervblock, såsom brachial plexusanestesi, livmoderhalsplexananestesi, regional anestesi, etc. Det blockerar överföringen av nervimpulser, vilket skapar en anestetisk effekt i området som är innerverat av nerverna, vilket säkerställer en smidig framsteg av operationen.
Labour Analgesia:
Kan användas för smärtlindring under förlossningen, vilket minskar smärtan hos kvinnor efter födseln . 0.125% ~ 0,15% levobupivacaine HCl -lösning är lämplig för arbetskraftsanalgesi, med mild blockad av motoriska nerver och ingen påverkan på modern.
Postoperativ smärtstillande:
Postoperativ smärta är ett av de vanliga symtomen hos kirurgiska patienter, som kan lindras genom att blockera överföringen av nervimpulser . 0.125% ~ 0,15% levobupivacaine HCl -lösning kan också användas för postoperativ analgesi för att förbättra patientens komfort.
Anestesi i andra medicinska procedurer
Undersökning och driftsanestesi:
Kan användas för anestesi i olika små operationer, såsom endoskopi, biopsi, etc. Den använder lokal infiltrationsanestesi eller nervblockbedövning för att förhindra att patienter känner smärta under undersökning eller operation.
Aktuell anestesi:
Även om det huvudsakligen används för infiltrationsanestesi och nervblockbedövning, kan den också användas för ytanestesi i vissa fall. I oftalmisk kirurgi kan till exempel levobupivacaine HCl användas med ögondroppar för att inducera anestesi på ytan av ögongloben. Den vanligaste ytanestetiken är emellertid obucainhydrokloridgel, etc.
Antiinflammatorisk effekt:
Det kan hämma frisättningen av inflammatoriska faktorer och därmed uppnå anti - inflammatoriska effekter. Det kan användas för att lindra inflammatoriska reaktioner orsakade av kirurgiska trauma, brännskador etc. och lindra patienternas inflammatoriska symtom. Denna funktion är emellertid inte dess huvudanvändning, och den måste kombineras med specifika tillstånd och läkarvägledning i kliniska tillämpningar.
Antiarytmisk (användning med försiktighet):
I teorin kan levobupivacaine HCl ha en viss anti -arytmisk effekt genom att påverka den elektrofysiologiska aktiviteten hos myokardiella celler.
På grund av dess hjärtoxicitet (även om det är lägre än bupivakain) rekommenderas det emellertid inte för klinisk användning som ett antiarytmiskt läkemedel. I specifika situationer, såsom arytmi under lokalbedövning, kan läkare noggrant utvärdera tillståndet innan de bestämmer sig för att använda det.
Anti -chock (hjälpapplikation i specifika sammanhang):
Inte ett standardbehandlingsläkemedel för chock. Men i vissa specifika situationer, till exempel när chockpatienter kräver kirurgisk anestesi, kan läkare noggrant användalevobupivacaine hydrokloridför anestesi under nära övervakning baserat på patientens specifika situation och kirurgiska behov.
Det är en lokalbedövningsmedel som kan syntetiseras med olika metoder.
Detta är en av de mest använda syntetiska metoderna. Först erhålls l - fenylättiksyra med peroxidmetoden för fenylättiksyra och reduceras sedan med reducerande medel såsom kaliumnatrium, väte eller tennhydrid. På grundval av detta används HBR, HCl och andra reagens för att utföra alkalisk hydrolys av den reducerade föreningen för att erhålla L - isobutylamin ättiksyra. Slutligen blandades l - isobutylamin ättiksyra med motsvarande enantiomer med användning av racemiseringsregeln och kristalliserades för att erhålla målprodukten.
I denna metod måste 4 - amino - 2 ', 6' - dimetylacetylaceton (AMDE) och L-isobutylamin först kondenseras för att generera acetylaceton-mellanprodukter. Använd sedan reagens såsom HCl för att genomföra ammonolysreaktion på mellanprodukt, generera L-berpivakain. Slutligen kristalliserades det genom att tillsätta saltsyra.
I denna metod acyleras den först med alkylfenoler såsom 1-fenyletanol eller 2,6-dimetylfenetanol och saltas sedan med HCl och andra reagens för att erhålla produkt. Olika acyleringsmedel påverkar produktens fysiska egenskaper, såsom löslighet och absorptionshastigheten och frisättningen.
Denna rutt innehåller följande steg:
(1) Först kondenserades motsvarande 4 - bromo - 2 ′, 6'-dimetylacetylaceton och L-isobutylamin för att bilda fyra enantiomer föregångare.
(2) Sedan separerades de fyra enantiomererna och renades ytterligare genom kristallisation.
(3) För de två enantiomererna kan målprodukten, nämligen produkten, genereras genom reduktion, förestring och kondensationsreaktioner.
(4) Slutligen är produkten renad och separerad för att få hög - renhet Levobupivacaine HCl.
Sammanfattningsvis kan den framställas med ett antal olika syntetiska metoder. Bland dem är den mest använda syntetiska metoden genom reduktionsmetoden enligt L - fenylacetic Acid, kondensationsmetoden för reaktanter och acyleringsreaktionsmetoden för L - isobutylamin. Dessutom finns det mer komplexa syntetiska rutter som kräver mer exakta kemiska experimentoperationer och kristallisationsreningsprocesser.
|
Kemisk formel |
C18H28N2O |
|
Exakt massa |
288 |
|
Molekylvikt |
288 |
|
m/z |
288 (100.0%), 289 (19.5%), 290 (1.8%) |
|
Elementalanalys |
C, 74.96; H, 9.79; N, 9.71; O, 5.55 |
Det är en lokalbedövningsmedel som först infördes i klinisk användning 1996. Dess effektivitet liknar Bupivacains, men dess smärtstillande och anestetiska effekter är betydligt bättre än den senare. Det är också ett anestetiskt läkemedel med god säkerhet, eftersom denna förening bara kan använda sin vänstra - handed isomer, medan den högra - handen är giftig.
Upptäckten av produkten går tillbaka till 1990 -talet, då Pharma - Produkttillverkning Limited (PPM) genomförde en studie av orala antimikrobiella medel där de upptäckte en mycket ovanlig djup bedövningsmedel. Företaget fann att en förening extraherad från solrosolja kan användas som ett råmaterial för att syntetisera levobupivacaine HCl, vänster - hands av isomer genom en serie kemiska reaktioner.
Vid den tiden visste PPM inte att det hade skapat en ny bedövningsmedel, så de använde den i experiment som utvärderade toxicitet på marsvin. Resultaten visade att produkten, den levorotatoriska isomeren, hade lägre toxicitet för möss och kunde ge lång - varaktig och effektiv lokalbedövning. Dessa resultat fick PPM att börja undersöka den nya föreningen hos människor för att ytterligare utvärdera dess säkerhet och effektivitet.
I tidiga kliniska studier visade det liknande smärtstillande medel och anestetiska effekter som bupivakain, men var säkrare. Läkemedlets låga kardiotoxicitet och mindre påverkan på andningsorganen och nervsystemet har använts i stor utsträckning i kliniska tillämpningar. Sedan dess har det erkänts som en säker och effektiv lokalbedövning och har blivit en oumbärlig anestesimedel inom områdena ortopedi, obstetrik, tandvård och plastikkirurgi.
Även om det har använts i stor utsträckning kliniskt är detaljerna i dess upptäcktshistoria fortfarande inte helt förstått. För närvarande är forskningen om den begränsad till dess tillämpning som lokalbedövningsmedel och ingen ytterligare forskning om upptäcktshistorikenLevobupivacaine hydrokloridhar genomförts.
Populära Taggar: levobupivacaine hydroklorid CAS 27262-48-2, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu