Levodopa-pulver CAS 59-92-7

Levodopa pulver, kärnkomponent i levodopa, molekylformel C9H11NO2, CAS 59-92-7, molekylvikt 165,19, är en syntetiserad aminosyra. Vitt eller gråvitt kristallint pulver. Smältpunkt 285,5 grader (sönderdelning). Den har en bitter smak och dålig löslighet, endast svagt löslig i vatten, löslig i varmt vatten, utspädda syror och alkalier och olöslig i etanol, eter och kloroform. Luktfri, luktfri, blir svart i luften. När det är fuktigt är det lätt att oxidera i luften och färgen blir mörkare. Lättlöslig i utspädd saltsyra och myrsyra, löslig i vatten (66 mg/ml), nästan olöslig i etanol, bensen, kloroform och etylacetat. Det är en viktig läkemedelsprekursor som kan omvandlas till levodopa av människokroppen, vilket är en aminosyra med farmakologisk aktivitet.

Levodopa pulver, som prekursorläkemedel av dopamin, har blivit ett kärnläkemedel för behandling av Parkinsons sjukdom sedan upptäckten på 1960-talet. Dess unika farmakologiska mekanism och breda kliniska tillämpningar gör att den intar en viktig position inom områden som neurovetenskap, geriatrik, oftalmologi, etc.

Kärnindikation: "Gold standard"-behandlingen för Parkinsons sjukdom och syndrom

 

1. Förbättring av motoriska symtom vid Parkinsons sjukdom
Efter att ha passerat blod-hjärnbarriären omvandlas levodopa till dopamin av dopadekarboxylas i hjärnan, vilket direkt kompletterar bristen på signalsubstanser som orsakas av degenerationen av dopaminerga neuroner i substantia nigra striatum-vägen. De centrala terapeutiska effekterna inkluderar:

Långsam rörelse: Kliniska studier har visat att levodopa kan öka patienternas gånghastighet med 30 % -50 %, öka frekvensen av fingerknackningar med 40 % och avsevärt förbättra deras dagliga aktivitetsförmåga.
Muskelstelhet: Genom att aktivera dopamin D2-receptorer och minska överdriven aktivering av indirekta vägar i basalganglierna återställs muskeltonusen till det normala. I djurförsök minskade levodopa rotationsbeteendet hos Parkinsons modellråttor med 70 %.

 

2. Utökad tillämpning av Parkinsons syndrom
Förutom primär Parkinsons sjukdom är levodopa också effektivt för följande sekundära eller ärftliga Parkinsons syndrom:

Vaskulärt Parkinsons syndrom: Förbättrad gångfrysning orsakad av stroke, i kombination med rehabiliteringsträning, kan öka patientens gångavstånd med 50 %.
Multisystematrofi (MSA): För patienter av MSA-P-typ (Parkinson-typ) kan levodopa tillfälligt förbättra motoriska symtom, men varaktigheten av effekten är relativt kort (vanligtvis<2 years).
Progressiv supranukleär pares (PSP): Det är ineffektivt mot vertikal oftalmoplegi, men kan delvis lindra axiell muskelstelhet och gångstörningar.

 

3. Långsiktig förvaltningsstrategi
Fenomen för slutanvändning: Genom att byta till formuleringar med kontrollerad frisättning (som tabletter med kontrollerad frisättning av levodopa-) eller i kombination med katekol-O-metyltransferashämmare (COMT) (som entekavin), kan "öppningsperioden" förlängas till 4-6 timmar.
Dyskinesi: Låg dos, hög-doseringsregim eller kombination med dopaminreceptoragonister (som pramipexol) används för att minska dosfluktuationer.
Kognitiv funktionsnedsättning: Höga doser av levodopa kan förvärra kognitiva fluktuationer och kräver regelbunden utvärdering av MMSE-poäng och justering av dosen.

Speciellt tillämpningsscenario: Gränsöverskridande utforskning från leverencefalopati till oftalmiska sjukdomar

 

1. Neurotransmittorreglering vid hepatisk encefalopati
Levodopa förbättrar medvetandestörningar vid leverencefalopati genom följande mekanismer:

Dopaminersättning: Hos patienter med cirros minskar dopaminnivåerna i hjärnan med 50 %, men levodopa kan återställa dem till 70 % av normala nivåer.
Förbättring av ammoniaktolerans: Djurförsök har visat att levodopa ökar toleransdosen hos råttor mot ammoniakförgiftning med tre gånger, vilket kan vara relaterat till förstärkningen av glutaminsyntetasaktivitet.
Klinisk effekt: En randomiserad kontrollerad studie med 200 patienter visade att kombinationen av levodopa och laktulos kan minska återfallsfrekvensen av leverencefalopati med 40 %.

 

2. Neuroplasticitetsreglering vid amblyopibehandling
Levodopa pulverfrämjar ombyggnad av visuell cortex genom följande vägar:

Dopaminreceptoraktivering: ökar svarströskeln för neuroner i det fjärde lagret av den visuella cortex för visuella stimuli, vilket ökar kontrastkänsligheten med 20% -30%.
Synaptisk plasticitetsförbättring: Hos barn med anisometropisk amblyopi kan kombinationen av levodopa och ocklusionsterapi förbättra synskärpan med 0,2-0,3 LogMAR-enheter, betydligt bättre än enbart ocklusionsgruppen.
Behandlingsfönster: Den bästa terapeutiska effekten uppstår 3 månader före behandling, och det rekommenderas att behandlingsförloppet inte överstiger 6 månader för att undvika biverkningar.

 

3. Undersökande tillämpningar av sällsynta sjukdomar
Dopa-responsiv dystoni (DRD): För patienter med GTP-cyklohydrolas-1 (GCH1)-genmutationer kan lågdos levodopa (100-300 mg/d) helt lindra symtomen och kräver ingen livslång behandling.
Restless Leg Syndrome (RLS): Ett refraktärt RLS som är ineffektivt mot järnbrist, levodopa kan förkorta nattlig uppvaknande tid med 50 %, men försiktighet bör iakttas för att undvika risken för förvärrade symtom.
Medfödd muskelstelhet: För patienter med CLCN1-genmutationer kan levodopa tillfälligt förbättra muskelstelheten, men effekten är endast 2-4 timmar.

Vi är leverantör av levodopa natural.

Efter 106 år av forskning och utveckling har det blivit enklare, effektivt och med hög avkastning, och den övergripande processen med råvaror har också blivit ekonomisk. Under de senaste åren har det gjorts få studier om den kemiska syntesen av levodopa, huvudsakligen inklusive den koppar-katalyserade hydroxyleringsreaktionen och syntesen av levodopa genom en serie reaktioner med resveratrol och hydantoin. Syntesvägen för den koppar-katalyserade hydroxyleringsreaktionen visas i figuren nedan:

De främsta fördelarna med kemisk syntes är att det syntetiska målet är exakt och tillgängligt, utbytet är stort, renheten är höglevodopapulver, och typerna av relaterade ämnen som-biprodukter är få, och de flesta av dem kan förutsägas; De största nackdelarna är höga kostnader, relativt komplex produktionsprocess, hårda reaktionsförhållanden och svår separation av intermediärer och-biprodukter från målföreningar.

Anmärkning: BLOOM TECH(Sedan 2008), ACHIEVE CHEM-TECH är vårt dotterbolag.

En annan metod för att syntetisera levodopa: det finns två enzymer som vanligtvis används i syntes av mikrobiell enzymomvandling, och tre har rapporterats, vilka är tyrosinfenollyas, hydroxylas och transaminas, som är relativt mindre använda i levodopasyntes. Med L-tyrosin som substrat konstruerades expressionsvektorn för LMB B2-målgenen och transformerades till E. coli, och slutligen syntetiserades levodopa. Denna process är komplex och substratet och askorbinsyran tillsattes, vilket ökade kostnaderna och gjorde det svårare att kontrollera. Krishnaveni et al. Använde tyrosin som ett substrat för att syntetisera levodopa genom svamptransformation, packad enzymatisk bäddmetod och förbättrad förseglad enzymbäddmetod (elektrisk automatisk syntesmetod). Bland dem hade Minas elektriska automatiska syntesmetod den högsta avkastningen på 95,9 %.

Metoden för att syntetisera Levodopa i laboratoriet använder vanligtvis fenylalanin som utgångsmaterial och framställs genom en serie kemiska reaktionssteg. Följande är de detaljerade syntesstegen och motsvarande kemiska ekvationer:

Genom ovanstående steg kan Levodopa syntetiseras i laboratoriet. Det bör noteras att under syntesprocessen är det nödvändigt att uppmärksamma säkerheten, undvika kontakt med giftiga och skadliga ämnen och kassera avfall på rätt sätt.

Populära Taggar: levodopa pulver cas 59-92-7, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu