Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av idra 21-pulver i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt idra 21-pulver till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Idra 21 pulver(IDRA-21 Powder) är ett vitt kristallint pulver med det kemiska namnet 7-klor-3-metyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-bensotiazin-1,1-dioxid. Det framstår som ett vitt till benvitt kristallint pulver, utan någon betydande lukt. Det är lösligt i organiska lösningsmedel som DMSO och etanol, med en löslighet på 250 mg/ml (1074,39 mM) i DMSO och lätt lösligt i vatten (0,93 g/L, 25 grader). Det kan lagras i 3 år i pulvertillstånd vid -20 grader; Förvara vid 4 grader i 2 år;
Förvara i lösningsmedelstillstånd vid -80 grader i 6 månader; -Förvara i 20 grader i en månad. IDRA-21 är en positiv allosterisk modulator (PAM) av AMPA-receptorer, som förbättrar bindningsstabiliteten av glutamat (Glu) till AMPA-receptorer, förlänger receptoraktiveringstiden och därmed förbättrar excitatorisk synaptisk transmission. I djurexperiment förbättrade IDRA-21 signifikant noggrannheten av fördröjd provmatchningsuppgift (DMTS) hos unga och äldre rhesusapor. Effekten varade i 48 timmar efter en enstaka administrering, och efter tre veckors intermittent administrering (3 dagar/gång) ökade uppgiftens noggrannhet med 34 % jämfört med kontrollgruppen. Den kognitiva förbättringseffekten på äldre apor är relativt svag, men individuell känslighet är högre. Det kan minska neuronala skador genom att reglera det glutamaterga systemet, men den specifika mekanismen behöver fortfarande forskning.
 |
 |
| Produktnamn | Idra 21 pulver | Idra 21 kapslar |
| Produkttyp | Pulver | Kapslar |
| Produktens renhet | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % |
| Produktspecifikationer | 100g/1kg/etc. | 5mg/25mg/50mg |
| Produktform | Organisk syntes | Ta oralt |
Idra 21 Powder COA
 |
|
|
|
|
Idra 21 pulver, som en mycket selektiv AMPA-receptorkonformationsmodulator, har visat unikt värde i kognitiv funktionsförbättring, neurovetenskaplig forskning och potentiell sjukdomsbehandling genom att hämma receptordesensibilisering och förbättra excitatorisk synaptisk överföring. Dess användning har sträckt sig från laboratorieverktyg till preklinisk utforskning, men ytterligare optimering av doseringsregimer, utvärdering av långsiktig-säkerhet och tydlig indikationspositionering behövs för att främja översättningen från vetenskaplig forskning till klinisk praxis.
Som en positiv allosterisk modulator av AMPA-receptorer (PAM)
Huvudanvändningen av Idra-21 Powder är som en positiv allosterisk modulator av AMPA-receptorer, vilket förbättrar glutamat (Glu)-medierad excitatorisk synaptisk överföring genom att hämma den snabba desensibiliseringsprocessen av AMPA-receptorer, vilket förlänger receptoraktiveringstiden. Denna mekanism har ett betydande värde inom neurovetenskaplig forskning, utforskning av behandling av kognitiv funktionsnedsättning och neuroskydd. AMPA-receptorn är en typ av jonotropisk glutamatreceptor (iGluR) som förmedlar cirka 70 % av snabb excitatorisk synaptisk överföring i hjärnan. Under kontinuerlig glutamatstimulering är AMPA-receptorer benägna att desensibiliseras, vilket leder till kanalstängning och signalavbrott.
Idra-21 hämmar desensibilisering genom att binda till det allosteriska stället för AMPA-receptorer, vilket gör att receptorerna kan förbli öppna under längre tidsperioder i närvaro av glutamat, vilket förbättrar sönderfallstiden för postsynaptiska strömmar. Till exempel, in vitro hippocampala neuronexperiment, Idra-21 (1-300 μM) förlängde varaktigheten av excitatorisk postsynaptisk ström (EPSC) avsevärt och förbättrade neurala transmissionseffektivitet. Jämfört med tidiga AMPA-modulatorer som cyklotiazid har Idra-21 starkare penetreringsförmåga för blod-hjärnbarriären, högre oral biotillgänglighet och lägre neurotoxicitet. Djurförsök har visat att Idra-21 nästan inte orsakar neuronal död vid effektiva doser (0,15-10 mg/kg), medan högdos ciklosporin kan inducera hippocampus neuronal apoptos.
Kognitiv funktionsförbättring: från djurförsök till prekliniska studier
Forskningen av Idra-21 inom området kognitiv funktionsnedsättning är en av dess kärntillämpningar, särskilt i modeller av ålders-relaterad kognitiv nedgång, droginducerad kognitiv funktionsnedsättning, etc. Den har visat betydande effekter. Unga rhesusapor: Oral administrering av Idra-21 (0,15-10 mg/kg, en gång var tredje dag, under 3 veckor) kan avsevärt förbättra noggrannheten för DMTS-uppgifter, särskilt i experimentet med lång fördröjning (svårast), där uppgiftens noggrannhet ökade med 34 % jämfört med kontrollgruppen.
Efter en enda administrering varade effekten i 48 timmar och efter tre veckors intermittent administrering förblev den kognitiva förbättringseffekten stabil. Äldre rhesusapor: Även om Idra-21 (inom samma dosintervall) kan förbättra uppgiftens noggrannhet, är dess effekt svagare än hos unga individer, och äldre apor är mer känsliga för läkemedelsdosering, vilket resulterar i kortare uppgiftslatens.
Kognitiv funktionsförbättring: från djurförsök till prekliniska studier
Detta indikerar att Idra-21 har potential att ingripa i åldersrelaterad kognitiv försämring, men individuella dosjusteringar behövs. I en vuxen råttmodell av global cerebral ischemi kan Idra-21 (6-24 mg/kg, sondmatning, enkeldos) öka ischemiinducerad G41-neuronskada, vilket tyder på dess potentiella neuroprotektiva roll vid ischemisk skada.
Men höga doser (300 μM, 30 minuter) kan inducera hippocampus neurondöd in vitro-experiment, och dosintervallet måste kontrolleras strikt. Jämfört med klassiska kognitiva förstärkare som amfetamin har Idra-21 en längre verkningsperiod. Den förbättrade effekten av amfetamin i DMTS-uppgiften hos rhesusapor varar bara i 2-4 timmar, medan effekten av Idra-21 fortsätter i 48 timmar efter en engångsdos, vilket minskar behovet av frekvent administrering och förbättrar behandlingsföljsamheten.
Neurovetenskapliga forskningsverktyg: mekanismutforskning och målvalidering
Idra 21 pulver, som en mycket selektiv AMPA-receptor PAM, används flitigt i grundläggande neurovetenskaplig forskning för att hjälpa till att avslöja mekanismen för glutamaterga systemet i synaptisk plasticitet, inlärning och minne. AMPA-receptorer är nyckelmediatorer för lång-potentiering (LTP) och lång-hämning (LTD). Idra-21 kan förbättra LTP-induktionseffektiviteten genom att förlänga AMPA-receptoraktiveringstiden, vilket ger ett verktyg för att studera synaptisk plasticitet. Till exempel, i hippocampala skivexperiment, ökade Idra-21 signifikant amplituden av LTP inducerad av högfrekvent stimulering, vilket avslöjar kärnrollen för AMPA-receptordesensibilisering i synaptisk plasticitetsreglering.
Bindningen av Idra-21 till AMPA-receptorer aktiverar inte direkt receptorerna, men förstärker effekten av glutamat genom allosterisk reglering och undviker excitotoxicitet orsakad av överaktivering. Denna egenskap gör den till ett idealiskt verktyg för att studera signalvägarna för det glutamaterga systemet, vilket kan särskilja de fysiologiska skillnaderna mellan direkt aktivering och allosterisk reglering. Från gnagare (råttor, möss) till icke-mänskliga primater (rhesusapor) har Idra-21 visat konsekventa kognitiva förbättringseffekter i olika djurmodeller, vilket verifierar bevarandet av dess verkningsmekanism. Detta ger bevis på flera arter för översättningen från grundforskning till klinisk praxis.
Utforska potentiella terapeutiska områden: från kognitiv funktionsnedsättning till neurodegenerativa sjukdomar
Baserat på dess kognitiva förbättring och neuroprotektiva effekter har Idra-21 potentiellt tillämpningsvärde vid behandling av följande sjukdomar, men ytterligare klinisk validering behövs: minskat uttryck av AMPA-receptorer i hippocampus och nedsatt synaptisk plasticitet hos AD-patienter. Idra-21 kan förbättra kognitiva symtom hos AD-patienter genom att förbättra AMPA-receptorfunktionen. Djurförsök har visat att Idra-21 kan vända rumsliga minnesbrister i AD-modellmöss, men fördelningen av målvävnader efter att ha penetrerat blod-hjärnbarriären måste åtgärdas.
Schizofrenipatienter har brister i arbetsminne och kognitiv flexibilitet, vilket är förknippat med otillräcklig glutamatöverföring i den prefrontala cortexen. Idra-21 kan förbättra kognitiva symtom genom att förbättra AMPA-receptorfunktionen i den prefrontala cortex. Prekliniska studier har visat att Idra-21 kan förbättra arbetsminnets prestanda hos schizofrenimodellråttor, men dess interaktion med antipsykotiska läkemedel måste utvärderas. Den neuroprotektiva effekten av Idra-21 i en global cerebral ischemimodell tyder på dess potentiella användning vid behandling av akut stroke. Mekanismen kan vara relaterad till hämningen av excitotoxicitet orsakad av överdriven aktivering av AMPA-receptorer, men det är nödvändigt att balansera dess neuroskydd med potentiella neurotoxicitetsrisker.
Säkerhet och doskontroll: Försiktighetsåtgärder under forskningsfasen
Även om Idra-21 har visat god säkerhet i djurförsök, kräver dess tillämpning fortfarande strikt kontroll av dosering och experimentella förhållanden:
Dosberoende-neurotoxicitet
In vitro-experiment visade att Idra-21 (1-300 μM, 30 minuter) ökade hippocampus neuronal död på ett dosberoende sätt, med en signifikant ökning av neuronal mortalitet vid höga doser (300 μM). Därför kräver in vivo-experiment strikt kontroll av dosintervallet (vanligtvis mindre än eller lika med 10 mg/kg) för att undvika neurotoxicitet.
Optimering av löslighet och stabilitet
Idra-21 är lätt löslig i vatten (0,93 g/L, 25 grader) och lättlöslig i DMSO (25 mg/ml, 107,44 mM). För att förbättra biotillgängligheten är det nödvändigt att optimera doseringsregimen (t.ex. med hjälp av lösningsmedel PEG300, Tween-80 eller SBE - - CD) och undvika nedbrytning orsakad av upprepade frys-upptiningscykler.
Individuell medicineringsstrategi
Äldre djur är mer känsliga för Idra-21 och kräver dosjusteringar baserat på ålder, vikt och genotyp. Till exempel har äldre rhesusapor svagare reaktioner vid samma dos, men individuella skillnader är större och behandlingsplanerna behöver optimeras genom farmakologisk övervakning.
Framtidsutsikter: förvandlingsvägen från laboratorium till klinisk praktik
Användningen avIdra 21 pulverhar expanderat från grundforskning till potentiella terapeutiska områden, men dess kliniska översättning måste fortfarande övervinna följande flaskhalsar:
Långsiktig säkerhetsanalys
För närvarande fokuserar forskningen huvudsakligen på kortsiktig-(mindre än eller lika med 3 veckor) säkerhet, och långsiktiga-toxicitetsexperiment behövs för att utvärdera deras potentiella effekter på reproduktionssystemet, immunsystemet och organfunktionen.
Farmakokinetisk optimering
Även om Idra-21 har hög oral biotillgänglighet är dess halveringstid- relativt kort (ca 4-6 timmar), vilket kräver utveckling av formuleringar med fördröjd frisättning eller kombinationsterapistrategier för att förlänga verkningstiden.
Noggrann placering av kliniska indikationer
Baserat på dess dubbla effekter av kognitiv förbättring och neuroskydd, kan Idra-21 vara mer lämpad för tidig AD, vaskulär kognitiv försämring och andra sjukdomar med synaptisk dysfunktion som kärnan, snarare än sent stadium av neurodegenerativa störningar.
Vanliga frågor
Vilka är fördelarna med IDRA 21?
+
-
Förbättrar långsiktig potentiering och hämmar AMPA-receptordesensibilisering. Ökar excitatorisk synaptisk styrka. Visar positiva effekter på kognition i flera djurmodeller. Blod-hjärnbarriär permeabel.
Vad är verkningsmekanismen för IDRA 21?
+
-
IDRA 21 är en positiv allosterisk modulator av glutamat AMPA-receptorer. Det ökar den excitatoriska synaptiska styrkan genom att dämpa snabb desensibilisering av AMPA-receptorer och kan således ha fördelaktiga terapeutiska effekter för att förbättra minnesbrist hos patienter med kognitiva funktionsnedsättningar, inklusive AD.
Vad är verkningsmekanismen för Aniracetam?
+
-
Aniracetam har visat sig öka nivåerna av dopamin och serotonin i vissa hjärnregioner, vilket kan hjälpa till att lindra symtom på ångest och depression. Denna modulering av humörrelaterade-neurotransmittorer lägger till ytterligare ett lager till de kognitiva-förbättrande effekterna av Aniracetam.
Populära Taggar: idra 21 pulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu