Diklazurilpulver, CAS 101831-37-2, The molecular formula C17H9Cl3N4O2 is a nucleoside analogue with high efficiency, low toxicity, and broad-spectrum anti coccidiosis efficacy, which is present against all Eimeria species infected in chickens. It belongs to the triazine class of broad-spectrum anticoccidial drugs, which have a killing effect on coccidios och har effekter på olika stadier av coccidiosutveckling . toppperioden för verkan sker i de tidiga stadierna av sporozoiter och schizonts . Det är ett vitt eller ljusgult pulver; Nästan luktfri . Denna produkt är något löslig i dimetylformamid, något löslig i tetrahydrofuran, och nästan olöslig i vatten och etanol . Det har en förebyggande effekt på olika typer av coccidios och används för att förhindra kokidios i kycklingar, tyglar, Quils, quils, curke, and coke och används för att förhindra kokidiosis i kycklingar, tyglar, Quils, quils, cure, och burk och ge och är använd för att förhindra kokidiosis i kycklingar, tyglar, Quils, quils, cure, och burk och ge och används för att förhindra kokidiosis i kycklingar, tyglar, Quils, quils, quiles, curke, and coce kaniner . Det har goda effekter på ömhet, klumpighet, toxicitet, brucellos, jätte och andra Eimeria -arter i kycklingar, liksom på coccidios i ankor och kaniner .}
Vår produkt
Diklazurilpulver, as a representative drug of triazine phenylacetonitrile compounds, has become a core drug for anti parasitic infections in livestock, poultry, and aquaculture worldwide due to its high efficiency, low toxicity, and broad-spectrum characteristics. Its mechanism of action includes inhibiting the mitochondrial respiratory chain of nematodes, interfering with energy metabolism and nukleinsyrasyntes och har en potent dödande effekt på flera stadier av livscykeln för nematoder, såsom sporer, schizonts och gametophytes . nedan är en systematisk översyn av den kliniska användningen av diklofenak från fyra dimensioner: djurarter, sjukdomstyper, kombination terapi och specialanvändning {{{{{}} {} {} {} {{{3 {} {} {{} {} {{} {{} {{} {{} {{} {)
Den föredragna lösningen för anka coccidios
Anka källa coccidiosspektrum:
Effektiv mot taize coccidios (orsakar anka cecal coccidios) och Filas wenyang coccidios (orsakar anka små tarmscoccidios), en foderkoncentration av 1 mg/kg kan kontrollera infektion och den terapeutiska effekten är överlägsen polyether -antibiotika .}
Klinisk medicineringsplan:
Förebyggande: lägg till 0 . 1 ml dikezhuli per 1L vatten till ankungar åldras 1-7 dagar i 3 dagar i rad.
Behandling: Under akut infektion, ta 0 . 05 ml oralt per 1 kg kroppsvikt en gång om dagen under 3 dagar i rad, i kombination med vitamin K för hemostas.
Utökad tillämpning av kalkoner och specialfjäderfä
Turkiet coccidios:
Effektivt mot eimeria adenophora och eimeria kalkoninfektioner, med hjälp av en foderkoncentration av 1 mg/kg under 5 på varandra följande dagar kan minska dödligheten och förbättra foderomvandlingsgraden .
Observera fjäderfä:
För infektion av påfågel eimeria och spridd eimeria, kan tillägg av 50 g dikezhuli per 100 kg foder under 7 dagar i rad uppnå en botningshastighet på över 90%.
Genombrottsbehandling av smågrisskakidios
Patogenegenskaper:
Isospora Suis är den huvudsakliga patogenen som orsakar diarré i smågrisar i åldern 7-21 dagar, och traditionella läkemedel som sulfonamider kan lätt inducera läkemedelsresistens .
Dikezhuli Plan:
Förebyggande: Att ta 1 ml/huvud (0 . 5% lösning) Oralt 3-7 Dagar efter födseln under två dagar i rad kan minska förekomsten av diarré med 60%.
Behandling: Under den akuta infektionsperioden, ta 0 . 1 ml oralt per 1 kg kroppsvikt en gång om dagen i 3 dagar i rad och korrekt uttorkning med rehydreringssalter.
Innovativa tillämpningar inom vattenbruk: Från fisk till kräftdjur
(1) Genombrott i myxosporidios av cyprinidae fisk
Patogenegenskaper:
Myxosporidium (såsom jodotyromonas) kan parasitisera gälar, hud och inre organ av fisk och traditionella läkemedel (som diklorvos) är benägna att rest och återfall .
Dikezhuli Plan:
Förebyggande: Att lägga till 50 g dikezhuli premix (0 . 5%) per 100 kg foder under 7 dagar i rad, en gång i månaden, kan minska infektionshastigheten med 80%.
Behandling: Under den akuta infektionsperioden bör 10 ml dikezhuli -lösning (0 . 1%) strö varje 1 m ³ vatten under 3 dagar i rad, i kombination med salt (3%koncentration) medicinerat bad, vilket uppnår en botningshastighet på 75%.
(2) Undersökande studie om parasitiska sjukdomar av räkor och krabba
Räkmikrosporidios:
Laboratoriestudier har visat att diktuzumab har en hämmande effekt på sporformationssteget för enterocytozoon hepatopancreas i räkor, men ytterligare klinisk säkerhetsverifiering behövs .
Crab Fixed Ciliate Disease:
Kombinerat med kopparsulfat (0 . 5 mg/l) kan det minska fästningen av insekter av krabba ytaggregering och förbättra utseendekvaliteten på kommersiella krabbor.
Diklazurilpulver, as an efficient and broad-spectrum triazine phenylacetonitrile based anti coccidial drug, has a direct impact on drug quality, production cost, and environmental friendliness due to its synthesis process. The current mainstream synthesis methods can be divided into two categories: traditional stepwise synthesis and one pot synthesis processes. The following analysis will focus on reaction pathways, key steps, Fördelar och nackdelar och optimeringsanvisningar .
Traditionell stegvis syntesmetod: förfinad kontroll av klassiska vägar
Den traditionella metoden börjar med 2, 6- dikloro -4- nitroanilin och konstruerar gradvis målmolekylen genom steg som diazotisering, substitution, reduktion och cyklisering . Kärnan är som följande:
Förberedelse av mellanliggande 3,4, 5- trikloronitrobensen
Reaktionsbetingelser: I koncentrerad svavelsyra reagerar 2, 6- dikloro -4- nitroanilin med natriumnitrit för att bilda diazoniumsalter, som sedan är kopplade med kuprousklorid och hydroklorinsyra.}}} efter låg-temperatur och phoschlor, TRICHLORE och HYDROCLORIC ACID .}) erhållen .
Viktiga kontrollpunkter:
Temperaturen bör strikt kontrolleras under 50 grader för att undvika sönderdelning av diazoniumsalter;
Vid tillsats av fosforsyran droppvis bör den inre temperaturen inte överstiga 10 grader för att förhindra att sidoreaktioner inträffar .
Utbyte: ungefär 86%, produkten är en ljusgul kristall med en smältpunkt av 49-50 examen .
Syntes av 2, 6- dikloro - - (4- Klorofenyl) -4- Nitrofenylacetonitrile
Reaction conditions: Tetra-n-butylammonium bromide is used as a phase transfer catalyst, and trichloronitrobenzene reacts with p-chlorocyanobenzyl in sodium hydroxide solution. After dissolution in tetrahydrofuran and acidification with glacial acetic acid, extraction is carried out.
Viktiga kontrollpunkter:
Katalysatordoseringen bör vara exakt till 0,5 g, eftersom överdriven dos kan leda till en minskning av produktrenheten;
Under extraktion bör etylacetat tillsättas i tre separata delar för att säkerställa fullständig separering .
Utbyte: Cirka 73%, produkten är en gul kristall med en smältpunkt på 110-113 examen .
Beredning av reduktion Intermediate 4- Amino -2, 6- dikloro - - (4- Klorofenyl) fenylacetonitril
Reaktionsbetingelser: I metanollösningsmedel används 5% platina kol som en katalysator, och väte används för att reducera nitro till amino .
Viktiga kontrollpunkter:
Vätetrycket bör hållas vid 1-2 MPA för att undvika ofullständig reaktion;
Katalysatorn måste aktiveras, annars kommer aktiviteten att minska och påverka utbytet .
Utbyte: Inte uttryckligen nämnt, men det totala utbytet av efterföljande steg är cirka 30%.
Cykliserings- och dekarboxyleringsreaktionerna genererar dicyklozolid
Reaktionsbetingelser: Den reducerade produkten återflödas med etylmalonylkarbamat i glacial ättiksyra, hydrolyserad och dekarboxylerad för att erhålla råprodukten och renas sedan genom DMF -omkristallisation .
Viktiga kontrollpunkter:
Refluxtemperaturen måste kontrolleras exakt vid 120-130 examen, eftersom överdriven temperatur kan leda till produktnedbrytning;
Lösningsförhållandet måste optimeras under omkristallisation för att undvika produktförlust .
Utbyte: Cirka 70%, slutproduktinnehåll större än eller lika med 98% (HPLC), smältpunkt 291 grad .
fördel:
Tydliga reaktionssteg underlättar mellanliggande kvalitetskontroll;
Lämplig för småskalig syntes i laboratoriet, med hög produktrenhet .
Nackdelar:
Flera reningssteg krävs, vilket resulterar i hög lösningsmedelsförbrukning;
Den totala avkastningen är låg (cirka 30%) och kostnaden är hög;
En del av råvarorna (såsom etyl malonyldiaminocarbamate) måste vara självgjord, vilket ökar processens komplexitet .
En POT -syntesprocess: Dubbeloptimering av effektivitet och kostnad
För att övervinna bristerna i traditionella metoder har forskare utvecklat en pottmetod som förkortar steg genom kontinuerliga reaktioner . Kärnvägen är som följer:
Diazotisering och kloreringsreaktion
Från och med 2, 6- dikloro -4- nitroaniline, reagerar det med natriumnitrit i koncentrerad svavelsyra för att bilda diazoniumsalter, som sedan kopplas med kopparklorid för att få 3,4, 5- trichloron
Optimeringspunkt: Utelämningsvis mellanliggande separeringssteg och reducerar lösningsmedelsanvändning .
Kondensation och reduktionsreaktioner
Under katalysen av Teba (bensyl trietylammoniumklorid) kondenseras trikloronitrobensen direkt med p-klorocyanobensyl för att bilda nitroacetonitril;
Därefter tillsattes natriumhydrosulfite för att reducera nitro -gruppen till en aminogrupp, vilket resulterade i mellanliggande 4- amino -2, 6- dikloro - - ({4}} klorop
Optimeringspunkt:
Katalysatorer kan återvinnas för att minska råvarokostnaderna;
Reduktionsreaktionen utförs under alkaliska förhållanden för att undvika korrosion av utrustning i sura miljöer .
Cykliska och dekarboxyleringsreaktioner
Mellanprodukten och etylmalonyldiaminokarbamat kokas i en kruka i glacialt ättiksyra och genomgår sedan diazotisering, koppling, cyklisering, hydrolys och dekarboxyleringsreaktioner för att direkt generera dicyklozolid .}
Optimeringspunkt:
Kontrollera reaktionstemperaturen vid 5-10 examen för att undvika sidoreaktioner;
Optimera cykliseringseffektiviteten genom att justera dosen av kaliumacetat .
Utbyte: Cirka 37 . 6%, en ökning med 7,6 procentenheter jämfört med traditionella metoder.
fördel:
Reaktionsstegen förkortades från 5 till 3, vilket minskade den totala reaktionstiden med 40%;
Återvinningsgraden för lösningsmedel har höjts till 85%, vilket minskat kostnaden för avfallshantering;
Råvarorna är lätt tillgängliga och lämpliga för industriell produktion .
Nackdelar:
Reaktionsförhållandena kräver exakta kontroller och höga utrustningskrav;
Vissa mellanprodukter, såsom etylmalonylkarbamat, förlitar sig fortfarande på import .
Optimeringsriktning och branschtrend av syntesmetoder
Grön kemiorientering
Utveckla vattenhaltiga reaktionssystem för att minska användningen av organiska lösningsmedel;
Utforska enzymkatalys, fotokatalytiska isotermiska och reaktionsbetingelser för att minska energiförbrukningen .
Tillämpning av kontinuerlig flödesprocess
Använda mikrokanalreaktorer för att uppnå kontinuerlig produktion av farliga steg som diazotisering och cyklisering, förbättra säkerheten;
Realtidskontroll av reaktionsparametrar genom onlineövervakningsteknik för att säkerställa produktkonsistens .
Råvaruersättning och lokalisering
Utveckla en inhemskt producerad syntetisk väg för viktiga råvaror såsom etylmalonylkarbamat;
Använda biomassresurser (som glukos) som utgångsmaterial för att minska beroendet av petrokemikalier .
Standardisering av kvalitetskontroll
Upprätta HPLC, IR och andra detekteringsmetodstandarder fördiklazurilpulveroch dess mellanprodukter;
Upprätta gränser för orenhetskontroll för att säkerställa läkemedelssäkerhet .
Populära Taggar: diclazuril pulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu