Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av coluracetam-tillskott i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt coluracetam-tillägg till försäljning här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Coluracetam tillskott(MKC-231, BCI-540) är en ny kolinabsorptionsförstärkare, som tillhör Sitan-klassens derivat. Dess kemiska namn är N-(2,3-dimetyl-5,6,7,8-tetrahydrofurano[2,3-B]kinolin-4-yl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamid. Det framstår som ett vitt kristallint pulver med en löslighet av större än eller lika med 20 mg/ml i DMSO och är olösligt i vatten och etanol. Det interagerar med HACU-processen (High Affinity Choline Uptake), som är det hastighetsbegränsande steget i syntesen av signalsubstansen acetylkolin genom att inhalera kolin i neuroner. Coluracetam kan öka HACU-hastigheten, vilket gör att mer kolin tas upp i neuroner, vilket ökar aktiviteten hos kolinerga nervceller, vilket gör det till ett idealiskt mål för kognitiva neuroner.
När kolinerg funktion är nedsatt kan kolchicin ta upp kolin i nervceller. I närvaro av otillräcklig HACU på grund av kemisk skada kan den bibehålla kolinerg funktion eller återställa kolinerg dysfunktion till det normala. Genom djurförsök fann man att det kan förbättra minskningen av acetylkolininnehåll i hippocampus hos råttor och möss, och lindra inlärningssvårigheter, minnesbrist och kognitiva försämringar.
Samtidigt tillhandahåller vårt företag inte bara rena pulver, utan även tabletter och injektioner. Om det behövs är du välkommen att kontakta oss när som helst.
Ytterligare information om kemisk förening:
|
|
|
Coluracetam Supplement COA
Coluracetam tillskott(MKC-231), som ett nytt läkemedel för kognitiv förbättring, har rönt stor uppmärksamhet inom områdena neurovetenskap och läkemedelsutveckling de senaste åren. Följande är en detaljerad beskrivning av dess användningsområden:
Farmakologiska effekter
I rått- och musexperiment visade Coluracetam förmågan att förbättra inlärningssvårigheter, minnesbrist och kognitiva brister. Till exempel, i den AF64A-inducerade musmodellen för minnesnedsättning, kan oral administrering av Coluracetam i en dos på 0,3-3 mg/kg en gång om dagen i 11 dagar förbättra minnesförsämring och hippocampus acetylkolinkonsumtion hos möss. AF64A kan störa det kolinerga systemet, vilket leder till en minskning av acetylkolinnivåerna och därefter påverkar inlärnings- och minnesförmågan.
Coluracetam förbättrar minnesproblem inducerade av AF64A genom att delta i processen med hög affinitet av kolinupptag (HACU), vilket ökar det synaptiska upptaget av kolin och främjar acetylkolinsyntesen. I en råttmodell av kognitiva och inlärningssvårigheter visade Coluracetam också förbättring när det administrerades oralt i en dos på 1-3 mg/kg en gång om dagen i 8 dagar. Acetylkolin spelar en avgörande roll i inlärnings- och minnesprocesser, och Coluracetam ökar acetylkolinnivåerna, förbättrar effektiviteten av informationsöverföring mellan neurala synapser och hjälper till att förbättra inlärnings- och minnesförmågan.
Den huvudsakliga verkningsmekanismen för Coluracetam är att öka upptaget av kolin av neurala synapser genom att delta i HACU-processen. HACU är det hastighetsbegränsande steget i syntesen av signalsubstansen acetylkolin genom att andas in kolin i neuroner. Att öka HACU-hastigheten kan öka aktiviteten hos kolinerga neuroner. Vid sjukdomar som Alzheimers sjukdom skadas det kolinerga systemet och acetylkolinnivåerna minskar, vilket leder till kognitiv dysfunktion. Coluracetam förbättrar det kolinerga systemets funktion och förbättrar den kognitiva funktionen genom att öka kolinupptaget och syntesen.
Coluracetam tilläggkan ha en positiv inverkan på både arbetsminnet och långtidsminnet-. Från dess förbättring av AF64A-inducerad arbetsminnesbrist hos möss och kognitiv försämring hos råttor (som kan involvera flera typer av minne), kan det spela en roll i olika stadier av minnesbildning genom att reglera det kolinerga systemet. Arbetsminne involverar huvudsakligen tillfällig lagring och manipulering av information, medan lång-minne involverar lång-lagring och hämtning av information. Coluracetam ökar syntesen och frisättningen av acetylkolin, vilket kan påverka de neurala kretsarna och den synaptiska plasticiteten som är förknippad med dessa minnestyper, och därigenom förbättra olika typer av minnesfunktioner
I modellen för cerebral ischemi-reperfusionsskada kan Coluracetam minska hjärninfarktvolymen och neuronal apoptos och förbättra neurologiska underskott. Cerebral ischemi-reperfusionsskada kan leda till en rad skademekanismer som oxidativ stress, inflammatorisk respons och cellapoptos i neuroner. Coluracetam kan utöva neuroprotektiva effekter genom mekanismer som antioxidanter, anti-inflammatoriska och anti-apoptotiska effekter. Det kan till exempel rensa fria radikaler och minska deras skador på nervceller.
Coluracetam ökar syntesen och frisättningen av acetylkolin, förbättrar det kolinerga systemets funktion och hjälper till att upprätthålla normal fysiologisk aktivitet hos neuroner. Dessutom kan dess neuroprotektiva effekt bromsa utvecklingen av neurodegenerativa sjukdomar och skydda nervceller från ytterligare skada. Den neuroprotektiva mekanismen för Coluracetam kan involvera flera aspekter. När det gäller antioxidantaktivitet kan det öka aktiviteten hos intracellulära antioxidantenzymer som superoxiddismutas (SOD), glutationperoxidas (GSH Px), etc., rensa bort överflödiga fria radikaler i kroppen och minska oxidativ stressskada på nervceller.
När det gäller anti-inflammatoriska effekter kan det hämma aktiveringen av inflammatoriska signalvägar, minska produktionen och frisättningen av inflammatoriska faktorer såsom tumörnekrosfaktor - (TNF -), interleukin-1 (IL-1), etc., och därigenom lindra de toxiska effekterna av neuroninflammatoriska reaktioner. När det gäller anti-apoptos kan det reglera uttrycket av apoptosrelaterade proteiner, såsom att hämma uttrycket av pro-apoptotiskt protein Bax och öka uttrycket av anti-apoptotiskt protein Bcl-2, och därigenom hämma processen för neuronal apoptos.
Coluracetam kan hjälpa till att förbättra cerebral blodcirkulation. Även om det finns relativt lite forskning om detta ämne, tyder dess övergripande farmakologiska effekter på att god cerebral blodcirkulation är avgörande för att upprätthålla normal neuronal funktion. Cerebrala blodcirkulationsstörningar kan leda till neuronal hypoxi och undernäring, vilket i sin tur påverkar syntesen och frisättningen av neurotransmittorer och överföringen av information mellan neuroner.
Coluracetam kan förbättra cerebral blodcirkulation genom att reglera endotelcellernas funktion, förbättra hemorheologin och andra mekanismer. Till exempel kan det främja frisättningen av kväveoxid (NO) från endotelceller, som har en vasodilaterande effekt, vilket ökar cerebralt blodflöde och säkerställer tillräcklig syre- och näringstillförsel till neuroner.
Förutom dess effekt på acetylkolin kan Coluracetam också reglera aktiviteten hos andra signalsubstanser. Neurotransmittorer koordinerar med varandra i nervsystemet och reglerar gemensamt olika fysiologiska och psykologiska processer. Coluracetam kan reglera neurotransmittornivåer genom att påverka syntesen, frisättningen, återupptaget och metabolismen av neurotransmittorer.
Till exempel kan det påverka aktiviteten hos signalsubstanser som glutamat och gammaaminosmörsyra (GABA). Glutamat är den viktigaste excitatoriska signalsubstansen i centrala nervsystemet, medan GABA är den huvudsakliga hämmande signalsubstansen. Balansen mellan dem är avgörande för att upprätthålla nervsystemets normala funktion. Coluracetam reglerar aktiviteten hos dessa signalsubstanser, hjälper till att upprätthålla balansen i signalsubstanssystemet och förbättrar den neurologiska funktionen ytterligare.
Coluracetam kan utöva antidepressiva och ångestdämpande effekter genom att öka koncentrationen av neurotransmittorer som serotonin och dopamin i synapspalten. Serotonin och dopamin är signalsubstanser som är nära besläktade med känsloreglering, och deras onormala nivåer är förknippade med förekomsten av sjukdomar som depression och ångest. Coluracetam främjar kolinupptaget, vilket indirekt kan påverka metabolismen och frisättningen av dessa signalsubstanser.
Dessutom kan det också påverka neural plasticitet, främja tillväxten av neuroner och bildandet av synapser, förbättra funktionen hos neurala kretsar och på så sätt lindra symtom på depression och ångest.Jämfört med vissa befintliga antidepressiva och ångestdämpande läkemedel kan Coluracetam ha unika fördelar. De befintliga antidepressiva och ångestdämpande läkemedlen kan ha problem som långsamt insättande och flera biverkningar. Coluracetam, som ett nytt läkemedel, kan ha en annan verkningsmekanism än befintliga läkemedel, med en snabbare debuttid och färre biverkningar. Men det behövs för närvarande fler kliniska studier för att validera dess effekt och säkerhet hos människor.
Coluracetam tilläggkan ha förmågan att rensa bort fria radikaler, som är en av de viktiga faktorerna som leder till oxidativ stress. I processen med neurologiska sjukdomar och skador genereras en stor mängd fria radikaler, såsom superoxidanjoner, hydroxylradikaler etc. Dessa fria radikaler angriper cellmembranet, proteiner, DNA och andra biomolekyler av neuroner, vilket leder till neuronal skada och död.
Coluracetam kan reagera med vissa grupper i dess kemiska struktur för att eliminera fria radikaler och därigenom minska skadorna av fria radikaler på nervceller. Det kan också öka aktiviteten hos intracellulära antioxidantenzymer som SOD, GSH Px, etc. SOD kan dismutera superoxidanjoner till väteperoxid och syre, medan GSH Px kan reducera väteperoxid till vatten och därigenom minska oxidativ stressskada på celler. Coluracetam förbättrar cellernas antioxidantförsvarsförmåga och skyddar nervceller från oxidativ stress genom att öka aktiviteten hos dessa antioxidantenzymer.
Försiktighetsåtgärder
Coluracetam presenterar ett spännande alternativ för dem som söker kognitiv förbättring, särskilt i minne, fokus och humör. Även om vetenskapliga bevis fortfarande är preliminära, gör dess unika verkningsmekanism och låga toxicitetsprofil det till ett populärt val bland nootropiska entusiaster. Användare bör dock närma sig Coluracetam med försiktighet:
Börja med låga doser för att bedöma tolerans.
Kombinera med kolinkällor för att minimera biverkningar.
Rådfråga en sjukvårdspersonal om du är gravid, ammar eller använder medicin.
Allt eftersom forskningen fortskrider kan Coluracetam cementera sin plats som en säker, effektiv kognitiv förstärkare-eller avslöja nya tillämpningar inom neuroskydd och mental hälsa.
Kemisk verkningsmekanism
Den kemiska mekanismen hos produkten kretsar främst kring processen med hög-kolinupptag (HACU). Det förbättrar upptaget och utnyttjandet av kolin av neuroner, förbättrar effektiviteten av kolinerg nervöverföring, och utövar därigenom kognitiv förbättring och neuroprotektiva effekter. Den specifika mekanismen är som följer:
Deltagande i HACU-processen: HACU är det hastighets-begränsande steget för kolin som kommer in i neuroner för att syntetisera signalsubstansen acetylkolin. Coluracetam ökar effektiviteten av denna process, ökar upptaget av kolin av nervsynapser, och påskyndar därigenom syntesen av acetylkolin.
Öka kolinerga neuronaktivitet: Acetylkolin är en viktig signalsubstans i det centrala nervsystemet, involverad i kognitiva funktioner som inlärning, minne och uppmärksamhet. Coluracetam ökar aktiviteten hos kolinerga neuroner genom att öka syntesen av acetylkolin, och därigenom förbättra den kognitiva funktionen.
Återställ kolinerg funktion: I fall där det kolinerga systemet är nedsatt (som vid neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers sjukdom), kan Coluracetam bibehålla eller återställa den kolinergiska funktionen till normala nivåer.
Studier har visat att det har en reparerande effekt på HACU-brist orsakad av kemisk skada, vilket förbättrar inlärningsstörningar, minnesbrist och kognitiva brister.
Neuroskyddande effekt: Coluracetam uppvisar också vissa neuroprotektiva effekter. Det kan skydda neuroner från skador genom att reglera neurotransmittoraktiviteter och förbättra cerebral blodcirkulation, och därigenom försena utvecklingen av neurodegenerativa sjukdomar.
1. Huvudsyntesväg (konvergent syntes)
Den här processen använder en kondensationsmetod med två-fragment. Först framställs furokinolinamin- och pyrrolidonacetatmellanprodukter separat, följt av amidering för att erhålla den slutliga produkten.
2. Syntes av mellanprodukter
2,3-dimetyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]kinolin-4-amin: Med användning av 2-amino-4,5-dimetylfuran-3-karbonitril och cyklohexanon som råmaterial, cyklisering utförs i varm xylen med zinkklorid som katalysatorn som är nyckeln till aminen i ett steg.
Metyl-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetat: 2-pyrrolidon reagerar med metylkloracetat via nukleofil substitution under alkaliska betingelser för att producera acyleringsreagenset.
3. Kondensering och rening av slutprodukten
De två mellanprodukterna genomgår amidering i ett natriumhydrid/N-metylpyrrolidonsystem för att bilda rå koluracetam. Produkten renas genom omkristallisation och kromatografisk separation. Dess renhet bestäms till inte mindre än 98 % av HPLC, vilket uppfyller kvalitetsstandarderna för tilläggsråvaror.
Populära Taggar: coluracetam tillägg, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu