Haloperidol Solution CAS 52-86-8

Haloperidolllösning, vitt eller av vitt kristallint pulver, kemiskt namn: 1- (4-fluorofenyl) -4- [4- (4-klorofenyl) -4-hydroxi-1-piperidyl] -1-butanon, kemisk formel: C21H23Clfno2, är en typisk antipsychotic, en effektiv dopamdopamin-antagonist och ANTAGEL PURDERIDER ANDA ANAGIL PURDERIDER ANDA ANTAGIL PURDERIDER ANDA ANAGEL PURDERIDER ANDA ANAGEL PURDERIDE PURURE PURURE PURDERIDER ANDA ANAGEL PURDERID ANDER ANDA ANDA ANDA ANDA ANDA ANDA ANDA ANDA ENTAGER API tillhandahålls av vårt företag). Det är lätt lösligt i kloroform, metanol, aceton, bensen och utspädd syra, med en löslighet av 1,4 mg/100 ml i vatten och kan bilda en haloperidolllösning. Medium toxicitet, skuggning, förseglad lagring.

Den syntetiska metoden förHaloperidolllösning, består av följande steg:

Tillhandahållande av 4 (4-klorfenyl) 4-piperidinol och renheten av 4 (4-klorfenyl) 4-piperidinol är större än 99%; Tillhandahållande av 4-klor-1 (4-fluorofenyl) butanon, varvid renheten hos 4-klor-1 (4-fluorofenyl) butanon är större än 99%.

4-kloro-1 (4-fluorofenyl) butanon, ett grundläggande ämne och en katalysator blandas för att utföra en första substitutionsreaktion för att erhålla en rå produkt.

Råprodukten blandades med ett organiskt lösningsmedel, återloppades och kristalliserades i följd för att erhålla haloperidol. Droperidolen framställd enligt beredningsmetoden som tillhandahålls av uppfinningen har hög utbyte och renhet.

Haloperindol, som ett viktigt kemiskt ämne, har studerats djupt av forskare för att utforska sin syntesväg. De vanligaste laboratoriesyntesmetoderna inkluderar för närvarande följande två:

Metod 1: Syntes av barbitursyra

Steg 1: Förbered 2-amino-5-bromofenylättiksyra:

2-amino-5-bromofenylalkohol reageras med svaveldioxid för att producera 2-amino-5-bromofenylättiksyra. Denna reaktion kräver användning av alkaliska tillstånd (såsom natrium eller kalium) och lämpliga lösningsmedel (såsom etanol eller acetonitril).

Reaktionsformel: c₇H₈Brno+så₂ → C₈H₈Brno₂

Steg 2: Beredning av 1- (3-kloropropyl) -4- (2-amino-5-bromofenyl) piperidin:

Reaktionen av 2-amino-5-bromofenylättiksyra med 1- (3-kloropropyl) -4-piperidon utfördes under alkaliska förhållanden. Denna reaktion kommer att ge 1- (3-kloropropyl) -4- (2-amino-5-bromofenyl) piperidin. Detta steg kan kräva användning av lämpliga lösningsmedel och katalysatorer.

Reaktionsformel: c₈H₈Brno₂+1- (3-kloropropyl) -4-piperidon → 1- (3-kloropropyl) -4- (2-amino-5-bromofenyl) piperidin

Steg 3: Förbered Haloperindol:

Under alkaliska förhållanden reagerar 1- (3-kloropropyl) -4- (2-amino-5-bromofenyl) piperidin med en oxidant (såsom kaliumbisulfat) för att producera haloperidol.

Reaktionsformel: 1- (3-kloropropyl) -4- (2-amino-5-bromofenyl) piperidin+oxidant → C₂₁H₂₃Clfno₂

Metod 2: Syntes av Anisole:

Steg 1: Förbered 2-bromoacetylanisol

Anisol reageras med bromättiksyra för att bilda 2-bromoacetylanisol genom förestring. Denna reaktion utförs vanligtvis under alkaliska förhållanden med användning av kaliumkarbonat eller natriumkarbonat som en katalysator.

Reaktionsformel: c₇H₈O+C₂H₃Bror₂→ 2-bromoacetylanisol

Steg 2: Beredning av 4- (1-fenyletyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidin

2-bromoacetylanisol reageras med p-nitrosobensen för att producera 4- (1-fenyletyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidin. Denna reaktion måste använda motsvarande förhållanden för elektrofil aromatisk substitutionsreaktion och fortsätta under ljus.

Reaktionsformel: 2-bromoacetylanisol+p-nitrosobensen → 4- (1-fenyletyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidin

Steg 3: FörberedHaloperidolllösning,

4- (1-fenyletyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidin reageras med Tert-butylnitratester för att generera haloperidol.

Reaktionsformel: 4- (1-fenyletyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidin+Tert butylnitratester → C₂₁H₂₃Clfno₂

Det bör noteras att dessa metoder endast beskriver det engagerade steget för haloperidolsyntes och inte ger specifika detaljerade steg och kemiska reaktionsformler. När du arbetar i laboratoriet, följ säkerhetsförfaranden för säkerhet och bär lämplig skyddsutrustning. Använd samtidigt hög renhetsreagens och lösningsmedel och se till att reaktionsbehållaren är ren och torr. Under experimentprocessen kan det dessutom vara nödvändigt att justera molförhållandet mellan reaktanter, reaktionstemperatur och reaktionstid för att få bästa utbyte och renhet

Haloperidolllösning,Haloperidol -lösning (inklusive injektionsform) är ett klassiskt butyrylfenyl -antipsykotiskt läkemedel. Sedan dess uppkomst på 1950 -talet har den spelat en viktig roll inom områdena psykiatri och neurovetenskap.

Behandling av schizofreni och relaterade störningar

 

Kärnsymtomen på schizofreni inkluderar positiva symtom (såsom hallucinationer, villfarelser och tänkande störningar) och negativa symtom (som emotionell apati och socialt tillbakadragande). Haloperidollösning har betydande terapeutiska effekter på positiva symtom, särskilt för patienter i den akuta fasen. Dess verkningsmekanism involverar huvudsakligen blockering av dopamin D2 -receptorer i det limbiska systemet mellan hjärnan, vilket minskar dopaminerg överproduktion och därmed lindra hallucinationer och villfarelser. Kliniska studier har visat att vid behandling av akut schizofreni med haloperidol upplever cirka 70% av patienterna betydande förbättringar i positiva symtom inom 2-4 veckor. Även om den direkta effekten av haloperidol på negativa symtom är begränsad, kan kontroll av positiva symtom under den akuta fasen skapa förutsättningar för efterföljande omfattande behandling av negativa symtom, såsom kognitiv beteendeterapi och utbildning i social kompetens. Dessutom kan lågdoshaloperidol i kombination med atypiska antipsykotiska läkemedel (såsom aripiprazol) förbättra negativa symtom hos vissa patienter genom att balansera dopaminreceptorreglering. Långvarig användning av haloperidolllösning kan minska risken för återfall av schizofreni.

Hantering av akut agitation och aggressivt beteende

 

I psykiatriska nödsituationer är haloperidolllösning ett av de föredragna läkemedlen för att kontrollera akut agitation, såsom maniska episoder och akut spänning vid schizofreni. Det träder i kraft snabbt (vanligtvis 15-30 minuter) och kan snabbt lindras genom intramuskulär injektion eller intravenös administrering. En multicenterstudie som involverade 200 patienter med akut agitation visade att kombinationen av haloperidol och lorazepam uppnådde en symptomavlastningsgrad på 85% inom 2 timmar, betydligt bättre än monoterapi. Alkohol eller bensodiazepinuttag inducerad agitation och delirium kan också behandlas med haloperidolllösning. Det stabiliserar dopaminsystemet och minskar överdriven spänning under abstinenssymtom. Det bör emellertid noteras att äldre patienter eller de med komorbiditeter bör använda det med försiktighet för att undvika förvärrande extrapyramidala reaktioner (EPS). Hos äldre demenspatienter kan haloperidolllösning användas för att kontrollera allvarlig agitation, aggressivt beteende eller psykotiska symtom.

Behandling av delirium

 

Postoperativ delirium är en vanlig komplikation hos kirurgiska patienter, kännetecknad av fluktuationer i medvetande, uppmärksamhetsstörningar och perceptuella avvikelser. Haloperidolllösning kan minska deliriumrelaterade neurotransmitterstörningar genom att blockera dopaminreceptorer. En randomiserad studie som involverade 300 patienter som genomgick hjärtkirurgi visade att profylaktisk användning av haloperidol (0,5 mg var sjätte timme) kan minska deliriumincidensen med 40% utan att öka biverkningarna. ICU -patienter är benägna att delirium på grund av faktorer som smärta, infektion och metaboliska störningar. Den korta verkningsformuleringen av haloperidolllösning (såsom intravenös injektion) kan snabbt kontrollera symtom och förbättra patientprognosen. Riktlinjerna för American Society for Critical Care Medicine 2018 rekommenderar att för högriskpatienter med hög risk kan användningen av haloperidol för att förhindra delirium övervägas, men noggrann övervakning av hjärtoxicitet såsom QT-intervallförlängning är nödvändig.

Tourette -syndrom och tic -störningar

 

Haloperidol -lösning är ett av de traditionella läkemedlen för behandling av TIC -störningar, särskilt lämpliga för måttliga till allvarliga patienter. Det minskar ofrivilliga rörelser genom att reglera dopaminfunktion i basal ganglia thalamus cortex slinga. En 12 veckors öppen etikettstudie visade att haloperidol (genomsnittlig dos på 3 mg/d) kan minska svårighetsgraden för TIC med mer än 50% hos 60% av patienterna. Tourette-syndrompatienter har ofta hyperaktivitetsstörning för uppmärksamhetsunderskott (ADHD) eller tvångssyndrom (OCD). Haloperidolllösning kan ha extra terapeutiska effekter på vissa komorbida symtom (såsom impulsivt beteende) samtidigt som TIC: er förbättras. Långvarig användning kräver emellertid uppmärksamhet på biverkningar som viktökning och metaboliskt syndrom.

Adjuvansbehandling för illamående och kräkningar

 

HaloperidolllösningUtövar antiemetiska effekter genom att blockera dopaminreceptorer i den medullära emetiska kemosensoriska zonen. Även om dess antiemetiska effekt är svagare än 5-HT3-receptorantagonister (såsom Ondansetron), kan den användas som ett andra radläkemedel för eldfast CINV. En randomiserad studie som involverade 150 cancerpatienter visade att kombinationen av haloperidol (2 mg per 12 timmar) och standard antiemetisk regim kan öka den fullständiga remissionshastigheten med 20%. För PONV-patienter med hög risk (såsom kvinnor, icke-rökare och de med en historia av rörelsesjuka) kan haloperidolllösning användas som en förebyggande medicinering. En metaanalys som involverade 1000 patienter visade att haloperidol (1 mg intravenös injektion) kan minska förekomsten av PONV med 30% utan att öka risken för postoperativ sedation.

Haloperidol är ett typiskt antipsykotiskt läkemedel som tillhör butyrofenklassen av föreningar. Sedan dess uppkomst på 1950 -talet har det blivit ett av de viktiga läkemedlen för behandling av schizofreni och andra psykiska störningar. Haloperidol -lösningen har unika fördelar i kliniska tillämpningar, särskilt att spela en nyckelroll i kontrollen av akuta psykiatriska symtom, snabb sedation och behandling av patienter med orala svårigheter.

• Innan uppkomsten av haloperidol förlitade sig behandlingen av psykisk sjukdom huvudsakligen på elektrokonvulsiv terapi (ECT), insulinchockterapi och tidiga lugnande läkemedel såsom barbiturater och bromider. I början av 1950 -talet markerade upptäckten av klorpromazin födelsen av den första generationen antipsykotiska läkemedel (typiska antipsykotiska läkemedel), vilket gav revolutionära genombrott till behandlingen av schizofreni. Klorpromazin tillhör fenotiazinklassen av läkemedel, och dess lugnande och antipsykotiska effekter har fått forskare att ytterligare utforska strukturellt liknande föreningar. Biverkningarna av klorpromazin, såsom extrapyramidala reaktioner och överdriven lugnande, har emellertid fått forskare att söka efter mer effektiva och mindre biverkningar alternativa läkemedel. I detta sammanhang började kemisten Paul Janssen från Janssen Pharmaceuticals i Belgien undersöka en serie nya föreningar och slutligen upptäcka Haloperidol.
• Paul Janssen och hans team märkte att vissa fenylpyridinderivat har aktivitet i centrala nervsystemet när de studerar smärtstillande läkemedel. De fann att genom att ändra molekylstrukturen kan deras antipsykotiska effekt förbättras. 1958 syntetiserade Yang Sen's team R-1625 (senare namngivna Haloperidol), som hade en kemisk struktur som skiljer sig från fenotiazin och tillhörde butyrylbensenklassen.
• I djurförsök har haloperidol visat betydande lugnande och anti -aggressiva beteendeeffekter, och dess effektivitet är överlägsen klorpromazin. 1958 genomförde Yang Sen's team den första kliniska prövningen i Belgien och fann att haloperidol hade betydande terapeutiska effekter på positiva symtom på schizofreni, såsom hallucinationer och illusioner, och hade en snabbare åtgärd. 1960 lanserades Haloperidol i Europa och godkändes därefter av USA: s FDA 1967.

Populära Taggar: Haloperidol Solution CAS 52-86-8, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu