Klortetracyklinpulverär ett tetracyklinantibiotikum, som är en guldkristallin utan lukt och en bitter smak. Molekylformeln C22H23Cln2O8, Cas 57-62-5, har en stabil kristallstruktur och kan lagras i luften under lång tid. Men när den utsätts för ljus mörknar dess färg gradvis från gyllengul till mörkbrun eller svart, vilket är relaterat till dess fotokänslighet. I torra och lågtemperaturmiljöer (såsom 20 grader) kan dess biologiska aktivitet hållas stabilt under 36-60 månader utan betydande minskning av styrka. Den har en viss grad av lipofilicitet och kan tränga in i cellmembranet in i bakteriens inre, men detta gör det också benäget att bilda olösliga kelater med metalljoner (såsom Ca ² ⁺, Mg ² ⁺), vilket minskar dess biotillgänglighet. I blodet är bindningshastigheten för klorotetracyklin till plasmaproteiner relativt låg (ungefär 20-30%), så att den kan distribueras i stor utsträckning i vävnader och kroppsvätskor, särskilt i organ som levern och njurarna.
Ytterligare information om kemisk förening:
Vår produkt
ChlortetracyCline +. Coa
1. Löslighet
Lösligheten för klorotetracyklin har betydande egenskaper:
Extremt lösligt i vatten: Lösligheten i rent vatten är extremt låg (0. 86 g/ml vid 28 grader), men löslig i saltlösningar (såsom natriumkloridlösning).
Delvis löslig i organiska lösningsmedel:KlortetracyklinpulverHydrokloridform är något löslig i metanol, vatten och etanol, men nästan olöslig i icke-polära organiska lösningsmedel såsom aceton, eter, kloroform, etc.
PH -beroende: Differentialisomerisering är benägen att ske under sura förhållanden (pH 2-6), vilket resulterar i bildning av inaktivt differentiellt streptomycin; Lätt att dehydrera och bilda dehydratiserad streptomycin i starkt sura miljöer (pH<2); In alkaline conditions (pH>7), det sönderfaller snabbt och försämras (till exempel en halveringstid på endast 3,5 timmar vid pH 9,8).
2. Smältpunkt och kokpunkt
Smältpunkt: 168-169 examen (nedbrytning), vilket indikerar att den genomgår en nedbrytningsrection när den värms upp till denna temperatur, frisätter koldioxid och vatten och genererar svarta nedbrytningsprodukter.
Kokpunkt: Det teoretiska förutsagda värdet är 821,1 grader, men i verkligheten är det svårt att nå denna temperatur på grund av nedbrytningsrections.
3. Densitet och brytningsindex
Densitet: 1,7 g/cm ³ (kristallint tillstånd), högre än de flesta organiska föreningar, på grund av dess komplexa molekylstruktur.
Brytningsindex: Cirka 1.6000 (uppskattat värde), vilket återspeglar dess optiska egenskaper och kan användas för renhetstest.
4. Syra basegenskaper
Klorotetracyklin är en amfoterisk förening:
Alkalisk grupp: Dimetylamino-gruppen (- N (CH3) ₂) i molekylen är alkalisk och kan acceptera protoner för att bilda katjoner.
Syra grupper: Tricarbonylmethane och fenoliska ketonsystem har surhet och kan frigöra protoner för att bilda anjoner.
Saltbildning: Genom att reagera med syror eller baser kan derivat såsom hydrokloridsalter och kalciumsalter genereras. Till exempel:
Klortetracyklinhydroklorid: producerad genom att reagera klorotetracyklin med saltsyra, något lösligt i vatten och är en vanligt använt formuleringsform.
Chlortetracyklin kalcium: producerad genom att reagera klorotetracyklin med kalciumsalter, används som fodertillsats och kan frisätta aktiva ingredienser i magsyra.
5. Termisk stabilitet och fotosensitivitet
Termisk stabilitet: I en torr miljö kan klorotetracyklin tolerera högre temperaturer (såsom under smältpunkt), men höga temperaturer kommer att påskynda dess sönderdelning. Till exempel, om den är kvar på 37 grader i 5 timmar, kommer dess styrka att minska med minst 5%.
Känslighet för ljus: När den utsätts för ljus mörknar färgen och aktiviteten minskar. Detta beror på den fotokemiska rea=ction inom molekylen som utlöses av ljus, som genererar fria radikaler eller oxidationsprodukter, vilket leder till strukturella skador. Därför måste klorotetracyklinpreparat förvaras bort från ljus (såsom användning av bruna flaskor eller aluminiumfolieförpackningar).
6. Molekylstruktur och rumslig konfiguration
Molekylformeln för klorotetracyklin är C ₂₂ H ₂ ∝ Cln ₂ O ₈, med en molekylvikt av 478,88. Dess struktur inkluderar:
Tetracycline -kärnskelett: sammansatt av fyra smälta ringar (A, B, C, D), det är en nyckelstruktur för antibakteriell aktivitet.
Funktionella grupper:
6- Positionmetyl (förbättrar antibakteriell aktivitet).
7- Positionkloratom (förbättrar aktiviteten mot Gram -positiva bakterier).
4- Dimetylamino (ett viktigt bindande ställe till ribosomer).
Polyhydroxyl- och karbonylgrupper (involverad i bildning av vätebindning, stabiliserande molekylkonformation).
De vanliga syntesmetoderna förklortetracyklinpulver(aureomycin) inkluderar främst biologisk jäsning och kemisk syntes. Bland dem är biologisk jäsning huvudvägen för industriell produktion, medan kemisk syntes används för beredning eller strukturell modifiering av specifika derivat. Följande är en detaljerad förklaring av den specifika metoden:
Biologisk jäsningsmetod: Kärntekniken för industriell produktion
Den biologiska jäsningsmetoden använder Streptomyces aureofaciens som produktionsstammen och uppnår effektiv syntes av klorotetracyklin genom jäsningsteknik. Processflödet kan delas upp i följande viktiga steg:
Uppfödning av bakteriestammar och optimering av odlingsmedier
Slastval: Screening av högavkastningsstammar genom naturligt urval, mutagenesavel eller gentekniska metoder. Till exempel kan du använda PCR -inriktningsteknik för att slå ut icke väsentliga genkluster i Streptomyces coelicolor förenkla metaboliska vägar och öka utbytet för målprodukter.
Odlingsmediumkonstruktion: Fermenteringsmediet bör innehålla kolkällor (såsom glukos och stärkelse), kvävekällor (såsom jästextrakt och pepton), oorganiska salter (såsom fosfat och magnesiumsalter) och föregångare (såsom malonsyra). Bland dem är tillsatsen av kloridjoner ett viktigt steg i syntesen av klorotetracyklin, som kan främjas genom tillsats av natriumklorid eller ammoniumklorid.
Jäsningsprocesskontroll
Fermenteringsförhållanden: Temperaturstyrd vid 28-30 grad, pH upprätthöll vid 6. 5-7. 5, upplöst syre nivå justerad genom omrörning och luftning. Under det inledande fermenteringsstadiet växer Streptomyces coelicolor främst som bakterieceller och kommer senare in i produktsyntesstadiet.
Metabolisk reglering: Genom att tillsätta hämmare såsom natriumklorid eller tiolbensotiazol (M-promoter) kan metaboliskt flöde regleras och andelen klorotetracyklin kan ökas. Till exempel kan tillsats av natriumbromid som en konkurrensinhibitor till odlingsmediet hämma tillsatsen av klor och därmed leda jäsningen för att producera tetracyklin.
Produktutvinning och rening
Utfällningsmetod:
Efter försurning (pH 4. 5-5. 0) av fermenteringsbuljongen, utfälls klorotetracyklin som en fri syra och separeras genom filtrering.
01
Lösningsintekstraktionsmetod:
Genom att använda skillnaden i löslighet för klorotetracyklin i olika pH och lösningsmedel används organiska lösningsmedel såsom pentanol och pentylacetat för extraktion.
02
Jonbytemetod:
Klortetracyklin adsorberas av anjonbytesharts och renas ytterligare genom tvätt med metanol eller etanol.
03
Kristallisationsprocess:
Efter att råprodukten är upplöst och saltad (såsom hydroklorid) kristalliseras den genom att kontrollera temperatur och koncentration för att erhålla klorotetracyklin med hög renhet.
04
Kemisk syntesmetod: strukturell modifiering och derivatberedning
Den kemiska syntesmetoden används huvudsakligen för att framställa klorotetracyklinsderivat eller optimera deras egenskaper genom strukturell modifiering. Här är två typiska metoder:
Palladiumkatalyserad hydreringsreaktion
Reaktionsprincip: Användning av klorotetracyklin som råmaterial, specifika funktionella grupper eller modifierade sidokedjor introduceras genom hydreringsreducering under verkan av palladiumkatalysator. Till exempel kan klorotetracyklin omvandlas till tetracyklin genom palladiumkatalyserad hydrering, men denna metod används oftare för laboratorieforskning snarare än industriell produktion.
Appliceringsscenario: Metod för kemisk syntes har viktigt värde i framställningen av semi -syntetisk tetracyklinantibiotika (såsom minocyklin och doxycyklin), men den kemiska syntesen av klorotetracyklin är relativt begränsad på grund av dess komplexa steg och höga kostnader.
försiktighetsåtgärder för produktanvändning
请替换当前内容 Montera inte smarta kublampor mot taket utan ett smart kublätt monteringssats för att förhindra att det faller. Dubbelsidig lim är inte tillräckligt för att fixa ljuspanelen i taket;
Använd inte dubbelsidig tejp för att fästa ljuspaneler till dammiga, fuktiga, tapeterade eller ojämna ytor som tegel, oavslutat trä eller grov betongväggar;
Använd inte dubbelsidig tejp för att fästa ljuspaneler till dammiga, fuktiga, tapeterade eller ojämna ytor som tegel, oavslutat trä eller grov betongväggar;
Produkten är inte vattentät, vänligen inte tvätta eller kontakta med vatten;
Tillåt inte barn utan vuxenövervakning att använda denna produkt ensam, barn bör inte lämnas ensamma med produkttillbehör, risk för kvävning.
Kontrollera regelbundet efter lösa skruvar, skadade delar eller trasiga sömmar och byt ut skadade delar vid behov. När du demonterar eller monterar, följ instruktionshandboken noggrant för att undvika onödiga skador.
Utforskning av den totala syntesvägen
Forskningsframsteg: Även om klorotetracyklin kan syntetiseras effektivt genom biologisk jäsning, är forskare fortfarande engagerade i att utveckla helt syntetiska vägar för att övervinna begränsningarna i biosyntesen. Genom att utforma flera steg organiska syntesrections kan till exempel kärnskelettet av klorotetracyklin konstrueras av enkla utgångsmaterial såsom 1, 4- butanediol.
Utmaning och betydelse: Den totala syntesvägen står inför problem som flera rectionsteg och låg utbyte, men dess framgång kommer att hjälpa till att fördjupa förståelsen för struktur-aktivitetsförhållandet mellan klorotetracyklin och ge teoretisk grund för utformningen av nya antibiotika.
Teknologiska utvecklingstrender
Metabolisk teknik och syntetisk biologi:
Genom att använda genredigeringstekniker såsom CRISPR-CAS9 för att modifiera Streptomyces coelicolor och förbättra uttrycket av viktiga enzymer i klorotetracyklinsyntesvägen, såsom det halogenerade enzymet CTCP, kan utbytet ökas avsevärt. Exempelvis kan överuttryck av tre kopior av CTCP -genen öka produktionen av klortetracyklin från 15 g/L till 25,9 g/L.
Grön syntesprocess:
Utveckla fermenteringsprocesser med låg energi och låg föroreningar, såsom att använda ett halvkontinuerligt fermenteringsläge för att uppnå effektiv produktion genom batchfoder och produktseparation. Dessutom kan använda biokatalysatorer istället för kemiska reagens minska avfallsutsläppen.
Gemensam produktionsstrategi:
Genom att reglera det metaboliska nätverket av Streptomyces coelicolor kan CO -produktionen av klorotetracyklin och andra tetracyklinantibiotika (såsom tetracyklin och oxytetacyklin) uppnås, vilket förbättrar resursanvändningseffektiviteten. Till exempel, när klorundertryckande medel tillsätts till odlingsmediet, kan Streptomyces coelicolor växla till syntetisering av tetracyklin.
Läkemedelsanalysmetoder och kvalitetskontroll
Tillämpning: Bestämning av klortetracyklinhydrokloridinnehåll i förening av klortetracyklinglycerol.
Skick:
Kromatografisk kolumn: Autima C18 -kolumn (4,6 mm × 250 mm, 5 μm).
Mobil fas: metanol -0. 01Mol/L nah ₂ PO ₄ Lösning (36:64).
Detektionsvåglängd: 355 nm.
Linjär intervall: 85. 56-513. 36 μg/ml (R =0. 9997).
Återhämtningsgrad: 100,23%, RSD =1. 34%.
Princip: Baserat på kemiluminescensrection mellan Tris (2,2 '- bipyridin) rutenium (II) (RU (BPY) ∝⁺) och kaliumpermanganat kan tetracyklin antibiotika förbättra luminescensintensiteten.
Känslighet:
Tetracycine: 1. 0 × 1 0 ⁻⁷ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
ChlorotetracyCline: 4. 0 × 1 0 ⁻⁸ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
OxytetacyCline: 1. 0 × 1 0 ⁻⁷ -1. 0 × 10 ⁻⁵ g/ml.
Detektionsgräns: ChlortetracyCline är 1. 0 × 10 ⁻⁸ g/ml (s/n =3).
Innehållsbestämning: Innehållet som bestäms med HPLC -metoden bör vara mellan 90% och 110% av det märkta beloppet.
Föroreningsreglering: Det är nödvändigt att upptäcka föroreningar såsom tetracyklin och isomerer, med en total föroreningar som inte överstiger 2%.
Upplösningshastighet: Upplösningshastigheten för tabletter bör uppfylla farmakopéstandarderna (såsom en 30 minuters upplösningshastighet på större än eller lika med 75%).
Torr miljö:KlortetracyklinpulverKan förbli stabil under lång tid i ett torrt kristallint tillstånd (såsom lagring vid 20 grader i 3 år utan någon förfall i styrka).
Fuktighetseffekt: Efter fuktabsorption är hydrolysrection benägen att inträffa, vilket genererar inaktiva nedbrytningsprodukter, så det måste förseglas och lagras.
Temperaturkontroll: Det rekommenderas att lagra vid en temperatur på 2-8 examen för att undvika höga temperaturer och frysning (frysning kan orsaka skador på kristallstrukturen).
Krav på lätt undvikande: Använd ogenomskinliga behållare för att förhindra fotokemiska rectioner orsakade av lätt exponering.
Populära Taggar: Chlortetracyklinpulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu