Klortetracyklinhydroklorid

Klortetracyklinhydrokloridis the hydrochloride form of chlorotetracycline, with the chemical name 7-chloro-4- (dimethylamino) -1,4-4,4a, 5,5a, 6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-tetrabenzamide hydrochloride. Dess molekylformel är C22H24CL2N2O8, CAS 64-72-2 och molekylvikten är 515,34. Gyllengul till gult kristallint pulver, luktfri, bitter smak. Dess kärnstruktur inkluderar det typiska fyra ringskelettet (A, B, C, D-ringar) av tetracyklinantibiotika, där 7-positionskloratom och 4-dimetylamino-gruppen är viktiga funktionella grupper för antibakteriell aktivitet. Lite lösligt i vatten (50 mg/ml lösligt i 1 M NaOH), lösligt i hydroxid eller karbonatalkali. Nästan olöslig i icke-polära organiska lösningsmedel såsom aceton, eter, kloroform, etc. Det antibakteriella området är brett, och det har hämmande effekter på olika bakterier, viss rickettsia, mykoplasma, spirochetes och protozo; Huvudsakligen används för bakterieinvationer som är resistenta mot penicillin, såsom lunginflammation och stafylokocksepsis, tyfus, mycoplasma lunginflammation, amoebisk dysenteri, etc.

Ytterligare information om kemisk förening:

Vår produkt

 

Klortetracyklinpulver

Klortetracyklintabletter

Klortetracyklininjektion

Klortetracyklin HCL

ChlortetracyCline +. coa

Klorotetracyklinhydroklorid, som ett representativt läkemedel för tetracyklinantibiotika, har farmakologiska egenskaper som täcker flera dimensioner såsom antibakteriell mekanism, farmakokinetiska egenskaper, antibakteriellt spektrum och resistens.

Antibakteriell mekanism: Multi-målinhibering av proteinsyntes

 

Den binder specifikt till det bataterala 30S ribosomala underenheten, vilket blockerar inträdet av aminoacyl tRNA i A -platsen för ribosomen och därmed hämmar peptidkedjelongation och proteinsyntes. Dess antibaterialeffekt är tidsberoende, och det är nödvändigt att upprätthålla läkemedelskoncentrationen över den minsta hämmande koncentrationen (MIC) under en viss tid för att effektivt döda Bateria. Dessutom kan läkemedlet penetrera baterialcellmembran, binda till 50 -talets underenhet av ribosomer, störa peptidyltransferasaktivitet och ytterligare hämma bildning av peptidbindning. This dual target mechanism of action gives it strong antibaterial activity against both Gram positive bateria (such as Staphylococcus aureus and Streptococcus pneumoniae) and Gram negative bateria (such as Escherichia coli and Haemophilus influenzae), while also exhibiting inhibitory effects on atypical pathogens such as Mycoplasma, Chlamydia, and Rickettsia.

Farmakokinetik: Begränsad oral absorption och vävnadsfördelningskarakteristika

 

Absorption: Oral biotillgänglighet är cirka 50% -70%, betydligt påverkad av mat. En diet med hög fetthalt kan försena gastrisk tömning, minska läkemedelskontakten med magsyra och därigenom sänka nedbrytningshastigheterna och öka absorptionshastigheterna; Livsmedel eller läkemedel som innehåller divalenta metalljoner såsom kalcium, magnesium och järn (såsom antacida och mejeriprodukter) kan bilda olösliga komplex med kloramfenikolhydroklorid, vilket minskar absorptionen med mer än 50%.
Distribution: Läkemedlet är allmänt fördelat i vävnader i hela kroppen, särskilt i organ som levern, njurarna och lungorna där koncentrationen är hög. Det kan komma in i fostret genom placentalbarriären eller utsöndras till bröstmjölk. Dess uppenbara distributionsvolym (VD) är 1,5-2,0 L/kg, med en proteinbindande hastighet på cirka 35% -65%, främst bindande till plasmaalbumin.

 

Metabolism: Levern är det huvudsakliga metaboliska stället och genererar inaktiva metaboliter genom reaktioner såsom hydroxylering och demetylering. Vissa metaboliter utsöndras genom gallan för att bilda mepatisk tarmcirkulation.
Utsöndring: Cirka 40% av läkemedlet utsöndras i sin ursprungliga form genom njurarna, och 20% -30% utsöndras i form av metaboliter. Halveringstiden (T ₁/₂) är 6-8 timmar, och den förlängs till 10-12 timmar i fall av njurinsufficiens.

Läkemedelsresistens och medicineringsbegränsningar: Korsmotstånd och kliniska utmaningar

 

Långtidsutbredd användning har lett till en betydande ökning av baterialmotståndsnivåerna, och dess motståndsmekanismer inkluderar främst:

Överuttryck av utflödespumpar: Gram Negativ Bateria använder utflödespumpar såsom TETA och TETB för att utvisa läkemedel från det extracellulära utrymmet, vilket minskar intracellulär koncentration.
Ribosomalt skyddande protein: TETM-protein binder till ribosomer, vilket förhindrar att läkemedel binder till målställen och ökar MIC med 8-32 gånger.
Inaktivering av enzymmodifiering: Vissa stammar producerar acetyltransferaser och fosfotransferaser, som inaktiverar läkemedel.
För närvarande är resistenshastigheten för streptomycinhydroklorid i Staphylococcus aureus 60%-70%, och i Streptococcus pneumoniae överstiger den 40%, vilket begränsar dess position som ett första linjeläkemedel. Det används nu mest för milda till måttliga infektioner eller kombinationsterapimetoder.

Antibakteriellt spektrum och klinisk tillämpning: bredspektrum antibakteriella och specifika indikationer

 

Klortetracyklinhydrokloridhar en snabb bakteriedödande effekt på de flesta Gram -positiva bateria (MIC mindre än eller lika med 0,5 μg/ml) och Gram -negativa bateria (MIC mindre än eller lika med 2 μg/ml), särskilt lämplig för:
Andningsvägar Infction: Behandling av samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av Streptococcus pneumoniae och Haemophilus influenzae, i kombination med beta laktamantibiotika, kan förbättra effekten.
Hud- och mjukvävnadsinfektioner: Den effektiva hastigheten för behandling av pustler och follikulit orsakad av Staphylococcus aureus (inklusive meticillinresistenta stammar) är över 85%.
Atypisk patogeninvektion: Eftersom den föredragna medicinen för mycoplasma lunginflammation och klamydia konjunktivit, är behandlingsförloppet vanligtvis 10-14 dagar.
Specialscenarioapplikationer:
Kalciumjonbärarfunktion: Genom att kelera intracellulära kalciumjoner hämmar den frisättningen av blodplättaktiverande faktor och används för att förhindra trombos.
Cellapoptosforskning: Som en fluorescerande sond för att märka kalciumjonflöde i endoplasmatisk retikulum, observera förändringar i kalciumsignalering under cellapoptos.

Klortetracyklinhydroklorid, som en av de första industriella tetracyklinantibiotika, har genomgått decennier av optimering i sin syntesmetod och har bildat ett industriellt system dominerat av biologisk jäsning och kompletterat genom kemisk syntes.

Den kemiska syntesmetoden använder naturliga tetracyklinantibiotika som utgångsmaterial för att framställa kloramfenikolhydroklorid genom strukturell modifiering. Det används främst för laboratorieforskning och utveckling av derivat med högt värde som minocyklin och doxycyklin.

Den biologiska jäsningsmetoden, med sin kostnadsfördel och skalbarhet, förblir mainstream -tekniken för syntesen av kloramfenikolhydroklorid; Principerna för kemisk syntes spelar en oföränderlig roll i derivatens utveckling och mekanism. I framtiden, med integrationen av syntetisk biologi och grön kemi, kommer syntesprocessen för kloramfenikolhydroklorid att utvecklas mot högt effektivitet, lågt kol och intelligens, vilket ger en hållbar lösning för den globala antibiotikaindustrin.

Populära Taggar: Chlortetracyklin hydroklorid, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu