Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av carbidopa pulver cas 38821-49-7 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ carbidopa pulver cas 38821-49-7 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Carbidopa pulver, även känd som karbidopa eller L - - hydrazino - - metyl - - (3,4-dihydroxifenyl)propionsyramonohydrat. Utseendet är ett vitt eller benvitt kristallint pulver, lätt lösligt i vatten och lättlösligt i dimetylsulfoxid (DMSO) och metanol. Den måste förvaras vid låga temperaturer (som -20 grader) för att undvika ljusa och fuktiga miljöer. Den används huvudsakligen som en hämmare av aromatisk aminosyradekarboxylas och kombineras ofta med levodopa (L-DOPA) för att behandla Parkinsons sjukdom och relaterade motoriska störningar. Kabidopa hämmar aromatiskt L-aminosyradekarboxylas (DDC), förhindrar omvandlingen av levodopa till dopamin i perifera vävnader som lever och tarmar, och minskar därigenom perifera biverkningar som illamående, kräkningar och arytmier. Gör det möjligt för mer levodopa att komma in i centrala nervsystemet genom blod-hjärnbarriären och omvandlas till dopamin, vilket effektivt lindrar symtom på Parkinsons sjukdom såsom skakningar, muskelstelhet och bradykinesi. När det används i kombination med levodopa kan karbidopa minska dosen av levodopa, förlänga dess halveringstid till 50 minuter (från 1,5 timmar). fenomen" och motoriska komplikationer som dyskinesi.
|
|
|
Kärntillämpningen avCarbidopa pulverär inriktad på behandling av Parkinsons sjukdom och relaterade rörelsestörningar. Genom att hämma perifer dekarboxylasaktivitet och optimera hjärnanvändningseffektiviteten av levodopa, har det blivit ett oumbärligt adjuvansläkemedel vid behandling av Parkinsons sjukdom.
Kärnanvändningen av Carbidopa är i kombination med levodopa för behandling av Parkinsons sjukdom (PD) och relaterade rörelsestörningar. Parkinsons sjukdom är en neurodegenerativ sjukdom som kännetecknas av degenerering av dopaminerga nervceller i substantia nigra. Patienter upplever typiska symtom som skakningar, muskelstelhet och bradykinesi på grund av en signifikant minskning av dopaminnivåerna i hjärnan. Som en föregångare till dopamin kan levodopa penetrera blod-hjärnbarriären och komma in i centrala nervsystemet, där det omvandlas till dopamin för att komplettera bristen. Emellertid metaboliseras levodopa lätt till dopamin av aromatiskt L-aminosyradekarboxylas (AADC) i perifera vävnader, vilket leder till en minskning av den effektiva dosen som kommer in i hjärnan och orsakar perifera biverkningar som illamående, kräkningar och hypotoni.
Carbidopa, som en AADC-hämmare av perifer typ, binder irreversibelt till perifer AADC för att blockera metabolismen av levodopa i periferin, vilket gör att mer levodopa kan komma in i det centrala nervsystemet och omvandlas till dopamin. Denna mekanism förbättrar avsevärt hjärnanvändningshastigheten av levodopa och minskar perifera biverkningar, och blir den teoretiska grunden för "levodopa karbidopa kombinationsterapi" vid behandling av Parkinsons sjukdom.
Verkningsmekanism: Optimera läkemedelsmetabolismen och förbättra behandlingens effektivitet
Verkningsmekanismen för Carbidopa kan sammanfattas i följande tre punkter:
Perifer dekarboxylasinhibering: Karbidopa har en liknande molekylstruktur som levodopa och kan konkurrerande binda till det aktiva stället för perifert AADC, vilket hämmar dess omvandling av levodopa till dopamin. På grund av karbidopas oförmåga att penetrera blod-hjärnbarriären är dess hämmande effekt begränsad till perifera vävnader och påverkar inte metabolismen av levodopa i det centrala nervsystemet.
Minska perifera biverkningar: Dopamin som produceras av perifer metabolism av levodopa kan stimulera dopaminreceptorer i mag-tarmkanalen, vilket orsakar illamående och kräkningar; Att samtidigt aktivera dopaminreceptorer i blodkärlen leder till hypotoni. Kabidopa minskade avsevärt förekomsten av dessa biverkningar genom att minska perifer dopaminproduktion.
Öka koncentrationen av levodopa i hjärnan: Kliniska studier har visat att kombinerad användning av karbidopa kan öka dosen av levodopa som kommer in i hjärnan med cirka 5-10 gånger, och därigenom lindra symtomen på Parkinsons sjukdom mer effektivt och minska det dagliga dosbehovet av levodopa.
Indikationerna för Carbidopa är inte begränsade till primär Parkinsons sjukdom, utan inkluderar även följande sekundära Parkinsons syndrom:
Vaskulärt Parkinsons syndrom: Parkinsonsliknande symtom orsakade av cerebrovaskulär sjukdom (som multipel hjärninfarkt), och kombinationen av karbidopa och levodopa kan förbättra symtom som bradykinesi och muskelstelhet.
Läkemedelsinducerat Parkinsons syndrom: Parkinsonsliknande symtom orsakade av långvarig-användning av antipsykotiska läkemedel (som haloperidol), dopaminreceptorblockerare (som metoklopramid) eller kalciumkanalblockerare (som flunarizin) kan delvis lindras genom kombinationen av karbidopa, levodopa och levodiska läkemedel gradvis.
Toxiskt Parkinsons syndrom: skador på basala ganglier orsakade av kolmonoxidförgiftning eller manganförgiftning. Kabidopa i kombination med levodopa kan förbättra den motoriska funktionen, men effekten varierar beroende på graden av förgiftning.
Parkinsons superpositionssyndrom: såsom multipel systematrofi (MSA), progressiv supranukleär pares (PSP), etc. Kabidopa i kombination med levodopa har kortsiktiga-symptomförbättringseffekter hos vissa patienter, men effekten på lång-sikt är begränsad.
Innovativa administreringsmetoder: från oral till inhalation, möter olika behov
Traditionell Carbidopa administreras huvudsakligen oralt och formuleras som en förening med levodopa. Under de senaste åren har inhalerat pulver av karbidopa levodopa-föreningar utvecklats och godkänts för marknadsföring som svar på de plötsliga symptomen på Parkinsons sjukdom under "off-stadiet" (period med minskad läkemedelseffekt).
Oral administrering: Lämpliga för långvarig-underhållsbehandling, formuleringar med fördröjd-frisättning kan förlänga läkemedlets verkanstid och minska "slutet på dosen" (läkemedlets effektivitet minskar före nästa administrering).
Inhalationsadministrering: Som svar på den snabba lindring av "off period" symtom absorberas inhalerat karbidopa levodopa pulver genom lungorna, förbigår gastrointestinal metabolism, vilket gör att levodopa når maximal blodkoncentration inom 10 minuter, vilket avsevärt förkortar debuttiden (traditionell oral administrering tar 30-60 minuter).
Andra administreringsmetoder: Nya formuleringar såsom depotplåster och nässprayer som studeras syftar till att ytterligare förbättra läkemedels biotillgänglighet, minska administreringsfrekvensen och förbättra patientens följsamhet.
Forskningsframsteg: från adjuvanta läkemedel till potentiella terapeutiska mål
Förutom behandlingen av Parkinsons sjukdom,Carbidopa pulverhar visat forskningspotential inom följande områden:
Reglering av 5-hydroxitryptofan (5-HTP) metabolism
Carbidopa kan hämma dekarboxyleringsreaktionen av 5-HTP i periferin, minska serotoninproduktionen och därmed minska de gastrointestinala biverkningarna (såsom illamående) orsakade av 5-HTP. Kombinationen av 5-HTP och karbidopa används för att behandla depression, fibromyalgi, etc., men försiktighet bör iakttas när det gäller risken för serotonergt syndrom.
Reglering av aromatiska kolvätereceptorer (AhR).
Carbidopa, som en selektiv AhR-modulator, kan påverka neuroinflammation, oxidativ stress och andra processer genom att reglera AhR-signalvägen, vilket ger nya terapeutiska strategier för Parkinsons sjukdom och andra neurodegenerativa sjukdomar.
Genterapi assisterade
I kliniska prövningar av genterapi för Parkinsons sjukdom användes karbidopa för att minska perifer dopaminproduktion, undvika o-specifikt uttryck av genterapivektorer i perifera vävnader och förbättra behandlingssäkerheten.
Försiktighetsåtgärder vid klinisk tillämpning
Kontraindikationer
Det är kontraindicerat för personer som är allergiska mot karbidopa eller levodopa, patienter med trångvinkelglaukom och personer med en historia av allvarlig psykisk sjukdom.
Biverkningshantering
Vanliga biverkningar inkluderar rörelsestörningar (som dyskinesi), illamående, sömnlöshet, hallucinationer etc. Doseringen bör anpassas efter patientens svar, eller så bör en kombination av dopaminreceptoragonister, MAO-B-hämmare etc. användas.
Läkemedelsinteraktioner
Carbidopa kan förstärka den antihypertensiva effekten av monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare), och bör undvikas i kombination; Kombinerad användning med vitamin B6 (pyridoxin) kan försvaga effekten av levodopa, eftersom vitamin B6 kan främja perifer levodopadekarboxylering.
Långsiktiga behandlingsutmaningar
Långtidsanvändning av karbidopa levodopa kan leda till minskad effekt (som "dosslutfenomen" och "på-av-fenomen"), motoriska komplikationer (som dyskinesi) och icke-motoriska symtom (såsom kognitiv funktionsnedsättning och psykiatriska symtom), vilket kräver regelbunden utvärdering av behandlingsplanen.
biverkning
Carbidopa pulver, som ett viktigt adjuvansläkemedel i behandlingen av Parkinsons sjukdom, har biverkningar som involverar flera system, allt från vanliga till allvarliga och från kort-till lång-sikt.
Vanliga biverkningar: främst gastrointestinala och neurologiska symtom
Gastrointestinala reaktioner
Illamående och kräkningar: Carbidopa hämmar perifer levodopametabolism och minskar dopaminproduktionen i perifera vävnader, men vissa patienter kan fortfarande uppleva illamående och kräkningar på grund av stimulering av gastrointestinala dopaminreceptorer. Forskning visar att cirka 30 % -50 % av patienterna med Parkinsons sjukdom upplever sådana symtom under den initiala användningen av karbidopa levodopa, som vanligtvis gradvis lindras med långvarig medicinering.
Muntorrhet och förstoppning: Dopaminreceptorstimulering kan minska salivutsöndringen, vilket leder till muntorrhet; Samtidigt kan långsam gastrointestinal motilitet leda till förstoppning, särskilt hos äldre patienter.
Abdominalt obehag: Vissa patienter rapporterar smärta i övre delen av buken, uppblåsthet eller matsmältningsbesvär, vilket kan vara relaterat till direkt stimulering av mag-tarmslemhinnan genom medicinering.
Neurologiska symtom
Rörelsestörningar (dyskinesi): Långvarig användning av karbidopa levodopa kan leda till ofrivilliga rörelser som dansliknande rörelser, muskeltonusrubbningar eller förvärrade skakningar. Forskning visar att cirka 40 % av patienterna upplever dyskinesi efter 5 års medicinering, vilket är relaterat till doseringen av levodopa, medicineringens varaktighet och sjukdomsprogression.
Yrsel och svindel: Hypotension (särskilt ortostatisk hypotoni) eller indirekta effekter av medicinering på det vestibulära systemet kan leda till yrsel, särskilt hos äldre patienter eller under dosjusteringsperioder.
Sömnstörningar: inklusive sömnlöshet, överdrivet drömmande eller sömnighet under dagtid (som "sömnattacker"), kan vara relaterade till ihållande stimulering av dopaminreceptorer av läkemedel.
Psykiatriska symtom
Ångest och depression: Vissa patienter kan uppleva dåligt humör, ångest eller minskat intresse, vilket kan vara relaterat till själva sjukdomen eller påverkan av medicinering på det centrala nervsystemet.
Illusioner och vanföreställningar: Cirka 10 % -20 % av patienterna upplever syn- eller hörselhallucinationer, till och med vanföreställningar, när de använder högdos carbidopa levodopa, som måste särskiljas från kognitiv funktionsnedsättning orsakad av sjukdomsprogression.
Populära Taggar: carbidopa pulver cas 38821-49-7, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu