Liraglutid tabletterär en glukagonliknande peptid-1 (GLP-1)-analog, som tillhör långverkande GLP-1-receptoragonister. Även om den nuvarande vanliga doseringsformen är injektion, kommer den teoretiskt sett, om tablettformen utvecklas framgångsrikt, fortfarande att behålla sina kärnegenskaper som en GLP-1-receptoragonist.
Den molekylära strukturen hos Liraglutid produceras genom genetisk rekombinationsteknologi och delar 97 % sekvenshomologi med humant GLP-1. Dess unika molekylära design, såsom modifiering av fettsyrasidokedjan, förlänger halveringstiden för läkemedlet i kroppen, vilket gör det bara nödvändigt att administrera en gång om dagen. Om de utvecklas till tabletter krävs speciella formuleringstekniker såsom enterisk beläggning och osmotisk pumpteknologi för att säkerställa stabil frisättning och absorption av läkemedlet i mag-tarmkanalen. Om specifikationerna utvecklas som tabletter kan specifikationerna utformas för olika doser enligt kliniska behov (som 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, etc.), som behöver justeras baserat på absorptionsegenskaperna och biotillgängligheten för läkemedlet i mag-tarmkanalen.
Vår produkt
Ytterligare information om kemisk förening:
| Produktnamn | Liraglutid kapsel | Liraglutid injektion | Liraglutid tabletter |
| Produkttyp | Kapsel | Injektion | Tabletter |
| Produktens renhet | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % |
| Produktspecifikationer | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
| Produktpaket | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
Vår produkt
Liraglutid+. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Liraglutid | |
|
CAS-nr. |
204656-20-2 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 januarith 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
|
||
Läkemedelsinteraktioner och försiktighetsåtgärder
Läkemedelsinteraktioner
In vitro-studier har bekräftat att sannolikheten för farmakokinetiska interaktioner mellanliraglutid tablettoch andra aktiva substanser relaterade till cytokrom P450 och plasmaproteinbindningen är extremt låg. Den milda fördröjningen av magtömningen orsakad av liraglutid kan dock påverka absorptionen av andra läkemedel som tas oralt samtidigt. Därför, om de utvecklas till tabletter, bör särskild uppmärksamhet ägnas åt interaktionerna med andra orala läkemedel, särskilt de som är känsliga för absorptionshastigheter.
Försiktighetsåtgärder
Dosjustering: Vid justering av dosen av liraglutid krävs ingen blodsockerkontroll (såvida inte i kombination med sulfonylureabehandling och justering av sulfonylureiddosen). Men i kombination med sulfonylureapreparat för behandling kan blodsockerövervakning vara nödvändig för att justera dosen av sulfonylureapreparat.
Utebliven behandling: Om det är en missad dos av en injektion, ska nästa dags dos användas direkt enligt ordinationskraven, utan att behöva ge ytterligare doser eller öka dosen för att kompensera för den missade dosen. Om det har gått mer än 3 dagar sedan den senaste administreringen av liraglutid, ska patienterna börja om med en dos på 0,6 mg enligt ett dosökningsschema för att lindra eventuella gastrointestinala biverkningar i samband med att behandlingen återupptas. Om de utvecklas som tabletter kan hanteringsprinciperna för missade doser skilja sig från de för injektioner. En specifik kosttillskottsplan bör utvecklas baserat på läkemedlets halvering- och varaktighet.
Effektivitetsprång Precision och stabilitet
Injektionsställe: Injektion ska injiceras i buken, låret eller överarmen, medan tabletter inte behöver ta hänsyn till problem med injektionsstället, men uppmärksamhet bör ägnas åt medicineringstid och gastrointestinala reaktioner.
Särskilda symtom: Det har visat sig att användningen av andra GLP-1-analoger är associerad med risken att utveckla pankreatit. Därför bör patienterna informeras om de karakteristiska symtomen på akut pankreatit (såsom ihållande och svår buksmärta). Om pankreatit misstänks ska liraglutid och andra potentiellt misstänkta läkemedel sättas ut.
Absorptionen av Liraglutid efter subkutan injektion är relativt långsam och når sin maximala koncentration 8-12 timmar efter administrering. Enstaka subkutan injektion av Liraglutid 0 Efter 6 mg är den uppskattade maximala koncentrationen av liraglutid 9 4nmol/L (medelvikt ca 73 kg). Vid en dosnivå på 1,8 mg liraglutid nådde den genomsnittliga steady{16}}koncentrationen (AUCT/24) av liraglutid cirka 34 nmol/L (genomsnittlig kroppsvikt på cirka 76 kg). Efter administrering av 3 mg till överviktiga personer (BMI 30-40 kg/m2) nådde den genomsnittliga steady-state-koncentrationen (AUCT/24) av Liraglutid 31nmol/L. Exponeringsnivån för liraglutid minskar med ökad kroppsvikt. Exponeringsnivån för liraglutid ökar proportionellt med dosen. Den intraindividuella variationskoefficienten för arean under läkemedelstidskurvan (AUC) för en enkeldos av liraglutid är 11 %. Den absoluta biotillgängligheten för Liraglutid efter subkutan injektion är cirka 55 %.
Den skenbara distributionsvolymen efter subkutan injektion är 11-17L, och den genomsnittliga distributionsvolymen efter intravenös injektion är 0,07L/kg. För en person som väger cirka 100 kg är den genomsnittliga skenbara distributionsvolymen efter subkutan injektion 20-25L. Liraglutid kan i hög grad binda till plasmaproteiner.
Inom 24 timmar efter en enstaka administrering av radiomärkt [3H]-liraglutid till friska försökspersoner är huvudkomponenten i plasma prototypläkemedlet liraglutid. Två små mängder plasmametaboliter detekterades (Mindre än eller lika med 9% respektive Mindre än eller lika med 5% av den totala radioaktiva plasmaexponeringen). Liraglutid metaboliseras på ett sätt som liknar makromolekylära proteiner, och inget specifikt organ har identifierats som den huvudsakliga elimineringsvägen.
Efter administrering av [3H]-liraglutid, inte intaktliraglutid tablettupptäcktes i urin och avföring. Endast en liten del av den strålning som ges utsöndras som Liraglutid-relaterade metaboliter i urin eller avföring (6 % respektive 5 %). Radioaktiviteten i urin och avföring utsöndras huvudsakligen inom de första 6-8 dagarna, vilket motsvarar tre små mängder metaboliter. Den genomsnittliga clearancehastigheten för Liraglutid efter en subkutan engångsinjektion är cirka 0,9-1,4 l/timme, och eliminationshalveringstiden är cirka 13 timmar.
(1) Kön: Baserat på farmakokinetisk analys av överviktiga och feta patientpopulationer har kvinnor en 24 % lägre viktjusterad clearance rate än män. Gruppens farmakokinetiska studieresultat av manliga och kvinnliga patienter med typ 2-diabetes och en farmakokinetisk studie utförd på friska försökspersoner visade att kön inte skulle ha en kliniskt signifikant inverkan på farmakokinetiken för lilalutid. Enligt exponeringssvarsdata finns det inget behov av att justera dosen baserat på kön.
(2) Rasursprung: Resultaten av en farmakokinetisk analys av en population inklusive vita, svarta, asiatiska och spanska försökspersoner visade att rasskillnader inte hade kliniskt relevanta effekter på farmakokinetiken för liraglutid.
(3) Vikt: Befolkningsdynamikanalysen av typ 2-diabetes hos vuxna tyder på att body mass index (BMI) inte kommer att ha en signifikant inverkan på farmakokinetiken för rilalutid. I bedömningen av exponeringssvar i kliniska prövningar för viktkontroll kan en daglig dos på 3,0 mg liraglutid ge lämplig systemisk exponering inom viktintervallet 60-234 kg. Exponeringen för liraglutid minskar med ökad kroppsvikt vid baslinjen. Det har inte gjorts någon studie på exponeringsnivån för liraglutid för patienter som väger över 234 kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Nedsatt njurfunktion: Jämfört med patienter med normal njurfunktion har patienter med nedsatt njurfunktion minskad exponering för liraglutid. Mild (kreatininclearance-hastighet, CrCl 50-80 ml/min), måttlig (CrCI 30-50 ml/min) och svår (CrCl)<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Gravida kvinnor: Denna produkt bör inte användas under graviditet, och insulin rekommenderas vid denna tidpunkt. Om patienten planerar att bli gravid eller redan är gravid under behandlingsperioden ska behandlingen med denna produkt avbrytas. Ammande kvinnor: På grund av brist på relevant erfarenhet bör denna produkt inte användas under amning. Barnmedicinering: Inga relevanta data har erhållits ännu, och denna produkt rekommenderas inte för användning till ungdomar.
Utmaningar och utsikter för utveckling av surfplattor
Utvecklingsutmaningar
Formuleringsteknologi: Utvecklingen av Liraglutid kräver att man löser problemet med stabil frisättning och absorption av läkemedlet i mag-tarmkanalen. Särskilda formuleringstekniker såsom enterisk beläggning och osmotisk pumpteknik krävs för att säkerställa läkemedlets stabilitet och biotillgänglighet i mag-tarmkanalen.
Kliniska prövningar: Nya kliniska prövningar krävs för att validera tabletternas effekt, säkerhet och tolerabilitet. Kliniska prövningar bör inkludera olika doser, olika doseringsregimer och långsiktiga säkerhetsstudier.
Marknadskonkurrens: För närvarande är Liraglutid-injektionsmarknaden relativt mogen, och tablettformen måste möta konkurrens med injektionen. Vi måste vinna marknadsandelar genom differentieringsstrategier som bekvämlighet för medicinering, patientefterlevnad, etc.
Utvecklingsutsikter
Läkemedelsbekvämlighet: Tablettformen är bekvämare att administrera jämfört med injektion, vilket kan förbättra patientens följsamhet.
Marknadsefterfrågan: Med det ökande antalet patienter med typ 2-diabetes och fetma ökar också efterfrågan på nya hypoglykemiska och viktreducerande läkemedel. OmLiraglutid tabletterär framgångsrikt utvecklade, kommer de att möta marknadens efterfrågan på nya hypoglykemiska och viktminskningsläkemedel.
Politiskt stöd: Regeringens ökande stöd till bioläkemedelsindustrin har gett en gynnsam policymiljö för utvecklingen av Liraglutid-tabletter.
Vanliga frågor
Finns liraglutid i pillerform?
+
-
Liraglutid, den aktiva ingrediensen i Saxenda, är endast tillgänglig som en injektion. Men en liknande medicin som kallas semaglutid kommer i injicerbara (Ozempic, Wegovy) och piller (Rybelsus) former.
Vad är användningen av liraglutid tablett?
+
-
Liraglutid används för att minska risken för kardiovaskulära händelser (hjärtinfarkt, stroke eller död) hos personer som har typ 2-diabetes och hjärtsjukdomar. Liraglutid kan också användas för andra tillstånd som bestäms av din vårdgivare. Liraglutid finns också i en annan form för viktkontroll.
Kan liraglutid ges oralt?
+
-
Höjdpunkter. Utvecklade en oral liraglutid-nanomicell för ökad insulinresistensminskning. Använde ASBT-förmedlad transport för att förbättra absorptionen av den orala formuleringen. Uppnådde 4,63 gånger högre oral biotillgänglighet än oformulerad liraglutid.
Vem kan inte ta liraglutid?
+
-
Tala om för din läkare om du eller någon i din familj har eller någonsin har haft sköldkörtelcancer eller multipel endokrin neoplasi syndrom typ 2 (MEN 2; tillstånd som orsakar tumörer i mer än en körtel i kroppen). Om så är fallet kommer din läkare förmodligen att säga åt dig att inte använda liraglutidinjektion.
Vilket är bättre, Ozempic eller liraglutid?
+
-
Ozempic® (semaglutid) leder vanligtvis till mer viktminskning än liraglutidmediciner som Saxenda® eller Victoza®, vilket gör det till det starkare alternativet för de flesta. Många människor föredrar också Ozempics injektionsschema en gång-i veckan framför liraglutids dagliga dosering.
Populära Taggar: liraglutide tablett, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu