Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av afoxolaner tuggtabletter i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativa afoxolaner tuggtabletter till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Afoxolaner tuggtabletterär ett oralt antiparasitiskt läkemedel designat speciellt för hundar, administrerat av NexGard ®) FRONTPRO ®) Vänta tills produktnamnet cirkulerar på marknaden. Huvudkomponenten i denna medicin, Aflana, tillhör isoxazolinklassen av föreningar. Det hämmar neurotransmittorn gamma-aminosmörsyra (GABA) --styrda kloridjonkanaler, blockerar den transmembrana överföringen av kloridjoner, vilket leder till överdriven excitation och död av insekts- och kvalsterneuroner. Dess verkningsmekanism är effektiv och selektiv, med hög säkerhet för däggdjur.
Vår produkt
Ytterligare information om kemisk förening:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Afoxolaner | |
|
CAS-nr. |
1093861-60-9 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 januarith 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000 ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
|
||
Denna medicin är lämplig för att behandla hundloppor (kattloppor, hundloppor), fästingar (nätfästingar, ricinfästingar, etc.) och kvalster (hundskabbkvalster, hunddemodex). Farmakodynamiska studier har visat att Aflana absorberas snabbt hos hundar, med en biotillgänglighet på 74 % -88 % och en plasmahalveringstid på cirka 2 veckor, vilket ger långvarigt skydd. I kliniska tillämpningar kan loppor dödas inom 8 timmar, fästingar kan kontrolleras inom 48 timmar, och för kvalsterinfektioner bör medicin ges en gång i månaden, två gånger i rad, och behandlingsförloppet bör förlängas baserat på resultaten av hudskrapning.
Produktspecifikationerna täcker flera doser från 11,3 mg till 136 mg och kräver exakt administrering baserat på hundens kroppsvikt (2,7-7,0 mg/kg). Dess smaklighetsdesign underlättar direkt utfodring eller blandning med mat, och den månatliga doseringsregimen förbättrar avsevärt djurägarens efterlevnad. När det gäller säkerhet kan lindriga gastrointestinala reaktioner (kräkningar, diarré), dåsighet eller klåda ibland förekomma, och de flesta biverkningar har stark självbegränsning. Det bör dock noteras att valpar under 8 veckor gamla, hundar som väger mindre än 2 kg, dräktiga hundar och ammande hundar kräver veterinär utvärdering före användning, och speciella raser som Collies kräver strikt doseringskontroll.
Som en ny generation av orala avmaskningsläkemedel har det blivit ett viktigt val för att förebygga och kontrollera hundektoparasiter på grund av dess breda-spektrumaktivitet, långvariga-skydd och bekvämlighet, speciellt lämplig för säsonger med hög förekomst av loppor/fästingar eller behandlingsscenarier för kvalsterinfektion.
Afoxolaner tuggtablettersom en ny typ av isoxazolin antiparasitisk medicin, markerar ett tekniskt genombrott inom området för avmaskning av hundar genom dess utveckling och tillämpning. Som en kärnkomponent i NexGard och NexGard Spectra uppnår Aflana effektiva och långvariga-avmaskningseffekter in vitro genom att rikta in sig på nervsystemet hos leddjur.
Molekylär verkningsmekanism: Riktad bindning av isoxazolinstruktur
Tillhör klassen av isoxazolinföreningar, innehåller dess kemiska struktur en nyckel isoxazolinring, som modifieras av specifika substituenter (såsom trifluorometyl, kloratomer) för att ge mediciner med specifik affinitet för nervsystemet hos leddjur. Dess mål är ligand-styrda kloridkanaler (LGCC) i det presynaptiska membranet hos leddjursneuroner, särskilt kloridkanalsubtyperna som regleras av gamma-aminosmörsyra (GABA) och glutamat.
I nervsystemet hos leddjur (som loppor och fästingar) är GABA den huvudsakliga hämmande signalsubstansen, som aktiverar GABA-styrda kloridkanaler på det postsynaptiska membranet för att främja kloridjoninflöde (Cl ⁻), vilket leder till neuronal hyperpolarisering och hämmar överföring av nervimpulser. Afurana stör denna process genom följande steg:
Kompetitiv bindning: Isoxazolinringen i sin molekyl binder specifikt till GABA-receptorns bindningsställe, med en signifikant högre bindningsaffinitet än endogena GABA-molekyler.
Kanalkonformationsförändringar: Medicinbindning inducerar konformationsförändringar i receptorproteiner, vilket gör att porstorleken på kloridjonkanalerna krymper eller att stängningsmekanismen misslyckas, vilket hindrar Cl ⁻-inflöde.
Neuronal disinhibition: På grund av obstruktionen av Cl ⁻-inflöde kan neuroner inte upprätthålla ett hyperpolariserat tillstånd, vilket resulterar i en ökning av vilomembranpotentialen (depolarisering) och ökad neuronal excitabilitet.
Förutom GABA-receptorer kan den även verka på glutamatreglerade kloridkanaler (GluCls). GluCls är jonkanaler som är unika för leddjur, brett spridda i de centrala och perifera nervsystemen, ansvariga för att reglera neuronaktivitet. Afurana stör GluCls funktion genom följande mekanismer:
Icke-kompetitiv antagonism: Läkemedlet binder till det allosteriska regulatoriska stället för GluCls istället för glutamatbindningsstället, vilket hämmar Cl ⁻-inflöde genom att ändra sannolikheten för kanalöppning.
Neuronal överaktivering: Den försämrade funktionen av GluCls leder till ökad känslighet hos neuroner för glutamat, vilket orsakar ihållande depolarisering och ytterligare förvärrar störningen av neural impulsöverföring.
Farmakokinetiska egenskaper: effektiv absorption och långvarigt-underhåll
Dess orala biotillgänglighet, vävnadsfördelning och metaboliska egenskaper är grunden för dess långvariga-avmaskningseffekt. Med hundar som exempel, efter en enda oral administrering av Aflana, är de dynamiska förändringarna av medicinen i kroppen som följer:
Snabb absorption: Den maximala medicinkoncentrationen i blodet (Cmax) uppnås 2-4 timmar efter oral administrering, med en absolut biotillgänglighet på 74 % -88 %, vilket indikerar hög absorptionseffektivitet för läkemedlet i mag-tarmkanalen.
Bred distribuerad: Läkemedlet distribueras snabbt till vävnader i hela kroppen, med en skenbar distributionsvolym (Vd) på 2,6 ± 0,6 L/kg, vilket indikerar att läkemedlet kan penetrera blod-hjärnbarriären och ackumuleras i målvävnader som hud och fett.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), bildar en "läkemedelsreservoar" som kontinuerligt släpps ut till ytan och dödar vidhäftade parasiter.
Levermetabolism: I levern,afoxolaner tuggtablettergenomgår oxidativ metabolism av cytokrom P450-enzymsystemet (främst CYP3A-underfamiljen), vilket producerar mer hydrofila metaboliter såsom hydroxylerade och glukuronidderivat.
Gallutsöndring är övervägande: Prototypläkemedlet och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via galla i tarmen och utsöndras med avföring, utan tarmcirkulation i levern, vilket minskar risken för medicinansamling i kroppen.
Urinutsöndring är sekundär: cirka 10% -15% av medicinerna utsöndras genom njurarna i sin ursprungliga form eller som metaboliter, och kan fortfarande säkert användas till hundar med njurinsufficiens.
2.3 Halveringstid och doseringscykel
Långsiktig halveringstid-: Plasmahalveringstiden- hos hundar är cirka 2 veckor (14-17 dagar), vilket kan förlängas till 47,7 dagar för olika hundraser (som Collies), vilket stödjer en månatlig doseringsregim.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dagar), vilket säkerställer att koncentrationen av ytmedicin hålls över den lägsta effektiva koncentrationen (MEC) under lång tid.
Transmembransignaltransduktionsinterferens: obalans i neural elektrisk aktivitet
Afurana stör direkt den transmembrana signaltransduktionen av leddjursneuroner genom att blockera kloridjonkanaler, vilket orsakar en serie elektrofysiologiska störningar:
Normalt tillstånd: Vilomembranpotentialen hos leddjursneuroner är cirka -60 mV, upprätthållen vid en kloridjongradientbalans som regleras av GABA och glutamat.
Efter läkemedelsverkan: Cl ⁻-inflödeshinder leder till depolarisering av membranpotentialen till -40 mV till -50 mV, närmar sig aktionspotentialtröskeln (-55 mV), och neuroner är i ett tillstånd av irritabilitet.
3.2 Onormalt frisläppande av aktionspotential
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), vilket leder till förlust av kontroll över nervimpulsöverföring.
Synaptisk transmissionsstörning: Kontinuerlig depolarisering ökar frisättningen av neurotransmittorer (som acetylkolin och glutamat), vilket leder till överdriven excitation av postsynaptiska neuroner och orsakar muskelspasmer och förlamning.
Okontrollerad muskelsammandragning: Onormal överföring av nervimpulser till muskelfibrer, vilket leder till okoordinerade sammandragningar (såsom ihållande sammandragning av fästingmundelar som inte kan falla av, och försvinnande av lopphoppreflex).
Energiutarmning: Kontinuerlig muskelkontraktion påskyndar konsumtionen av adenosintrifosfat (ATP), vilket orsakar intracellulär kalciumöverbelastning och mitokondriell dysfunktion, vilket i slutändan leder till cellapoptos.
Parasitisk dödsväg: en process i flera-steg från excitation till utmattning
Inducerad parasitdöd går igenom följande stadier:
Beteendeförändringar: Loppor uppvisar överdrivna hopp och ryckningar; Fästingars mundelar drar ihop sig och armar och ben krampar.
Fysiologiska indikatorer: Frekvensen av neuronala aktionspotentialer ökar med 3-5 gånger, och muskelelektrisk aktivitet förbättras.
Förlust av motorisk funktion: Loppor kan inte hoppa, fästingar faller av eller fäster på värdens hud men kan inte livnära sig på blod.
Metaboliska störningar: hämning av aerob andning, ackumulering av laktat som leder till acidos och ökad cellmembranpermeabilitet.
Celldöd: Neuroner och muskelceller genomgår nekros eller apoptos, och parasiter dör.
Immunclearance: Värdens immunsystem känner igen döda parasiter och accelererar clearance genom makrofagfagocytos och antigenpresentation.
Kliniska applikationsfördelar: hög effektivitet, säkerhet och bekvämlighet
5.1 Bredspektrum insekticid aktivitet
Extrakorporeala parasiter: har en 100 % dödande effekt på loppor (kattloppor, hundloppor) och fästingar (nätfästingar, ricinfästingar, sexkantiga fästingar, hemokromatidfästingar).
Parasiter i kroppen: Mycket tillförlitlig (Aflana+Mirbeixime) kan förhindra hjärtmaskinfektion och behandla gastrointestinala nematoder (som spolmaskar och hakmaskar).
5.2 Snabbt insättande och långsiktigt-skydd
Döda loppor inom 8 timmar: Den maximala blodkoncentrationen uppnås inom 4 timmar efter oral administrering, och över 98 % av lopporna dödas inom 8 timmar.
48 timmars fästingkontroll: Den dödande effekten på fästingar når över 95 % inom 48 timmar, med kontinuerligt skydd i 30 dagar.
Afoxolaner tuggtablettermål och hämmar GABA- och glutamatstyrda kloridjonkanaler i nervsystemet hos leddjur, vilket orsakar neuronal överspänning, muskelförlamning och energiutarmning, vilket i slutändan leder till parasitdöd. Dess effektiva absorption, breda distribution och långvariga-metaboliska egenskaper, kombinerat med brett-spektrum avmaskningsaktivitet och utmärkt säkerhet, gör det till det föredragna läkemedlet inom området för avmaskning av hundar.
Populära Taggar: afoxolaner tuggtabletter, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu