Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av meropenem-tabletter i Kina. Välkommen till grossist bulk meropenem tabletter av hög kvalitet till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Meropenem tabletterbinder kovalent med penicillinbindande proteiner (PBP) för att hämma peptidoglykan-tvärbindning av bakteriecellvägg; Pyrrolidinsulfidsidokedjor kan förbättra stabiliteten hos renalt dehydropeptidas-I (DHP-I) utan behov av kombinerade enzyminhibitorer såsom cilastatin; 1-Hydroxietyl ger stabilitet åt olika --laktamer, inklusive AmpC-enzymer. Därför kan det utöva bakteriedödande effekter genom en dubbel mekanism, binda till PBPs (särskilt PBP2), blockera tvärbindningen av peptidoglykankedjor, vilket leder till bakteriecellsväggsdefekter; Dess molekylära polaritet är låg, vilket gör det lätt att penetrera gramnegativa bakteriella yttermembranporiner (som OmpF/OmpC) och nå höga koncentrationer i bakteriekroppen.
Våra produkter
Ytterligare information om kemisk förening:
|
|
|
Meropenem COA
biverkning
Meropenem(Meropenem tabletter), som en fjärde generationens karbapenemantibiotikum, är kärnläkemedlet för den kliniska behandlingen av allvarliga gramnegativa bakterieinfektioner genom sin injicerbara pulverinjektion. Även om dess nefrotoxicitet och toxicitet i centrala nervsystemet är signifikant reducerad jämfört med imipenem, kräver biverkningar fortfarande systematisk förståelse.
Biverkningsspektrum och incidenshastighet
- Vanliga biverkningar (incidensfrekvens Större än eller lika med 1%)
Illamående/kräkningar: Incidensen är cirka 3,6 % -4,8 %, vilket är relaterat till att läkemedlet direkt stimulerar magslemhinnan och kräkningsreflexen som medieras av det centrala nervsystemet (CNS).
Diarré: Incidensen är 2,1 % -4,5 %, inklusive funktionell diarré (1,8 %) och antibiotikaassocierad diarré (AAD, 0,3 % -0,7 %), av vilka den senare kan orsakas av överväxt av Clostridium difficile.
Förstoppning: Incidensen är cirka 1,2 %, vilket kan vara relaterat till ökad vattenabsorption orsakad av dysbios i tarmmikrobiotan.
Neurologiska symtom
Huvudvärk: Incidensen är 2,3 % -3,1 %, vilket kan vara relaterat till en ökning av prostaglandinsyntesen efter att ha passerat blod-hjärnbarriären.
Epilepsi: Den totala incidensen är 0,5 %, men risken är signifikant ökad i specifika populationer
CNS-infektion (som meningit) patienter: incidensen ökar till 2,1% -3,4%;
Patienter med njurinsufficiens (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Patienter som använder valproinsyra i kombination har en 5-8 gånger ökad risk för epilepsi (på grund av att Meropenem minskar blodkoncentrationen av valproinsyra).
Utslag: Incidensen är 1,5 % -2,7 %, mestadels makulopapulär, som kan försvinna av sig själv efter utsättning av medicinering.
Klåda: Incidensen är 0,9 % -1,2 %, vilket kan vara relaterat till histaminfrisättning.
Hematologiska avvikelser
Anemi: incidensfrekvens på 0,7 % -1,1 %, manifesterad som en minskning av hemoglobin på mer än eller lika med 2g/dL, vilket kan vara relaterat till läkemedelsinducerad immunhemolys eller benmärgsdämpning.
Trombocytopeni: incidens på 0,3% -0,5%, mestadels mild (PLT)<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Allvarliga biverkningar (incidensfrekvens<0.1%)
1. Allergisk reaktion
Allergisk chock: Incidensen är cirka 0,05 %, oftast inom 30 minuter efter administrering, manifesterad som hypotoni, andningssvårigheter och medvetslöshet.
DRESS-syndrom (läkemedelssvar med eosinofili och systemiska symtom): incidens<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Allvarlig hudreaktion
Stevens Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN) har en incidens på cirka 0,01 % -0,03 % och en dödlighet på 30 %, vilket kräver omedelbart utsättande av medicinering och stödjande behandling.
3.Hepatotoxicitet
Kolestas gulsot: incidensfrekvens<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 gånger ULN) åtföljd av förhöjt alkaliskt fosfatas (ALP), som ofta är reversibelt efter utsättning av medicinering.
4. Hematologisk suppression
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 dagar) eller samtidig kemoterapi.
Mekanism för biverkningar
Molekylär mekanism för epileptiska anfall
Hämning av gamma-aminosmörsyra (GABA)-receptorer:Meropenem tabletterkan penetrera blod-hjärnbarriären och konkurrenskraftigt binda till GABA-receptorbindningsställen, vilket minskar effekten av den hämmande neurotransmittorn GABA och leder till neuronal överexcitation.
Ökad frisättning av glutamat: Genom att hämma glutamattransportören EAAT2 i astrocyter reduceras upptaget av glutamat i synaptisk klyfta, vilket ytterligare ökar excitotoxiciteten.
Minskad renal clearance rate: När renal dysfunktion uppstår ökar koncentrationen av Meropenem cerebrospinalvätska (AUC ₀ - ∞ ökar med 2,3 gånger), vilket signifikant ökar risken för epilepsi.
Mikrobiell mekanism för antibiotikaassocierad diarré
Kolonisering av Clostridium difficile: Meropenem kan hämma den normala tarmmikrobiotan (såsom Bifidobacterium och Lactobacillus), vilket leder till överväxt av Clostridium difficile. Toxiner A/B som produceras av Meropenem bryter ner tarmslemhinnan och orsakar pseudomembranös kolit.
Reducerade kortkedjiga fettsyror (SCFA): SCFA som smörsyra som produceras av normal mikrobiell metabolism har anti-inflammatoriska och underhållsmässiga effekter på integriteten av tarmslemhinnan, och deras minskning kan förvärra tarminflammation.
Immunmekanismen för allergiska reaktioner
IgE-medierad överkänslighetsreaktion av typ I: Läkemedel fungerar som haptener och binder till bärarproteiner, vilket inducerar specifik IgE-produktion. Vid ytterligare kontakt utlöser den degranulering av mastceller och frigör mediatorer som histamin.
Typ IV överkänslighetsreaktion medierad av T-celler: Läkemedelsspecifik T-cellsaktivering frisätter cytokiner (som IFN -, TNF -), vilket leder till fördröjd typ av överkänslighetsreaktion eller DRESS-syndrom i huden.
Riskfaktorer och hög-riskpopulationer
Patientrelaterade faktorer
Njurinsufficiens: När CrCL<50mL/min, the half-life of Meropenem tabletterär förlängd (från 1 timme till 4-6 timmar), koncentrationen av cerebrospinalvätska ökar och risken för epilepsi ökar.
Historik av CNS: Patienter med en historia av traumatisk hjärnskada, hjärntumörer eller epilepsi har en minskad tröskel för epilepsi och en incidens 3-5 gånger högre än den allmänna befolkningen.
Allergisk konstitution: Individer med en historia av allergi mot penicillin eller cefalosporiner har en 2-4 gånger ökad risk för allergiska reaktioner.
Elderly patients (>65 år): lever- och njurfunktionen försämras, läkemedelsclearance-hastigheten minskar och förekomsten av biverkningar är 1,5 gånger högre än för yngre patienter.
Läkemedelsrelaterade faktorer
Dosering och behandlingslängd: När dosen är större än 2g/dag ökar risken för epilepsi med 1,8 gånger; När behandlingsförloppet överstiger 14 dagar ökar förekomsten av levertoxicitet från 0,3 % till 1,2 %.
Administreringsmetod: Snabb intravenös infusion (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Kombinationsbehandling: När det används i kombination med valproinsyra minskar AUC för valproinsyra med 50 % -70 %, och risken för epileptiska anfall ökar med 5-8 gånger; Kombinerad användning med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) ökar risken för gastrointestinala blödningar med 1,5 gånger.
Strategi för hantering av biverkningar
Förebyggande åtgärder
Dosjustering: CrCL 26-50 ml/min: 1 g q12h; CrCL 10-25 ml/min: 0,5 g q12h; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Optimering av administrationssätt:Att förlänga den intravenösa infusionstiden till mer än 30 minuter minskar den högsta blodkoncentrationen av läkemedel (Cmax); Undvik samtidig användning med valproinsyra. Om kombinerad användning är nödvändig, övervaka blodkoncentrationen av valproinsyra (målvärde 50-100 µg/ml).
Befolkningsscreening med hög risk:Fråga om CNS medicinsk historia, allergihistoria och njurfunktion före medicinering; Övervaka ALAT/AST och bilirubinnivåer hos äldre patienter eller de med leverdysfunktion.
Övervakning och tidig identifiering
Neurologisk övervakning: Daglig bedömning av medvetandestatus, muskeltonus och premonitoriska anfall (såsom domningar i läpparna och synavvikelser) under medicinering;
Övervaka förändringar i elektroencefalogram (EEG) hos patienter med njurinsufficiens.
Gastrointestinal övervakning:Registrera tarmrörelsernas frekvens och egenskaper dagligen under de första 3 dagarna efter medicinering, och var uppmärksam på bildandet av blodig avföring eller pseudomembran;
Övervaka fekalt ockult blod när du använder NSAID i kombination.
Hudövervakning:Kontrollera huden dagligen efter medicinering, med fokus på bålen och böjda lemmar;
När rodnad eller blåsor uppstår, sluta omedelbart att ta medicinen och ta hudskadan för patologisk undersökning.
Behandlingsåtgärder
Anfall: Sluta omedelbart att ta medicinen och håll luftvägarna fria; Intravenös injektion av diazepam 5-10 mg, följt av en laddningsdos av fenytoinnatrium 15-20 mg/kg; För patienter med njurinsufficiens bör levetiracetam prioriteras (utan dosjustering).
Antibiotikarelaterad diarré:Milda symtom: Orala probiotika (som Saccharomyces boulardii) och montmorillonitpulver; Allvarlig: Ta oralt vankomycin 125 mg q6h eller metronidazol 500mg q8h i 10-14 dagar.
Allergiska reaktioner:Mild: Avbryt medicinering och ta orala antihistaminer (som cetirizin 10 mg/dag); Allvarlig: Avbryt medicinering omedelbart, subkutan injektion av adrenalin 0,3-0,5mg, följt av kortikosteroider (som metylprednisolon 40-80mg ivgtt).
Hepatotoxicitet:Stoppa medicinering, övervaka koagulationsfunktion och bilirubinnivåer; Allvarlig kolestas: Oral administrering av Ursodeoxicholsyra 250 mg tid under 3-6 månader.
Hantering av speciella populationer
Graviditet och amningsperiod
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000mg/kg) kan orsaka embryotoxicitet. Använd med försiktighet i mitten och sena stadiet av graviditeten.
Amningsperiod: Läkemedel kan utsöndras i bröstmjölk (med en koncentration som är cirka 0,5 gånger den hos moderns blod), och amningen bör avbrytas eller konstgjord matning bör väljas under medicineringsperioden.
Barn
Dosjustering:
Ålder Större än eller lika med 3 månader: 20 mg/kg q8h (maximal dos 1g/gång);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Epilepsiövervakning:
Kontinuerlig EEG-övervakning under de första 72 timmarna efter medicinering hos barn med hjärnhinneinflammation för att varna för subkliniska epileptiska anfall.
Njurinsufficiens
Hemodialyspatienter:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 µg/ml;
Kontinuerlig njurersättningsterapi (CRRT):
Justera doseringen enligt filtertypen (t.ex. . 1g q12h krävs för CVVHDF).
Vanliga frågor
Finns det en tablettform av meropenem?
+
-
Meropenem används för att behandla olika infektioner, särskilt från läkemedels-resistenta bakterier. Meropenems administration kräver specialiserade resurser och utbildade sjuksköterskor.Meropenem är endast tillgängligt som en injicerbar formuleringpå grund av dess dåliga kemiska stabilitet och permeabilitet över tarmen.
Ges meropenem IV eller oralt?
+
-
Meropenem ges vanligtvis avintravenös infusionunder cirka 15 till 30 minuter (se avsnitt 6.2, 6.3 och 6.6). Alternativt kan doser upp till 1 g ges som en intravenös bolusinjektion under cirka 5 minuter.
Är tab meropenem ett starkt antibiotikum?
+
-
Är Meropenem ett starkt antibiotikum?Meropenem är det starkaste antibiotikumet efter vankomycin. Meropenem (Merrem, Meronem) är en antibakteriell specialist i karbapenemfamiljen med ett brett användningsområde. Det har visat sig vara det definitiva behandlingsförloppet innan den orsakande organismen har identifierats.
Populära Taggar: meropenem tabletter, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu