Liraglutidinjektionär en artificiellt syntetiserad acylerad glukagon som peptid -1 (GLP -1) receptoragonist, som tillhör kategorin biologiska produkter. Dess produktnamn inkluderar "Novo Nordisk" (producerad av Novo Nordisk) och "Lirupin" (producerad av Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.). Läkemedlet produceras genom genetisk rekombinationsteknik med användning av Escherichia coli eller jäst, och dess kemiska struktur delar 97% aminosyrasekvenshomologi med endogen humant GLP -1 (7-37).
Molekylstrukturen för liraglutid har utformats speciellt, med den 34: e lysin av den naturliga GLP -1 molekylen ersatt av arginin och en ytterligare fettsyrasidokedja tillsatt till den 26: e lysin. Denna molekylära modifiering bevarar inte bara den biologiska aktiviteten hos GLP -1, utan förlänger också dess bindningstid avsevärt med proteiner, vilket övervinner nackdelen med att naturlig GLP -1 lätt försämras. Därför behöver lilalutid endast injiceras subkutant en gång om dagen, vilket kan visa betydande kliniska fördelar vid behandling av diabetes och viktminskning.
Doseringsform
Doseringsformen för liraglutid kan injiceras, särskilt i form av förfyllda injektionspennor eller pennpåfyllningar. Denna dosformsdesign är bekväm för patienter att injicera själv, vilket förbättrar bekvämligheten och efterlevnaden av medicinering. Den injicerbara formen kan säkerställa att läkemedlet direkt kommer in i blodomloppet och snabbt utövar sin effektivitet, särskilt lämplig för patienter som kräver exakt kontroll av läkemedelsdosering.
Specifikationer
Den gemensamma specifikationen förLiraglutidinjektionär 3 ml: 18 mg, vilket innebär att varje injektion innehåller 3 ml vätska, med liraglutidinnehåll på 18 mg. Varje injektion använder fenol som ett bakteriostatiskt medel, med 0. 55 g fenol tillsatt per 100 ml. Andra ingredienser inkluderar dinatriumvätefosfat, propylenglykol, saltsyra och/eller natriumhydroxid (som pH -regulatorer) och injektionsvatten. Denna specifikationsdesign uppfyller inte bara behoven hos patienter för medicinering av engångsbruk, utan underlättar också portabilitet och lagring. Pre -fyllda injektionspennor är vanligtvis utrustade med dosjusteringsenheter, vilket gör att patienter kan justera dosen för varje injektion baserat på deras läkares råd och personliga situation.
Vår produkt
Ytterligare information om kemisk förening:
Vår produkt
Liraglutide+. Coa
Indikationer:
Liraglutidinjektionanvänds främst för följande indikationer:
Typ 2 -diabetes: Det är lämpligt för vuxen 2 -diabetes patiens att kontrollera deras blodsocker, särskilt de patienser vars blodsocker fortfarande är dåligt kontrollerat efter den maximala tolerbara dosen metformin eller sulfonylurea används ensamma. Detta läkemedel kan användas i kombination med metformin- eller sulfonylurea -läkemedel för att ytterligare förbättra blodsockerkontrollen.
Kardiovaskulärt skydd: Det är tillämpligt för att minska risken för stora hjärt -kärlbiverkningar (såsom hjärt -dödsfall, icke dödlig hjärtinfarkt eller icke dödlig stroke) hos vuxna patienser med typ 2 -diabetes åtföljd av hjärt -kärlsjukdom.
Vikthantering: Lämplig för vuxna patienser som kräver långvarig vikthantering, som en adjuvansbehandling för lågkalorietieter och ökad träning. Det initiala kroppsmassaindexet (BMI) bör vara större än eller lika med 30 kg/m ² (fetma) eller större än eller lika med 27 kg/m ² (övervikt) med minst en viktrelaterad komplikation (såsom hypertoni, typ 2 -diabetes eller dyslipidemi).
Användning och dosering
Initial dos: För att förbättra gastrointestinal tolerans är den initiala dosen av liraglutid 0. 6 mg per dag.
Dosökning: Efter minst en vecka bör dosen ökas till 1,2 mg. Det förväntas att vissa patiens kommer att dra nytta av att öka dosen från 1,2 mg till 1,8 mg. Baserat på kliniskt svar, för att ytterligare förbättra glykemisk kontroll, kan dosen ökas till 1,8 mg efter minst en vecka. Det rekommenderas att den dagliga dosen inte överstiger 1,8 mg (för blodglukoskontroll) eller 3. 0 mg (för vikthantering).
Administrationsmetod: Denna produkt injiceras en gång om dagen och kan injiceras när som helst utan att behöva administrera enligt måltiderna. Subkutan injektion kan administreras och injektionsstället kan väljas från buken, låret eller överarmen.
Det finns inget behov av att justera dosen när du ändrar injektionsstället och tiden, men det rekommenderas att injicera samtidigt varje dag och välja den mest praktiska tiden varje dag.
Kombinationsterapi: Liraglutid kan användas i kombination med metformin för behandling utan att ändra dosen av metformin. När du används i kombination med sulfonylurea -läkemedel bör minskning av dosen av sulfonylurea -läkemedel anses sänka risken för hypoglykemi.
Medicinering för specialpopulationer
Njurdysfunktion: Patienter med mild njurdysfunktion (kreatinin clearance -hastighet större än eller lika med 30 ml/min) kräver inte dosjustering. Denna produkt rekommenderas inte för patiens med allvarlig njurfunktion (kreatinin clearance hastighet<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Leverfunktionsnedsättning: Det rekommenderas inte att justera dosen för patiens med mild eller måttlig levernedsättning. Denna produkt rekommenderas inte för patiens med svår leverskada och bör användas med försiktighet för patiens med mild eller måttlig leverskada.
Graviditet och amning: Data om användning av liraglutid hos gravida kvinnor är inte tillräckliga, och djurtestresultat tyder på dess reproduktionstoxicitet. Därför bör denna produkt inte användas under graviditeten, och insulin rekommenderas just nu. Om patienten planerar att bli gravid eller redan är gravid under behandlingsperioden, bör behandlingen med denna produkt stoppas. Det är inte klart om liraglutid utsöndras i hummermjölk, men djurtestresultaten har visat att dess strukturellt nära besläktade metaboliter finns i låga nivåer i bröstmjölk. På grund av brist på relevant erfarenhet bör denna produkt inte användas under amning.
Barn: säkerheten och effektiviteten hosliraglutidinjektionhar inte fastställts hos minderåriga, därför rekommenderas det inte för användning hos barn och ungdomar under 18 år.
I fem storskaliga kliniska studier har mer än 2500 patienter fått monoterapi med noradrenalin eller kombinationsterapi med metformin, sulfonylurea (med eller utan metformin) eller metformin plus pioglitazon.
Frekvensen för biverkningar definieras enligt följande:
Mycket vanligt (1/10), vanligt (1/100,<1/10>; Sällsynta biverkningar (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Okänd (kan inte utvärderas baserat på befintliga data). I varje frekvensgrupp listas biverkningar i fallande svårighetsordning.
De vanliga biverkningarna under kliniska studier är gastrointestinal obehag:
Illamående och diarré är mycket vanliga, medan kräkningar, förstoppning, buksmärta och matsmältningsbesvär är vanliga. I det första steget av novoterapi kan frekvensen för dessa gastrointestinala biverkningar vara hög. Ovanstående biverkningar lindrar vanligtvis inom några dagar eller veckor efter behandlingen. Huvudvärk och övre luftvägsinfektioner är också vanliga biverkningar.
Dessutom är hypoglykemiska händelser vanliga biverkningar, och de är mycket vanliga när de kombineras med sulfonylurea -läkemedel. Svår hypoglykemi uppstår huvudsakligen när novolopramid används i kombination med sulfonylurea.
Vanliga biverkningar inkluderar gastrointestinala sjukdomar och infektioner och infektioner.
Hypoglykemi:De flesta bekräftade hypoglykemiska händelser i kliniska studier är milda. Inga allvarliga hypoglykemiska händelser observerades i studien av monoterapi med norepinefrin. Svår hypoglykemi är relativt sällsynt och inträffar huvudsakligen när det kombineras med sulfonylurea -läkemedel ({{0}}. 02 Händelser/patientår). Mycket få hypoglykemiska händelser (0,001 händelser/patientår) observerades när Novolac kombinerades med orala antidiabetiska läkemedel andra än sulfonylurea.
Gastrointestinala biverkningar:De flesta illamående är mild till måttlig, övergående och leder sällan till behandlingsavvänjning. I kombination med metformin rapporterade 20,70/A Patiens minst en illamående händelse, och 12,6% av Patiens rapporterade minst en diarréhändelse. I kombination med sulfonylurea rapporterade 9,1% av patienterna minst en illamående händelse och 7,9% av Patiens rapporterade minst en diarréhändelse. De flesta händelser är milda till måttliga och dosberoende. De flesta patienten som initialt upplever illamående symtom upplever en minskning av frekvens och svårighetsgrad med fortsatt behandling. Patienter över 70 år kan uppleva flera gastrointestinala reaktioner när de får behandling med noradrenalin. Patiens med mild njurnedsättning (kreatinin clearance -hastighet av 60-90 ml/min) kan uppleva flera gastrointestinala reaktioner när man får behandling med norepinefrin.
Uttag:I långsiktiga (26 veckor eller längre) kontrollerade studier var uttagningsgraden på grund av biverkningar 7,8% i patiens som behandlades med novoterapi, jämfört med 3,4% i patiens i kontrollgruppen. De gemensamma biverkningarna som ledde till tillbakadragande i novoterapigruppen var illamående (2,8%) och kräkningar (<1.5%).
Immunogenicitet:I överensstämmelse med annat protein eller mageinnehållande läkemedel som kan ha immunogenicitet, kan patienser utveckla anti -liraglutidantikroppar efter att ha fått behandling med norepinefrin. I genomsnitt kommer 8,6% av patienserna att producera antikroppar. Bildningen av antikroppar kommer inte att leda till en minskning av effekten av norepinefrin.
Injektionsställningsreaktioner:I långsiktiga (26 veckor eller längre) kontrollerade studier rapporterade cirka 2% av försökspersonerna norepinefrin-reaktioner. Dessa reaktioner är vanligtvis milda och leder inte till avbrott av norepinefrin.
Pankreatit:Ett litet antal (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Sköldkörtelhändelser:I alla medelstora och långsiktiga kliniska studier var den totala förekomsten av biverkningar av sköldkörteln i alla Liraglutid, placebo och kontrollgrupper 33,5, 3 0. 0, och 21.7 evenemang per 1 {15}} {18}}} 0. 5. 4 2. 1 och 0,8 händelser per 1000 patientår. Sköldkörteltumörer, förhöjda blodcalcitoninnivåer och sköldkörtelnodlar var vanliga sköldkörtelbiverkningar hos patienter som behandlades med norepinefrin, med incidens på 0,5%, 1%respektive 0,8%
Farmakologi, toxikologi och kliniska studier
Farmakologiska effekter
LiraglutidinjektionMinskar blodglukosnivåerna genom att aktivera GLP -1 -receptorer, förbättra insulinsekretion, hämma glukagonutsöndring, försena gastrisk tömning och öka mättnad. Dessutom har Liraglutid också en hjärt -kärlskyddseffekt, vilket kan minska risken för stora hjärt -kärlbiverkningar hos vuxna patiens med typ 2 -diabetes åtföljd av hjärt -kärlsjukdom.
Farmakodynamiska effekter
De farmakologiska effekterna av liraglutid inkluderar att minska fasta och postprandialt blodglukos, förbättra insulinresistens, viktminskning och förbättra lipidprofilen. Dessa effekter har validerats fullt ut i kliniska studier.
Toxicitetsstudie
I djurtoxicitetsstudier har Liraglutid visat god säkerhet. Emellertid har reproduktiv toxicitet observerats hos gravida djur, så användningen av liraglutid under graviditeten rekommenderas inte.
Kliniska studier
I fem storskaliga långvariga kliniska studier har över 2500 patienter fått antingen monoterapi med liraglutid- eller kombinationsterapi med metformin, sulfonylurea (med eller utan metformin) eller metformin plus pioglitazon. Dessa experimentella resultat indikerar att liraglutid har betydande fördelar för att minska blodsockret, viktminskning och förbättra hjärt -kärlprognosen.
Populära Taggar: Liraglutide injektion, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu