Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av cefpodoxim proxetil pulver i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt cefpodoxim proxetil pulver till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Cefpodoxim Proxetil Pulverär en oral tredjegenerations-generations cefalosporinantibiotikaråvara. Som ett prekursorläkemedel är det utformat för att avsevärt förbättra biotillgängligheten. Egenskaperna och graden av denna pulverform bestäms strikt baserat på dess medicinska tillämpning. Det presenteras vanligtvis som fint vitt till benvitt-kristallint eller amorft pulver. När det gäller kemisk struktur, genom att introducera en tert-pentyloximetylester vid karboxylgruppen i den aktiva moderkärnan Cefpodoxime, förbättrar det avsevärt läkemedlets lipidlöslighet och tarmabsorptionshastighet. Efter oral administrering hydrolyseras esterbindningen snabbt av esteras i mag-tarmkanalen och blodet, vilket frigör den ursprungliga aktiva ingrediensen Cefpodoxime med stark antibakteriell aktivitet. Denna aktiva ingrediens uppvisar brett-antibakteriella effekter genom att effektivt hämma syntesen av mukopolysackarider i bakteriecellväggen och är det viktigaste utgångsmaterialet för att förbereda motsvarande preparat för att behandla infektioner i luftvägarna, urinvägarna, hud och mjuka vävnader.
Ytterligare information om kemisk förening:
| Produktnamn | Cefpodoxim Proxetil Pulver | Cefpodoxim Proxetil tabletter | Cefpodoxim Proxetil Liquid | Cefpodoxim Proxetil kapslar |
| Produkttyp | Pulver | Tabletter | Flytande | Kapslar |
| Produktens renhet | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % |
| Produktspecifikationer | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
| Produktpaket | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
Vår produktform
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Cefpodoxim Proxetil | |
|
CAS-nr. |
87239-81-4 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 januarith 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
|
||
Otitis media
Utöver den akuta otitis media som nämns ovan, för vissa fall av akut exacerbation av kronisk otitis media,cefpodoxim proxetil pulverkan också utöva antibakteriella effekter, minska inflammation i mellanörats slemhinna, förbättra hörseln och minska symtom som flytningar från hörselgången. Vid behandling av kronisk otitis media kan denna medicin användas i kombination med andra behandlingsmetoder såsom öronsköljning och lokal medicinering för att förbättra behandlingens effektivitet.
Paranasal bihåleinflammation
Inklusive akut bihåleinflammation och akut exacerbation av kronisk bihåleinflammation. Patienter upplever ofta symtom som nästäppa, purulent flytning, huvudvärk och nedsatt luktsinne. Cefotaxime ester torr suspension kan användas för att behandla bakteriella infektioner som orsakar bihåleinflammation, främja flytning av pus från bihålorna, minska inflammation i sinus slemhinnan och lindra symtom. För patienter med kronisk bihåleinflammation kan lång-användning av denna medicin för förebyggande behandling minska frekvensen av akuta attacker.
Akut enkel gonokock cervicit
Akut enkel gonokock cervicit är en cervikal inflammation som orsakas av Neisseria gonorrhoeae. Patienter kan uppleva ökad vaginal flytning, purulent utseende, åtföljd av lukt, och ibland symtom som smärtsamt samlag och blödning. Cefotaxime ester torr suspension har god antibakteriell aktivitet mot Neisseria gonorrhoeae och kan effektivt behandla akut enkel gonokock cervicit, eliminera patogener och lindra symtom. Under behandlingsprocessen bör sexpartners behandlas samtidigt för att förhindra korsinfektion.
Perianal periartrit orsakad av Neisseria gonorrhoeae
När Neisseria gonorrhoeae infekterar den perianala huden och slemhinnan kan det orsaka perianal inflammation och patienter kan uppleva symtom som rodnad, smärta och klåda runt anus, ibland åtföljd av purulent flytning. Cefotaxime ester torr suspension kan döda Neisseria gonorrhoeae, kontrollera perianal infektion, lindra symtom och främja läkning. Under behandlingen bör man vara uppmärksam på att upprätthålla renhet och hygien runt anus för att undvika repor.
Cefpodoxim Proxetil är ett viktigt oralt cefalosporinläkemedel, och det finns olika metoder för att syntetisera dess pulverform. Varje metod har sin egen unika reaktionsväg, tillståndsoptimering och kvalitetskontrollpunkter. Följande är flera vanliga syntesmetoder och deras detaljerade beskrivningar:
Klassisk kemisk syntesmetod
1. Introduktion av utgångsmaterial och sidokedjor
Utgångsmaterial: 7-Aminocefalosporansyra (7-ACA) används som utgångsmaterial, som innehåller en - laktamring och en aminogrupp i sin struktur, vilket gör det enkelt för efterföljande modifiering.
Sidokedjeintroduktion: Sidokedjan är kopplad till 7-aminogruppen i 7-ACA genom acyleringsreaktionen av MAEM ((S) - bensotiazol-2-yl-(2-amino-4-tiazolyl) (metoxiimino) tioacetat). Detta steg måste utföras vid låg temperatur (0-5 grader), med användning av diklormetan eller N,N-dimetylformamid som lösningsmedel, trietylamin eller DIPEA som baskatalysatorer, och en reaktionstid på cirka 2-4 timmar. Denna reaktion fortskrider genom en nukleofil substitutionsmekanism för att generera den intermediära cefpodoximsyran.
2. Karboxylförestring
Förestringsreagens: IPOC (1-(isopropoxikarbonyloxi)etyl) används för att förestra 4-karboxylgruppen i cefpodoximsyra för att förbättra dess lipidlöslighet och oral absorption.
Förestringsförhållanden: I vattenfri acetonitril tillsätts IPOC-I (1-jodetylisopropylkarbonat) och kaliumkarbonat som baser, och reaktionen utförs vid 40-50 grader i 6-8 timmar. Denna process sker genom en substitutionsmekanism, bildar karbonatbindningar och frigör biprodukter av kaliumjodid.
3. Avlägsnande av skyddsgrupper
Skyddsgrupp: Kloroacetamidgrupp introduceras ofta som en tillfällig skyddsgrupp i syntesen av cefuroximaxetil, som i slutändan måste avlägsnas genom tiourealys.
Avlägsningsförhållanden: Tillsätt överskott av tiourea till DMA (N, N-dimetylacetamid) och reagera vid 60-70 grader i 3-5 timmar. Tiourea angriper kolklorbindningen av kloracetamid och producerar tioacetamid och väteklorid, varav den senare neutraliseras av tiokarbamid.
4. Kristallisationsrening och torkning
Kristallisationsbetingelser: Efter att reaktionen är avslutad kan kristallisation induceras genom att tillsätta ett antilösningsmedel eller genom att använda ett blandat lösningsmedel för omkristallisation för att förbättra renheten.
Torkförhållanden: Torka det våtacefpodoxim proxetil pulverunder vakuumförhållanden vid en lämplig temperatur (såsom 40 grader) tills fukthalten uppfyller kraven i farmakopén.
Utforskning av Green Synthesis Route
1. Enzymatisk förestring
Katalysatorval: Använd immobiliserat lipas (som CALB) istället för traditionella kemiska baser för att katalysera förestringsreaktionen av cefpodoximsyra och IPOC.
Reaktionsförhållanden: Tillsätt immobiliserad CALB i en blandning av tert-butanol och vattenlösningsmedel och kontrollera temperaturen och rotationshastigheten för reaktionen. Enzymatisk katalys har hög selektivitet, kan undvika sidoreaktioner och kan återvinnas för att minska kostnaderna.
2. Joniskt vätskesystem
Val av lösningsmedel: Använd joniska vätskor (som [BMIM] PF ₆) istället för traditionella organiska lösningsmedel för att uppnå en reaktion i en behållare av MAEM-acylering och förestring.
Reaktionsfördelar: Joniska vätskor har god löslighet och termisk stabilitet, kan minska användningen av lösningsmedel och kan återanvändas. One pot-metoden förenklar processflödet och förbättrar utbytet.
Processoptimering och kvalitetssäkring
1. Nyckelparameterkontroll
Temperaturkontroll: Varje steg i reaktionen kräver strikt temperaturkontroll för att säkerställa smidiga framsteg och undvika sidoreaktioner. Till exempel kräver MAEM-acylering låg temperatur för att förhindra hydrolys, medan förestringsreaktionen kräver måttlig temperatur för att accelerera reaktionen.
PH-justering: Genom att justera reaktionssystemets pH-värde optimeras reaktionsförhållandena. Acyleringsreaktionen kräver en neutral miljö, medan esterifieringsreaktionen kräver en alkalisk miljö.
2. Strategi för föroreningskontroll
Deacetyleringsföroreningar: Genom att kontrollera mängden bas och reaktionstid inhiberas hydrolysen av 3-acetoxigruppen i 7-ACA för att generera deacetyleringsföroreningar.
Kloracetamidrester: Säkerställ fullständig avskyddningsreaktion och övervaka den kvarvarande mängden kloroacetamid med HPLC för att förhindra nedbrytning av läkemedel.
3. Kristallstruktur kontroll och stabilitet
Val av kristallform: Genom att kontrollera kristallisationsförhållandena och lösningsmedelsförhållandet, erhåll den mycket lösliga - kristallformen avcefpodoxim proxetil pulver.
Stabilitetstestning: Genomför accelererade och-långtidstester enligt farmakopéns krav för att säkerställa produktens stabilitet under lagringsförhållanden.
Jämförelse och utsikter för olika metoder
1. Fördelar och utmaningar med klassiska kemiska syntesmetoder
Fördelar:
Mogen process, hög avkastning, enkel tillgång på råvaror och relativt låg kostnad.
Utmaning:
Hög användning av organiska lösningsmedel och höga kostnader för avfallshantering; Vissa bireaktioner är svåra att helt undvika, vilket påverkar produktens renhet.
2. Potential och begränsningar för gröna syntesvägar
Potentiell:
Minska användningen av organiska lösningsmedel och avfallsutsläpp, i linje med miljökraven; Enzymkatalys och joniska vätskesystem förväntas förbättra reaktionsselektivitet och utbyte.
Begränsningar:
Gröna lösningsmedel och katalysatorer har höga kostnader och kräver stor-produktion för att minska kostnaderna. Processförhållandena måste optimeras ytterligare för att förbättra stabilitet och utbyte.
toxikologi
1. Toxicitet
⑴ Akut toxicitet LD50-värde (mg/kg)
⑵ Subakut och kronisk toxicitet: Inga abnormiteter orsakade av detta medel observerades.
2. Speciell toxicitet
(1) Reproduktionstest: Inga abnormiteter i moderns reproduktionsfunktion, avkommans morfologi, utveckling, tillväxt, minne eller reproduktionsfunktion orsakade av detta medel observerades vid drogtester före graviditet och tidiga graviditeter, drogtester för fostrets organbildning, läkemedelstester för perinatal och laktation på råttor.
⑵ Inhiberingstest för spermiebildning: Ingen testikelatrofi eller hämmande effekt av spermiebildning observerades hos unga råttor inducerade av detta medel.
⑶ Njurtoxicitet: Ödem och trängsel observerades i blindtarmen hos vissa djur i 800 mg/kg läkemedelsgruppen av kaniner, men inga morfologiska förändringar som orsakade njurskador observerades.
⑷ Antigenicitetstest: Ingen immunogenicitet observerades hos alla djur.
farmakokinetik
1. Koncentration i serum
När friska vuxna tar en eller två tabletter av detta medel oralt efter måltid, den högsta koncentrationen avcefpodoxim proxetil pulver(aktiv substans) i serumet uppträder 3-4 timmar efter administrering, med koncentrationer på 1,5-1,8 µg/mL respektive 3,0-3,6 µg/ml, vilket visar ett dosberoende samband. Halveringstiden för serumkoncentrationen beror inte på doseringen och förblir konstant efter cirka 2 timmar.
Dessutom är upptaget av medicin efter måltid bättre än på fastande mage.
2. Farmakokinetiska parametrar:
Absorptionshastighetskonstanten Ka är 0,75 ± 0,09 h-1 och eliminationshastighetskonstanten Ke är 0,37 ± 0,02 h-1 (200 mg oralt intaget av friska vuxna efter måltid) (medelvärde ± SE, n=6); Serumproteinbindningshastighet: När en person tar 200 mg oralt är serumproteinbindningshastigheten efter 0,5-12 timmar cirka 30 %; AUC: 8,7 ± 0,3 µg · tim/ml (100 mg oralt en gång efter måltid för friska vuxna) (medelvärde ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 µg · timme/ml (200 mg oralt en gång efter måltid för friska vuxna) (medelvärde){±2 SE,
3. Distribution
Distribueras i sputum, tonsillvävnad, hudvävnad, oral vävnad, etc.
4. Metabolism och utsöndring
Detta medel hydrolyseras av tarmväggsesteras under absorption och utsöndras i urinen genom njurarna. Urinåtervinningshastigheten inom 12 timmar efter oral administrering av cefuroxim som kommer in i blodomloppet efter måltid är cirka 40-50%. Dessutom visade kontinuerlig administrering av detta medel (2 tabletter x 2 gånger/dag, under totalt 14 dagar) ingen ackumulering.
5. Serumkoncentration och urinutsöndring vid nedsatt njurfunktion
Patienter med lindrig njurfunktion (Grupp A: 7 fall) och patienter med måttlig njurfunktion (Grupp B: 2 fall), när de tog 200 mg av denna dos oralt 30 minuter efter en måltid, visade en ökning av Cmax, Tmax och AUC (0-12) när njurfunktionen minskade.
Koncentrationen av grupp A i urin visar en topp efter 4-6 timmar, och urinåtervinningshastigheten inom 12 timmar är 33,8 ± 3,8 %. Grupp B visar en topp efter 8-12 timmar, med en urinåterhämtning på 17,5 % inom 12 timmar. När njurfunktionen minskar försenas urinutsöndringen.
biverkning
Bland de totalt 12615 fallen rapporterades 317 fall (2,51%) som biverkningar. Huvudinnehållet inkluderar symtom från matsmältningssystemet (diarré, mjuk avföring: 0,40 %, magbesvär: 0,10 %, illamående och kräkningar: 0,09 %).
1. Viktiga biverkningar (förekomst okänd): chock, allergiska symtom, mukokutant okulärt syndrom, toxisk epidermal nekros, pseudomembranös kolit, akut njursvikt, interstitiell pneumoni, PIE-syndrom, leverdysfunktion, gulsot, trombocytopeni.
2. Andra biverkningar
(1) Incidensen är okänd: lymfadenopati och ledsmärta orsakade av allergier, hematuri i njursystemet, candidiasis orsakad av bakteriell växling, vitamin K-bristsymtom (såsom hypofrombinemi och blödningsbenägenhet) och vitamin B-bristsymtom (såsom glossit, förlust av applicerad stomatit, etc.) brist och domningar hos andra typer.
⑵ Incidensen är 0,1-1 %: allergiska utslag, ökade nivåer av AST, ALT, GPT, Al-P, LDH i leversystemet, ökad BUN i njursystemet, diarré i matsmältningssystemet och obehag i magen.
⑶ Incidensfrekvens<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Populära Taggar: cefpodoxim proxetil pulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu