Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av cefpodoxim proxetil kapslar i Kina. Välkommen till grossist bulk cefpodoxim proxetil kapslar av hög kvalitet till försäljning här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Cefpodoxim proxetil kapslarär ett tredje-generations oralt bredspektrum-cefalosporinantibiotika. Som prodrug har de ingen antibakteriell aktivitet och behöver hydrolyseras av esteraser i mag-tarmkanalen för att producera den aktiva metaboliten Cefpodoxim. Det senare hämmar kors-bindningen av peptidoglykankedjor genom att specifikt binda till penicillinbindande proteiner (PBP) i bakteriecellsväggar, vilket leder till cellväggsdefekter och bakteriell bristning och död på grund av osmotisk tryckobalans. Denna mekanism gör att den kan ha starka bakteriedödande effekter på de flesta grampositiva bakterier (som Streptococcus pneumoniae, Streptococcus genus) och gramnegativa bakterier (som Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), samtidigt som aktiviteten bibehålls mot vissa stammar som producerar -}.
Farmakokinetiska fördelar:
Den orala biotillgängligheten är cirka 50 %, och mat kan förbättra absorptionseffektiviteten avsevärt (Cmax ökar med 15 % -24 %, AUC ökar med 21 % -33 %). Läkemedlet är brett distribuerat i luftvägarna, urinvägarna och hudens mjuka vävnader, med en låg proteinbindningshastighet (21 % -29 %) och en hög andel fria läkemedel för att säkerställa målvävnadskoncentration. Metabolism är huvudsakligen beroende av gastrointestinala esteraser, utan inblandning av levercytokrom P450-enzymer, vilket minskar risken för levertoxicitet. Cirka 60 % utsöndras i sin ursprungliga form genom njurarna, med en halveringstid på 2-3 timmar, vilket stödjer en doseringsregim två gånger dagligen.
Ytterligare information om kemisk förening:
| Produktnamn | Cefpodoxim Proxetil Pulver | Cefpodoxim Proxetil tabletter | Cefpodoxim Proxetil Liquid | Cefpodoxim Proxetil kapslar |
| Produkttyp | Pulver | Tabletter | Flytande | Kapslar |
| Produktens renhet | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % | Större än eller lika med 99 % |
| Produktspecifikationer | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
| Produktpaket | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar | Anpassningsbar |
Vår produktform
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Analyscertifikat |
||
|
Sammansatt namn |
Cefpodoxim Proxetil | |
|
CAS-nr. |
87239-81-4 | |
|
Kvalitet |
Farmaceutisk kvalitet | |
|
Kvantitet |
Anpassad | |
|
Förpackningsstandard |
Anpassad | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janth 2025 |
|
|
EXP |
8 januarith 2029 |
|
|
Strukturera |
|
|
| TESTSTANDARD | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Punkt |
Enterprise standard |
Analysresultat |
|
Utseende |
Vitt eller nästan vitt pulver |
Anpassad |
|
Vattenhalt |
Mindre än eller lika med 4,5 % |
0.30% |
| Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. |
|
Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Renhet (HPLC) |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.5% |
|
Enkel förorening |
<0.8% |
0.48% |
|
Rester vid antändning |
<0.20% |
0.064% |
|
Totalt antal mikrobiella |
Mindre än eller lika med 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mindre än eller lika med 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (av GC) |
Mindre än eller lika med 5000ppm |
400 ppm |
|
Lagring |
Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader |
|
|
|
||
Mastit är vanligare hos ammande kvinnor och orsakas främst av bakterier som Staphylococcus aureus. Patienter kan uppleva rodnad, svullnad och smärta i sina bröst, med lokalt förhöjda temperaturer och ibland åtföljd av systemiska symtom som feber.Cefpodoxim proxetil kapslarkan hämma syntesen av bakterieceller, döda bakterier som orsakar mastit, lindra bröstinflammation, lindra symtom och främja mjölksekretion. Vid behandling av mastit bör patienter uppmuntras att amma mer eller använda en bröstpump för att extrahera mjölk för att behålla bröstets öppenhet.
Vestibulär körtelinflammation och vestibulär körtelböld
Den vestibulära körteln ligger i den bakre delen av de kvinnliga blygdläpparna. När bakterieinfektion orsakar vestibulär körtelinflammation uppstår en röd, svullen och smärtsam knöl i den nedre -tredjedelen av blygdläpparna, och i svåra fall kan en abscess bildas. Cefotaxime ester torr suspension har antibakteriella effekter på vanliga bakterier som orsakar vestibulär körtelinflammation, kan kontrollera infektioner, främja inflammationsupplösning eller abscessabsorption. För patienter som redan har utvecklat bölder krävs snitt- och dränagekirurgi, och läkemedlet bör användas för anti-infektionsbehandling efter operationen.
Parodontit är en kronisk inflammation i parodontit vävnad, medan periapikal parodontit är en inflammation i den mjuka vävnaden som omger tandkronan som uppstår när visdomständer inte bryter ut helt eller är blockerade. Cefotaxime ester torr suspension kan hjälpa till vid behandling av parodontit och periapikal parodontit orsakad av känsliga bakterier, minska symtom som rodnad i tandköttet, smärta och blödning och främja inflammation. Vid behandling av parodontit och kronparodontit bör munhygienrådgivning ges samtidigt, såsom att borsta tänderna korrekt och använda tandtråd.
Cefpodoxim proxetil är ett tredje-generations oralt cefalosporinantibiotikum, och dess verkningsmekanism involverar flera biologiska och farmakologiska aspekter.
Det kemiska namnet på cefpodoximaxetil är (±) -1-hydroxietyl (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-tiazolyl) glyoxylat] -3- (metoximetyl) -8-oxo-5-tio-1-azabicyklo] [4.2.0cyklo] okt-2-en-2-karboxylat, 72-(Z)-(O-metyloxim)isopropylkarbonat, med en molekylformel av C21H27N5O9S2 och en molekylvikt av 557,6. Dess strukturella egenskaper inkluderar:
Cefotaxim-skelett: Det finns en metoxitiazolgrupp i position 7, en metoximetylgrupp i position 3 och en proxetilgrupp (isopropoxikarbonyloxietyl) på karboxylsyran i position 4.
Prekursorläkemedelsdesign: Närvaron av proxetilgrupper gör det till en inaktiv prodrug som måste hydrolyseras in vivo för att frigöra den aktiva ingrediensen Cefpodoxime.
Denna struktur säkerställer inte bara läkemedlets orala absorptionseffektivitet, utan förlänger också läkemedlets-halveringstid i kroppen genom prodrug-design, vilket förstärker den antibakteriella effekten.
Prekursorläkemedelsegenskaper och in vivo-omvandling
Cefpodoxim axetil kapslar i sig har ingen antibakteriell aktivitet, och deras verkan beror på omvandlingsprocessen i kroppen efter oral administrering:
Absorption och hydrolys: Efter oral administrering hydrolyseras cefpodoximaxetil av icke-specifika esteraser i mag-tarmkanalen, vilket frisätter den aktiva metaboliten cefpodoxim. Denna process sker främst i tarmväggen och levern, vilket säkerställer att läkemedlet omvandlas innan det kommer in i blodomloppet.
Bioackumulering: Den absoluta biotillgängligheten för cefoperazon är cirka 50 % (vid administrering på fastande mage). Mat kan främja tablettupplösning, öka toppkoncentrationen i blodet (Cmax) och arean under läkemedelstidskurvan (AUC) med 15 % -24 % respektive 21 % -33 %, utan att påverka absorptionshastigheten. Denna funktion optimerar den orala administreringsregimen för läkemedlet.
Cefotaxim utövar antibakteriella effekter genom att hämma bakteriell cellväggsyntes, med dess kärnmål är penicillinbindande proteiner (PBP):
Funktionen av PBP: PBP är nyckelenzymer i syntesen av peptidoglykaner i bakteriecellsväggar, inklusive transpeptidaser, karboxipeptidaser och endopeptidaser, ansvariga för att katalysera kors-länkningen av peptidoglykankedjor, upprätthålla integriteten och den mekaniska styrkan hos cellväggen.
Verkningsmekanismen för cefuroxim:
Bindningsspecificitet: Cefotaxim binder med hög affinitet till PBP (särskilt PBP1A, PBP1B, PBP2 och PBP3), vilket hämmar deras enzymatiska aktivitet.
Blockerad cellväggssyntes: Inaktiveringen av PBP leder till oförmågan hos peptidoglykankedjor att tvärbinda, vilket resulterar i cellväggsdefekter. Bakteriecellerna sväller och deformeras på grund av osmotisk tryckobalans, vilket i slutändan leder till bristning och död.
Tidsberoende av bakteriedödande koncentration: Cefotaxim har en bakteriedödande koncentration på 1-4 gånger den lägsta hämmande koncentrationen (MIC) mot Enterobacteriaceae-bakterier (inklusive - laktasproducerande stammar); Den bakteriedödande frekvensen mot Haemophilus influenzae och Moraxella catarrhalis (inklusive - laktasproducerande stammar) kan nå 99,9 % inom 6 timmar (koncentration Mindre än eller lika med 4 gånger MIC).
Cefpodoxim proxetil kapslarhar potent antibakteriell aktivitet mot olika grampositiva och gramnegativa bakterier:
Grampositiva bakterier:
Streptococcus-släktet: inklusive grupp A - hemolytiska streptokocker (GAS), Streptococcus pneumoniae (även effektiv mot penicillin-okänsliga stammar), Streptococcus agalactiae, etc.
Staphylococcus genus: Effektiv mot meticillin-resistent Staphylococcus aureus och koagulasnegativ Staphylococcus aureus, men ineffektiv mot meticillin-resistent Staphylococcus aureus (MRSA).
Gramnegativa bakterier:
Haemophilus influenzae: inklusive stammar som producerar - laktas.
Catamora: en patogen som ofta orsakar luftvägsinfektioner.
Enterobacteriaceae: såsom Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, etc. (ineffektiv mot stammar som producerar beta-laktaser med utökat spektrum (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: En engångsdos på 200 mg kan effektivt behandla enkel gonorré.
Andra patogena bakterier: har även viss aktivitet mot Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, etc.
Även om cefuroximaxetil kapslar bibehåller hög känslighet för de flesta patogener, behöver frågan om läkemedelsresistens fortfarande uppmärksamhet:
- laktasproduktion: Vissa gramnegativa bakterier (som Escherichia coli och Klebsiella) kan inaktivera cefuroxim genom att producera - laktas för att hydrolysera dess - laktamring. Men cefoperazon är fortfarande effektivt mot vissa stammar som producerar - laktas, tack vare stabiliteten hos dess metoxitiazolgrupp på enzymet.
PBP-variation: Bakterier kan minska bindningsaffiniteten för cefuroxim genom att ändra strukturen hos PBP, vilket leder till läkemedelsresistens. Till exempel kan Streptococcus pneumoniaes resistens mot makrolidlincosamid streptomycin (MLS) antibiotika vara associerad med variationer i PBP.
Överuttryck av effluxpumpar: Vissa bakterier använder effluxpumpar för att driva ut cefoperazon från det extracellulära utrymmet, vilket minskar intracellulär läkemedelskoncentration och leder till läkemedelsresistens.
Klinisk resistensfrekvens: Inhemska studier har visat att cefuroximaxetil är effektivt mot Streptococcus pneumoniae GAS. Resistensfrekvensen för Haemophilus influenzae (inklusive - laktasproducerande stammar) är låg, men den är ineffektiv mot meticillin-resistenta mot meticillin-staphylus influenzae, elocichscheria-resistenta, Staphylicoccus-producerande stammar. och andra bakterier.
Cefpodoxim Proxetil kapslar, som den tredje-generationens orala cefalosporinantibiotika, har farmakokinetiska egenskaper som direkt påverkar klinisk effekt och säkerhet.
Cefpodoxim är en inaktiv prodrug som måste hydrolyseras av icke-specifika gastrointestinala esteraser för att producera den aktiva metaboliten Cefpodoxim efter oral administrering för att utöva antibakteriella effekter.
Bioackumulering: Under fastande förhållanden är den absoluta biotillgängligheten cirka 50 %, och mat kan avsevärt förbättra dess absorptionseffektivitet. Studier har visat att samtidig administrering med mat kan öka den maximala blodkoncentrationen (Cmax) med 15 % -24 % och arean under läkemedelstidskurvan (AUC) med 21 % -33 %. Denna egenskap härrör från den främjande effekten av mat på upplösningen av piller, vilket minskar retentionstiden för läkemedel i mag-tarmkanalen och därmed minskar första pass-effekten.
Dosberoende: Farmakokinetiska parametrar uppvisar ett dosberoende-förhållande. Efter oral administrering av 0,1 g, 0,2 g och 0,4 g nådde Cmax 1,4 mg/L, 2,3 mg/L respektive 3,9 mg/L med en topptid (Tmax) på 2-3 timmar. När en engångsdos på 400 mg administreras förblir läkemedelskoncentrationen i blodet på 0,38 mg/L i 6 timmar, vilket är 1-4 gånger MIC för de flesta patogener, vilket säkerställer den bakteriedödande effekten.
Cefotaxim är brett distribuerat i kroppen och kan penetrera till infekterade områden som luftvägarna, urinvägarna, huden och mjuka vävnader
Organisatorisk koncentration: Koncentrationen i lungvävnad, tonsiller och hudblåsvätska är 2,7 gånger, 0,17 gånger respektive 0,4-0,7 gånger den i plasma. Till exempel, efter oral administrering av 0,2 g nådde lungvävnadskoncentrationen 0,63 mg/L och tonsillvävnadskoncentrationen var 0,24 mg/L, signifikant högre än MIC-värdena för de flesta patogener.
Proteinbindningshastighet: Bindningshastigheten till plasmaproteiner är låg (21% -29%), och andelen fria läkemedel är hög, vilket är fördelaktigt för att penetrera cellmembran och vävnadsbarriärer och utöva antibakteriella effekter.
Metabolismen av cefuroximaxetil är huvudsakligen beroende av gastrointestinal esterashydrolys, utan inblandning av levercytokrom P450-enzymer. Därför:
Enskild metabolisk väg: Cirka 90 % av dosen omvandlas till cefpodoxim i mag-tarmkanalen, med endast en liten mängd (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Ingen läkemedelsinteraktion: När de används i kombination med antacida eller H2-receptorantagonister kan de senare sänka pH-värdet i magen, hämma esterasaktiviteten och leda till en minskning av absorptionen av cefuroximaxetil, vilket resulterar i en 30% -50% minskning av Cmax. Därför rekommenderas det att undvika att ta denna typ av medicin tillsammans.
Cefotaxim utsöndras huvudsakligen via njurarna, med en halveringstid (t1/2) på 1,9-3,7 timmar:
Utsöndringsväg: Cirka 60 % av dosen utsöndras i sin ursprungliga form genom glomerulär filtration och tubulär sekretion, 29 % -33 % utsöndras i form av cefuroxim och en liten mängd utsöndras genom gallan.
Fördel med halveringstid: Även om halveringstiden-är kort, kan dess bakteriedödande koncentration bibehållas i 6-8 timmar, vilket stödjer en doseringsregim två gånger dagligen. Till exempel, efter oral administrering av 0,2 g, förblev läkemedelskoncentrationen i blodet på 0,18 mg/L i 12 timmar, vilket bibehöll hämmande effekter på de flesta patogener.
Populära Taggar: cefpodoxim proxetil kapslar, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu