LINACLOTIDE CAS 851199-59-2

Linaklotid, chemical formula C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Its amino acid sequence is: H-Thr Lys Pro Ser Leu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He OH. It is a white to grayish white powder, almost insoluble in water, soluble in formic acid and DMSO. It is stable within the pH range of 1 to 7. It has a certain solubility at high pH values, but its water solubility is still very low. Under physiological pH conditions, the solubility of product in water is usually lower than 1mg/mL. It is a synthetic fourteen peptide used to treat certain types of chronic constipation and irritable bowel syndrome. It can be used as a standard substance for chemical identification to determine the structure and properties of other compounds. By comparing the spectral and mass spectrometry data of product with other compounds, it can assist in identifying the structure and properties of unknown compounds. In addition, it can also be used to detect and analyze its concentration and distribution in biological Prover, som hjälper till att utvärdera dess roll i läkemedelsmetabolism och farmakodynamik .

Linaklotidär en effektiv och selektiv agonist av guanylatcyklas-C (GC-C), utvecklad för behandling av förstoppat irritabelt tarmsyndrom (IBS-C) och kronisk förstoppning .

 

1. Behandling av förstoppad irritabel tarmsyndrom (IBS-C): Genom att binda till GC-C-receptorer i tarmepitelet, GC-C är aktiverat, vilket ökar tarmvätskan, accelererar matleverans och reducerar intestinal smärta nervaktivering .}} för patienter med konstruktion av mattor, och reducerar intestinal smärta nervaktivation .}} för patienter med konstruktionsmat (kan reducera intestinal smärtnerv funktion och lindra förstoppningssymtom .

 

2. Treatment of Chronic Constipation (CIC): Chronic constipation (CIC) is a common digestive system disease that patients suffer from long-term constipation. Another important use of it is for the treatment of adult patients with chronic idiopathic constipation (CIC). By regulating intestinal function, it helps to restore normal bowel habits and alleviate Kroniska förstoppningssymtom .

 

3. Scientific research and pharmacological experiments: In addition to clinical therapeutic purposes, it is also widely used in scientific research and pharmacological experiments. As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it provides an important tool for studying intestinal physiology and pathology. Researchers can further understand the pathogenesis of intestinal Sjukdomar genom att studera deras mekanismer och effekter, vilket ger en grund för att utveckla effektivare behandlingsmetoder .

4. Forskningsexperiment: Som en agonist av guanylatcyklas c (gc-c) har det hög selektivitet och specificitet . Det används allmänt i vetenskapliga forskningsexperiment för att studera de fysiologiska och patologiska mekanismerna för intestin, särskilt inom områden som konstivation och irländska bladersyn (ib))) kan observera påverkan på tarmfunktionen, ytterligare förstå dess verkningsmekanism och potentiella terapeutiska tillämpningar .

 

5. Drug metabolism and kinetics research: Understanding the metabolism and kinetics of this substance in vivo can help evaluate its efficacy and safety. Through pharmacokinetic experiments, its absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) characteristics in organisms can be determined, providing scientific basis for clinical medication planer .

 

6. läkemedelssyntes och optimering: Som en effektiv gc-c-agonist har det potentiellt värde i läkemedelssyntes . genom att studera dess molekylstruktur och farmakologisk aktivitet, är det möjligt att ytterligare utforska syntesmetoder och optimeringsstrategier för liknande föreningar, för att utveckla mer effektiva, säkert och låga toxitet

 

7. Drug design and modification: Based on the mechanism of action and structure-activity relationship research of product, chemists can design and modify drug molecules with similar or improved mechanisms of action. Through computer-aided drug design and experimental verification, the properties and activities of new drug molecules can be predicted, and their binding ability and efficacy with targets can be Optimerad .

 

8. Forskning om syntesmetoder: Att utforska syntesmetoderna för produkt hjälper till att förstå dess kemiska struktur och egenskaper, samtidigt som tillförlitliga processförhållanden för läkemedelsproduktion . kemister kommer att studera olika syntesvägar och metoder för att förbättra utbytet, renheten och stabiliteten i produkt .}}}

De vanliga syntesmetoderna förLinaklotidInvolvera flera steg, bland vilka följande är de viktigaste stegen:

We can successfully use Trt and Acm, two orthogonal protected cysteine protection groups, for the synthesis of linalopide. The use of these protective groups helps to avoid unnecessary side reactions during the synthesis process, thereby improving the efficiency of synthesis and the purity of the product. Please note that PhS(O)Ph/CH₃Sicl₃har en skarp lukt och bör drivas under goda ventilationsförhållanden, bär lämplig personlig skyddsutrustning . Ovanstående steg är bara en möjlig metod för att syntetiseraLinaklotidoch kan involvera mer detaljer och försiktighetsåtgärder i den faktiska driften . Dessutom kräver syntetisering av peptider eller proteinläkemedel med hög molekylvikt och komplexitet höga experimentella färdigheter och erfarenhet, och det rekommenderas att göra det under ledning av professionella laboratorier och proffs .}

Linaclotide är en guanylatcyklas-C (GC-C) agonist, och dess verkningsmekanism involverar huvudsakligen flera aspekter . Följande är en detaljerad introduktion för dig:

Öka utsöndringen av tarmvätska

After Linaclotide binds to the GC-C receptor on the surface of intestinal epithelial cells, it activates the receptor and increases the concentration of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) within the cells. cGMP, as an important cellular signaling molecule, can stimulate intestinal epithelial cells to secrete chloride ions and bicarbonate into the intestinal lumen. Meanwhile, cGMP can also inhibit the absorption of sodium ions, resulting in an increase in osmotic pressure within the intestinal lumen. To maintain osmotic pressure balance, water enters the intestinal lumen from the cells, thereby increasing the volume of intestinal contents and the secretion of fluid, making the stool soft and easy to excrete, effectively improving Förstoppningssymtom .

Förbättra tarmperistaltis

Ökningen av cGMP-koncentration påverkar inte bara sekretionen av tarmvätska, utan har också en effekt på tarmens glatt muskulatur. Det kan öka sammandragningen av tarmens glatta muskulatur, främja tarmperistaltik, påskynda rörelsen av avföring i tarmarna, minska kvarhållningstiden för avföring i tarmarna och ytterligare lindra förstoppning.

Minska visceral överkänslighet

Patients with constipation-induced irritable bowel syndrome often have visceral hypersensitivity, being overly sensitive to stimuli such as intestinal dilation and contraction, and are prone to discomfort symptoms such as abdominal pain and abdominal distension. Linaclotide alleviates abdominal pain and discomfort by increasing the concentration of extracellular cGMP, reducing the sensitivity of smärtnnerver och minskar aktiviteten hos tarmsmärtavkännande nerver och förbättrar därmed livskvaliteten för patienter .

Förbättra tarmbarriärfunktionen

Linaclotide can increase the secretion of the intestinal mucus layer. The mucus layer is a viscous liquid secreted by intestinal epithelial cells. It can cover the surface of the intestine, forming a protective barrier that shields intestinal epithelial cells from damage by harmful substances and maintains the normal function and structure of the tarm . bra tarmbarriärfunktion hjälper till att minska förekomsten av tarminflammation och ytterligare förbättra tarmens allmänna hälsa .

Potentiell antitumöreffekt

Nyligen genomförda studier har visat att GC-C-receptorn kan spela en viktig roll i undertrycket av tarmtumörer . Som en GC-C-agonist kan linaklotid ha potential att hämma intestinala inflammation och förhindra tumörer genom att aktivera GC-C-receptorer och reglering av processer såsom proliferation, differentiering och apoptos av intyg och intryck av 4 {4} -mekan) Mer forskning som ska bekräftas ytterligare .

Linaclotide (product name: Linzess ®) It is a medication used to treat constipation predominant irritable bowel syndrome (IBS-C) and chronic idiopathic constipation (CIC). As a guanylate cyclase C (GC-C) receptor agonist, it improves symptoms by increasing the secretion of intestinal fluid and accelerating intestinal peristalsis. Since obtaining FDA approval in 2012, Linaclotide has become one of the important treatment options in the field of gastroenterology. The mechanism of action of Linaclotide is closely related to its activation of GC-C receptors. GC-C receptor is a transmembrane protein located on the top membrane of intestinal epithelial cells, and its endogenous ligands are guanylin and uroguanylin. These peptide hormones activate GC-C receptors under physiological conditions, causing an increase in intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) levels, which in turn activates downstream CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator) channels, leading to increased secretion of chloride ions and bicarbonate, accompanied by water entering the intestinal lumen, softening feces and promoting intestinal peristalsis. In the 1990s, scientists began studying the physiological functions of GC-C receptors and their roles in gastrointestinal diseases. Research has found that abnormalities in the GC-C signaling pathway are associated with diseases such as constipation and IBS-C, providing a theoretical basis for the development of drugs targeting GC-C receptors. The inspiration for Linaclotide's development was partly derived from bacterial heat stable enterotoxin (STa). STa is a toxin secreted by certain pathogenic Escherichia coli that can overactivate GC-C receptors, leading to severe secretory diarrhea. Scientists have realized that if a synthetic peptide can be designed to selectively activate GC-C receptors without causing excessive stimulation, it may be used to treat constipation. Based on this idea, researchers have begun to structurally modify natural GC-C agonists, such as guanosine protein and uridine protein, to förbättra deras stabilitet och selektivitet .

Populära Taggar: LINACLOTIDE CAS 851199-59-2, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu