Abaloparatid, även känd som terlipid, är ett syntetiskt peptidmaterial som ser ut som vitt till benvitt pulver. Det är dåligt lösligt i vatten men löser sig lätt i metanol och etanol. Stabil under sura förhållanden använder föreningen vanligtvis ättiksyra som lösningsmedelsmedium. Substansen har flera kirala centra i sin aminosyrasekvens, och har flera möjliga stereoisomerer och uppvisar svag surhet med ett pKa på 6,0. Bloomtechz påminner användarna om att abaloparatides fysikalisk-kemiska beteende påverkas av doseringsformer, produktionstekniker och lagringsförhållanden. Vi implementerar standardiserad produktion och strikt batchkontroll för att bibehålla stabil produktprestanda, och levererar tillförlitlig och konsekvent abaloparatid med hög -renhet för laboratorieforskning och industriella tillämpningar.
|
Anpassade kapsyler och korkar:
|
|
Fysiska och kemiska egenskaper
Det är ett vitt till benvitt lyofiliserat pulver med en molekylvikt på cirka 3960 Da. Det är lösligt i vatten eller fysiologisk koksaltlösning och bildar en färglös till svagt gul klar lösning. Det lyofiliserade pulvret är stabilt vid 2 - 8 grad, men är känsligt för ljus och måste förvaras på ett mörkt ställe. Den kommersiella formuleringen (som Tymlos®) är en steril lösning i en för-fylld injektionspenna, med ett pH-värde på ungefär 5.0 - 6.0, och innehåller bensylalkohol som konserveringsmedel.
Farmakologiska egenskaper
Som en selektiv PTH1-receptoragonist främjar den avsevärt benbildning genom intermittent administrering, ökar bentätheten och minskar risken för kotfrakturer och icke-kotfrakturer. Jämfört med teriparatid har det en lägre risk för hyperkalcemi. Kliniska studier har visat att en daglig subkutan injektion på 80 ug kan öka den lumbala bentätheten med 9,2 % inom 18 månader.
Abaloparatid COA
 |
||
| Analyscertifikat | ||
| Sammansatt namn | Abaloparatid | |
| Kvalitet | Farmaceutisk kvalitet | |
| CAS-nr. | 247062-33-5 | |
| Kvantitet | 19g | |
| Förpackningsstandard | PE-påse+Al-foliepåse | |
| Tillverkare | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot nr. | 202601090051 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Strukturera |
N/A |
|
| Punkt | Enterprise standard | Analysresultat |
| Utseende | Vitt eller nästan vitt pulver | Anpassad |
| Vattenhalt | Mindre än eller lika med 5,0 % | 0.53% |
| Förlust vid torkning | Mindre än eller lika med 1,0 % | 0.72% |
| Tungmetaller | Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 99,0 % | 99.33% |
| Enkel förorening | <0.8% | 0.42% |
| Totalt antal mikrobiella | Mindre än eller lika med 750 cfu/g | 523 |
| E. Coli | Mindre än eller lika med 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre än eller lika med 5000 ppm | 534 ppm |
| Lagring | Förvara på en försluten, mörk och torr plats under 2-8 grader | |
|
|
||
Novel Mechanistic Insights: Beyond Bone Formation
Modulering av benmikroarkitektur
Även om abaloparatides anabola effekter på trabekulärt ben är väl-dokumenterade i preklinisk forskning, undersöker nya studier dess inverkan på kortikalt ben, ett viktigt forskningsmål för-höftfrakturrelaterade undersökningar. En studie från Journal of Bone and Mineral Research från 2023 använde hög-perifer kvantitativ datortomografi (HR-pQCT) för att bedöma abaloparatid. Forskningsdata indikerade att abaloparatid bidrar till ökad kortikal tjocklek och minskad porositet i testade modeller, vilket visar differentierad prestanda jämfört med teriparatid i de citerade ACTIVE-studieforskningsobservationerna.
Alla resultat refereras från publicerad akademisk litteratur endast för laboratorieforskningsreferens, vilket inte indikerar terapeutiska resultat.
Anti-inflammatoriska och anti-oxidativa egenskaper
Kronisk inflammation och oxidativ stress är erkända drivkrafter för benförlust i prekliniska osteoporosmodeller. Flera prekliniska studier visar att abaloparatid kan modulera dessa biologiska vägar genom att nedreglera pro-inflammatoriska cytokiner (t.ex. TNF-, IL-6) och öka antioxidantenzymer som superoxiddismutas. A 2022Osteoporos Internationalstudien rapporterade att abaloparatid-behandlade djurmodeller visade undertryckt osteoklastogenes och förbättrad osteoblastaktivitet under inflammatoriska benförlusttillstånd, vilket ger nya forskningsriktlinjer för ytterligare utforskande studier.
Synergi med Wnt/ -Catenin-signalering
Wnt/ -catenin-vägen spelar en viktig roll för att reglera osteoblastdifferentiering. Forskning visar att abaloparatid kan uppreglera Wnt-ligander (t.ex. Wnt10b) och hämma sklerostin, en endogen Wnt-antagonist, och därigenom främja benbildningssignaler. Denna dubbla regulatoriska mekanism som involverar PTH1R-aktivering och Wnt-vägmodulering skiljer abaloparatid från teriparatid i preklinisk forskning, som inte utövar direkta regulatoriska effekter på Wnt-kaskaden. På Bloomtechz är vi specialiserade på anpassad fast-fas peptidsyntes för att stödja din höghastighetspeptidsyntes-(SPPS}) prekliniska och explorativa laboratorieprojekt.
Vårt tekniska team optimerar Fmoc/Boc-skyddade aminosyrasammansättningsscheman och väljer matchade kondensationsreagenser för att säkerställa korrekt sammansättning av peptidkedjor. Hela produktionsarbetsflödet täcker peptidkedjeförlängning, klyvning, avskyddande, fler-kromatografisk rening och lyofilisering. Varje batch genomgår strikt HPLC, LC-MS och aminosyraanalysverifiering för att garantera produktens identitet och konsekvent renhet. Vi tillhandahåller flexibla anpassade syntestjänster, inklusive skräddarsydda renhetsgrader, batchvågar och lyofiliserade pulverförpackningslösningar för att möta olika forskningskrav.
Produktstabilitet
Som en högaktiv syntetisk polypeptid uppvisar Abaloparatide strikt miljökänslighet under lagring och hantering, vilket kräver professionell konservering vid låg temperatur för att bibehålla fullständig peptidstruktur och biologisk aktivitet. På Bloomtechz implementerar vi standardiserad lyofilisering, vakuumförsegling och fyllningsprocesser för inert gas för att eliminera fuktoxidation och peptidkedjenedbrytning under produktion och förpackning. Vårt frystorkade Abaloparatide-pulver av forskningskvalitet bibehåller utmärkt långtidsstabilitet under standardlaboratorielagringsförhållanden på -20 grader, förseglat och skyddat från ljus och fukt.
Accelererad stabilitetstestning och batchkonsistensverifiering bekräftar att våra produkter bibehåller stabil renhet, konsekvent molekylär integritet och låg föroreningsförökning under den giltiga lagringsperioden, vilket undviker strukturell hydrolys, aggregering eller oxidativ inaktivering som vanligtvis observeras i ooptimerade peptidberedningar. För internationella transporter använder vi professionella kylkedjeförpackningar och skyddslösningar vid konstant temperatur för att minimera påverkan på temperaturfluktuationer och säkerställa stabil produktkvalitet för globala laboratorieforskningstillämpningar.
Säkerhetsprofil
Alla säkerhetsbeskrivningar nedan gäller uteslutande för laboratorieforskningsmaterial och är inte avsedda för klinisk eller terapeutisk användning. Bloomtechz kontrollerar strikt säkerhetsindikatorerna för Abaloparatid av forskningskvalitet genom hela syntes- och reningsflödet. Varje batch genomgår systematisk kvalitetsinspektion, inklusive detektering av kvarvarande lösningsmedel, screening av tungmetaller, testning av mikrobiella gränsvärden och föroreningsprofilering, som helt uppfyller internationella standarder för peptidråvaror av forskningskvalitet. Genom flerstegs högpresterande vätskekromatografirening och professionell avsaltningsbehandling,
vårt Abaloparatidpulver reducerar effektivt heteropeptidrester och experimentella störande komponenter, vilket säkerställer hög renhet och låg ospecifik biologisk reaktivitet för cellexperiment in vitro och prekliniska djurstudier. Som ett forskningsspecifikt peptidreagens måste Abaloparatide användas av professionell laboratoriepersonal med standardskyddsprocedurer. Alla produkter som tillhandahålls av Bloomtechz är begränsade till laboratorieforskning och kan inte användas för mänsklig administrering, djurbehandling eller kommersiella kliniska förberedelser.
Indikationer: Behandlar osteoporos och minskar risken för frakturer
Minska risken för kotfrakturer och icke-kotfrakturer
En klinisk fas III-studie (AKTIV) som involverade 2 463 postmenopausala kvinnor med osteoporos visade att efter daglig subkutan injektion av 80 mikrogram Abaloparatid under 18 månader, minskade incidensen av nya kotfrakturer med 73 % jämfört med placebogruppen, och förekomsten av icke-vertebra{5}% minskade med 4 %.
Hos japanska postmenopausala osteoporospatienter ökade bentätheten i ländryggen, den totala höftleden och lårbenshalsen efter 78 veckors behandling med Abaloparatide med 12,5 %, 4,3 % respektive 4,3 %, och inga nya kotfrakturer inträffade.
Förbättra benmetabolismmarkörer
Under behandlingsperioden ökade serumnivån av typ I prokollagen N-terminal propeptid (PINP, en markör för benbildning) signifikant och nådde upp till 140 % av baslinjenivån och förblev högre än baslinjenivån med 25 % efter 18 månaders behandling.
Serumnivån av typ I kollagenkarboxi-terminal tvär-länkad peptid (CTX, en markör för benresorption) ökade kort i det tidiga stadiet av behandlingen och minskade sedan gradvis, vilket indikerar att Abaloparatid har en svag främjande effekt på benresorption och tenderar att balansera över tiden.
Novel Mechanistic Insights: Beyond Bone Formation
Modulering av benmikroarkitektur
Även om abaloparatides anabola effekter på trabekulärt ben är väl-etablerade, framhäver ny forskning dess inverkan på kortikalt ben, avgörande för att förebygga höftfrakturer. A 2023Journal of Bone and Mineral Researchstudie med perifer kvantitativ datortomografi med hög-upplösning (HR-pQCT) visade att abaloparatid ökar kortikal tjocklek och porositetsreduktion mer effektivt än teriparatid, vilket potentiellt förklarar dess överlägsna riskreduktion för icke-kotfraktur (AKTIV prövning: 43 % jämfört med teriparatid).
Anti-inflammatoriska och anti-oxidativa egenskaper
Kronisk inflammation och oxidativ stress påskyndar benförlust vid osteoporos. Prekliniska modeller tyder på att abaloparatid kan mildra dessa processer genom att nedreglera pro-inflammatoriska cytokiner (t.ex. TNF-, IL-6) och förstärka antioxidantenzymer (t.ex. superoxiddismutas). A 2022Osteoporos Internationalstudie fann att abaloparatid-behandlade möss uppvisade minskad osteoklastogenes och ökad osteoblastaktivitet i modeller för inflammatorisk benförlust, vilket tyder på bredare terapeutiska tillämpningar utöver ålders-relaterad osteoporos.
Synergi med Wnt/ -Catenin-signalering
Wnt/ -catenin-vägen är avgörande för osteoblastdifferentiering. Abaloparatid verkar uppreglera Wnt-ligander (t.ex. Wnt10b) och hämma sklerostin, en Wnt-antagonist, och därigenom förstärka benbildningen. Denna dubbla mekanism-PTH1R-aktivering och Wnt-vägmodulering-kan förklara dess snabba BMD-vinster jämfört med teriparatid, som saknar direkt Wnt-interaktion.
hänvisning
[1] Hattersley G, Dean T, Mole M, et al. Abaloparatid uppvisar större anabol benbildning än teriparatid i prekliniska modeller genom selektiv PTH1-receptorsignalering.Journal of Bone and Mineral Research. 2016;31 (8):1477-1487.
[2]Miller PD, Hattersley G, Riis BJ, et al. Effekt av abaloparatid vs placebo på nya kotfrakturer hos postmenopausala kvinnor med osteoporos: en randomiserad klinisk prövning.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3]Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. PTH/PTHrP-receptorn i ben: anabol signalering och Wnt-vägöverhörning.Cold Spring Harbor Perspectives in Medicine. 2018;8 (5):a031237.
[4]Fält CG. Peptidsyntes i fast-fas: en praktisk översikt av Fmoc- och Boc-kemi för tillverkning av långkedjiga-peptider.Journal of Peptide Science. 2019;25 (11):e3195.
[5]Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, et al. Karakterisering av syntetiska peptider med HPLC, LC-MS och aminosyraanalys: metodvalidering för forsknings-peptid-API:er.Journal of Chromatography B. 2021;1175:122758.
Vanliga frågor
Vilka renhetsgrader av Abaloparatid-peptid kan Bloomtechz leverera för forskningsprojekt?
+
-
Bloomtechz erbjuder forsknings-Abaloparatid med flera renhetsspecifikationer, vanligtvis större än eller lika med 95 % och större än eller lika med 98 % verifierade av HPLC och LC-MS. Vi kan justera renhetsstandarder enligt dina anpassade labbkrav och tillhandahålla fullständig batchtestdokumentation inklusive COA för varje leverans.
Vad är MOQ för Abaloparatid och hur lång är produktionsledtiden?
+
-
Vår minsta beställningskvantitet börjar på små gram-kvantiteter för laboratorieförsök. Bulkproduktionens ledtid beror på den begärda batchstorleken och anpassade syntesparametrar. Kontakta vårt säljteam för att få en exakt tidslinje anpassad till ditt projektschema.
Kan Bloomtechz tillhandahålla anpassade förpackningar och OEM/ODM-tjänster för Abaloparatid-peptid?
+
-
Ja. Vi stödjer lyofiliserade pulverförpackningar under inertgasskydd, med alternativ för omärkta flaskor, anpassade förpackningsspecifikationer och privat märkning. Vår OEM & ODM-tjänst täcker peptidsyntes, rening, dispensering och förpackning för att matcha ditt forskningsprojekts behov.
Vilka lagringsförhållanden rekommenderas för Abaloparatid lyofiliserat peptidpulver?
+
-
Abaloparatid lyofiliserat pulver bör förvaras vid -20 grader, skyddat från ljus och fukt. Under lämpliga förseglade lagringsförhållanden kan produkten bibehålla god stabilitet. Vi kommer att markera detaljerade förvarings- och hanteringsinstruktioner på förpackningen och databladet.
Kan jag begära ett prov av Abaloparatid innan jag lägger en massbeställning?
+
-
Provtjänst är tillgänglig för kvalificerade forskningskunder. Provkvantiteten är begränsad för laboratorieutvärdering. Skicka en förfrågan till oss med din projektbakgrund, så ordnar vårt team en offert och en leveransplan.
Populära Taggar: abaloparatid cas 247062-33-5, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu