Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av zidovudinpulver cas 30516-87-1 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt zidovudine pulver cas 30516-87-1 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
Zidovudinpulverär en organisk förening med den kemiska formeln C10H13N5O4 och CAS 30516-87-1. Vitt till ljusgult kristallint pulver. Det är lättlösligt i metanol, N, N-dimetylformamid eller dimetylsulfoxid, lösligt i etanol och lätt lösligt i vatten. Det kemiska namnet är 3 '- azido-3' - deoxibensoxil, även känd som deoxibensoxil. Utvecklat av GlaxoSmith Kline i Storbritannien och godkänt av amerikanska FDA för notering 1987, är det det första läkemedlet mot AIDS-virus i världen och det grundläggande läkemedlet för "cocktail"-terapi vid AIDS-behandling för närvarande, som används för att förebygga AIDS. Det används främst som ett antiviralt läkemedel för behandling av patienter med AIDS eller AIDS-relaterade syndrom och HIV-infektion.
|
Kemisk formel |
C10H13N5O4 |
|
Exakt mässa |
267 |
|
Molekylvikt |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Elementaranalys |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Zidovudinpulverär en nukleosid omvänt transkriptashämmare (NRTI) med olika användningsområden inom det farmaceutiska området. Förutom behandlingen av AIDS-virus (HIV)-infektion och AIDS, finns det andra tillämpningar:
1. HIV-infektionsbehandling:
Zidovudin är ett antiretroviralt läkemedel som kan användas för att behandla HIV-1-infektion. Det saktar ner replikationen och överföringen av viruset i människokroppen genom att hämma aktiviteten av viralt omvänt transkriptas och förhindra transkription av viralt RNA till DNA. Zidovudin används vanligtvis i kombination med andra antiretrovirala läkemedel för att förbättra behandlingens effektivitet.
2. Förhindra vertikal överföring:
När gravida kvinnor lider av hiv kan zidovudin användas för att förhindra vertikal överföring, vilket innebär att viruset överförs från modern till fostret. Under graviditet och förlossning kan administrering av zidovudin till gravida kvinnor och nyfödda avsevärt minska risken för vertikal överföring.
3. AIDS-behandling:
Zidovudin kan användas för att behandla AIDS-symtom och komplikationer orsakade av HIV-infektion. Det kan bromsa sjukdomsutvecklingen, förlänga patientens överlevnadstid och förbättra livskvaliteten. Kombinationen av zidovudin och andra antiretrovirala läkemedel bildar högaktiv antiretroviral terapi.
4. Förebyggande av överföring av sexuell kontakt:
För individer som inte är infekterade med hiv men som har hög-riskexponering kan zidovudin också användas som ett förebyggande läkemedel. Denna metod kallas Post Exposure Prophylaxis (PEP), som effektivt förhindrar uppkomsten av virusinfektioner genom att använda zidovudin tidigt efter exponering.
5. Behandling av hepatit B-virus (HBV) med zidovudin:
Zidovudin kan också användas för behandling av hepatit B-virus (HBV). Även om det inte är det föredragna läkemedlet, kan det användas som alternativ eller kombinationsbehandling i vissa fall. Zidovudin bromsar replikationen och överföringen av viruset genom att hämma syntesen av HBV-DNA och aktiviteten av HBV-omvänt transkriptas.
6. Minska risken för neonatal infektion genom att förhindra vertikal överföring via zidovudin:
När gravida kvinnor smittas med hiv, om de lämnas obehandlade, ökar risken för vertikal överföring. Zidovudin, som ett av läkemedel mot hiv, kan användas för att minska risken för vertikal överföring. Att ge gravida kvinnor zidovudin kan minska risken för HIV-överföring till fostret.
7. Förebyggande efter kontakt:
Zidovudin kan användas för postexponeringsprofylax (PEP). När individer exponeras för HIV kan tidig användning av antiretrovirala läkemedel som zidovudin avsevärt minska förekomsten av virusinfektion.
8. Privat sjukvård:
Under vissa speciella omständigheter kan zidovudin också användas för personliga hälsovårdsändamål. Till exempel kan zidovudin användas som en förebyggande åtgärd för vårdpersonal eller laboratoriearbetare i situationer där risken för oavsiktlig exponering för hiv är hög.
De huvudsakliga användningsområdena för zidovudin inkluderar följande aspekter:
1. Förebygga HIV-infektion:Förebyggande av virusinfektion genom att störa replikeringsprocessen av HIV. Det kan blockera processen att virus kommer in i celler från receptorer och hämma syntesen av viralt RNA. Därför, för personer som redan har infekterats med HIV, kan användningen av det hjälpa till att kontrollera virusreplikationen och minska smittsamheten.
2. Kontrollera HIV-förloppet:Det kan också användas för att kontrollera utvecklingen av HIV. Forskning har visat att lång-användning kan bromsa utvecklingen av sjukdomen och minska risken för allvarliga komplikationer som lunginflammation och lymfom.
3. Stöd immunrekonstitution:Under antiretroviral behandling kan vissa patienter uppleva en försämring av immunsystemets funktion. Att förbättra immunsystemets funktion kan stödja immunrekonstruktionen hos patienter. Detta hjälper till att förbättra kroppens lyhördhet för andra behandlingsmetoder och lindra relaterade symtom.
Zidovudinpulver(AZT), efter årtionden av forskning har olika ämnen som B-tymidin, D-mannitol, 5-metyluroxim, D-xylos använts som utgångsmaterial för att syntetisera Zidovudin. Bland dem är processen att syntetisera zidovudin med B-tymidin som utgångsmaterial relativt mogen, och det finns huvudsakligen två vägar. Väg 1 innebär att man använder B-tymidin som utgångsmaterial för att genomgå en eterreaktion med trifenylmetylklorid för att skydda den primära alkohollätta gruppen i 5 '--positionen; Sedan inträffar en Mitsunobu-reaktion och intramolekylär uttorkning inträffar för att bilda en syrebrygga; Generera azider under verkan av natriumazid; Ta slutligen av skyddet av Kiddzivudine. Route 2 använder B-chest som råmaterial, följt av bildning, uttorkning, azidering och avskyddning för att framställa Zivudine.
De specifika stegen för att optimera rutt 1:
Tillsätt 15 g B-bröst och 150 ml N'N-dimetylmetylendiamin (DMF) 70 ml trietylamin till en 500m1 trehalsad flaska i följd. Tillsätt 24 g trifenylklorid (TrC1) i omgångar under omrörning. Reagera vid 80°C i 6 timmar, kyl långsamt till rumstemperatur och släck reaktionen med 35 ml vatten. Isvattenbad assisterade kylning till 0C, tillsätt långsamt 12,2 g metylsulfonylklorid (MsCl) droppvis. Under den droppvisa processen, kontrollera den interna temperaturen så att den inte överstiger 10C. Efter droppen, höj temperaturen till 20-25C och reagera i 2,5 timmar. Efter att reaktionen är klar, tillsätt långsamt 200 ml natriumhydroxidlösning (0,5 mol/L) droppvis, kontrollera den inre temperaturen så att den inte överstiger 40C. Efter droppen, reagera vid 60°C i 2 timmar, tillsätt 50 ml vatten för att stoppa reaktionen, kyl naturligt till rumstemperatur, rör om i 30 minuter, filtrera och skölj filterkakan med 20 ml vatten. Filterkakan torkades till konstant vikt i en 70°C vakuumtorkugn för att erhålla 16,3 g vit fast substans.
historia
Jämfört med den tidigare pesten i historien har det övergripande svaret på AIDS gjort stora framsteg. På mindre än tre år identifierades orsaken till hiv, och på bara två år till kommersialiserats blodprov. 1987, det första anti-HIV-läkemedlet - det antiretrovirala enzymläkemedletZidovudinpulver(AZT) - godkändes för behandling av AIDS, och AZT var också ett av de väsentliga läkemedlen för trippelterapin, cocktailterapi, som föreslogs 1995. Sedan zidovudin listades har antiaidsläkemedel utvecklats till dussintals varianter. Utvecklingen av läkemedel mot hiv har också lett till utvecklingen av andra antivirala läkemedel, vilket räddat många patienters liv.
Zidovudin syntetiserades ursprungligen av kemisten Jerome Horowitz från Michigan Cancer Foundation 1964. Ursprungligen utvecklat som ett anti-tumörläkemedel, övergavs det efter att ha visat sig vara ineffektivt mot mustumörer. Horowitz publicerade bara sin upptäckt, som senare visade sig ha räddat otaliga människor, som ett sms i Journal of Organic Chemistry.
Kort efter att Carlo tillkännagav sin upptäckt av det omvända transkriptasviruset bildade Samuel Broder, dåvarande chef för National Cancer Institute i USA, och hans kollegor Hiroaki Mitsuya och Robert Yarcoan ett team för att screena antivirala reagenser. Hiroaki var ansvarig för att etablera en anti-hiv-screeningsmodell in vitro, och mer än 50 läkemedelsföretag tillhandahöll prover, inklusive zidovudin vid den tiden.
Den 20 mars 1987 godkände FDA zidovudin för behandling av AIDS, med handelsnamnet retrovir.
Zidovudin godkändes för förebyggande behandling. I början var dosen av zidovudin mycket högre än nu och nådde 400 mg var fjärde timme. För närvarande används zidorf vanligtvis i kombination med andra läkemedel, med en dos på 300 mg två gånger om dagen.
Den framgångsrika noteringen av Zidovudine har också väckt intresset hos många läkemedelsföretag, med många andra omvänt transkriptashämmare som följer efter. På grund av den enkla kemiska strukturen och unika effekterna av zidovudin, lanserades också en stor klass av läkemedel som kan hämma proteaset från HIV-virusattacker på värdar, såsom saquinavir, Fosamprenavir (Lexiva, GW433908) och Atazavir (ATV), på 1990-talet. Framväxten av dessa droger har lagt till nya vapen i kampen mot AIDS.
Dr. He Dayi, en kinesisk amerikansk forskare, fann att kombinationen av 2 till 4 typer av omvänt transkriptas och proteashämmare, som är två typer av läkemedel mot AIDS, har mycket bättre effekt än behandlingen av enbart zidovudin. På grund av sin cocktailliknande beredningsprocess är den också känd som "cocktailterapi". På grund av användningen av flera läkemedel kan cocktailterapi kraftigt hämma virusreplikation och reparera delvis skadade mänskliga immunsystem, och därigenom minska patientens smärta och förbättra deras livskvalitet.
Denna terapi har tillämpats i klinisk praxis, vilket har gynnat ett stort antal AIDS-patienter. Hittills är det den mest effektiva behandlingen för att kontrollera AIDS-virus och bromsa dess förekomst. Denna typ av terapi har också visat sig vara mycket effektiv för att minska överföringen av HIV-virus från mor till barn. Data visar att enbart AZT-behandling kan minska sannolikheten för överföring från mor till barn med 66 %, och dubbelbehandling med AZT+3TC (lamivudin) kan minska överföringshastigheten för mor till barn av HIV-1 till 1,6 %. På grund av sin uppfinning valdes He Dayi till årets person av tidningen Time 1996.
Som ett kärnråmaterial för anti-hiv-terapi, stabiliteten avZidovudin pulverbestämmer direkt effektiviteten och läkemedelssäkerheten för sina preparat. Det är ett vitt till benvitt kristallint pulver, med dess molekylära struktur som innehåller en azidogrupp och en deoxytymidin-ryggrad. Dess fysikalisk-kemiska egenskaper är mycket känsliga för faktorer som ljus, temperatur och fuktighet, vilket kräver vetenskaplig kontroll för att säkerställa stabilitet.
Inneboende kemisk stabilitet
Fast produkten uppvisar god stabilitet under standardlagringsförhållanden. När den försluts och förvaras på en sval och torr plats (temperatur 15–30 grader, relativ luftfuktighet Mindre än eller lika med 65%), är den inte benägen för oxidation, hydrolys eller strukturell nedbrytning, med en typisk hållbarhetstid på över 2 år. Ingen signifikant försvagning observeras i både läkemedelsrenhet och antiviral aktivitet. Även om azidogruppen i sin molekyl har en viss grad av reaktivitet, är den inte lätt att sönderdela i fast tillstånd utan extern stimulering och kan endast reagera under hög temperatur eller i närvaro av starka oxidanter.
Stabiliteten av det minskar något i vattenlösningstillståndet. En 0,1 mol/L vattenlösning kan förvaras stabilt i 24 timmar vid rumstemperatur, med optimal stabilitet uppnådd vid pH 4,0–6,0. Utöver detta pH-intervall är det troligt att hydrolys inträffar, vilket resulterar i minskad effektivitet. Därför krävs strikt pH-kontroll av den vattenhaltiga lösningen under beredningstillverkningen. Dessutom förbereds injektioner oftast för omedelbar användning eller konserveras via frys-torkningsprocess.
Formuleringsstabilitet
Olika preparat gjorda av det visar skillnader i stabilitet på grund av variationer i tillverkningsprocesser och hjälpämnen. Orala tabletter och kapslar har avsevärt förbättrad stabilitet efter att ha bearbetats med hjälpämnesöverdrag och tabletterings-/fyllningstekniker. De kan förbli stabila i 1–2 år under specificerade lagringsförhållanden och motstår effektivt påverkan av miljöfuktighet och små temperaturfluktuationer.
Orala lösningar, som är i flytande form, har relativt dålig stabilitet. De kräver tillsats av konserveringsmedel och pH-regulatorer och måste förvaras mörkt under kylning (2–8 grader) för att undvika mikrobiell kontaminering och nedbrytning av läkemedel. Frystorkade-injicerbara preparat har den bästa stabiliteten. Efter vattenavlägsnande via frys-torkning låses läkemedelsmolekylernas aktivitet, vilket möjliggör stabil förvaring i rumstemperatur. Den rekonstituerade lösningen bör dock användas inom 4 timmar för att förhindra nedbrytning i vattenhaltigt tillstånd.
Viktiga påverkande faktorer och kontrollåtgärder
Ljus är kärnfaktorn som påverkar stabiliteten i det. Starkt ljus, särskilt ultraviolett ljus, kan påskynda molekylär nedbrytning, vilket leder till missfärgning av läkemedlet och minskad renhet. Därför krävs fullständigt-processskydd mot ljus under produktion, lagring och transport, med bruna förpackningsbehållare eller lätta-skyddsmaterial som används för inslagning.
Alltför hög temperatur kommer att intensifiera hydrolys- och oxidationsreaktioner. Pulvrets stabilitet minskar avsevärt när temperaturen överstiger 30 grader. Därför är strikt kontroll av den omgivande lagringstemperaturen väsentlig, och undvik exponering för direkt solljus och miljöer med hög-temperatur. Överdriven luftfuktighet kan göra att pulvret absorberar fukt och agglomererar, vilket i sin tur utlöser nedbrytning. Det är nödvändigt att upprätthålla en torr lagringsmiljö och låga-hygroskopiska hjälpämnen bör väljas för framställning av preparat.
Dessutom är detta läkemedel benäget för reaktioner vid kontakt med starka oxidanter, sura eller alkaliska ämnen. Det måste förvaras separat för att undvika blandad lagring och kontaminering, för att garantera säkerheten och effektiviteten av medicinen.
FAQ
Vad används zidovudin för?
Zidovudin användsför att behandla infektion med humant immunbristvirus (HIV).. Zidovudin ges till hiv-positiva gravida kvinnor för att minska risken att överföra infektionen till barnet. Zidovudin ingår i en klass av läkemedel som kallas nukleosid omvänt transkriptashämmare (NRTI).
Kan zidovudin krossas?
300 mg tabletter är ofta inte skårade – kan delas på mitten med en tablettskärare på apotek.Tabletterna kan krossas och kombineras med en liten mängd mat eller vatten och omedelbart intas.
Hur späder man ut zidovudin?
Utspädd1 mL av 10 mg/ml zidovudininjektionen med 4 mL 5% glukos (total volym 5 mL). Den resulterande lösningen innehåller 2 mg/ml zidovudin. Administrera över 30 till 60 minuter. Snabb infusion eller bolus bör undvikas.
Är zidovudin farligt?
Zidovudin tabletter har associerats med hematologisk toxicitet inklusive neutropeni och svår anemi, särskilt hos patienter med avancerad HIV-1-sjukdom [se Varningar och försiktighetsåtgärder (5.1)].
Populära Taggar: zidovudine pulver cas 30516-87-1, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu