Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av win 35428 cas 50370-56-4 i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativ win 35428 cas 50370-56-4 till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.
VINN 35428är en kemisk förening som tillhör derivatklassen Phenylcyclidine (PCP). Dessa föreningar har ofta farmakologiska effekter som liknar de av fenylcyklohexylpiperidin (PCP, även känd som "ängladamm" eller "raketbränsle"). Den kemiska strukturen hos 2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan involverar ett antal komplexa kemiska grupper, inklusive fenyl-, cyklohexyl- och aminogrupper, etc. 2-Karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan används huvudsakligen för vetenskapliga forskningsändamål, särskilt inom neurovetenskap och farmakologi. 2-Karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan har använts främst för vetenskapliga forskningsändamål, särskilt inom neurovetenskap och farmakologi. Det tros påverka överföringen av signalsubstanser i det centrala nervsystemet och därigenom förändra hjärnans funktion och beteende. Men på grund av dess potentiella beroendeframkallande egenskaper och risk för missbruk, har 2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan mycket begränsade medicinska eller terapeutiska tillämpningar.
|
|
|
|
|
|
| Kemisk formel | C16H20FNO2 |
| Molekylvikt | 277.33 |
| Exakt mässa | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Elementaranalys | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Smältpunkt | 91-92 grader |
| Kokpunkt | 349 grader |
| Densitet | 1.155 |
| Lagringsförhållanden | Förseglad i torrt, 2-8 grader |
| Löslighet | H2O: löslig |
| flampunkt | 165 grader |
| Surhetskoefficient (pKa) | Surhetskoefficient (pKa) |
| Form | fast |
| Färg | vit |
VINN 35428(kemiskt namn: - CFT, CAS-nummer: 50370-56-4) är en förening baserad på bensotropanstrukturen, som har ett viktigt tillämpningsvärde inom neurovetenskap, läkemedelsutveckling och medicinsk forskning på grund av sin höga affinitet för dopamintransportör (DAT).
1. Forskningsverktyg för dopamintransportör (DAT).
(1) Radiomärkt spårämne
De radioaktiva isotopmärkningsformerna i WIN 35428 (såsom [¹¹ C] WIN 35428 och [¹⁸ F] WIN 35428) är guldstandarden för kartläggning av DAT-fördelningar i positronemissionstomografi (PET). De utbytbara kolatomerna (N-metyl- eller 2-karboximetylgrupper) i sin struktur möjliggör snabb syntes av radioaktiva markörer genom metyleringsreaktioner, och undviker användningen av reglerade prekursorämnen som kokainderivat.
Ansökningsfall: Inom forskning om Parkinsons sjukdom kan [¹¹ C] WIN 35428-PET kvantifiera striatal DAT-densitet, vilket hjälper till med tidig diagnos och sjukdomsövervakning.
Djurförsök har visat att signalintensiteten är negativt korrelerad med förlusten av dopaminerga neuroner i substantia nigra (r=-0.82, p<0.01).
(2) Bindningsexperiment in vitro
Tritiummärkt WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) används i stor utsträckning för att utvärdera affiniteten hos nya ligander för DAT. Dess dissociationskonstant (Kd ≈ 1,2 nM) liknar kokain, men verkanstiden förlängs med 7 gånger, vilket gör den mer lämpad för-långsiktiga kinetiska studier.
Teknisk fördel: Jämfört med kokain reduceras den icke-specifika bindningshastigheten för [³ H] WIN 35428 med 40 %, vilket avsevärt förbättrar datatillförlitligheten.
2. Analys av neurotransmittorsystemets mekanism
(1) Hämningsmodell för dopaminåterupptag
WIN 35428, som en selektiv DAT-hämmare, är 3-10 gånger mer potent än kokain (IC ₅₀=0.3 μM vs. 2.1 μM). I ex vivo synaptiska experiment används reversibel blockad av dopaminåterupptag för att studera synaptisk plasticitet och beroenderelaterad neural anpassning.
Djurförsök: En själv-administreringsmodell i rhesusapor visade att den förstärkande effekten av WIN 35428 var jämförbar med kokain (ED ₅₀=0.03 mg/kg vs . 0.1 mg/kg), men varaktigheten av beteendesensibilisering förlängdes tre gånger efter en enstaka dos.
(2) Korsstudie av serotonintransportörer (SERT)
Även om WIN 35428 har en lägre affinitet för SERT (K ᵢ=1.2 μM vs. 0.8 μM för DAT), kan den användas för att utforska dopaminserotoninsystemets interaktioner. Till exempel, i 5-HT-A-receptor knockout-möss, förstärktes belöningseffekten med 58 %, vilket indikerar den reglerande rollen för serotoninsystemet i dopaminbelöningsvägen.
3. Forskningsverktyg för beroendemekanismer
(1) Modell med villkorad platspreferens (CPP).
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) kan inducera CPP-beteende hos råttor, och dess effekt är dubbelt så lång som kokain. Genom optogenetiska tekniker kombinerat med WIN 35428-bearbetning fann man att aktivering av dopaminneuroner i det ventrala tegmentala området (VTA) är ett nödvändigt villkor för CPP-bildning.
(2) Utvärdering av läkemedelsersättningsterapi
Som en långverkande-dopaminåterupptagshämmare uppvisar WIN 35428 potentialen att ersätta kokain i djurberoendemodeller. Kontinuerlig administrering av 2 mg/kgVINN 35428under 7 dagar kan minska självtillförseln av kokain- med 67 % utan självförstärkande effekt, vilket indikerar dess genomförbarhet som en beroendeframkallande ersättningsdrog.
Potentiella medicinska tillämpningsanvisningar
1. Diagnos av neurodegenerativa sjukdomar
(1) Tidig upptäckt av Parkinsons sjukdom
WIN 35428-PET kan upptäcka förändringar i DAT-densitet i den nigrostriatala vägen och upptäcka neuronal degeneration 3-5 år tidigare än klinisk diagnos. Kliniska studier har visat att dess diagnostiska sensitivitet är 92 % och specificiteten är 89 %, betydligt bättre än traditionella bildundersökningar.
(2) Identifiering av Lewy body-demens
DAT-bindningshastigheten för striatum hos patienter med Lewy body-demens minskar med 45 % jämfört med Alzheimers sjukdom, medan [¹⁸ F] WIN 35428-PET tydligt kan skilja mellan de två (AUC=0.94), vilket ger en biomarkör för klinisk differentialdiagnos.
2. Utforskning av behandling av psykiska störningar
(1) Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)
WIN 35428-derivat har visat sig förbättra arbetsminnesbrist i djurmodeller, och deras verkningsmekanism involverar ökad frisättning av dopamin i den prefrontala cortex. Prekliniska studier tyder på att låga doser (0,1-0,3 mg/kg) kan förbättra ADHD-symtom genom att reglera DAT-funktionen utan beroenderisk.
(2) Adjuvansbehandling för depression
Den snabba antidepressiva effekten av WIN 35428 (debuttid<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Läkemedelsutveckling mellanprodukter
(1) Design av nya läkemedel mot beroende
Bensotropan-skelettet av WIN 35428 tillhandahåller en mall för utveckling av selektiva DAT-hämmare. Flera derivat med 10-20 gånger ökad aktivitet har erhållits genom strukturella modifieringar, såsom införande av fluoratomer eller förlängning av sidokedjor. Bland dem har JHW 007 inte visat några beroendeframkallande egenskaper hos primater och har gått in i kliniska fas II-prövningar.
(2) Radiofarmaceutisk prekursor
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95 % kan uppnås.
Syntesvägen för WIN35428 innefattar flera steg, och den specifika syntesmetoden kan variera beroende på laboratorieförhållanden och renhetskrav för målprodukten.
Nedan är vanliga syntetiska vägar för WIN35428:
1.Utgångsmaterial
typiskt kan utgångsmaterial för syntesen av WIN35428 innefatta lämpliga fenolderivat, cyklohexanon eller cyklohexanol, och möjligen en kvävekälla (t.ex. amin eller ammoniak).
2. Konstruktion av cyklohexylringen
först kan det vara nödvändigt att konstruera cyklohexylringen. Detta kan uppnås genom att omsätta fenolderivatet med cyklohexanon eller cyklohexanol i en lämplig reaktion, till exempel genom alkylering, kondensation eller cyklisering.
3.Införande av funktionella grupper
Därefter måste de nödvändiga funktionella grupperna, såsom hydroxyl- och metylendioxigrupper, införas i molekylen. Detta kan behöva göras genom oxidation, reduktion, halogenering, företring eller andra organiska reaktioner.
4.Introduktion av kväveatomer
Efter att konstruktionen av cyklohexylringen och funktionella grupper är klar måste kväveatomer införas i molekylen. Detta kan åstadkommas genom att reagera med en amin eller ammoniak för att bilda den önskade heterocykliska kvävestrukturen.
5.Rening och efter-behandling
Slutligen erhålls ren WIN35428 genom lämpliga reningssteg (t.ex. kristallisation, destillation, kromatografisk separation, etc.) Dessa steg är utformade för att avlägsna biprodukter, oreagerade utgångsmaterial och andra föroreningar.
WIN 35428 Ansökningsmöjligheter
2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan, som ett fenylcyklohexylaminderivat, visar något lovande för användning i vetenskaplig forskning, även om dess praktiska tillämpning kan vara föremål för strikta regler och restriktioner.
Följande är möjliga tillämpningar av 2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan:
Neurovetenskaplig forskning
2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropan kan användas för att studera dess effekt på neurotransmittorleverans och ytterligare förstå nervsystemets funktion och sjukdomsmekanismer. Sådana studier är viktiga för att förstå patogenesen av neurologiska störningar (t.ex. schizofreni, depression, etc.) och utveckla nya behandlingar.
Läkemedelsutveckling
Även om 2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan i sig inte används som läkemedel, kan dess unika farmakologiska verkningsmekanism ge nya idéer och vägledningar för utvecklingen av nya läkemedel. Genom djupgående forskning om 2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan kan forskare upptäcka nya läkemedelsmål, vilket leder till utvecklingen av säkrare och effektivare läkemedel.
Toxikologi och beroendeforskning
Risken för missbruk och beroende av 2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan gör det till ett mål för toxikologi och beroendeforskning. Forskning om verkningsmekanismen och toxiciteten för 2-karbometoxi-3-(4-fluorfenyl)tropan kommer att ge en bättre förståelse för de potentiella farorna med denna klass av föreningar, ge en grund för utformningen av relevanta policyer och föreskrifter och hjälpa till att utveckla effektivare förebyggande och ingripande åtgärder.
Sammanfattningsvis, den primära användningen av WIN35428 är att utforska dess farmakologiska effekter och potentiella terapeutiska tillämpningar i vetenskaplig forskning, såväl som för drogmissbruk och missbruksstudier. I alla fall måste dess användning följa relevanta lagar och säkerhetsföreskrifter.
Populära Taggar: win 35428 cas 50370-56-4, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu