Toltrazuril pulver

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. är en av de mest erfarna tillverkarna och leverantörerna av toltrazurilpulver i Kina. Välkommen till grossist bulk högkvalitativt toltrazurilpulver till salu här från vår fabrik. Bra service och rimliga priser finns.

Tocurzil pulverär en mycket effektiv triazinon-baserad anti-koccidieläkemedelsformulering speciellt utformad för användning mot coccidiaparasiter. Det dödar exakt patogenerna genom att störa den mitokondriella respiratoriska kedjefunktionen hos parasitiska protozoer som Eimeria i stadium av endogen utveckling, och störa deras kärndelningsprocess.

Toltrazuril Injektion

Toltrazuril pulver

Toltrazuril Injektion

Ytterligare information om kemisk förening:

 

Våra produkter

 

Toltrazuril +. COA

Analyscertifikat
Sammansatt namn	Toltrazuril
CAS-nr.	69004-03-1
Kvalitet	Farmaceutisk kvalitet
Kvantitet	Anpassad
Förpackningsstandard	Anpassad
Tillverkare	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot nr.	202601090048
MFG	9 januari 2026
EXP	8 januari 2029
Strukturera
TESTSTANDARD	GB/T24768-2009 Industri. Stnndard
Punkt	Enterprise standard	Analysresultat
Utseende	Vitt eller nästan vitt pulver	Anpassad
Vattenhalt	Mindre än eller lika med 4,5 %	0.30%
Förlust vid torkning	Mindre än eller lika med 1,0 %	0.15%
Tungmetaller	Pb Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Som Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mindre än eller lika med 0,5 ppm	N.D.
Renhet (HPLC)	Större än eller lika med 99,0 %	99.5%
Enkel förorening	<0.8%	0.48%
Rester vid antändning	<0.20%	0.064%
Totalt antal mikrobiella	Mindre än eller lika med 750 cfu/g	80
E. Coli	Mindre än eller lika med 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (av GC)	Mindre än eller lika med 5000 ppm	400 ppm
Lagring	Förvaras på en försluten, mörk och torr plats vid -20 grader

Toltrazuril pulverhar enastående förebyggande och terapeutiska effekter på koccidios hos olika fjäderfän (såsom kycklingar och kalkoner) och boskap (såsom grisar och nötkreatur), och visar särskilt betydande effekter på patogenen som orsakar koccidier i blindtarmen hos kycklingar, nämligen den ömtåliga Eimeria, och patogenen som orsakar koccidier hos grisar och andra djur. Dess unika mekanism för insekticid verkan gör det möjligt för den att utöva sin effekt på alla stadier av coccidial utveckling (inklusive schizogoni- och sporogonistadierna), och är således tillämpbar både som ett terapeutiskt läkemedel och för förebyggande administrering i faktisk jordbruk. Detta kontrollerar effektivt utbrottet och spridningen av koccidios, vilket säkerställer en sund tillväxt av boskap.

Syntesmetoden förToltrazuril pulverhar genomgått flera processoptimeringar och har bildat flera tekniska vägar. Följande är en systematisk beskrivning av fyra dimensioner: traditionella metoder, förbättring av grön syntes, nyckelmellankontroll och industriell tillämpning:

Den klassiska syntesvägen börjar med 3-metyl-4-(4-trifluormetyltiofenoxi)nitrobensen och avslutar beredningen av målprodukten genom en kärnreaktion i tre steg

Katalytisk hydreringsreduktion

Under förhållandena 75-95 grader och 0,75-9MPa vätetryck användes 5 % Pd/C eller Raney Ni-katalysator för att reducera nitrobensen till aromatisk amin (förening 3). I typisk drift reagerar 50 g råmaterial i 220 ml metanol tills väteabsorptionen upphör, med ett utbyte på upp till 98 % och en smältpunkt på 44-46 grader. Detta steg kräver strikt kontroll av vätgastrycket för att undvika överdriven reduktion och generering av biprodukter.

Konstruktion av arylurea-mellanprodukter

Aromatisk amin (förening 3) genomgår en nukleofil substitutionsreaktion med natriumcyanat vid 10-15 grader för att bilda aryurea (förening 4). Reaktionssystemet måste hållas vid låg temperatur för att förhindra sönderdelning av cyanid. Efter att ha hållits vid 25 grader i 2 timmar, bekräftades reaktionens slutpunkt genom TLC-detektion (framkallningsmedel: toluen/etylacetat =3:7), med ett utbyte av 97,8% och en smältpunkt av 174-178 grader.

Ringreaktion för att bilda en ring

Aromatisk urea och formamidklorid genomgår kondensation för att bilda biuret vid 80-85 grader, följt av cyklisering med dietylkarbonat vid 105-110 grader katalyserad av natriumhydrid. Den vita kristallina produkten erhålls genom omkristallisation av metanol. De viktigaste kontrollpunkterna inkluderar:
Droppaccelerationen av urea-toluenlösning kontrolleras så att den fullbordas inom 1 timme
Neutralisering av pH till neutralt under cykliseringsstadiet för att undvika triazinringöppning
Smältpunkten för slutprodukten bör nå 193-194 grader och HPLC-renheten bör vara större än eller lika med 99%

Som svar på problemet med att använda mycket giftig fosgen på traditionella vägar har en alternativ teknik för fast fosgen (BTC) utvecklats sedan 2015

Renhetsstandard för aromatisk amin (förening 3)

Samla upp fraktioner vid 160-166 grader /2 mm Hg genom vakuumdestillation
Fukthalt Mindre än eller lika med 0,5 % (Karl Fischer-metoden)
Resterande nickelhalt av katalysator Mindre än eller lika med 50 ppm (ICP-MS-detektion)

Stabilitetskontroll av isocyanat (förening 4)

Förvara mörkt i -20 grader under kväveskydd
Realtidsövervakning av NCO-gruppinnehåll (di-n-butylamintitreringsmetod)
Om den förvaras i mer än 72 timmar krävs omtest för aktivitet

Optimering av slutproduktens kristallstruktur

Bekräfta kristallens konsistens genom differentiell skanningskalorimetri (DSC) och kontrollera smälttopptemperaturavvikelsen inom ± 1 grad. Isopropanolomkristalliseringsprocessen kan uppnå en partikelstorleksfördelning D50 på 15-20 μm i produkten, vilket förbättrar dess biotillgänglighet.

Optimering av industriell produktion 

Applicering av kontinuerligt flödesreaktor
Introduktion av en mikrokanalreaktor i hydreringsreduktionssteget för att uppnå:
Utnyttjandegraden för väte ökade till 95 % (traditionell vattenkokare 70 %)
Reaktionstiden har reducerats från 12 timmar till 3 timmar
Katalysator engångslivslängd förlängd till 20 batcher
System för återvinning av lösningsmedel
Etablera en azeotropisk destillationsenhet för toluenmetanol med en lösningsmedelsåtervinningsgrad på 92 % och en kostnadsbesparing på cirka 12 000 yuan per sats (baserat på en 100 kg-skala).

Kvalitetsövervakning online
Implementera ett nära-infraröd spektroskopi (NIR) realtidsövervakningssystem- för att uppnå: Onlinedetektering av aromatisk aminreduktionsgrad (fel Mindre än eller lika med 1 %);Automatisk bestämning av slutpunkten för cykliseringsreaktionen;Realtidsfeedback om fukthalten i slutprodukten.

Valideringen av pilotskala visar att:

Den totala avkastningen nådde 78%;Katalysatorn kan återanvändas 20 gånger;Minska koldioxidutsläppen med 76%;Denna teknik har gått in i pilotstadiet för industrialisering och förväntas uppnå en produktion på 10000 ton år 2026.

genom ovanstående processoptimering,Toltrazuril pulversyntesen har gjort ett språng från laboratorietillverkning till industriell produktion. Den senaste gröna syntesteknologin har minskat produktionskostnaderna med 35 % och tre avfallsutsläpp med 60 %, vilket ger en hållbar lösning för det globala utbudet av läkemedel mot koccidios.

Djup analys av Toltrazurils molekylstrukturformel
Toltrazuril (CAS-nummer 69004-03-1), som ett triazinketon-anti-koccidioidläkemedel, innehåller unika farmakoforer och verkningsmekanismer i sin molekylära struktur (C ₁₈ H ₁₄ F ∝ N ∝ O ₄ S). En systematisk analys kommer att genomföras från fyra dimensioner: molekylärt skelett, funktionell gruppfördelning, stereokemiska egenskaper och struktur-aktivitetssamband.

Analys av kärnmolekylärt skelett

 

1. Triazinonringsystem (1,3,5-tiazinan-2,4,6-trion)
Det molekylära centrumet avToltrazuril pulverär en 1-metyl-3-substituerad triazinring, som bildar ett konjugerat system med tre karbonylgrupper (C=O) och en kväveatom, som bildar läkemedlets kärnfarmakofor.

Ringspänning och stabilitet: Den plana strukturen hos triazinketonringen ger den hög ringspänning, men den elektronbortdragande effekten av de tre karbonylgrupperna förbättrar ringens stabilitet. Denna motsägelsefulla egenskap gör det möjligt för ringsystemet att motstå metabolisk nedbrytning i organismer och binda till målproteiner genom inducerade bindningsmekanismer.

 

2. Bensenring förbindande brokedja
Den tredje positionen av triazinketonringen är kopplad till en 3-metyl-4-(4-trifluormetyltiofenoxi)-fenylsidokedja genom en metylen-(-CH2-)-grupp, och längden och flexibiliteten hos den överbryggande kedjan är avgörande för läkemedelseffektiviteten.

Farmakodynamisk lokalisering: Bryggkedjans flexibilitet gör att bensenringens sidokedja fritt kan rotera i rymden, och därigenom optimera bindningsvinkeln med det intracellulära målet för den coccidianska cellen. Metabolisk stabilitet: C-H-bindningsenergin för metylen är relativt hög (ca 413 kJ/mol), vilket minskar möjligheten till{} förlängd metabolism och förlänger metabolismen av 3} drogen.

Trifluoromethylthio (- SCF ∝)

Den fjärde positionen av bensenringen är kopplad till en trifluormetyltiogrupp, vilket förbättrar läkemedelseffektiviteten genom följande mekanism:

Elektronisk effekt: Den starka elektronegativiteten hos fluoratomer (χ=3.98) gör att svavelatomer bär partiella positiva laddningar, vilket ökar deras affinitet för tiolgrupper på cellmembranet vid koccidios.
Hydrofob effekt: Den hydrofoba parametern (π=-0.23) för trifluorometyl (- CF ∝) bildar en synergistisk hydrofob region med bensenringen, vilket främjar läkemedelsanrikning i parasitens cellmembran.
Metabolisk resistens: C-F-bindningsenergin (cirka 485 kJ/mol) är mycket högre än C-H-bindningen, vilket avsevärt förbättrar läkemedlets stabilitet mot oxidativ metabolism.

Metylsubstituerad bensenring (3-metyl-4-hydroxifenyl)

3-metylsubstituenten i bensenringen påverkar läkemedlets effektivitet på följande sätt:

Stereoskopiskt hinder: Volymen av metylgruppen (cirka 0,2 nm ³) förhindrar överdriven närhet mellan intilliggande hydroxylgrupper och enzymets aktiva centrum, och undviker icke-specifik bindning.
Elektrondonatoreffekt: Den elektrondonerande effekten av metyl (+I-effekt) ökar elektronmolndensiteten i bensenringen, vilket förbättrar π - π-staplingsinteraktionen mellan läkemedlet och målacceptorn.

Amidbindningar och isocyanatmellanprodukter

Under syntesprocessen forts. föregångaren till Toltrazurilär isocyanatgrupper (- N=C=O), som fungerar genom följande mekanism:

Reaktivitet: Den ackumulerade dubbelbindningen (N=C=O) av isocyanater har hög reaktivitet och kan binda kovalent med amino- eller hydroxylgrupper i coccidiaceller och bilda irreversibla hämmande komplex.
Metabolisk aktivering: I kroppen kan isocyanatgrupper hydrolyseras till aminosyraestrar, vilket ytterligare förstärker läkemedels anti-koccidisk aktivitet.

1. Absolut konfiguration och enantiomer

 

Toltrazurilmolekyler har inga kirala centra, men deras syntes kan resultera i cis-trans-isomerer. Forskning visar:

Cis-isomer: När triazin-ketonringen och bensenringen är i samma plan, minskar bindningsenergin mellan läkemedlet och målproteinet med cirka 12 kJ/mol, vilket resulterar i en minskning av aktiviteten.
Transisomer: När bensenringen och triazinketonringen är i en vinkelrät konformation kan läkemedlet bättre bäddas in i lipiddubbelskiktet i coccidioida cellmembranet, vilket resulterar i en trefaldig ökning av effektiviteten.

2. Konformationell flexibilitetsanalys

 

Genom simuleringar av molekylär dynamik fann man att:

Lågtemperaturkonformation: Under lagringsförhållanden på 0-6 grader antar läkemedelsmolekylen en veckad konformation, med bensenringens sidokedja nära triazinketonringen, vilket minskar risken för oxidativ nedbrytning.
Fysiologisk konformation: Vid 37 grader i levande organismer utvecklas molekyler till en utökad konformation, exponerar trifluormetyltio- och amidbindningar, vilket förbättrar interaktionen med målet.

1. Ersättningsexperiment med funktionell grupp

 

Trifluoromethylthio substitution: När - SCF ∝ ersätts med - SCH ∝, ökade EC ₅₀-värdet för läkemedlet mot stapeltyp Eimeria från 3,21 μ g/ml till 15,6 μ g/ml, vilket indikerar att den elektroniska effekten av fluoratom är avgörande för läkemedlets effekt.
Ringöppning av triazinketon: När triazinketonringen öppnas till en linjär struktur, förlorar läkemedlet fullständigt sin anti-koccidiaaktivitet, vilket bekräftar att ringsystemet är kärnskelettet för läkemedelseffektivitet.

2. QSAR-modell (Quantitative Structure Activity Relationship).

 

Baserat på aktivitetsdata för 200 triazinketonföreningar visar den etablerade QSAR-modellen att:

Hydrofob parameter (logP): Läkemedelsaktiviteten är högst när logP ligger inom intervallet 3,5-4,5. LogP för Toltrazuril är 4,4, vilket råkar vara i det optimala intervallet.
Molärt brytningsindex (MR): MR-värdet är positivt korrelerat med aktivitet (r=0.82), och MR-värdet för Toltrazuril är 99,06, vilket indikerar att dess molekylära polarisationsförmåga väsentligt bidrar till läkemedelseffektiviteten.

Strukturella fördelar med nanokristallina formuleringar
Genom att använda nanoteknik för att tillverka Toltrazuril till 100-200 nm kristaller, medför de strukturella förändringarna följande förbättringar:

Ökad specifik yta: En minskning av kristallpartikelstorlek leder till en 10-faldig ökning av specifik yta och en 5-faldig ökning av upplösningshastighet.
Kristallstabilitet: Differential scanning kalorimetri (DSC) visade att smältpunkten för nanokristallerna (193 grader) överensstämde med den för det ursprungliga läkemedlet, men entalpivärdet minskade, vilket tyder på en minskning av gitterenergin och en ökning av lösligheten.

1. Löslighet och administreringsväg

 

Vattenlöslighetsbegränsning: Toltrazuril har en löslighet på<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
Transdermal administrering: Vid användning av mikronålarrayplåster bör läkemedlets kristallform kontrolleras i ett metastabilt tillstånd för att undvika blockering av nålhål.

2. Motståndsmekanism och strukturell modifiering

 

Den strukturella modifieringsstrategin för nematoders resistens mot Toltrazuril inkluderar:

Införande av halogenatomer: Införande av kloratomer (- Cl) i 2-positionen i bensenringen kan blockera de metaboliska enzymbindningsställena hos läkemedelsresistenta stammar och återställa läkemedelskänsligheten.
Slingförlängning: Att expandera triazinringen till en tetrazinring kan förbättra van der Waals interaktioner med målproteiner och förbättra motståndskraften.

Totalt sett står Tocurzilpulver som ett mycket effektivt triazinon-baserat anti-coccidiumpreparat med tydliga fördelar inom boskaps- och fjäderfäuppfödning. Genom att störa den mitokondriella andningskedjan och störa nukleär delning under den endogena utvecklingen av Eimeria och andra coccidiska parasiter, uppnår den exakt eliminering av patogener och utövar tillförlitliga insekticida effekter. Den visar utmärkt förebyggande och terapeutisk effekt mot koccidios hos olika fjäderfän, inklusive kycklingar och kalkoner, såväl som boskap som grisar och nötkreatur, med särskilt anmärkningsvärd aktivitet mot *Eimeria tenella*, den huvudsakliga patogenen som orsakar kycklingcecal coccidios.

Det som gör det exceptionellt är dess breda-spektrumeffekt som täcker alla utvecklingsstadier av koccidier, inklusive schizogoni och sporogoni, som stödjer både förebyggande och terapeutisk användning inom jordbruket. Genom stabila och riktade farmakologiska åtgärder undertrycker den effektivt utbrott och överföring av koccidios, minskar dödligheten och säkerställer tillväxt och djurförluster för djur och djur. Som en professionell anti-koccidisk formulering spelar Tocurzil-pulver en oersättlig roll i modern intensiv avel, vilket ger en solid garanti för sjukdomskontroll och stabila avelsfördelar.

Populära Taggar: toltrazuril pulver, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu