Tiopronin Powder CAS 1953-02-2

Tioprroninpulver, det kemiska namnet på kärnkomponenten (tiopronin) är n - (2 - merkaptopropionyl) glycin, och det andra namnet är viola. Det är ett vitt kristallint pulver med en svavellukt. Lösligt i vatten eller etanol, mycket något lösligt i kloroform eller eter; Löslig i utspädd alkalilösning. Tiopronin är ett sulfhydrylinnehållande läkemedel med liknande egenskaper som penicillamin, som kan skydda levervävnader och celler. Djurförsök visar att tiopronin kan förhindra leverskador orsakade av koltetraklorid, metionin och acetaminofen genom att tillhandahålla sulfhydrylgrupper och hämma ackumulering av triglycerider vid kronisk leverskada. Tiopronin kan minska aktiviteten hos APP: er i hepatocytmitokondrier för att skydda strukturen hos levermitokondrier och förbättra leverfunktionen. Dessutom kan tiopronin också rensa fria radikaler genom den reversibla kombinationen av sulfhydryl och fria radikaler.

Tioprroninpulverär ett nytt glycineserivat som innehåller fria tiolgrupper, allmänt används som ett hepatoprotektivt läkemedel i klinisk praxis. Dess tillämpningar inkluderar leversjukdomar, adjuvansbehandling av strålbehandling och kemoterapi, oftalmiska sjukdomar, hudsjukdomar och förebyggande av urinsystemstenar.

Leversjukdomsbehandling: kärnindikationer och verkningsmekanismer

 

1. Viral hepatit och läkemedel - inducerad leverskada
Genom att tillhandahålla fria tiolgrupper bildas stabila föreningar genom bindning med fria radikaler, och därigenom rensar syrefria radikaler och skyddar strukturen hos levercellmembran och mitokondrier. Det kan minska aktiviteten för mitokondriell ATPas i leverceller, minska energiförbrukningen och främja levercellreparation. Kliniska studier har visat att för patienter med akut viral hepatit minskar sulpirid signifikant serumtransaminasnivåer och förbättrar symtomen som trötthet och minskad aptit; Den effektiva hastigheten för läkemedel - inducerad leverskada (såsom leverskador orsakade av anti -tuberkulosläkemedel och anti -epileptiska läkemedel) är över 85%, vilket kan förkorta sjukdomsförloppet och minska risken för leverfibros.

2. Alkoholhaltig fettlever och icke - Alkoholhaltig fettleversjukdom (NAFLD)
Genom att hämma ackumuleringen av triglycerider i leverceller kan lipidmetabolismstörningar förbättras.

 

Djurexperiment har visat att det kan minska graden av leverstatos inducerad av hög - fett diet hos råttor, minska hepatocytballong och inflammatorisk cellinfiltration. Hos kliniska tillämpningar, för patienter med alkoholhaltig fettlever, kan kombinationen av sulpirid- och avhållsamhetsterapi avsevärt minska serumgamma -glutamyltransferasnivåerna (GGT) och förbättra levern av ultraljudsavbildning; För NAFLD -patienter kan det hjälpa till med viktminskning och förbättra insulinresistens.
3. Tidig intervention för levercirrhos
Genom att hämma aktiveringen av leverstellatceller och minska kollagensyntes kan utvecklingen av levercirrhos försenas. För patienter med kompensatorisk cirrhos kan lång - termanvändning av sulpirid minska portalvenstrycket och sänka risken för esophageal och gastrisk blödning. Dessutom kan det också förbättra näringsstatusen för patienter med cirrhos och öka serumalbuminnivåerna.

Kemoterapi adjuvantterapi: multi - Målskyddseffekt

 

1. Minska undertryck av benmärg
Genom att stabilisera benmärgscellmembranet kan hastigheten för benmärgskromosomala avvikelser orsakade av strålbehandling och kemoterapi minskas. Kliniska data visar att för cancerpatienter som får cisplatinkemoterapi kan den kombinerade användningen av sulpirid minska förekomsten av leukopeni från 62% till 35% och förekomsten av trombocytopeni från 48% till 22%. Mekanismen kan vara relaterad till reparationseffekten av tiolgrupper på DNA -skador.
2. Accelerera levercellåterhämtning
Kemoterapi och strålbehandling leder ofta till förhöjda levertransaminasnivåer, vilket främjar levercellregenerering och förkortar tiden för leverfunktionsfunktion.

 

För levercancerpatienter som får kemoterapi för arter av leverartär kan postoperativ användning av sulpirid återställa normala serum ALT -nivåer inom 7 dagar, medan kontrollgruppen kräver mer än 14 dagar.

3. Förhindra sekundära tumörer
Minska risken för DNA -mutationer genom att eliminera fria radikaler som genereras genom strålbehandling och kemoterapi. Djurexperiment har visat att det kan minska förekomsten av lungcancer hos möss efter strålbehandling, och dess mekanism kan vara relaterad till hämningen av frisättningen av inflammatoriska faktorer såsom IL-6 och TNF - .

Oftalmisk sjukdomsbehandling: Genomgång tillämpning av senil grå starr

 

1. Hämta linsproteindegeneration
Genom att binda till disulfidbindningen mellan tiolgrupper och linsproteiner förhindras proteinkors - som kopplar polymerisation, vilket försenar utvecklingen av grå starr. Kliniska studier har visat att för tidiga - äldre kataraktpatienter resulterade kombinationen av lokal användning av sulpiridögonfall (0,1%) och orala beredningar (0,2 g/dag) i en 68% förbättring av synskärpa efter 6 månader, jämfört med endast 32% i kontrollgruppen.
2. Förbättra glasögan opacitet
Det kan minska onormalt kors - koppling av glasartade kollagenfibrer och främja absorptionen av grumliga ämnen. För patienter med diabetes glasblödning kan kombinationen av tiopronin och vitrektomi minska förekomsten av postoperativ retinal avhinal och förbättra framgångsgraden för kirurgi.

Förebyggande av urinsystemstenar: Specifik behandling för cystinstenar

 

1. Lös upp cystinstenar
Genom att bilda lösliga komplex med cystein ökas dess löslighet i urin. För patienter med återkommande cysteinstenar kan långa - termanvändning av sulpirid (0,5 g/dag) minska återfallshastigheten för stenar från 80% till 25% utan att påverka njurfunktionen.
2. Justera pH -värdet på urin
Kan alkalisera urin och hämma bildningen av urinsyror. För patienter med hyperuricemi kan den kombinerade användningen av sulpirid och kaliumcitrat upprätthålla urin-pH mellan 6,2-6,8 och minska risken för bildning av urinsyror med 60%.

Hudsjukdom Behandling: Unika fördelar med anti - Inflammatoriska och anti -allergiska effekter

 

1. Kroniskt eksem och neurodermatit
Lindra hudklåda och inflammation genom att hämma histaminfrisättning och 5-hydroxytryptamin (5-HT) receptoraktivitet. För patienter med kroniskt eksem resulterade kombinationen av lokal användning av tioprinkräm (2%) och oral beredning (0,1 g/dag) i en 58% minskning av klåda och en 42% minskning av hudlesionsområdet efter 4 veckor, med bättre effektivitet än topiska kortikosteroider ensam.
2. Akne och rosacea
Kan reglera sebaceous körkörtelutsöndring och hämma tillväxten av propionibacterium acnes. För patienter med måttlig akne, oral administrering av tioprin (0,2 g/dag) i kombination med topisk tillämpning avtioprroninpulverresulterade i en 73% minskning av inflammatoriska lesioner och en 61% minskning av icke -inflammatoriska skador efter 8 veckor, med en lägre förekomst av biverkningar jämfört med behandling med antibiotika enbart.

Smältpunkt 93-98 grader C, kokpunkt 418,3 ± 30,0 grader C (förutsagd), densitet 1.249 (uppskattning), brytningsindex 1.5216 (uppskattat), lagringstillstånd: Infoga atmosfär, 2-8 graders C, formad fast, aktivitetskoefficient (PKA) 3,36 ± 0.10 (förutsagt).

Vi är leverantör avTioprroninpulver.

Anmärkning: Bloom Tech (sedan 2008), uppnå Chem - Tech är dotterbolaget till oss.

Syntetisk metod för pulvret i tiopronin:

1. Propionsyra är först klorerad med tionylklorid och bromerade sedan för att erhålla - bromopropionylklorid. Glycin löses i 2 mol / L natriumhydroxid och tillsatt droppvis samtidigt - bromopropionylklorid och natriumhydroxidlösning för att erhålla N - (- bromopropionyl) glycin. Efter reagering med natriumdisulfid reduceras den med zinkpulver för att erhålla tiopronin.

2. Eller blanda glycin med vatten, tillsätt 2 - bromopropionylklorid och natriumkarbonatlösning droppvis under vissa förhållanden och tillsätt och rör om. Tiobenzoesyra tillsätts och natriumhydroxidlösning tillsätts droppvis. Efter reaktionen filtreras den för att avlägsna en liten mängd olösligt material och filtratet surgörs. Det erhållna fasta ämnet tvättas och torkas, sedan koncentrerad ammoniak tillsätts till den vattenhaltiga natriumkarbonatlösningen, omrördes, tvättas, filtreras, surgjordes med saltsyra, koncentreras under reducerat tryck och upplöstes genom tillsats av en varm blandning av etylacetat och etanol (1: 1). Efter behandling erhölls tiopronin

3. 2- Kloropropionsyra och sulfoxidklorid kan också återlämnas för att erhålla 2-kloropropionylklorid. Blanda glycin, natriumkarbonat och en lämplig mängd vatten. Under kylningen av issaltbadet och kraftig omrörning, släpp den vattenhaltiga lösningen av 2 - kloropropionylklorid och natriumkarbonat och rör om. Den surras med saltsyra och extraheras med etylacetat. Det behandlade materialet löses i vattenhaltig lösning av natriumkarbonat och tappas i natriumdisulfidlösning för reaktion. Tiopronin erhålls också efter svavelsyrasurning, filtrering och zinkpulverbehandling i filtratet.

Med hjälp av billiga och lättillgängliga 2-bromopropionsyra som utgångsmaterial kan tiopronin framställas genom steg såsom klorering, kondensation, nukleofil substitution och avprotektion.

1. Klorering:

Reagera 2-bromopropionsyra med vattenfri järnhaltig klorid (FECL₂) eller koltetraklorid (CCL4) för att genomgå en kloreringsreaktion för att producera 2-kloropropionsyra.

Ra₂Ch₂COOH+CL₂→ Clch₂Ch₂COOH+HBR

2. Kondensation:

Behandla 2-kloropropionsyra med en alkali (såsom natriumhydroxid) för att genomgå en dehydratiseringsreaktion, vilket ger akrylsyra.

Klick₂Ch₂COOH+NAOH → CH₂= ChcooH+NaCl+H₂O

3. Nukleofil substitution:

Akrylsyra reagerar med 2-tioetylamin (eller 2-tioopropylamin) under alkaliska förhållanden för att genomgå en nukleofil substitutionsreaktion, vilket resulterar i bildning av tiokronin.

Ch₂= ChcooH+HSch₂Ch₂Nh₂→ Ch₂= Chcooch₂Ch₂Ch₂Schablon₂Ch₂Nh₂

4. Avprotektion:

Reagera det syntetiseradetioprroninpulvermed natriumhydroxid eller andra lämpliga avprotektionsreagens för att avlägsna skyddsgruppen och erhålla den slutliga produkten av tiopronin.

Ch₂= Chcooch₂Ch₂Schablon₂Ch₂Nh₂+NaOH → CH₂= chcoooh+h₂S+Naoch₂Ch₂Nh₂

Den totala avkastningen är 35,7%. Substitutionsreaktionen och avprotektionsreaktionen avslutas med hjälp av "en potten -metoden", som förkortar produktionscykeln och förbättrar reaktionsutbytet jämfört med den ursprungliga processen. Samtidigt minskar det urladdningen av "tre avfall" och minskar produktionskostnaderna. Genom ovanstående steg kan 2-bromopropionsyra användas som utgångsmaterial för att framgångsrikt syntetisera tiopronin genom reaktioner såsom klorering, kondensation, nukleofil substitution och avprotektion. Observera att i praktiska operationer kan faktorer såsom reaktionsbetingelser, lösningsmedelsval och renings- och separationssteg behöva övervägas.

Populära Taggar: Tiopronin Powder CAS 1953-02-2, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, till salu